关于萘派地尔胶囊的毒理研究介绍
重复给药毒性: 大鼠和Beagle犬连续12个月经口给予本品,剂量达100mg/kg/天(按体表面积折算,分别约相当于临床最大推荐剂量的13和43倍)以上时,犬出现震颤、腹卧或眼脸下垂,大鼠可见体重增长减慢,饮水量、摄食量减少及血液学改变,无毒性影响剂量为25mg/kg。 贵传毒性: 本品Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和啮齿动物微核试验结果均为阴性。 生殖毒性: 本品在大鼠器官形成期经口给药,可见母鼠及仔鼠体重增长受抑制,提示本品有抑制胎仔发育的作用,但未见致畸性和其它生殖毒性。无毒性影响剂量为40mg/kg/天(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大剂量的5倍)。......阅读全文
关于萘派地尔胶囊的毒理研究介绍
重复给药毒性: 大鼠和Beagle犬连续12个月经口给予本品,剂量达100mg/kg/天(按体表面积折算,分别约相当于临床最大推荐剂量的13和43倍)以上时,犬出现震颤、腹卧或眼脸下垂,大鼠可见体重增长减慢,饮水量、摄食量减少及血液学改变,无毒性影响剂量为25mg/kg。 贵传毒性: 本品
关于萘派地尔胶囊的基本介绍
萘派地尔胶囊,口服。通常成人初始用量为一次25mg(1粒),一日一次,于睡前服用,剂量可随临床疗效作适当调整(间隔1~2周),每日最大剂量不得超过75mg(3粒),高龄患者应从低剂量(12.5mg/日)开始用药,同时注意监护。 【药品名称】萘哌地尔胶 【商 品 名】格瑞佳 【英 文 名】N
关于萘派地尔胶囊的注意事项介绍
【不良反应】主要有头昏、起立性眩晕、头重、头痛、耳鸣、便秘、胃部不适、浮肿、寒颤、AST升高和ALT升高。 【禁 忌】对本品任何成份过敏或低血压患者禁用 1. 肝功能损伤者慎用,重症心脑血管疾病患者初次使用本品时应慎重。 2. 本品服用初期及用量剧增时能引起体位性低血压,导致头昏、起立性眩
关于萘哌地尔胶囊的药理毒理介绍
药理作用: 本品为选择性α1受体拮抗剂,可通过α1受体阻断作用来缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张,降低尿道内压,改善良性前列腺增生症所致 的排尿障碍等症状。 毒理研究: 重复给药毒性:大鼠和Beagle犬连续12个月经口难予本品.剂量达100mg/kg/天(按体表面积折算,
关于萘派地尔胶囊的药代动力学介绍
1. 吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50mg、100mg时,结果如下: 给药量 25mg 50mg 100mg Tmax(小时) 0.45±0.21 0.75±0.71 0.65±0.22 Cmax(ng/ml) 39.3±10.3 70.1±32.9 134.8±55.8
简述萘派地尔胶囊的药理作用
萘哌地尔为选择性的α1受体拮抗剂,能够抑制α1受体引起的血压上升。药效学试验表明,本品对多种高血压动物模型有降压作用,降压持续时间长,降压时不引起反射性心动过速,多次口服给药未见明显首剂效应和耐药现象。心脏血流动力学试验结果显示,本品可降低麻醉开胸犬总外周阻力,扩张外周血管,对心输出量无明显影响
关于萘哌地尔片的药理毒理介绍
1、药理作用 本品属于治疗良性前列腺增生症(BPH)用药。具有α1受体阻断作用,能够缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张,降低尿道内压,改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。 2、毒理研究 重复给药毒性:大鼠和Beagle犬连续12个月口服给予本品,剂量达100mg/kg/
关于萘哌地尔胶囊的基本介绍
萘哌地尔胶囊,适应症为用于缓解良性前列腺增生(BPH)引起的的尿路梗阻症状。 成份:本品活性成份为萘哌地尔,化学名称: (±)-1-[4-(2-甲氧苯基)-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇。 分子式:C24H28N2O3 分子量:392.50 性状:本品为胶囊剂,内容物为白色或类白
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的毒理研究
致癌、致突变和生殖毒性作用 有报告大鼠服用本品24个月,小鼠服用本品21个月未发现致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力无明显作用。
关于盐酸丁咯地尔胶囊的药理毒理介绍
1、增加脑血流:西丁林(丁咯地尔)能阻断α-肾上腺素能受体,松驰血管平滑肌,增加脑血流。 2、改善脑代谢:西丁林(丁咯地尔)通过调节神经活性氨基酸及加速脑的能量代谢,增加氧-依赖性脱氧葡萄糖的摄取来改善脑的新陈代谢。改善微循环:西丁林(丁咯地尔)抗血小板聚集,降低血液粘稠度,改善缺血组织微循环
关于萘哌地尔的基本介绍
萘哌地尔为选择性的a1受体拮抗剂,能够抑制a1受体引起的血压上升,并兼有钙离子拮抗作用,药效学试验表明,本品对多种高血压动物模型有降压作用,降压持续时间长,降压时不引起反射性心动过速,多次口服给药未见明显的首剂效应和耐药现象。
关于派立明的毒理研究介绍
1%、2%和4%的布林佐胺眼药,每日4次,兔眼滴用后1-6月出现轻度的、有统计学意义的角膜增厚,但其它物种没有发现有类似的改变。对小鼠按每公斤体重每天8毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍)长期使用布林佐胺,导致与碳酸酐酶抑制药理相关的改变。例如尿的容量和电解质成分的改变、血清电解质的轻度变
关于派立明™的毒理研究介绍
1%、2%和4%的布林佐胺眼药,每日4次,兔眼滴用后1-6月出现轻度的、有统计学意义的角膜增厚,但其它物种没有发现有类似的改变。对小鼠按每公斤体重每天8毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍)长期使用布林佐胺,导致与碳酸酐酶抑制药理相关的改变。例如尿的容量和电解质成分的改变、血清电解质的轻度变
关于萘哌地尔的简介
CAS:57149-07-2 分子量:465.4126 说明: 本品为类白色片。 铝箔包装,25mg/片 那妥萘哌地尔是一种新型的长效、高选择性的α1-受体阻滞剂,通过选择性地作用于α1A和α1D受体,能够缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张、降低尿道内压,增加尿流率,改善或消
关于硫酸茚地那韦胶囊的毒理研究介绍
遗传毒性:Ames试验、体外DNA片断碱性洗脱试验、体内外染色体畸变试验、体外哺乳动物细胞诱变试验均未见硫酸茚地那韦胶囊有致突变作用或遗传毒性。 生殖毒性:在全身暴露量相当于或略高于临床剂量下的人体暴露量时,未见雌性大鼠的交配、生育力、胎仔存活率及雄性大鼠的交配行为产生与给药相关的影响。另外,
关于盐酸乌拉地尔注射液的毒理研究介绍
急性毒性研究表明:动物(小鼠、大鼠、兔、狗)应用本品后的LD50与人类每日治疗剂量之比,在静脉注射后为70~180倍;在静脉点滴后为100~840倍;口服给药后为610~870倍。 慢性毒性研究未发现致畸、致癌及致突变作用。 通过对大鼠和小鼠所做的实验表明,本品可提高动物催乳素的水平,刺激乳
关于萘哌地尔片的用法用量介绍
萘哌地尔片,适应症为良性前列腺增生引起的排尿障碍。 本品主要成份为萘哌地尔,其化学名称为: (±)-1-[4-(2-甲氧苯基)-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇。 分子式:C24H28N2O3 分子量:392.50 性状:本品为白色片。 适应症:良性前列腺增生引起的排尿障碍。
萘哌地尔
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或有轻微特殊香气。本品在醋酐中极易溶解,在冰醋酸或三氯甲烷中易溶,在甲醇、乙醇或乙醚中微溶,在水中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为125~129℃吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含24pg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则04
盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药理毒理
1.药理本品为β肾上腺素受体阻滞剂,可阻断心肌β受体,减慢心率,抑制心脏收缩力和房室传导,使心输出量和循环血流量减少,心肌耗氧量降低;还可减少肾素及醛固酮分泌,使血管张力下降,血容量减少和血压下降。 2.毒理急性毒性试验结果:小鼠口服半数致死量(LD50)为638.19mg/kg。
关于地尔硫卓的药理毒理介绍
1、本品为非二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌与血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。 2、本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。 3、本品使血管平滑肌松
关于布替萘芬的毒理研究介绍
遗传毒性:细菌回复突变试验、中国仓鼠淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠微核试验结果均未表现出潜在的致突变作用。 生殖毒性:皮下注射盐酸布替萘芬150mg/m2/d(25mg/kg/d)(按体表面积计算,相当于临床上局部用最大剂量的5~6倍),对雌、雄动物的生育力未见明显影响。大鼠或家兔在器官形成期皮
萘哌地尔片
性状本品为白色或类白色片鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于萘哌地尔20mg),加稀盐酸20ml,置水浴中加热使溶解,放冷,滤过,取滤液2ml,加重铬酸钾试液2滴,即显污绿色沉淀,渐变为蓝紫色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高
关于地红霉素的毒理研究介绍
1、遗传毒性: 标准组合的遗传毒性试验结果表明,本品未见致突变作用。 2、生殖毒性: 大鼠和家兔分别给予本品的剂量达临床最大推荐剂量21倍和4倍(以体表面积计)时,对动物的生育力和胎儿均无损害。CD-1小鼠给药剂量达1000mg/Kg(以体表面积计,为人用最大推荐剂量的8倍),出现胎儿体重
关于盐酸普萘洛尔缓释胶囊的禁忌介绍
1.出现Ⅱ度和Ⅲ度心脏传导阻滞。 2.心源性休克的病人。 3.有支气管痉挛史的病人。 4.长期禁食后的病人。 5.代谢性酸中毒(例如:某些糖尿病患者)。 6.重度心力衰竭。 7.窦性心动过缓。
简述萘哌地尔胶囊的药代动力学
1.吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50 mg、100 mg时,其结果如下:每日二次,每次5Omg口服给药,第4次给药时血药浓度达稳定. 2.代谢、排泄 本品的主要代谢产物是原药与葡萄醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔.健康成年人分别单次口服药25mg. 50mg、100mg. 给药
关于前列地尔注射液的药理毒理介绍
1.前列地尔注射液的药理作用 本品是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔制剂,由于脂微球的包裹,前列地尔不易失活,且具有易于分布到受损血管部位的靶向特性,从而发挥本品扩张血管、抑制血小板聚集的作用。另外,本品还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用。 2. 前列地尔注射液的毒理作用 静脉内给
关于盐酸地尔硫卓片的药理毒理介绍
本品为钙离子通道阻滞剂。通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道,抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流,减少细胞内钙离子的浓度,但不改变血清钙浓度。缓解和预防心肌,血管平滑肌细胞的收缩,具有扩张冠脉和末梢血管,改善心肌肥大及延长房塞结传导时间等作用,可以有效治疗高血
关于注射用前列地尔的药理毒理介绍
一、注射用前列地尔的药物相互作用: 本品可增强抗高血压药物、血管扩张剂和治疗冠心病药物的作用,与这些药物同时使用应密切监视心功能。 同时使用延迟血液凝固的药物(抗凝剂、血小板凝聚抑制剂)可增加这些病人的出血倾向。 二、注射用前列地尔的药理毒理: 本品通过改善红细胞的变形性(增加红细胞的柔
关于盐酸普萘洛尔缓释片的药理毒理介绍
1. 普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β-受体阻滞剂。阻断心脏上的β1-、β2-受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 2. 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用
关于萘哌地尔片的药代动力学介绍
健康成人空腹分别单次口服本品25mg、50mg和100mg后,Tmax分别为0.45±0.21、0.75±0.71、0.65±0.22小时,Cmax分别为39.3±10.3、70.1±32.9、134.8±55.8mg/ml,半衰期分别为15.2±4.7、10.3±4.1、20.1±13.7小时