简述阿西美辛的药理作用
阿西美辛具有显著的消炎镇痛作用,药理研究证明,大鼠佐剂或角叉菜胶实验性足肿试验,显示其具有明显抑制炎症的药理效应;又经小鼠扭体法实验,显示其具有强烈的镇痛作用;且均有良好的量效关系。阿西美辛对心率、血流量、血氧饱和饱和度、血压均无影响,无镇静、抗痉作用。对肝肾功能无损害。吲哚美辛的羧甲酯,在体内代谢成吲哚美辛而起作用。其作用机制除抑制前列腺素合成外尚能稳定溶酶体膜,抑制蛋白酶、玻璃酸酶及组胺等炎症介质的释放;它还具有抗缓激肽的活性,抑制补体的作用,且此作用明显强于吲哚美辛。因此阿西美辛是从多个环节抑制炎症反应,从而发挥其抗炎、镇痛作用,而且药物在炎症部位浓度高,因而疗效好。它与其他非甾体抗炎药一样,可抑制血小板聚集。与吲哚美辛比,阿西美辛对生理性前列腺素合成抑制能力弱,故对消化道刺激轻,耐受性好。......阅读全文
简述阿西美辛的药理作用
阿西美辛具有显著的消炎镇痛作用,药理研究证明,大鼠佐剂或角叉菜胶实验性足肿试验,显示其具有明显抑制炎症的药理效应;又经小鼠扭体法实验,显示其具有强烈的镇痛作用;且均有良好的量效关系。阿西美辛对心率、血流量、血氧饱和饱和度、血压均无影响,无镇静、抗痉作用。对肝肾功能无损害。吲哚美辛的羧甲酯,在体内
简述阿西美辛缓释胶囊的禁忌
1.已知对本品过敏的患者。 2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。 3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。 4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。 5.有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。 6
简述阿西美辛胶囊的药物相互作用
1、药物相互作用: 患哮喘、枯草热、呼吸道粘膜水肿或慢性呼吸道疾病者,对本品有发生过敏反应的危险。 有溃 疡病菌史、肝或肾功能损害、心力衰竭、癫痫、帕金森症或精神异常者应慎用或不用。 与其他中枢神系统药物合用或饮酒时使用本品应特别慎重。 有出血倾向的病人服用本品因其血小板聚集可能受到影响
简述阿西美辛缓释胶囊的药物相互作用
本品与下列药物一起服用时会出现如下相互作用: (1)地高辛制剂——与地高辛制剂同时服用时可能增加血液中的地高辛浓度; (2)锂——接受锂治疗的患者必须监测锂的清除率; (3)抗凝血剂——可能增加出血的危险性(由于抑制了血栓素的合成); (4)肾上腺皮质激素类或其他非甾体抗炎药物——增加胃
关于阿西美辛的药典信息介绍
1、主要活性成分 1-对氯苯甲酰-2-甲基-5-甲氧基吲哚-3-乙酰氧乙酸。按干燥品计算,含C21H18CLNO6不得少于99.0%。 2、性状 淡黄色结晶性粉末;几乎无臭,味苦。 在丙酮中溶解,在甲醇、乙酸乙酯、氯仿中略溶,在乙醇或乙醚中微溶,在水中几乎不溶。 3、熔点 本品的熔点
关于阿西美辛的鉴别测定介绍
(1)取本品约10mg,加水10ml与氢氧化钠溶液(1→5)2滴,溶解后,取溶液1ml,加0.03%重铬酸钾溶液0.3ml加热至沸,放冷,加硫酸2~3滴,置水浴上缓缓加热,应显红紫色。另取溶液1ml,加亚硝酸钠溶液(1→1000)0.3ml,加热至沸,放冷,加盐酸0.5ml,应显绿色,放置后,渐
关于阿西美辛的用法用量介绍
一、用法用量 1.普通胶囊,每次30~60mg,每天3次。 2.缓释胶囊,每次90mg,每天1次。 二、与其它药物的相互作用 1.与地高辛合用时,可增加血液中地高辛的浓度。 2.与抗凝药合用时,增加出血的危险。 3.可与阿司匹林合用,会降低阿西美辛在血液中的浓度。 4.与肾上腺皮质
关于阿西美辛胶囊的基本介绍
阿西美辛胶囊,本品主要用于抑制血小板聚集,减少动脉粥样硬化患都的心肌梗塞、暂时性脑缺血或中风发生。 1、成份:阿西美辛,化学名称为:l-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸羧甲基酯 分子式:C21H18ClNO6 分子量:415.83 2、所属类别: 化药及
关于阿西美辛的生产方法介绍
方法1:以在吲哚美辛的合成中得到的N-(4-甲氧基苯基)-4-氯苯甲酰肼为原料,和(3-乙酰基丙酰氧基)乙酸苄酯(其制备见方法3)环合,得到[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酰氧基]乙酸苄酯(I)。得到的苄酯(I)溶于冰醋酸中,在室温下在钯-炭催化剂上进行加氢,当
关于阿西美辛缓释胶囊的基本介绍
1、阿西美辛缓释胶囊,适应症为 (1)类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎。 (2)肩周炎、滑囊炎、肌腱鞘炎。 (3)腰背痛、扭伤、劳损及其它软组织损伤。 (4)急性痛风。 2、成份 本品主要成份为阿西美辛。 化学名称:l-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3
关于阿西美辛的物质检查介绍
1、氯化物 取本品0.3g,加水25ml,强力振摇3分钟,滤过,取滤液依法检查(中国药典1990年版二部附录48页),如发生浑浊,与标准氯化钠溶液6ml制成的对照液比较,不得更深(0.02%)。 2、有关物质 取本品,加甲醇制成每1ml含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液适
关于阿西美辛的基本信息介绍
具有抗炎镇痛作用。口服吸收,消除半衰期2.6小时。代谢产物99%由肾脏排泄。主要代谢产物是吲哚美辛。用于类风湿性关节炎、骨关节炎。 一、基本信息 中文名称:阿西美辛 中文别名:[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-基]乙酰氧基乙酸;1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-
使用阿西美辛胶囊的注意事项介绍
1、注意事项: 长期服用本品者要定期进行尿、血液及肝功能检查,如发现异常则减少药量或停药; 服用本品时不宜与其他非甾体消炎镇痛药同时使用; 中枢神经系统疾病患者、支气管喘息者及对水杨酸类过敏者慎用; 服药患者若出现困倦、眩晕时应注意停止驾驶汽车或操纵运转机器等。 2、孕妇及哺乳期妇女
使用阿西美辛缓释胶囊的注意事项介绍
1.避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 2.根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。 3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警
关于阿西美辛的药代动力学介绍
阿西美辛口服后吸收快而完全。重复给药后的生物利用度几达100%。口服6h后达稳态,在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平,均明显高于血中水平并达到有效的治疗浓度。阿西美辛口服吸收后经肝脏代谢,其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后,血中的阿西美辛和吲哚美辛的浓度比率约为1:1。阿西美辛及其主要代谢
关于阿西美辛缓释胶囊的药理学介绍
1、药理毒理 本品属于非甾体抗炎药,可能通过抑制前列腺素的合成而产生抗炎、镇痛、解热作用。 2、药代动力学 健康成人口服阿西美辛缓释胶囊90mg后,血液中以吲哚美辛和阿西美辛形式存在。吲哚美辛血药浓度达峰时间为(3.00±0.60)h,达峰浓度为(0.98±0.30)μg/ml,99%以上
使用阿西美辛缓释胶囊的不良反应介绍
1、用法用量 进餐时服用。口服:成人一次90mg(1粒),一日1次,如果病情严重,使用剂量可增加到一日180mg(2粒),或遵医嘱。 2、不良反应 (1)下列副作用偶有发生:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲不振、便潜血(个别病例可能导致贫血)、消化道溃疡(有时伴有出血和穿孔)、头痛、头晕、嗜
关于阿西美辛胶囊的药代动力学介绍
健康成人口服阿西美辛后,血中主要以消炎痛形式和微量的阿西美辛存在。阿西美辛吸收半衰期0.86h,消除半衰期刊2.62h,达峰时2.72h,达峰浓度1.49μg/ml经尿排泄的代谢物达99%以上,排泄的主要代谢物是消炎痛,去对氯苯甲酰基阿司西美辛以及对氯苯甲酰基消炎痛,尿排泄率约为40%(0~24
使用阿西美辛的不良反应和注意事项
一、注意事项 1.有胃肠道出血、溃疡病史者:有出血倾向的患者服用阿西美辛,因血小板聚集可能受到影响,会加重出血倾向。 2.肝或肾功能损害者。 3.心力衰竭、消化溃疡、重症血液病患者。 4.癫痫、帕金森症或精神异常者。 5.哺乳期妇女。 6.司机或机器操作者:阿西美辛可能引起头晕、眩晕
关于阿西美辛的适应症和禁忌症介绍
一、适应症 临床用于慢性风湿性关节炎、慢性风湿性关节病伴发银屑病(牛皮癣)、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、退行性关节病、软组织风湿病、痛风性关节性关节炎、手术和钝伤后的炎症和肿胀、浅表静脉炎(血栓性静脉炎)或其他血管炎症等。用于肌纤维组织炎、坐骨神经痛。 二、禁忌症 1.对其他非
简述地佐辛的药理作用
地佐辛是一种新合成的、结构类似于喷他佐辛的阿片κ受体部分激动剂,为非肠道用镇痛药。在动物模型中显示烯丙吗啡样的拮抗作用,对吗啡成瘾的动物,本品能引起戒断症状;其阿片受体激动作用可被纳洛酮逆转。本品在术后肌内注射10mg的镇痛效果与10mg吗啡或50~100mg哌替啶等效。起效时间和作用持续时间与
简述磺胺多辛的药理作用
磺磺胺多磺胺多辛属全身应用的长效磺胺类药,为一种广谱抗菌剂。磺胺多辛抗菌作用机制与其他磺胺类药相似,可与氨基苯甲酸(PABA)竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸,进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。磺胺多辛对溶血性链球菌、肺炎球菌、志贺菌属、
简述吲哚美辛的物化性质
通用名称:吲哚美辛 中文别名:消炎痛、抗炎吲哚酸;吲哚美辛;久保新;美达新;意施丁;吲哚新;艾狄多斯;运动派士;2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸 英文名称:Indomethacin methanol solution; indomethacin crysta
简述吲哚美辛片的药理毒理
1、药物过量 : 用量过大(尤其是一日超过150mg时)容易引起毒性反应,如恶心、呕吐、紧张性头痛、嗜睡、精神行为障碍等,采用催吐或洗胃,对症及支持治疗。 2、药理毒理 : 本品为非甾体抗炎药,具有抗炎、解热及镇痛作用,其作用机理为通过对环氧合酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉
简述吲哚美辛片的使用禁忌
一、禁忌: 活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者,癫痫,帕金森病及精神病患者,肝肾功能不全者,对本品或对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,血管神经性水肿或支气管哮喘者禁用。 二、孕妇及哺乳期妇女用药 : 1.本品用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁,引起持续性肺动脉高压,孕妇禁用。 2
简述甲基狄戈辛的药理作用
甲基狄戈辛为地高辛的衍生物(甲基化合物),作用与用途和地高辛基本相同,但甲基狄戈辛口服吸收快而完全,起效迅速,蓄积性小,临床应用安全性较高,强心作用强于地高辛,0.3mg的效应相当于地高辛0.5mg。药理作用机制参见地高辛。
简述坦索罗辛的药理作用
1.能选择性地阻断α1受体,对α1受体的亲和力较对α2受体强5400~24000倍,这一特性可使其疗效增强,不良反应减少。 2.由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α受体主要为α1A受体,故坦索罗辛对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌具有高选择性阻断作用,其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的
简述阿芬太尼的药理作用
一、药理作用 为阿片受体激动剂,为超短时强效镇痛药,其起效快,作用时间短。注射后1min镇痛作用最大,对呼吸频率和经肺泡供氧的抑制作用一般只持续数分钟。对心血管的作用与芬太尼相似。 二、药代动力学 在体内分布过程属于三室模型,尤其单次大剂量注射时。给患者单剂量100μg/kg静脉注射,其分
简述氟西泮的药理作用
本品具有较好的催眠作用,可缩短入睡时间,延长总睡眠时间及减少觉醒次数。人体昼夜脑电图、肌电图(EMG)及眼电流图(EOG)观察表明:本品平均诱导入睡时间为17分钟,睡眠持续时间为7~8小时。对快波睡眠(REM)仅有极小缩短;可缩短慢波睡眠第四级。失眠患者及正常人服用本品停药后,未见REM和梦境的
简述长春西汀的药理作用
长春西汀为半合成长春胺衍生物。作用与长春胺相似,对脑血管有较高的选择性扩张作用。药理作用如下: ①抑制钙依赖性磷酸二酯酶活性,使松弛血管平滑肌的cAMP含量增加,从而松弛血管平滑肌,使脑血流量增加。 ②增强红细胞变形能力,降低血液黏度,抑制血小板聚集,从而改善血液流动性和微循环。 ③促进脑