关于阿西美辛的生产方法介绍
方法1:以在吲哚美辛的合成中得到的N-(4-甲氧基苯基)-4-氯苯甲酰肼为原料,和(3-乙酰基丙酰氧基)乙酸苄酯(其制备见方法3)环合,得到[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酰氧基]乙酸苄酯(I)。得到的苄酯(I)溶于冰醋酸中,在室温下在钯-炭催化剂上进行加氢,当氢吸收停止后,过滤去催化剂,滤液减压浓缩,残液加入石油醚中重结晶,得阿西美辛精品,熔点149.5～150.5℃,收率93%。 方法2:以吲哚美新为原料。 在搅拌下,将180g(0.503mo1)吲哚美新溶于900ml无水二甲基甲酰胺,加入35g(0.253mo1)磨细和干燥的碳酸钾,在50℃下搅拌45min。在15min中,滴入128g(0.56mo1)溴乙酸苄酯,在50℃下搅拌3h。过滤,滤液浓缩,剩余物溶于氯仿,用水洗至中性,无水硫酸钠干燥。浓缩,异丙醚-乙酸乙酯重结晶,得228g化合物(I),收率89.5%,熔点96℃。 60......阅读全文
关于阿西美辛的生产方法介绍
方法1:以在吲哚美辛的合成中得到的N-(4-甲氧基苯基)-4-氯苯甲酰肼为原料,和(3-乙酰基丙酰氧基)乙酸苄酯(其制备见方法3)环合,得到[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酰氧基]乙酸苄酯(I)。得到的苄酯(I)溶于冰醋酸中,在室温下在钯-炭催化剂上进行加氢,当
关于阿西美辛的药典信息介绍
1、主要活性成分 1-对氯苯甲酰-2-甲基-5-甲氧基吲哚-3-乙酰氧乙酸。按干燥品计算，含C21H18CLNO6不得少于99.0%。 2、性状 淡黄色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。 在丙酮中溶解，在甲醇、乙酸乙酯、氯仿中略溶，在乙醇或乙醚中微溶，在水中几乎不溶。 3、熔点 本品的熔点
关于阿西美辛胶囊的基本介绍
阿西美辛胶囊，本品主要用于抑制血小板聚集，减少动脉粥样硬化患都的心肌梗塞、暂时性脑缺血或中风发生。 1、成份：阿西美辛，化学名称为：l-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸羧甲基酯 分子式：C21H18ClNO6 分子量：415.83 2、所属类别： 化药及
关于阿西美辛的用法用量介绍
一、用法用量 1.普通胶囊，每次30～60mg，每天3次。 2.缓释胶囊，每次90mg，每天1次。 二、与其它药物的相互作用 1.与地高辛合用时，可增加血液中地高辛的浓度。 2.与抗凝药合用时，增加出血的危险。 3.可与阿司匹林合用，会降低阿西美辛在血液中的浓度。 4.与肾上腺皮质
关于阿西美辛的鉴别测定介绍
（1）取本品约10mg，加水10ml与氢氧化钠溶液（1→5）2滴，溶解后，取溶液1ml，加0.03%重铬酸钾溶液0.3ml加热至沸，放冷，加硫酸2～3滴，置水浴上缓缓加热，应显红紫色。另取溶液1ml，加亚硝酸钠溶液（1→1000）0.3ml，加热至沸，放冷，加盐酸0.5ml，应显绿色，放置后，渐
关于阿西美辛的物质检查介绍
1、氯化物 取本品0.3g，加水25ml，强力振摇3分钟，滤过，取滤液依法检查（中国药典1990年版二部附录48页），如发生浑浊，与标准氯化钠溶液6ml制成的对照液比较，不得更深（0.02%）。 2、有关物质 取本品，加甲醇制成每1ml含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液适
关于阿西美辛的基本信息介绍
具有抗炎镇痛作用。口服吸收，消除半衰期2．6小时。代谢产物99%由肾脏排泄。主要代谢产物是吲哚美辛。用于类风湿性关节炎、骨关节炎。 一、基本信息 中文名称：阿西美辛 中文别名：[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-基]乙酰氧基乙酸；1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-
关于阿西美辛缓释胶囊的基本介绍
1、阿西美辛缓释胶囊，适应症为 （1）类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎。 （2）肩周炎、滑囊炎、肌腱鞘炎。 （3）腰背痛、扭伤、劳损及其它软组织损伤。 （4）急性痛风。 2、成份 本品主要成份为阿西美辛。 化学名称：l-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3
关于阿西美辛的药代动力学介绍
阿西美辛口服后吸收快而完全。重复给药后的生物利用度几达100%。口服6h后达稳态，在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平，均明显高于血中水平并达到有效的治疗浓度。阿西美辛口服吸收后经肝脏代谢，其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后，血中的阿西美辛和吲哚美辛的浓度比率约为1:1。阿西美辛及其主要代谢
关于阿西美辛缓释胶囊的药理学介绍
1、药理毒理 本品属于非甾体抗炎药，可能通过抑制前列腺素的合成而产生抗炎、镇痛、解热作用。 2、药代动力学 健康成人口服阿西美辛缓释胶囊90mg后，血液中以吲哚美辛和阿西美辛形式存在。吲哚美辛血药浓度达峰时间为(3.00±0.60)h，达峰浓度为(0.98±0.30)μg/ml，99%以上
关于阿西美辛胶囊的药代动力学介绍
健康成人口服阿西美辛后，血中主要以消炎痛形式和微量的阿西美辛存在。阿西美辛吸收半衰期0.86h，消除半衰期刊2.62h，达峰时2.72h，达峰浓度1.49μg/ml经尿排泄的代谢物达99%以上，排泄的主要代谢物是消炎痛，去对氯苯甲酰基阿司西美辛以及对氯苯甲酰基消炎痛，尿排泄率约为40%（0～24
使用阿西美辛胶囊的注意事项介绍
1、注意事项： 长期服用本品者要定期进行尿、血液及肝功能检查，如发现异常则减少药量或停药； 服用本品时不宜与其他非甾体消炎镇痛药同时使用； 中枢神经系统疾病患者、支气管喘息者及对水杨酸类过敏者慎用； 服药患者若出现困倦、眩晕时应注意停止驾驶汽车或操纵运转机器等。 2、孕妇及哺乳期妇女
关于阿西美辛的适应症和禁忌症介绍
一、适应症 临床用于慢性风湿性关节炎、慢性风湿性关节病伴发银屑病（牛皮癣）、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、退行性关节病、软组织风湿病、痛风性关节性关节炎、手术和钝伤后的炎症和肿胀、浅表静脉炎（血栓性静脉炎）或其他血管炎症等。用于肌纤维组织炎、坐骨神经痛。 二、禁忌症 1.对其他非
简述阿西美辛的药理作用
阿西美辛具有显著的消炎镇痛作用，药理研究证明，大鼠佐剂或角叉菜胶实验性足肿试验，显示其具有明显抑制炎症的药理效应；又经小鼠扭体法实验，显示其具有强烈的镇痛作用；且均有良好的量效关系。阿西美辛对心率、血流量、血氧饱和饱和度、血压均无影响，无镇静、抗痉作用。对肝肾功能无损害。吲哚美辛的羧甲酯，在体内
简述阿西美辛缓释胶囊的禁忌
1.已知对本品过敏的患者。 2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。 3.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。 4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。 5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。 6
使用阿西美辛缓释胶囊的注意事项介绍
1.避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。 3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警
使用阿西美辛缓释胶囊的不良反应介绍
1、用法用量 进餐时服用。口服：成人一次90mg(1粒)，一日1次，如果病情严重，使用剂量可增加到一日180mg(2粒)，或遵医嘱。 2、不良反应 （1）下列副作用偶有发生：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲不振、便潜血（个别病例可能导致贫血）、消化道溃疡（有时伴有出血和穿孔）、头痛、头晕、嗜
简述阿西美辛胶囊的药物相互作用
1、药物相互作用： 患哮喘、枯草热、呼吸道粘膜水肿或慢性呼吸道疾病者，对本品有发生过敏反应的危险。 有溃 疡病菌史、肝或肾功能损害、心力衰竭、癫痫、帕金森症或精神异常者应慎用或不用。 与其他中枢神系统药物合用或饮酒时使用本品应特别慎重。 有出血倾向的病人服用本品因其血小板聚集可能受到影响
简述阿西美辛缓释胶囊的药物相互作用
本品与下列药物一起服用时会出现如下相互作用： （1）地高辛制剂——与地高辛制剂同时服用时可能增加血液中的地高辛浓度； （2）锂——接受锂治疗的患者必须监测锂的清除率； （3）抗凝血剂——可能增加出血的危险性（由于抑制了血栓素的合成）； （4）肾上腺皮质激素类或其他非甾体抗炎药物——增加胃
使用阿西美辛的不良反应和注意事项
一、注意事项 1.有胃肠道出血、溃疡病史者：有出血倾向的患者服用阿西美辛，因血小板聚集可能受到影响，会加重出血倾向。 2.肝或肾功能损害者。 3.心力衰竭、消化溃疡、重症血液病患者。 4.癫痫、帕金森症或精神异常者。 5.哺乳期妇女。 6.司机或机器操作者：阿西美辛可能引起头晕、眩晕
关于吲哚美辛的基本介绍
适用于解热、缓解炎性疼痛作用明显，故可用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛（西药类癌痛药）；也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等；能抗血小板聚集，故可防止血栓形成，但疗效不如乙酰水杨酸；治疗Behcet综合征，退热效果好；用于Batter综合征，疗效尤为显著；用于胆绞痛、输尿管结石引起
关于吲哚美辛的药物禁忌介绍
1、消炎痛与阿斯匹林不宜合用： 因为阿斯匹林能使消炎痛在胃肠道的吸收下降，血药浓度降低，作用减弱，同时又可增强其对消化道的刺激，可能引起出血，故两药应避免合用或慎用。胃溃疡病患者更应严禁合用。 2、消炎痛不宜与保泰松或强的松合用： 因为消炎痛是非甾体镇痛药，实践证明它可增强保泰松与皮质激素
关于吲哚美辛片的基本介绍
一、吲哚美辛片，适应症为： 1．关节炎，可缓解疼痛和肿胀； 2．软组织损伤和炎症； 3．解热； 4．其他：用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。 二、成份： 本品主要成份为：吲哚美辛。其化学名称为：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。 分子式：
关于吲哚美辛的饮食禁忌介绍
1、忌以果汁或清凉饮料服消炎痛：果汁或清凉饮料的果酸容易导致药物提前分解或溶化，不利于药物在小肠内的吸收，而大大降低药效，而且消炎痛本来对胃粘膜就有刺激作用，果酸则可加剧对胃壁的刺激，甚至造成胃粘膜出血。 2、饮酒前后不可服用消炎痛：因酒精能增加胃酸分泌，并且两者都能使胃粘膜血流加快，如果合用
关于吲哚美辛的用量用法介绍
口服：开始时每次服25mg，1日2～3次，饭时或饭后立即服（可减少胃肠道不良反应）。治疗风湿性关节炎等，若未见不良反应，可逐渐增至每日125～150mg。 现亦采用胶丸或栓剂剂型，使胃肠道副反应发生率降低，栓剂具有维持药效时间较长的特点，一般连用10日为1疗程。
关于吲哚美辛片的用法用量介绍
1．成人常用量： (1)抗风湿，初始剂量一次25～50mg，一日2～3次，一日最大量不应超过150mg。 (2)镇痛，首剂一次25～50mg，继之25mg，一日3次，直到疼痛缓解，可停药； (3)退热，一次6.25～12.5mg，一日不超过3次。 2．小儿常用量：一日按体重1.5～2.5
吲哚美辛的检查方法
氯化物取本品0.30g,加水25ml,强力振摇3分钟,滤过,取滤液依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液6.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约50mg,置100ml量瓶中,加甲醇适量,振摇使溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀
关于吲哚美辛片的注意事项介绍
1．交叉过敏反应：本品与阿司匹林有交叉过敏性．由阿司匹林过敏引起的喘息病人，应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎、镇痛药过敏者也可能对本品过敏。 2．本品解热作用强，通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退热，故应防止大汗和虚脱，补充足量液体。 3．本品因对血小板聚集有抑
关于吲哚美辛控释片的用法用量介绍
口服，一次 75mg （ 3 片），一日 1 次，或一次 25mg （ 1 片），一日 2 次或遵医嘱服用。类风湿病人开始时服用 50-75mg （ 2-3 片），一日一次，一周后逐渐增加 25-50mg （ 1-2 片），以达到满意的效果。每日最大剂量不得超过 200mg （ 8 片）。急性病
关于氨糖美辛缓释胶囊的基本介绍
氨糖美辛缓释胶囊，消炎镇痛药，临床用于强直性脊椎炎、颈椎病，亦可用于肩周炎、风湿性或类风湿性关节炎等。 1、成份 本品为复方制剂，其组份为：每粒含盐酸氨基葡萄糖150mg和吲哚美辛50mg。 2、性状 本品为硬胶囊，内含类白色或淡黄色小丸及粉末。 3、适应症 消炎镇痛药，临床用