关于氟比洛芬的药代动力学介绍
氟比洛芬口服易自胃肠道吸收。1～2h血药浓度达最高峰，血浆t1/2 3～4h。与血浆蛋白结合率约99%。在体内通过肝脏代谢，主要以羟化物和结合物形式，从尿中排泄。局部点眼眼内通透性良好，无晶状体眼中，玻璃体、脉络膜、视网膜内的含药量将增加。组织分布广泛，少量透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障，并可进入乳汁。在肝脏中代谢，24h内以代谢物形式自尿中排泄，排泄率为35%～90%。原形和代谢产物由尿和粪便排出。年龄对半衰期无明显影响。肝病患者的药动学情况尚待进一步研究。健康受试者一次口服氟比洛芬100mg，tmax1.67h，cmax8.2mg/L，t1/24.21h，CL每分钟1.23L，Vd7.23L。......阅读全文
关于洛索洛芬钠胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 洛索洛芬钠为非甾体消炎药，具有镇痛、消炎及解热作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素生物合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。 药理作用：据国外文献报道： 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法：大鼠
氟比洛芬酯作用机理？
氟比洛芬酯是一种非甾体抗炎药，主要通过抑制环氧酶(COX)的活性来发挥其作用。 具体来说，氟比洛芬酯可以抑制COX-1和COX-2两种酶的活性，从而减少前列腺素的合成。前列腺素是一种重要的炎症介质，能够引起疼痛、发热、红肿等症状。因此，氟比洛芬酯可以缓解这些症状，并具有一定的镇痛作用。 此外
使用氟比洛芬的不良反应介绍
1、常见消化不良、恶心、腹泻、腹痛等胃肠道不良反应。15%的病例有肝脏氨基转移酶增高，继续用药，可能发展，亦可保持不变或消失。 2、中枢神经系统可见头痛、视力模糊等。 3、动物实验中，使用氟比洛芬50～100mg/kg，用药3个月，可引起肾乳头坏死。对人类亦可能有此作用。 4、应用直肠栓剂
氟比洛芬的含量测定方法
取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)100ml溶解后,加酚酞指示液数滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于24.43mg的C5H13FO2。
氟比洛芬的鉴别检查方法
鉴别(1)取三氯化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油污存在于管壁。(2)取本品,加0.1mo/L氢氧化钠溶液制成每1ml中约含5μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在247nm的波
氟比洛芬的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末本品在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中易溶,在乙腈中溶解,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612第一法)为114~117℃。
氟比洛芬的鉴别方法
(1)取三氯化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油污存在于管壁。(2)取本品,加0.1mo/L氢氧化钠溶液制成每1ml中约含5μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在247nm的波长处
关于萘替芬的药代动力学介绍
1、用途： 本品为广谱局部抗真菌药。主要用于抗皮肤真菌，如体股癣、手足癣、头癣、甲癣、花斑癣、浅表念珠菌病等，其疗效优于发癣退、克霉唑、美康唑和益康唑等药物，毒性较低。 2、药代动力学： 健康人完整皮肤外用1%盐酸萘替芬软膏，约有3%～6%的剂量被吸收到体内。萘替芬在体内通过苯环以及N-去
关于酮替芬的药代动力学介绍
酮替芬口服后吸收良好，经胃肠道可迅速完全吸收，1小时后即可在血中测得药物的药物原形及其代谢物，2h可达血药峰值，肝脏内药物分布最多，可进入乳汁，主要代谢物为葡糖醛酸结合物，60%随尿液排出，40%随粪便排出，4d累计排泄量为服药量的60%。儿童较成人排泄快。清除相半衰期(t1/2β)为1小时。
关于芬吗通的药代动力学介绍
1、雌二醇 微粉化的雌二醇经口服后，在体内易被吸收。并被广泛代谢。主要的代谢物为结合型和非结合型的雌酮和硫酸雌酮。他们本身或被转化为雌二醇后，都能表现雌激素活性。硫酸雌酮可经历肠肝循环。雌酮和雌二醇在尿中主要以葡糖苷酸形式出现。 雌激素可通过乳汁分泌。 2、地屈孕酮 标记的芬吗通经口服后
关于氟比洛芬酯注射液的用法用量介绍
本品主要成分为氟比洛芬酯，其化学名称为：（±）2-（2-氟-4-联苯基）丙酸-1-乙酰氧基乙酯 分子式：C19H19FO4 分子量：330.36 辅 料：精制大豆油、精制卵磷脂、浓甘油、磷酸氢二钠、枸橼酸、注射用水 性状：本品为白色乳液，略带粘性，有特异性气味。 适应症 ：术后及癌症的
关于氟比洛芬酯注射液的药理毒理介绍
1．药理作用 本品是以脂微球为药物载体的非甾体类镇痛剂。药物进入体内靶向分布到创伤及肿瘤部位后，氟比洛芬酯从脂微球中释放出来，在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬，通过氟比洛芬抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用。 2．毒理研究 生殖毒性：妊娠前及妊娠初期大鼠静脉内给予5mg/kg/天，出现排
关于氟比洛芬酯注射液的用药禁忌介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药 1．妊娠妇女应用的安全性尚未确立，妊娠或可能妊娠的妇女必须在治疗的有益性大于危险性时才能应用； 2．尽量不在妊娠末期应用（动物试验中发现在妊娠末期的大鼠用药后可导致分娩延迟及胎儿的动脉导管收缩）； 3．应用本品过程中避免哺乳（可能会转移到母乳中）。 二、儿童用
关于氟比洛芬酯注射液的使用禁忌介绍
1．消化道溃疡患者； 2．严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者； 3．严重的心衰、高血压患者； 4．对本制剂成分有过敏史的患者； 5．阿司匹林哮喘，或有既往史的患者； 6．正在使用依洛沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者。
简述酮洛芬缓释胶囊的药代动力学
本品口服可在胃肠道快速和完全吸收，健康受试者单次服药200mg后3—5小时血药浓度达峰值，Cmax为3.46±0.69ug/ml，本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应的葡糖甘酸代谢物形式存在，本品与血浆中白蛋白结合率为99%，约60%的药物主要以葡萄糖醛酸结合物形式从尿中排泄。
关于氟氯西林的药代动力学介绍
氟氯西林口服不吸收。肌注1g后，血药峰浓度于0.8h后到达，为44.6mg/L，生物利用度89.5%。分布容积广，为20.6L。消除半减期1.9h。静脉推注1g(推注10min)的即刻血药浓度134mg/L：24h内约70%以原形由尿液排出，约1%～2%由粪排出。4h血透可清除本品，25%～50
关于阿洛西林的药代动力学介绍
阿洛西林对胃酸不稳定，不能口服给药。快速静脉注射（5～10min）2g和5g后，在5min内观察到平均血清药物浓度分别为239μg/ml和527μg/ml。静脉滴注2g和3g（30min）后即刻所测得的平均血药浓度分别为165μg/ml和214μg/ml。蛋白结合率为20%～40%。与其他青霉素
关于西比灵（盐酸氟桂利嗪胶囊）的药代动力学介绍
西比灵（盐酸氟桂利嗪胶囊）吸收良好，口服后2－4小时血药浓度达到峰值，连续服用5－6周达到稳态。 １、吸收 氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好（＞80%），口服给药后2－4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下（胃pH值升高），其生物利用度会适当下降。 ２、分布 氟桂利嗪与血浆蛋白结合率＞9
氟比洛芬酯注射液的成分介绍
本品主要成分为氟比洛芬酯，其化学名称为：（±）2-（2-氟-4-联苯基）丙酸-1-乙酰氧基乙酯 其结构式为： 分子式：C 19H 19FO 4 分子量：330.36 辅 料：精制大豆油、精制卵磷脂、浓甘油、磷酸氢二钠、枸橼酸、注射用水
使用氟比洛芬滴眼液的注意事项介绍
1.该药可能影响血小板凝聚而延长出血时间，因此有出血倾向或服用其他使出血时间延长药物者要慎用。 2.该药可能与乙酰水杨酸或其它非甾体消炎药存在交叉过敏，因此，对这些药物过敏者应慎用。 3.急性眼部感染疾病在局部使用抗炎药时，可能掩盖病情。 4.本品无抗菌作用，对眼部感染性疾病，应同时应用抗
氟比洛芬酯注射液的
健康男子静脉内单次给予本品5ml（50mg），氟比洛芬酯在5分钟内全部水解为氟比洛芬，6-7分钟后氟比洛芬血中浓度达到最高（8.9μg/ml），半衰期为5.8小时。用药24小时后，本品约50%从尿中排出，主要代谢产物为2-(4’-羟基-2-氟-4-联苯基)丙酸及其聚合物。
简述氟比洛芬的药理作用
氟比洛芬是丙酸类非甾体类抗炎药，主要通过抑制前列腺素合成酶起作用，具有止痛、抗炎及解热作用。氟比洛芬抗炎作用和镇痛作用分别为阿司匹林的250倍和50倍，比布洛芬强，且毒性更低，是目前已知的丙酸类非甾体抗炎药中作用最强的一种。氟比洛芬对血小板的粘着和聚集反应也有轻度的抑制作用，故有可能诱导出血。由
氟比洛芬的类别及贮藏方法
类别解热镇痛、非甾体抗炎药。贮藏遮光,密封保存。
简述氟比洛芬的适应症
1、（1）预防眼科手术摘除晶体后发生无晶体囊样斑点状水肿。 （2）治疗白内障及小梁成形氩气激光手术后眼睛前段炎症。 （3）抑制手术中瞳孔收缩。 2、临床用于抑制内眼手术时的瞳孔缩小及术后抗炎。治疗激光小梁成形术后的炎症反应和其他眼前段组织的炎症反应。对接触镜引发的巨乳头
关于双氯芬酸的药代动力学介绍
使用双氯芬酸口服液、直肠栓剂，或通过肌内注射双氯芬酸均可迅速被吸收。当使用肠溶片时，尤其与食物同服时，吸收则趋于缓慢。尽管口服双氯芬酸吸收迅速且完全，2h可达血药峰值，但首过代谢明显，进入全身循环的药物仅达50%。双氯芬酸也经皮吸收。在治疗浓度时，蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中，一直可以保
关于布替萘芬的药代动力学介绍
1、药代动力学： 据资料报道，口服后由胃肠道吸收。健康成人一次口服10mg布替萘芬，血药浓度达峰时间(tmax)为30～60分钟，血药峰浓度为300ng/ml。布替萘芬与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时，约70%以原形药物随尿液排泄，少量从粪便排泄。 [2] 2、适应证： 主要用于由
关于氟比洛芬酯注射液的注意事项介绍
1． 下述患者慎用本药 （1）有消化道溃疡既往史的患者； （2）有出血倾向、血液系统异常或有既往史的患者； （3）心、肝、肾功能不全或有既往史的患者及高血压患者； （4）有过敏史的患者； （5）有支气管哮喘的患者。 2． 尽量避免与其他的非甾体抗炎药合用。 3． 不能用于发热患者的
概述盐酸特比萘芬片的药代动力学
特比萘芬在口服后，可被良好地吸收(>70% ) ,并且本品中特比萘芬经首过代谢后的绝对生物利用度为约50%。口服单剂0.25g特比萘芬，在1.5小时后平均峰值血浆浓度可以达到1.3mg/mL。与单一剂量相比.特比萘芬稳态的峰值浓度高25%，血浆AUC增加2.3倍。从血浆AUC的增加值，能够计算出
简述酮洛芬缓释片的药代动力学
可在胃肠道快速和完全吸收。健康受试者单次服用150mg，在给药后2-3小时血药浓度达峰值，半衰期(t1/2)为2.61小时，达峰时间(tmax)为2.03小时，峰浓度(Cmax)为5401μg/ml，曲线下面积(AUC)为33.136μg/(ml·h)，本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应
概述酮洛芬缓释小丸的药代动力学
吸收：本品吸收很好,服药后2~3小时血药浓度开始上升,6~7小时达峰值,单次给药后进食高脂饮食,达峰时间延迟近2小时,但是整个生物利用度和血药浓度峰值不受影响。服用本品200mg后24小时血药浓度达到稳态,为0.4mg/L,多次服用后酮洛芬累积非常少。 代谢：酮洛芬的代谢是与葡萄糖苷酸结合生成