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简述阿西美辛的药理作用

阿西美辛具有显著的消炎镇痛作用,药理研究证明,大鼠佐剂或角叉菜胶实验性足肿试验,显示其具有明显抑制炎症的药理效应;又经小鼠扭体法实验,显示其具有强烈的镇痛作用;且均有良好的量效关系。阿西美辛对心率、血流量、血氧饱和饱和度、血压均无影响,无镇静、抗痉作用。对肝肾功能无损害。吲哚美辛的羧甲酯,在体内代谢成吲哚美辛而起作用。其作用机制除抑制前列腺素合成外尚能稳定溶酶体膜,抑制蛋白酶、玻璃酸酶及组胺等炎症介质的释放;它还具有抗缓激肽的活性,抑制补体的作用,且此作用明显强于吲哚美辛。因此阿西美辛是从多个环节抑制炎症反应,从而发挥其抗炎、镇痛作用,而且药物在炎症部位浓度高,因而疗效好。它与其他非甾体抗炎药一样,可抑制血小板聚集。与吲哚美辛比,阿西美辛对生理性前列腺素合成抑制能力弱,故对消化道刺激轻,耐受性好。......阅读全文

关于阿西美辛的生产方法介绍

  方法1:以在吲哚美辛的合成中得到的N-(4-甲氧基苯基)-4-氯苯甲酰肼为原料,和(3-乙酰基丙酰氧基)乙酸苄酯(其制备见方法3)环合,得到[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酰氧基]乙酸苄酯(I)。得到的苄酯(I)溶于冰醋酸中,在室温下在钯-炭催化剂上进行加氢,当

关于阿西美辛的药典信息介绍

  1、主要活性成分  1-对氯苯甲酰-2-甲基-5-甲氧基吲哚-3-乙酰氧乙酸。按干燥品计算,含C21H18CLNO6不得少于99.0%。  2、性状  淡黄色结晶性粉末;几乎无臭,味苦。  在丙酮中溶解,在甲醇、乙酸乙酯、氯仿中略溶,在乙醇或乙醚中微溶,在水中几乎不溶。  3、熔点  本品的熔点

关于阿西美辛的鉴别测定介绍

  (1)取本品约10mg,加水10ml与氢氧化钠溶液(1→5)2滴,溶解后,取溶液1ml,加0.03%重铬酸钾溶液0.3ml加热至沸,放冷,加硫酸2~3滴,置水浴上缓缓加热,应显红紫色。另取溶液1ml,加亚硝酸钠溶液(1→1000)0.3ml,加热至沸,放冷,加盐酸0.5ml,应显绿色,放置后,渐

关于阿西美辛的基本信息介绍

  具有抗炎镇痛作用。口服吸收,消除半衰期2.6小时。代谢产物99%由肾脏排泄。主要代谢产物是吲哚美辛。用于类风湿性关节炎、骨关节炎。  一、基本信息  中文名称:阿西美辛  中文别名:[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-基]乙酰氧基乙酸;1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-

关于阿西美辛的物质检查介绍

  1、氯化物  取本品0.3g,加水25ml,强力振摇3分钟,滤过,取滤液依法检查(中国药典1990年版二部附录48页),如发生浑浊,与标准氯化钠溶液6ml制成的对照液比较,不得更深(0.02%)。  2、有关物质  取本品,加甲醇制成每1ml含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液适

简述地佐辛的药理作用

  地佐辛是一种新合成的、结构类似于喷他佐辛的阿片κ受体部分激动剂,为非肠道用镇痛药。在动物模型中显示烯丙吗啡样的拮抗作用,对吗啡成瘾的动物,本品能引起戒断症状;其阿片受体激动作用可被纳洛酮逆转。本品在术后肌内注射10mg的镇痛效果与10mg吗啡或50~100mg哌替啶等效。起效时间和作用持续时间与

简述甲基狄戈辛的药理作用

  甲基狄戈辛为地高辛的衍生物(甲基化合物),作用与用途和地高辛基本相同,但甲基狄戈辛口服吸收快而完全,起效迅速,蓄积性小,临床应用安全性较高,强心作用强于地高辛,0.3mg的效应相当于地高辛0.5mg。药理作用机制参见地高辛。

简述吲哚美辛的物化性质

  通用名称:吲哚美辛  中文别名:消炎痛、抗炎吲哚酸;吲哚美辛;久保新;美达新;意施丁;吲哚新;艾狄多斯;运动派士;2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸  英文名称:Indomethacin methanol solution; indomethacin crysta

简述氟西泮的药理作用

  本品具有较好的催眠作用,可缩短入睡时间,延长总睡眠时间及减少觉醒次数。人体昼夜脑电图、肌电图(EMG)及眼电流图(EOG)观察表明:本品平均诱导入睡时间为17分钟,睡眠持续时间为7~8小时。对快波睡眠(REM)仅有极小缩短;可缩短慢波睡眠第四级。失眠患者及正常人服用本品停药后,未见REM和梦境的

简述阿芬太尼的药理作用

  一、药理作用  为阿片受体激动剂,为超短时强效镇痛药,其起效快,作用时间短。注射后1min镇痛作用最大,对呼吸频率和经肺泡供氧的抑制作用一般只持续数分钟。对心血管的作用与芬太尼相似。  二、药代动力学  在体内分布过程属于三室模型,尤其单次大剂量注射时。给患者单剂量100μg/kg静脉注射,其分

简述替马西泮的药理作用

  替马西泮为短效苯二氮卓类药物,药理作用与地西泮相似,但半衰期较短,且在体内主要与葡萄糖醛酸结合而迅速消除,故日间嗜睡等延续效应较少发生。主要作为催眠药用于失眠症。因替马西泮尚有较好的镇静及抗焦虑作用,故也用于焦虑症的治疗及手术前给药。

简述氨糖美辛缓释胶囊的使用禁忌

  1、肝、肾功能不全、孕妇、从事危险或精细工作人员、精神病、癫痫、造血功能障碍者及小儿禁用。  2、已知对本品过敏的患者。  3、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药(NSAIDs)后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。  4、禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。  5、有应用NSAI

简述阿替洛尔的药理作用

  阿替洛尔对β1受体有选择性阻断作用,对支气管平滑肌β2受体亲和力较低。较小剂量即能明显降低动物心率、心收缩力与心排血量,使血压下降。阿替洛尔无内在拟交感活性与膜稳定作用,能降低血浆肾素活性及AGⅡ水平。无心肌抑制作用,经睫状肌扩散入睫状上皮,使房水产生减少,眼压下降。

简述阿米卡星的药理作用

  硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等均具良好作用,对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用;对脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲

简述阿达木单抗的药理作用

  TNF是一种在炎症和免疫应答中自然出现的细胞因子。研究发现在RA患者的滑膜液中,TNF水平升高,并在病理性炎症和关节破坏方面起重要作用。本品可特异性地与TNF-α(结合并阻断其与p55和p75细胞表面TNF受体的相互作用。在体外有补体存在的情况下,本品也可溶解表面TNF表达细胞。本品不与淋巴毒素

人类怎么面对“辛西娅”

  日前,美国科学家克雷格 文特尔宣布,经过长达15年的研究,终于成功制造出全球首个“合成细胞”。消息一出,全球媒体纷纷对这个被命名为“辛西娅”的神奇细胞进行大幅报道。这个标志着人类“第二次创世纪”的重要尝试,更被赋予了“人造生命”的美称。与此同时,各种与之相关的科学、伦理、哲学争论也“硝烟四起”。

简述托西酸溴苄铵的药理作用

  托西酸溴苄铵属Ⅲ类抗心律失常药,通过抑制钾通道,阻止动作电位复极,延长心房、心室肌及心肌传导纤维的动作电位时程及有效不应期,显著提高室颤阈值,消除心室内折返。用于难治性室性心动过速和室颤,并可能在用药后电除颤成功。此外尚有选择性地作用于交感神经节及节后纤维,发挥抗肾上腺素能作用。因口服后吸收不完

简述地美环素的药理作用

  去甲金霉素为半合成的四环素类抗生素。抗菌谱与四环素相近,具有高效和长效性质。在四环素类中该品抗菌作用最强。口服吸收迅速,几近完全。食物对其吸收无明显影响。口服或静注200mg,1小时后血清药物浓度约为2.25μg/ml,12小时后尚有1.25μg/ml。  肾功能正常者半衰期约为16小时。其脂溶

简述布美他尼的药理作用

  对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用为呋塞米20~60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收,对近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但对远端肾小管无作用,故排钾作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管

简述美罗培南的药理作用

  美罗培南为人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素,通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用,美罗培南容易穿透大多数革兰阳性和阴性细菌的细胞壁,而达到其作用靶点青霉素结合蛋白(PBPS)。除金属β-内酰胺酶以外,其对大多数β-内酰胺酶(包括由革兰阳性菌及革兰阴性菌所产生的青霉素酶和头孢菌素酶)的水解作用具有

简述美托洛尔的药理作用

  美托洛尔作用与阿替洛尔相似,对β1受体有选择性阻断作用,对β2受体阻断作用很弱。无内在拟交感活性和膜稳定作用。消除主要在肝脏,尿中排出原药很少,有效血药浓度252ng/ml。吸收率达95%,首过效应较高,达50%~60%,血浆蛋白结合率13%,生物利用度约38%,半衰期为3.2±0.2h。

简述布美他尼的药理作用

  是间氨基苯磺酰胺的衍生物,属强效利尿药。利尿作用机制与抑制Na -K -ATP酶的活性有关。主要是通过抑制髓袢升支粗段对Cl-的主动重吸收和Na 的被动重吸收而影响尿的浓缩和稀释过程起到利尿作用。亦作用于近曲小管,还具一定的肾血管扩张作用。利尿初期中的Cl-排泄增加20倍,Na+排泄增加13倍,

简述氨糖美辛肠溶片的注意事项

  1.本品为肠溶衣片,应整片吞服,以防药物在胃中被破坏。  2.连续使用3天后炎症仍未消除,应向医师咨询。  3.请将本品放在儿童不能触及的地方,儿童须在成人监护下使用。  4.当药品形状发生改变时禁止使用。

简述注射用西咪替丁的药理作用

  主要作用于壁细胞上H2受体,起竞争性抑制组胺的作用,抑制基础胃酸分泌,也抑制由食物、组胺胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激所刺激的胃酸分泌。注射300mg,4~5小时后,抑制基础胃酸分泌可达80%,可抑制基础胃酸50%达4~5小时。

吲哚美辛的检查方法

氯化物取本品0.30g,加水25ml,强力振摇3分钟,滤过,取滤液依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液6.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约50mg,置100ml量瓶中,加甲醇适量,振摇使溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀

吲哚美辛的制剂类型

(1)吲哚美辛片(2)吲哚美辛肠溶片(3)吲哚美辛乳膏(4)吲哚美辛贴片(5)吲哚美辛栓(6)吲哚美辛胶囊(7)吲哚美辛搽剂(8)吲哚美辛缓释片(9)吲哚美辛缓释胶囊杂质ICH3OOHC12H12-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸杂质ⅡClC7H5ClO2156.57 4-氯苯甲酸

吲哚美辛片的禁忌

  活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者,癫痫,帕金森病及精神病患者,肝肾功能不全者,对本品或对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,血管神经性水肿或支气管哮喘者禁用。

吲哚美辛片的成分

  本品主要成份为:吲哚美辛。其化学名称为:2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。 结构式为: 分子式:C 19H 16ClNO 4 分子量:357.79

简述吲哚美辛/氨基葡萄糖的适应症

  1、适应证  适用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎,也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。因本品不良反应较大,不宜作为治疗关节炎的首选药物,仅用于其他NSAIDs治疗无效或不能耐受的患者。  2、临床应用  口服:1~2片/次,1~2次/日,于进食或饭后即服。

关于吲哚美辛的基本介绍

  适用于解热、缓解炎性疼痛作用明显,故可用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛(西药类癌痛药);也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等;能抗血小板聚集,故可防止血栓形成,但疗效不如乙酰水杨酸;治疗Behcet综合征,退热效果好;用于Batter综合征,疗效尤为显著;用于胆绞痛、输尿管结石引起