简述马来酸曲美布汀胶囊的药代动力学
健康人口服200mg本品,0.67±0.31小时到达峰值,最大血药浓度64.65±33.57ng/ml,半衰期为2.73±0.78小时。人口服后在体内水解,24小时尿中本品原形排泄率仅在0.01%以下,在脏器中本品浓度分布高低顺序是肝脏、消化道壁、肾、肺、肾上腺、脾、胰、血液、骨骼肌和脑中浓度低。......阅读全文
关于马来酸曲美布汀的药理作用介绍
1、对消化道运动的作用 (1)胃运动调节作用:离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5g/mL本药可使其自律运动的振幅减小。此外还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅,使其趋于规律的节律性收缩。当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后,可使其胃的不规则运动趋于规律
关于马来酸曲美布汀片的毒理研究介绍
亚急性毒性试验,SD系大鼠以200、400、800及1600mg/kg/日,猎兔犬以10、25和100mg/kg/日 口服给药一个月。慢性毒性试验,SD系大鼠以100、200、400、800mg/kg/日,猎兔犬以10、25、50及100mg/kg/日,连服6个月。在大鼠组发现,有以胃前部粘膜角
马来酸曲美布汀干混悬剂的简介
一、适应症 (1)胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善; (2)肠道易激惹综合征。 二、规格:4g:0.1g 三、用法用量 口服,凉开水冲服。成人每次一至二袋,每日三次。 注意:本品需在冲泡后30分钟内服用。 本品推荐加水量为每袋2
关于马来酸曲美布汀的物质检查介绍
1、酸度 取本品0.50g,加水50mL,微热使溶解,放冷,依法测定(通则0631),pH值应为3.5~5.0。 2、溶液澄清度与颜色 取本品0.50g,加水50mL,微热使溶解,溶液应澄清无色。 3、氯化物 取本品0.50g,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0mL制成的
关于马来酸曲美布汀的适应症介绍
一、用法与用量 成人口服,每次0.1~0.2g,一日3次,根据年龄、症状适当增减剂量,或遵医嘱。 二、适应症 1、胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻便秘等症状的改善。 2、肠道易激惹综合征。 三、不良反应 偶有口渴、口内麻木、腹鸣、腹泻、便秘和
关于马来酸曲美布汀的基本信息介绍
马来酸曲美布汀,是一种有机化合物,化学式为C26H33NO9,主要用作解痉药,用于胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻便秘等症状的改善以及肠道易激惹综合征。 1、基本信息 化学式:C26H33NO9 分子量:503.542 CAS号:34140-59
概述马来酸曲美布汀片的药理作用
1.对消化道运动的作用 (1)胃运动调节作用 离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5g/ml本药,可使其自律运动的振幅减小。此外,还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅,使其趋于规律的节律性收缩。 当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后,可使其胃的不规则运
简述马来酸曲美布汀干混悬剂的药物相互作用
一、药物相互作用 1、筒箭毒碱:马来酸曲美布汀会增强筒箭毒碱的作用。 2、普鲁卡因胺:马来酸曲美布汀与普鲁卡因胺合用,对窦房结传导产生协同的抗迷走作用,应监测心率和心电图。 3、西沙必利:马来酸曲美布汀可与西沙必利发生药理拮抗作用,减弱西沙必利的胃肠蠕动作用。 二、药物过量 服用药物
关于马来酸曲美布汀片的药理作用介绍
1.对消化道运动的作用 (1)胃运动调节作用 离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5g/ml本药,可使其自律运动的振幅减小。此外,还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅,使其趋于规律的节律性收缩。 当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后,可使其胃的不规则运
关于马来酸曲美布汀分散片的基本介绍
一、马来酸曲美布汀分散片,适应症为: 1. 胃肠道功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。 2.肠易激综合症。 二、用法用量:成人口服,每次1~2片(0.1~0.2g),每日3次。根据年龄、症状适当增减剂量或遵医嘱。 三、不良反应: 本品毒性
关于马来酸曲美布汀分散片的用药禁忌介绍
孕妇及哺乳期妇女用药:目前尚无马来酸曲美布汀对孕妇、哺乳期妇女安全性的资料,如需使用,应慎重。 儿童用药:目前尚无马来酸曲美布汀对儿童安全性的资料。如需使用,应慎重。 老年用药:老年患者减量服用。 药物相互作用: 1.本品与普鲁卡因合用,可对窦房结传导产生相加性的抗迷走作用。两者合用时,
马来酸曲美布汀的基本性状及鉴别方法
性状本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭本品在甲醇或乙腈中溶解,在水或无水乙醇中微溶,在乙中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。熔点本品的熔点(通则0612)为130~134℃鉴别(1)取本品约50mg,加水5ml,微热使溶解后,謫加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色沉淀(2)取本品约10mg,加稀盐酸1ml和水4
关于马来酸曲美布汀分散片的药理毒理介绍
1.对消化道运动的影响 (1) 胃运动调节作用 离体试验结果提示,本品在浓度为10-5g/ml时可使豚鼠胃前庭部环状肌自律运动的振幅减小,增加不规则微弱运动的频率和振幅,使其趋于规律的节律性收缩。胸部迷走神经切断的麻醉犬静脉注射给予本品3mg/kg,可使其胃的不规则运动趋于规律化。 人静脉
概述马来酸曲美布汀干混悬剂的药理作用
1、对消化道运动的影响 (1)胃运动调节作用 离体试验结果提示,本品在浓度10-5g/ml时可使豚鼠胃前庭部环状肌自律运动的振幅减小,增加不规则微弱运动的频率和振幅,使其趋于规律的节律性收缩。 胸部迷走神经切断的麻醉犬静脉注射给予本品3mg/kg,可使其胃的不规则运动趋于规则化。 人静脉注
马来酸曲美布汀片的基本性状和鉴别方法
性状本品为白色、类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于马来酸曲美布汀omg),加水5ml,充分振摇使马来酸曲美布汀溶解,滤过,取滤液加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色沉淀。(2)取本品细粉适量(约相当于马来酸曲美布汀100mg),加水10ml,充分振摇使马来
简述布美他尼的药代动力学
口服后95%被胃肠道迅速吸收,其生物利用度为95%,蛋白结合率为95%。服后30min内出现利尿作用。血药浓度达峰1~2h,作用持续4~6h。静脉注射5min出现利尿作用,30min达到高峰,作用维持2~3h。口服剂量中约45%以其原形排出。消除半衰期为1~1.5h,肾功能衰竭者延长。
关于马来酸曲美布汀干混悬剂的使用注意事项介绍
一、注意事项: 1、在有疑问的情况下,必需咨询医生或药师。 2、糖尿病患者应考虑糖的高含量,在有疑问的情况下,应咨询医生或药师。 3、出现皮疹等反应时应停药观察。 二、孕妇及哺乳期妇女用药: 怀孕期妇女应在医生指导下服用。如在服药期间发现怀孕,需向医生说明并咨询能否继续服用。 在怀孕
简述马来酸氨氯地平片的药代动力学
据资料报道,健康受体者口服本品5mg后,约7.6小时血药浓度达峰,峰浓度约为3.05ug/ml,消除半衰期约为48.6小时,本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,代谢物由尿液排出。
简述马来酸依那普利分散片的药代动力学
马来酸依那普利是前药,在肝脏被激活成为有活性的依那普利拉。药物的吸收(大约50-70%),不受同时进食的影响。口服后3-4小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率约50%。依那普利拉主要经肾脏排泄,重复给药后累积半衰期(有效半衰期)为11小时,依那普利拉的清除半衰期为35小时。肾功能受损的病人,依那普
盐酸西布曲明胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类(仲胺和伯胺类)代谢产物而产生作用,其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感,而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明,本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。
关于盐酸西布曲明胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服吸收迅速,单次服药平均最少可吸收77%,血药浓度达峰值时间为1.2小时,口服清除率为1750L/h,半衰期为11小时。经肝脏首过效应,被肝脏的细胞色素P450(3A4)同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2,这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢
简述复方曲尼司特胶囊的药代动力学
曲尼司特: 口服给药后2~3小时血药浓度达峰值,半衰期约为8.6小时,24小时血药浓度明显降低,48小时后在检出限度以下。本品主要在肝脏代谢,代谢物为4位脱甲基产物并与硫酸及葡萄糖醛酸结合,主要由尿排泄。 硫酸沙丁胺醇:口服后由胃肠道吸收,30分钟后作用开始,最大作用时间为2~3小时,持续6小
简述马来酸咪达唑仑片的药代动力学
本品口服后吸收迅速而完全,首过效应明显,达峰时间0.5~1.5小时,人体绝对生物利用度为40%。分布于全身各组织,易透过血脑屏障,血浆蛋白结合率96~98%。表观分布容积0.7~1.2升/公斤。可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环,乳汁中可少量排出。主要在肝脏代谢,主要活性代谢产物为α-羟基咪达唑仑,
头孢布烯胶囊的药代动力学
口服后吸收良好,PB为60%,分布于体液和组织中,约60%~90%以原形经肾脏排出,儿童的T1/2与成人相同,为2~3h。
盐酸西布曲明片的药代动力学
口服吸收迅速,单次服药平均最少可吸收77%,血药浓度达峰值时间为1.2小时,口服清除率为1750L/h,半衰期为11小时。经肝脏首过效应,被肝脏的细胞色素P450(3A4)同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2,这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物M5和M6。
简述替曼汀的药代动力学
替曼汀口服不易吸收,肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后,替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度,平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不高,分别为45
简述尼美舒利缓释胶囊的药代动力学
吸收 口服吸收迅速完全,健康志愿者口服200mg尼美舒利后,Cmax为12.19±2.02 mg/L,达峰时间为1.22~2.75小时,其吸收速率和吸收程度不受食物影响。口服200mg尼美舒利缓释胶囊后,Cmax为7.28±0.72 mg/L,达峰时间为5.0±1.3小时。 分布 药物吸收后主
简述双氯芬酸缓释胶囊的药代动力学
1、药物过量 : 药物过量时应采用下列治疗措施:应尽快采取洗胃和活性炭处理,以阻止其进一步被吸收。对并发症,例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制,应进行支持治疗和对症治疗。 2、药代动力学: 口服吸收,完全。与食物同服降低吸收率。缓释口服药在约4小时后血药浓度达峰值,表观分布容积
关于重酒石酸卡巴拉汀胶囊的药代动力学介绍
1、吸收 重酒石酸卡巴拉汀吸收迅速而完全,约1小时达到血浆峰浓度。由于药物与其靶酶相互作用并饱和代谢的原因,此药物的动力学是非线性的。生物利用度比同剂量相对应的预计增长要高出约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约为36±13%;重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟(胶囊)
简述盐酸氟西汀的药代动力学
吸收:口服吸收良好,进食不影响药物的生物利用度。 代谢:氟西汀具有非线性的药代动力学特征,首先通过肝脏效应。 通常在服用后6到8小时达到最大血浆浓度。氟西汀通过多态脢CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢,去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。 排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,