依替膦酸二钠胶囊的药理毒理及药代动力学

药理毒理 (1) 取本品的内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g),加水3ml使溶解,离心,取上清液蒸干,残渣在105℃干燥1小时,用液膜法测定其红外光吸收图谱,应与对照品的图谱一致。 (2) 取本品内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g),置坩埚中,加无水碳酸钠1g,混匀,炽灼并灰化,冷后,加水20ml使溶解,滤过,滤液显磷酸盐的鉴别反应(中国药典1995年版二部附录Ⅲ)。 药代动力学 据报道正常成人一次口服20mg/kg,1小时后血清中浓度达到最高,半衰期为2小时,24小时后为0.03mg/ml,连续服药7天未见积蓄倾向。吸收率约6%,进入体内后在骨及肾脏中浓度最高,随尿液排出8%~16%,随粪便排出82%~94%。......阅读全文

盐酸西布曲明胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类(仲胺和伯胺类)代谢产物而产生作用,其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感,而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明,本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。

甘草锌胶囊的药理毒理及药代动力

  药理毒理  甘草的抗溃疡成份能增加胃黏膜细胞的“己糖胺”成份,提高胃黏膜的防御力,延长胃上皮细胞的寿命,加速溃疡愈合;锌也有促进黏膜再生和加速溃疡愈合的作用。  药代动力学  锌在十二指肠与小肠吸收,贮存于红、白细胞及肌肉、骨、皮肤等组织,入血后60%与血清蛋白结合,90%由粪便排出,微量经尿、

异维A酸红霉素凝胶的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用: 异维A酸在结构和药理作用上都与维生素A相似,能够调节上皮细胞生长和分化。其作用机制尚未完全阐明。当全身用药时,它能抑制皮脂腺的活性,减少皮脂分泌;还能减少粉刺的产生,组织小囊包的角化,抑制痤疮丙酸杆菌并减少炎症的发生。动物模型研究显示,外用异维A酸有类似的活性,以叙利亚鼠

异烟肼片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,本品只对分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolic acid)的合成而使细胞壁破裂。  药代动力学  本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、

酮康唑片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  酮康唑为合成的咪唑二噁烷衍生物,对皮肤癣菌、酵母菌(念珠菌属、马拉色菌属、球拟酵母菌属和隐球菌属)、双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感,但对虫霉属例外。 酮康唑通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组

注射用头孢哌酮钠的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  头孢哌酮为第三代头孢菌素,对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、枸橼酸杆菌属等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有良好抗菌作用,对产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、鼠伤寒杆菌和不动杆菌属等的作用较差。流感杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品高度敏感。本品对各组链球菌、肺炎球菌亦有

注射用哌拉西林钠的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  哌拉西林是半合成青霉素类抗生素,具广谱抗菌作用。哌拉西林对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌,以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。本品对肠球菌属、A组、B组溶血性链球

关于福辛普列钠片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品在肝内水解为福辛普利拉,福辛普利拉是一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ,结果使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。福辛普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低。本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负荷,减低肺毛细血管楔压或前

苯巴比妥钠注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品对中枢神经系统有广泛抑制作用,随用量增加而产生镇静、催眠和抗惊厥效应,大剂量时产生麻醉作用,作用机制现认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。本品还具有抗癫痫效应,其机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,还可能与其增强中枢抑制性递质丁氨酸的功能有关。  药代动力学  注

孕三烯酮胶囊的药理毒理药代动力学

  药理毒理  本品是一种人工合成的三烯19去甲甾类化合物,具有激素和抗激素的复杂特性,即它具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明它能抑制孕激素分泌,也具有黄体酮对子宫内膜的作用,使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化,从而导致异位病灶萎缩。其抗生育作用可能是抑制排

氯膦酸二钠胶囊的检查方法

检查应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)

氯膦酸二钠胶囊的用法用量

  氯膦酸二钠主要经肾脏清除,因此,在氯膦酸二钠治疗过程中一定要维持足够的水份摄入。 氯膦酸二钠胶囊应整粒吞服。 每日剂量1600 mg应该单次用药。若日剂量高于1600 mg,超过的部分应该分次给药(作为第二剂量),具体如下 : 单次日剂量或两次用药的首剂量最好于早晨空腹以一杯水送服。在随后的1小

二巯丙醇注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品带有两个巯基(-SH)。一个分子的本品结合一个金属原子形成不溶性复合物。二个分子的本品与一个金属原子结合形成较稳定的水溶性复合物。复合物在体内可重新离解为金属和本品,本品被氧化后失去作用。要在血浆中保持本品与金属2∶1的优势和避免本品过高浓度的毒性反应,需要反复给药,一直用到金属

关于注射用盐酸头孢替安的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.抗菌作用: (1)对革兰氏阴性菌和阳性菌都有广泛的抗菌作用。尤其对大肠杆菌、克雷白杆菌属、奇异变形杆菌,流感杆菌等,显示了更强的抗菌活性。对肠道菌属、枸橼酸杆菌属、吲哚阳性的普通变形杆菌、雷特格氏变形杆菌,摩根氏变形杆菌也显示了良好的抗菌活性。 (2)本品的抗菌作用为杀菌性的。

帕米膦酸二钠葡萄糖注射液的药理毒理

  本品为双膦酸类药物,是一种强效的破骨细胞性骨吸收抑制剂。在体外,它与羟磷灰石晶体精密结合并抑制这些晶体溶解。在体内,它可与骨矿物质结合,对破骨细胞性骨吸收具有一定的作用。本品能够抑制破骨细胞前体附着骨并抑制其转化为成熟的、有功能的破骨细胞。无论在体内和体外,与骨结合的双磷酸盐的局部和直接抗骨吸收

替卡西林钠克拉维酸钾的药代动力学

  克拉维酸及替卡西林的药代动力学密切相关,二成份均良好地分布于体液和组织中。克拉维酸及替卡西林与血清结合程度较低,分别为20%和45%。  和其它青霉素一样,替卡西林主要通过肾消除,克拉维酸也通过此路径排泄。

双氯芬酸钠肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为非甾体抗炎药。可选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节,阻断前列腺素的合成途径,具有消炎、镇痛和解热作用。  药代动力学  健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%

小牛血清去蛋白肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品是一种无蛋白质的小牛血清提取物。它改善氧的利用并促进将营养物质摄取到细胞内的过程。因此,在低血氧以及能量需增加等情况下,促进伤口愈合及损伤修复的过程。它也可使缺血的组织区域的血液供应增加。对其主要成份的毒理学研究表明,小白鼠最大耐受量(MTD)大于4000mg/kg。BW,相当于

氨甲环酸注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为抗纤维蛋白溶酶药,其化学结构与赖氨酸相似,能竞争性地阻滞纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。  药代动力学  按体重静注15mg/kg,1小时后血药浓度可达20ug/ml; 4小时后血药浓度为5ug/ml。本品能透过血

氨甲环酸注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为抗纤维蛋白溶酶药,其化学结构与赖氨酸相似,能竞争性地阻滞纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。  药代动力学  按体重静注15mg/kg,1小时后血药浓度可达20ug/ml; 4小时后血药浓度为5ug/ml。本品能透过血

氯膦酸二钠胶囊的性状及鉴别方法

性状本品内容物为白色或类白色颗粒。鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于氯膦酸二钠,按CH2Cl2Na2O3P2计0.4g),加水15ml使氯膦酸二钠溶解,滤过,取滤液,用稀盐酸调节pH值至3,8~4.0,置水浴上蒸发至近干,残渣置五氧化二磷减压干燥器中干燥2小时,照氯膦酸二钠项下的鉴别试验,显相同的

氯膦酸二钠胶囊的性状及适应症

性状 本品为胶囊剂,内容物为白色颗粒状粉末。 3适应症 氯膦酸二钠胶囊适用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症及骨质溶解。

氯膦酸二钠胶囊的禁忌及注意事项

  禁忌  氯膦酸二钠胶囊禁用于对本品活性成份或任一辅料过敏的患者,也不得与其它二膦酸盐同时使用。  注意事项  氯膦酸盐治疗期间必须保持足量的液体摄入。高钙血症或肾衰患者使用氯膦酸盐治疗时,这一点尤其重要。 肾功能衰竭患者使用氯膦酸盐时应谨慎(见【用法用量】中的剂量调整)。 在接受静脉或口服二膦酸

氯膦酸二钠胶囊的不良反应及禁忌

  不良反应  氯膦酸盐最常见报告的药物反应是腹泻,该反应通常是轻度的,并且在高剂量时更常见。 在可手术治疗的原发性乳腺癌患者中进行的预防骨转移的随机、安慰剂对照的临床试验中,对1079名患者进行了安全性评价,与安慰剂对照组相比,氯膦酸盐组(每日用药剂量1600mg,共2年)发生的不良事件中,仅非重

哌替啶注射液的药理毒理与药代动力学

  药理毒理  本品为阿片受体激动剂,是最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡.效力约为吗啡的1/10~1/8,与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用,但后者维持时间较短,无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似,本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。肌内注射后10分钟出

贝乐司的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  巴柳氮钠是一种前体药物,口服后以原药到达结肠,在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水杨酸可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用。  毒理研究:  遗传毒性:巴柳氮钠Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、

希弗全的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  希弗全是由肝素经解聚而成的低分子肝素,平均分子量为4500道尔顿。  希弗全的抗栓活性(以对Xa的测量计)与抗凝活性(以部分活化凝血酶时间aPTT和凝血酶时间TT表示)的比值大于4,此值可用作治疗或安全指数。希弗全是一种快速和持续的抗血栓形成作用的药物。  药代动力学  希弗全经皮下

百炎净的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血

巴曲亭的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理作用 注射1单位的注射用蛇毒血凝酶后20分钟,健康正常成年人的出血时间测定会缩短至1/2或1/3,这种止血能保存2~3天。注射用蛇毒血凝酶仅有止血功能,并不影响血液的凝血酶原数目,因此,使用本品无血栓形成危险。 2.毒理研究 未进行该项实验且无可参考文献。  药代动力学  未

盐酸美沙酮片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效,抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长,重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较