简述马来酸曲美布汀胶囊的药代动力学

健康人口服200mg本品,0.67±0.31小时到达峰值,最大血药浓度64.65±33.57ng/ml,半衰期为2.73±0.78小时。人口服后在体内水解,24小时尿中本品原形排泄率仅在0.01%以下,在脏器中本品浓度分布高低顺序是肝脏、消化道壁、肾、肺、肾上腺、脾、胰、血液、骨骼肌和脑中浓度低。......阅读全文

简述酮康唑胶囊的药代动力学

  本品在胃酸内溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后,血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1~4小时。本品吸收后在体内分布广泛,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液

简述曲尼司特的药代动力学

  口服后在胃肠道吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,广泛分布在所有的脏器和组织中,以支气管、肺浓度最高,肝、肾、小肠次之。血浆半衰期为5~8.6h,至24h血药浓度明显降低,48h后难于检出。在肝脏代谢,给药后主要从尿液中排出,体内代谢产物有曲尼司特的4位脱甲基产物以及硫酸和葡萄糖醛酸的结合

马来酸咪达唑仑片的药代动力学

  本品口服后吸收迅速而完全,首过效应明显,达峰时间0.5~1.5小时,人体绝对生物利用度为40%。分布于全身各组织,易透过血脑屏障,血浆蛋白结合率96~98%。表观分布容积0.7~1.2升/公斤。可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环,乳汁中可少量排出。主要在肝脏代谢,主要活性代谢产物为α-羟基咪达唑仑,

简述酒石酸美托洛尔片的药代动力学

  本品的生物利用度为40-50%,在服药后1-2小时达到最大的β受体阻滞作用。每日一次口服100mg后,对心率的作用在12小时后仍显著。美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢,三个主要的代谢物已被确定,均无具有临床意义的β受体阻滞作用。血浆半衰期为3-5个小时。约5%的美托洛尔以原型由肾排泄,其余的

简述盐酸曲马多片的药代动力学

  本品吸收迅速、完全,生物利用度高,口服给药后吸收可达剂量的90%,口服100mg后,20~30分钟起效,tmax为2小时,Cmax为279.8±49.0ng/ml,作用持续6小时,在肺、脾、肝和肾分布含量高,在肝内代谢,24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出,t1/2为6小时。

简述茶碱缓释胶囊的药代动力学

  本品口服后,其活性成分在胃肠道定量释放,可被人体完全吸收,吸收后与血浆蛋白结合率约50%,分布容积(Vd)为0.5L/kg,一次口服400mg本品,药物血浆浓度达峰时间(tmax)和峰浓度(Cmax)、平均血浓度分别为(8.12+0.22)小时,(13.82±1.46)mg/L,(5.80±0.

简述硝苯地平胶囊的药代动力学

  本品口服吸收迅速、完全,血浆蛋白结合率约90%。服药后10分钟即可测出血药浓度,约30分钟血药浓度达高峰。10~30mg剂量范围内,随剂量增高,生物利用度和半衰期无显著差别。口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时。t1/2呈双相,t1/2α2。5~3小时,t1/2β为5小时。

关于布美他尼片的药代动力学介绍

  布美他尼片口服吸收较呋塞米完全,几乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性 疾病时,由于肠道黏膜水肿,口服吸收率下降,血浆蛋白结合率为94%~96%, 口服和静脉注射的作用 开始时间分别为30〜60分钟和数分钟,作用达峰时间为1〜2小时和15〜30分钟。作用持续时间为4小时( 应用1

简述维A酸片的药代动力学

  1、药代动力学 :  口服吸收良好,2~3小时血药浓度达峰。吸收后与维生素A在体内的主要代谢产物和活性形式相同,主要是在葡萄糖醛酸转移酶的催化下生成葡萄糖醛酯代谢物而排出体外。本品主要在肝脏代谢,由胆汁和尿中排出。  2、贮藏:遮光、密闭、在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。  3、包装:双铝塑,

关于酒石酸美托洛尔胶囊的药代动力学介绍

  美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔(PP)与阿替洛尔(AT)之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25%~60%,故生物利用度仅为40%~75%,与AT相近。口服血药浓度达峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与

概述氟伐他汀钠胶囊的药代动力学

  1、吸收  健康志愿者空腹服用氟伐他汀后,吸收迅速,在1小时内达到峰值血药浓度,绝对生物利用度为24%(9-50%),进食对生物利用度有所影响,但是不会延长药物的吸收。在稳态状态下与晚饭后4小时给药相比,晚饭后即时给药会导致Cmax降低2倍,Tmax增加2倍。在以超过20mg的剂量进行单次或多次

关于盐酸氟西汀胶囊的药代动力学介绍

  吸收-氟西汀口服吸收良好。进食不会影响药物的生物利用度。  分布-氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(分布容积20~40L/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周相似。  代谢-氟西汀符合有肝脏首过效应的非线性的药代动力学特性。服药后6到8个小时达

关于马来酸依那普利叶酸片的药代动力学介绍

  依那普利口服后迅速吸收,1小时内达到血清峰浓度,吸收度大约为60%。  口服吸收后,依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉,依那普利拉达到血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了转换成依那普利拉

概述马来酸氟伏沙明片的药代动力学

  马来酸氟伏沙明口服后完全吸收,服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期13-15小时,多次服用后的血浆半衰期为17-22小时,如果维持剂量不变,10-14天后可达稳定血浆水平。马来酸氟伏沙明主要在肝脏中代谢,氧化成9种代谢产物,经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外结

关于盐酸舍曲林胶囊的药代动力学介绍

  舍曲林主要通过肝脏代谢,其半衰期约为24小时。血浆中的主要代谢产物为去甲基舍曲林,半衰期62-104小时,体外试验显示其药理活性明显低于舍曲林,约为舍曲林的1/20,没有证据表明去甲基舍曲林在抑郁模型体内有药理活性。舍曲林和去甲基舍曲林在人体内大部分被代谢。其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只

氨甲环酸胶囊的药代动力学

  口服后吸收较慢且不完全,吸收率为30%~50%。t1/2约为2小时,达峰值时间一般在3小时。本品能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg,则血清抗纤溶活力可维持7~8小时,组织内17小时,尿内48小时。口服量39%于24小时内经肾排出,本品在乳汁中分泌,其量约为母体血药浓度的1%。

氨甲环酸胶囊的药代动力学

  口服后吸收较慢且不完全,吸收率为30%~50%。t1/2约为2小时,达峰值时间一般在3小时。本品能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg,则血清抗纤溶活力可维持7~8小时,组织内17小时,尿内48小时。口服量39%于24小时内经肾排出,本品在乳汁中分泌,其量约为母体血药浓度的1%。

简述吲哚美辛片的药代动力学

  口服吸收迅速而完全,4小时可达给药量的90%,食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢,血浆蛋白结合率约为99%。口服1~4小时血药浓度达峰值,用量25mg时血药浓度为1.4mg/ml,50mg时为2.8mg/ml;t1/2β平均为4.5小时,早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲

简述美沙拉秦栓剂的药代动力学

  美沙拉秦栓剂,溃疡性结肠炎。一些病例在医生建议下可合用美沙拉秦片。  1、美沙拉秦栓剂的药代动力学:本品肛塞后于直肠内溶解吸收。美沙拉秦在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢,消除半衰期为0.5小时至2小时,血浆蛋白结合率43%,其乙酰化产物消除半衰期可达10小时,血浆蛋白结合率为75~83%。本品对肾无

简述美托洛尔的药代动力学

  口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血药浓度达峰,生物利用度约50%,有效血药浓度0.05~0.1μg/ml,药物与血浆蛋白结合率约12%,半衰期3~4h,具有亲脂性,主要经肝脏代谢,美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。

头孢布烯胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为半合成第三代头孢霉素、耐酸、可以口服,具广谱抗菌活性,对肠杆菌属细菌有较强抗菌活性,特点是对β-内酰胺酶稳定。  本品为第三代口服头孢类抗生素,它对β-内酰胺酶具高度稳定性,反式头孢布烯的抗菌活性为顺式头孢布烯的1/4~1/8。  体外和体内试验表明其对以下菌种有效,G+菌:化

关于塞来昔布胶囊的药代动力学介绍

  1、吸收  口服单剂量塞来昔布后约3 小时达最高血药浓度。在空腹状态下,塞来昔布剂量高至200mg 每日两次时,其最高血药浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)均与剂量大致成正比;剂量再增高时,这种正比关系减弱(见食物影响)。目前,尚未进行绝对生物利用度的研究。多剂量给药后,5 天内可达到稳态血

简述盐酸氮卓斯汀片的药代动力学

  吸收与分布:口服盐酸氮䓬斯汀吸收较充分,人单次口服4mg,吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L,每日口服2次,与单次用药相比,血药浓度提前达峰值,其峰值为10μg/L,绝对生物利用度>80%。  口服本品其活性成份主要分布在外周器官,稳态分布容积为14.5L/kg,体外实验表明盐酸氮䓬斯汀和

氨糖美辛缓释胶囊的药代动力学

  本品由吲哚美辛缓释模式与盐酸氨基葡萄糖常释模式所组成的复方缓释制剂。健康受试者在单剂量口服本制剂(一次50mg吲哚美辛)后,血药浓度的达峰时4.3±1.0h,峰浓度2.23±0.89μg/ml,与氨糖美辛肠溶片相比,达峰时间延缓,血药浓度达峰值降低,两制剂生物等效。多剂量口服本制剂一天一次、每次

简述氟伐他汀钠胶囊特殊情况下的药代动力学

  1、在一般人群中,氟伐他汀的血浆浓度并不随年龄和性别而改变。但是,在妇女和老人中发现对其治疗反应增强。  2、因为氟伐他汀主要经胆汁排泄并且进入体循环前有显著的生物转化,因此在肝功能不全的患者不能排除出现蓄积的可能性。  3、对于具有肝病史以及饮酒过量的患者,应谨慎使用氟伐他汀钠。氟伐他汀的AU

简述依普黄酮胶囊的药代动力学

  依普黄酮胶囊经口服在小肠形成7种代谢物同原形一起吸收,约1.3小时后原型的血药浓度达到峰值,其中4种代谢物具有生物效能。主要分布在胃、肠、肝和骨中,经门静脉入肝脏代谢,单剂量200mg口服,半衰期9.8小时,药—时曲线下面积632ng hr/ml;48小时内尿总排泄率为42.9%,均为代谢产物形

简述西沙必利胶囊的药代动力学

  本品口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时,本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛的代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。  口服给药的绝对生物利用度约为40%,血药浓度随口服剂量(5-20mg)成比例增加。  在稳定状态下,口服5m

简述盐酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学

  据国外资料报道:健康成人单次口服左氧氟沙星胶囊0.2g(以C18H20FN3O4计)后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax2.92±0.54ug/ml,消除半衰期为6小时,国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。  左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口

概述阿托伐他汀钙胶囊的药代动力学

  吸收:阿托伐他汀口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与口服溶液剂相比,阿托伐他汀钙胶囊的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG—CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝

简述复方维A酸凝胶的药代动力学

  未进行相关的经皮吸收的药代动力学研究。红霉素软膏局部用药后很少吸收入血。国外文献报道,维A酸不同外用制剂的透皮吸收与皮肤是健康皮肤还是皮炎皮肤有关,吸收范围为使用量的1%到31%不等,局部使用维A酸凝胶的量只有少于0.3%被生物利用。14名健康男性受试者进行的0.05%维A酸软膏透皮吸收试验结果