关于枸橼酸莫沙必利片的药理毒理介绍
本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道运动,改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT4、5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。毒理试验中,小鼠口服莫沙必利的LD50为2004mg/kg,腹腔注射的LD50为587.77mg/kg。......阅读全文
关于枸橼酸莫沙必利片的药理毒理介绍
本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道运动,改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT4、5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引
关于枸橼酸莫沙必利片的成分介绍
本品主要成份为枸橼酸莫沙必利。 化学名称:4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸盐二水合物。 分子式:C21H25CIFN3O3·C6H8O7·2H2O 分子量:650.05
关于枸橼酸莫沙必利片的简介
枸橼酸莫沙必利片,本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。
关于莫沙必利的药理作用
口服后吸收迅速,在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高,血浆中次之,脑内几乎没有分布。健康受试者服用本药5mg,血药浓度达峰时间(Tmax)为0.8小时,血药浓度峰值(Cmax)为30.7ng/ml,半衰期为2小时,曲线下面积(AUC)为67(ng·h)/ml,表观分布容积(Vd)为3.5L/kg,
关于枸橼酸莫沙必利片的药代动力学介绍
本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血药峰浓度为30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为
使用枸橼酸莫沙必利片的不良反应
1、用法用量 口服,一次1片,一日3次,饭前服用。 2、不良反应 主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。
简述枸橼酸莫沙必利片的适应症
1、性状 本品为白色或类白色片。 2、适应症 本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。
关于氨磺必利片的药理毒理介绍
药效学特征 氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、 D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。 动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的
关于莫沙必利的药物说明介绍
一、药物相互作用 与抗胆碱药(如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用,可能会减弱本药的作用。 二、给药说明 1.服用本药一段时间(通常为2周)后,如功能性消化道症状无改善,应停药。 2.与抗胆碱药合用时,应有一定的间隔时间。 3.与可延长QT间期的药物(如普鲁卡因、奎尼丁、氟卡尼、索他
关于莫沙必利的基本信息介绍
莫沙必利是一种药品,本药为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动药,能促进乙酰胆碱的释放,刺激胃肠道而发挥促动力作用,从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状,但不影响胃酸的分泌。 本药与大脑神经细胞突触膜上的多巴胺D2受体、肾上腺素α1受体、5-HT1及5-HT2受体无亲和力,故不会引起锥体
关于莫沙必利的注意事项介绍
1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)胃肠道出血、穿孔者。(3)肠梗阻患者。 2.慎用 (1)青少年。(2)肝、肾功能不全者。(3)有心力衰竭、传导阻滞、室性心律失常、心肌缺血等心脏病史者(国外资料)。(4)电解质紊乱者(尤其是低钾血症)(国外资料)。 3.药物对儿童的影响 儿童用药
关于普卢利沙星片的药理毒理介绍
1、普卢利沙星片的药理作用: 普卢利沙星片对革兰阳性菌以及革兰阴性菌有广谱抗菌,特别表现出对绿脓杆菌、肠杆菌等革兰氏阴性菌较强的抗菌力。本品的抗菌力与诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、托舒沙星、氟罗沙星、司帕沙星等比较,其体外试验显示同等优越或超过。特别是对肠内菌群中MIC90(μg/
利伐沙班片的药理毒理介绍
利伐沙班是一种口服,具有生物利用度的Xa因子抑制剂,其选择性地阻断Xa因子的活性位点,且不需要辅因子(例如抗凝血酶Ⅲ)以发挥活性。通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子(FXa),在凝血级联反应中发挥重要作用。 利伐沙班在人体剂量依赖性抑制Xa因子活性,应用Neoplastin®试剂测定的
利伐沙班片的药理毒理介绍
利伐沙班是一种口服,具有生物利用度的Xa因子抑制剂,其选择性地阻断Xa因子的活性位点,且不需要辅因子(例如抗凝血酶Ⅲ)以发挥活性。通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子(FXa),在凝血级联反应中发挥重要作用。 利伐沙班在人体剂量依赖性抑制Xa因子活性,应用Neoplastin®试剂测定的
关于盐酸伊托必利分散片的药理毒理介绍
一、药理作用 盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠动力。本品具有良好的胃动力作用,可增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制呕吐的作用。 二、毒理研究 1、重复给药毒性 大鼠经口
简述氨磺必利片的药理毒理
1、氨磺必利片的药效学特征: 氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、 D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。 动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作
使用莫沙必利的不良反应介绍
1.服用本药后,主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠、头晕、不适、心悸、呕吐等不良反应。 2.此外,尚可出现心电图的异常改变。 3.动物生殖毒性研究表明,本药无明显致畸作用,也无致突变作用。 [国外不良反应参考] 1.心血管系统 个案报道,一例68岁的男性患者使用本药(一日15mg)2
简述莫沙必利的临床应用
1.用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状。 2.也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及胃部分切除患者的胃功能障碍。
关于盐酸伊托必利胶囊的药理毒理介绍
1、药理作用: 盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。 2、毒性研究: 重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d,持续26
关于舒必利片的药理药动学介绍
一、舒必利片的药理毒理: 本品属苯甲酸胺类抗精神病药,作用特点是选择性阻断中脑边缘系统的多巴胺(DA2)受体,对其它递质受体影响较小,抗胆碱作用较轻,无明显镇静和抗兴奋躁动作用,本品还具有强止吐和抑制胃液分泌作用。 二、舒必利片的药代动力学: 舒必利片自胃肠道吸收,2小时可达血药浓度峰值,
关于氯唑沙宗片的药理毒理介绍
1、药理毒理 本品为中枢性肌肉松弛剂,主要作用于脊髓和大脑皮质下区域而产生肌肉松弛效果。口服后1小时内起效,持续3-4小时。 2、药代动力学 本品经消化道吸收完全,1.5-2小时血药浓度达到峰值,分布于肌肉,肾、肝、脑和脂肪,至6小时药物浓度明显降低,本品在体内几乎全部分解代谢,消除半
关于达沙替尼片的药理毒理介绍
药效学特点 药物治疗学分组:蛋白激酶抑制剂,ATC编码:L01XE06 达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂
简述西沙必利胶囊的药理毒理
1、动物: -在分离的器官,本品能防止胃的弛缓,加速胃蠕动,协调胃窦-十二指肠、小肠、大肠的运动; -在狗,本品可加速胃窦-十二指肠的消化活动性,协调和加强胃排空,增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间,但不影响胃分泌; -本品的作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放; -
概述西沙必利的药理毒理内容
1、动物: (1) 在分离的器官,能防止胃的弛缓,加速胃蠕动,协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动。 (2) 在狗,可加强胃窦-十二指肠的消化活性,协调并加强胃排空,增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间,但不影响胃分泌。 (3) 作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理
奥沙利铂的药理毒理
奥沙利铂在多种肿瘤模型系统,包括在人结直肠癌模型中,都表现出广谱的体外细胞毒性及体内抗肿瘤活性作用。体内、体外试验也证实在顺铂耐药的肿瘤模型中,它仍然有效。 在体内和体外研究中,均可观察到奥沙利铂与5-氟尿嘧啶联合应用的协同细胞毒作用。关于奥沙利铂的作用机制,虽然尚未完全清楚,但已有研究表明,
关于盐酸莫雷西嗪片的药理毒理介绍
本品属1类抗心律失常药,具体分类尚有不同意见。它可抑制快Na+内流,具有膜稳定作用,缩短2相和3相复极及动作电位时间,缩短有效不应期。对窦房结自律性影响很小,但可延长房室及希浦系统的传导。本品血液动力学作用轻微,在严重器质性心脏病患者可使心衰加重。
关于奥沙利铂注射液的药理毒理介绍
奥沙利铂注射液出现铂类化合物的一般毒性反应,出现种属特异的心脏毒性。本品未出现顺铂的肾脏毒性,亦无卡铂的骨髓毒性。奥沙利铂注射液属于新的铂类衍生物,本品通过产生烷化结合物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成及复制。本品与DNA结合迅速,最多需15分钟,而顺铂与DNA的结合分为两
关于氟桂利嗪片的药理毒理介绍
氟桂利嗪片是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。氟桂利嗪片具有: ①缓解血管痉挛,对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用,尤其对基底动脉和颈内动脉明显,其作用比脑益嗪强15倍; ②前庭抑制作用,能增加耳蜗小动脉血流量,改善前庭器官循环;
关于赖诺普利片的药理毒理介绍
赖诺普利是一种肽类的二肽酶抑制剂。它可抑制血管紧张素转换酶(ACE),后者可催化血管紧张素I转换为血管收缩肽,即血管紧张素II。血管紧张素II可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。抑制ACE可使血管紧张素II浓度降低从而使升压作用及醛固酮分泌下降。后者的降低导致血清钾的升高。 赖诺普利主要通过抑制肾素-
关于利托那韦片的药理毒理介绍
(1)利托那韦属于抗病毒药。 (2)本品是一种人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。 作用机理:HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并使抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白裂解,导致不成熟的非传染性病毒颗粒