简述西沙必利片片的药代动力学

⒈口服后迅速彻底,1~2小时后达药浓度,半衰期为10小时,经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 ⒉口服药的绝对生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。 ⒊在稳定状态下,口服5mg~10mg每日三次早晨服药前的血药浓度与晚上的血药峰浓度水平分别波动在10~20ng/ml、30~60ng/ml与20~40ng/ml、50~100ng/ml之间。 ⒋药代动力学和稳态血药浓度与治疗持续时间无关,伴用西米可以略微增加口服生物利用度。可以广泛的与血浆蛋白结合(97.5%)。......阅读全文

盐酸伊托必利胶囊的药代动力学及包装

  药代动力学  本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢神经系统分布很少。  包装  铝塑包装,每板10粒,每盒1

简述氟桂利嗪的药代动力学

  口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布于血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻

概述西沙必利的药理毒理内容

  1、动物:   (1) 在分离的器官,能防止胃的弛缓,加速胃蠕动,协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动。   (2) 在狗,可加强胃窦-十二指肠的消化活性,协调并加强胃排空,增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间,但不影响胃分泌。   (3) 作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理

关于西沙必利胶囊的基本介绍

  西沙必利胶囊,适应症为全胃肠促动力药,主要用于功能性消化道不良,X线、内窥镜检查为阴性的上消化道不适,症状为早饱、饭后饱胀、食量减退、胃胀、嗳气过多、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。另可用于轻度反流性食管炎的治疗 全胃肠促动力药,主要用于功能性消化道不良,X线、内窥镜检查为阴

使用西沙必利的注意事项

  1、用药过程中应注意检测心电图。  2、因胃肠道运动增加可造成危害的病人,必须慎用。  3、有猝死的家庭史,要权衡利弊谨慎使用本品。  4、QTc间期大于450毫秒的病人或电解质紊乱的病人,不应使用本品。  5、本品不影响精神运动性功能,不引起镇静和嗜睡。然而,本品可加速中枢神经系统抑制剂的吸收

使用西沙必利药物的禁忌介绍

  1、已知对本品过敏者禁用。  2、禁止同时口服或非肠道使用强效抑制剂CYP3A4酶的药物,包括:三唑类抗真菌药;大环内酯类抗生素;HIV蛋白酶抑制剂;萘法唑酮。  3、心脏病、心律失常、QT间期延长者禁用,禁止与引起QT间期延长的药物一起用;有水、电解质紊乱的患者禁用,特别是低血钾和低血镁者禁用

使用西沙必利胶囊过量的介绍

  用药过量时常表现为腹部痉挛和排便次数增加。,罕见QT间期延长及室性心率失常的病例报道。  婴儿(小于一岁)过量服用时会出现轻度的镇静、情感冷漠、张力缺乏症状。  治疗:一旦用药过量、建议服用活性炭、并密切观察病人。建议密切注意有无出现QT-延长的可能性和产生尖端扭转型室速的因素,例如是否有电解质

盐酸伊托必利胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用: 盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。 毒性研究: 重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d,持续26周

关于优尼必利的药代动力学及适应症

  药代动力学  优尼必利口服后吸收迅速而彻底,生物利用度为40%~50%,服药后立即进食可以增加优尼必利的吸收,提高生物利用度,但不影响其吸收速度。用于胃-食管反流时,口服后30~60min即可起效。优尼必利单次口服5~10mg后1~2h血药浓度达峰值,达峰浓度为45~65μg/L;多次口服(每次

概述盐酸莫西沙星的药代动力学

  莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6

关于莫西沙星的药代动力学介绍

  莫西沙星口服后吸收良好,生物利用度约90%。 [2]达峰时0.5~4小时。莫西沙星给药不受进食影响。半衰期达12小时。同服二、三价阳离子抗酸药可明显减少吸收。不经细胞色素P450酶代谢。减少了药物间相互作用的可能性。肾脏代谢45%,肝脏代谢52%,肾功能损害和轻度肝功能不全的患者无需调整剂量。

关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍

  必舒胃片从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。必舒胃片在全身

盐酸硫必利注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为神经精神安定药,对中脑边缘系统多巴胺能D 2受体亢进有阴滞作用,实验表明,本品有对抗运动障碍、镇痛、抗焦虑作用和对抗酒精中毒所致神经精神症状的作用。本品对小鼠肌注LD 50=891mg/kg,静注LD 50=179mg/kg。  药代动力学  本品吸收迅速,肌内注射1小时后血药

关于枸橼酸莫沙必利片的药代动力学介绍

  本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血药峰浓度为30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为

关于西沙必利片的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药  动物生殖毒性及致畸性研究表明本品不影响胚胎形成,无原始的胚胎毒性,也无致畸作用。在大量人群研究中,西沙必利不增加胎儿畸变。但孕妇,尤其是在妊娠的前三个月内应权衡利弊。  尽管经乳汁排泄的量很少,仍建议哺乳母亲勿用本品。  2、儿童用药   儿童用药应根据【用法用量】中

关于西沙必利胶囊的用法用量介绍

  口服治疗:  用量:每日最高服药剂量为30mg。  成人:根据病情的程度,一次5-10mg(1-2粒),一日2-3次。  体重为25-50公斤的儿童:最大剂量为一次5mg(一粒),每日四次。可口服片剂或混悬剂。  建议尽量避免与西柚汁一起服用。  在肾功能不全时,建议减半日用量。每日最高服药剂量

关于西沙必利的鉴别方法介绍

  (1) 取本品的细粉适量(约相当于无水西沙必利20mg),加丙酮4mL, 振摇10分钟,滤过,滤液作为供试品溶液;另取一水西沙必利对照品适量,加丙酮制成每1mL中含5.2mg的溶液,作为对照品溶液,照薄层色谱法(中国药典2000年版二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各1μL;分别点于同一Wh

关于西沙必利片的使用禁忌介绍

  已知对本品过敏者禁用。  禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4酶的药物,包括:  三唑类抗真菌药;  大环内酯类抗生素;  HIV蛋白酶抑制剂;  奈法唑酮;  心脏病、心律失常、QT间期延长者禁用,禁止与引起QT间期延长的药物一起使用;有水、电解质紊乱的患者禁用,特别是低血钾或低血镁者

关于西沙必利片的用法用量介绍

  口服治疗:本品应于饭前15分钟或睡前(如需第4次给药)服用。本品不可与西柚汁同服。  用量:  成人:根据病情的程度,每日总量15mg~30mg,分2~3次给药,每次5mg(剂量可以加倍)。每日最高服药剂量为30mg。  体重为25公斤~50公斤的儿童:最大剂量为5mg,每日4次。可口服片剂亦可

胃必治片的药代动力学

  胃必治片口服之后在胃黏膜及溃疡表面形成保护膜,不被胃肠道吸收,通过肠道排出体外。

奇诺必通的药代动力学

  1、血液中浓度:恶性肿瘤患者一次口服去氧氟尿苷(5´-DFUR)0.8g,被迅速吸收,原形药物的血清浓度1-2小时候后达到高峰值,约1ug/ml,之后迅速下降,此外,血中5-FU的浓度也在1-2小时达到最高峰值,其浓度为原形药物的约1/10。  2、组织内浓度:恶性肿瘤患者,一次口服去氧氟尿苷后

概述盐酸莫西沙星片的药代动力学

  1、吸收和生物利用度  莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。  在50~1200mg单次剂量和每日0.6g连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服0.4g后0.5~4小时达到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为

简述舒必利的药理药动学

  一、舒必利的药理学:  舒必舒必利为磺酰胺衍生物。是中枢多巴胺(D2,D3,D4)受体的选择性拮抗剂具有较强的抗精神病作用和止吐作用,还有精神振奋作用。对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、妄想等症状有较好疗效,但无明显镇静作用及抗躁狂作用。 [4]  二、舒必利药代动力学:  口服舒必利后缓慢从胃肠

简述苯甲酸利扎曲普坦的药代动力学

  本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(cmax)大约1~1.5小时(tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2-3hr,其曲

简述盐酸氟桂利嗪片的药代动力学

  本品口服2~4小时达血浆峰值,t1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中储蓄。连服5~6周达稳态浓度,90%与血浆蛋白质结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。

简述尼美舒利缓释胶囊的药代动力学

  吸收 口服吸收迅速完全,健康志愿者口服200mg尼美舒利后,Cmax为12.19±2.02 mg/L,达峰时间为1.22~2.75小时,其吸收速率和吸收程度不受食物影响。口服200mg尼美舒利缓释胶囊后,Cmax为7.28±0.72 mg/L,达峰时间为5.0±1.3小时。  分布 药物吸收后主

关于西沙必利的药物过量的基本介绍

  症状:用药过量时常表现为腹部痉挛和排便次数增加。罕见QT间期延长及室性心律失常的病例报道。  婴儿(小于1岁)禁用。如误服过量时会出现轻度的镇静、情感淡漠、张力缺乏症状。  治疗:一旦用药过量,建议服用活性炭,并密切观察病人。建议密切注意有无出现QT间期延长的可能性和产生尖端扭转型室速的因素,例

关于芙必叮的药代动力学介绍

  地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5 mg~20 mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%~8

关于芙必叮的药代动力学介绍

  地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5 mg~20 mg范围内与剂量成正比。  地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%~

关于可乐必妥的药代动力学介绍

  1、可乐必妥的药代动力学:  多剂量研究中(0.3g每日两次静脉滴注,共6日)其血药浓度于24~48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度(Cmax)分别为5.35μg/ml和6.12μg/ml,表明无明显蓄积。  左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形药由尿中排出,口服给药后48小时内,