简述丁丙诺啡的药代动力学
丁丙诺啡为阿片受体部分激动剂。镇痛作用强于哌替啶。起效慢，持续时间长。对呼吸有抑制作用，但临床未见严重呼吸抑制发生。药物依赖性近似吗啡。注射后吸收好，可通过胎盘及血脑屏障，在肝中代谢，由胆汁、粪便排泄。主用于各种术后止痛，癌性痛、烧伤、肢体痛、心绞痛等。作用持续时间6～8小时。......阅读全文
简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学
吸收：洛哌丁胺大部分被肠壁吸收，但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺（硬脐囊，软胶囊，有 或无包衣的片剂，咀嚼片，口崩片，口服液）其吸收的速度和程度是生物等效的。 分布：研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力，易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白（
简述盐酸丁螺环酮片的药代动力学
1、盐酸丁螺环酮片的药代动力学： 口服吸收快而完全，0.5～1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应，t1/2为1～14小时, 血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢，其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪，仍有一定生物活性。口服后，约60%由肾脏排泄，40%由粪便排出。肝硬化
关于酒石酸布托啡诺鼻喷剂的药代动力学介绍
据国外文献报道，酒石酸布托啡诺鼻喷给药1mg后，30～60min达血药浓度高峰，其平均峰浓度为0.9～1.04ng/ml。酒石酸布托啡诺鼻喷剂的绝对生物利用度为60～70%，在过敏性鼻炎的病人中应用时，其生物利用度不会发生改变。在使用鼻腔血管收缩药的病人使用本品，可使本品吸收速率减慢，但总的吸收
概述丙戊酸的药代动力学
进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究，结果显示： *采用血药浓度作为指标的考察结果显示，口服药物的生物利用度接近100%； *大部分药物在血液中分布，并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液（CSF）和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。药物的半衰期为15〜
简述氨来呫诺糊剂的药代动力学
氨来呫诺糊剂的药代动力学： 健康志愿者单剂量使用100mg5%氨来呫诺糊剂，2.4小时血药浓度达峰，峰浓度120ng/ml。氨来呫诺主要通过胃肠道吸收，少量通过溃疡面直接吸收。消除半衰期为3.5±1.1小时，约17%通过尿排出，其形式包括原形药、羟基代谢物及其共轭物。氨来呫诺糊剂每天使用4次，
简述盐酸米诺环素胶囊的药代动力学
本品口服后迅速被吸收，食物对本品的吸收无明显影响。口服本品0.2g，1～4小时内（平均2.1小时）达血药峰浓度（Cmax），为2.1～5.1mg/L。本品脂溶性较高，易渗透入许多组织和体液中，如甲状腺、肺、脑和前列腺等，本品在胆汁和尿中的浓度比血药浓度高10～30倍，在唾液和泪液中的浓度比其他四
简述盐酸米诺环素软膏的药代动力学
1、牙周袋内浓度给牙周炎患者的牙周袋内注入盐酸米诺环素软膏，每个牙齿约0.05ml（盐酸二甲胺四环素1.3mg效价）注药后牙周袋的药物浓度可维持长时间，168小时（7天）后仍有0.1μg/ml。 2、血清中浓度健康成人一次投入盐酸米诺环素软膏0.5g，血清中盐酸二甲胺四环素最高浓度为0.19μ
盐酸丁丙诺啡注射液的用法用量及不良反应
用法用量 肌肉注射，一次0.15～0.3mg，可每隔6～8小时或按需注射。疗效不佳时可适当增加用量。 不良反应 头晕、嗜睡、恶心呕吐、出汗、头痛、皮疹。
简述磷酸丙吡胺缓释片的药代动力学
口服后本品与常释片生物利用度相似，吸收良好，可达90%。广泛分布于全身，表观分布容积(Vd)为3.0～5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异，约为35%～95%。半衰期(t1/2)约(11.7±4.7)小时，肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10～18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时
简述复方异丙托溴铵气雾剂的药代动力学
异丙托溴铵吸入后可很快吸收，估计吸入后的全身生物利用度低于用药量的10%。静脉给药后异丙托溴铵的肾脏排泄为46%，静脉用药终末清除期的半衰期约为1.6小时。由放射标记法测定的清除药物及代谢产物的半衰期是3.6小时。异丙托溴铵不通过血脑屏障。 经口吸入或经胃肠道口服，沙丁胺醇可快速完全在体内吸收
简述磷霉素氨丁三醇颗粒的药代动力学
1、磷霉素氨丁三醇颗粒在水中完全溶解后口服，胃肠吸收迅速。单剂量口服后维持尿中杀菌浓度在36小时以上。口服本品20-30ug/ml后2小时达到血浆峰浓度。血浆半衰期5.7±2.8小时。 2、磷霉素氨丁三醇主要通过肾脏，以原形形式排出体外。口服磷霉素氨丁三醇颗粒2-4小时达到尿药峰浓度（大约30
简述阿莫西林胶囊银诺克的药代动力学
口服本品后吸收迅速，约75%～90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收的影响不显著。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5～5.0mg/L和5.5～7.5mg/L,达峰时间为1～2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2～3小时和
简述氨酚异丙嗪注射液的药代动力学
对乙酰氨基酚吸收后在体液中分布均匀，约有25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度[60μg/ml)与蛋白结合不明显，大量或中毒量则结合率较高，可达43%。本品90%～95%在肝脏代谢，主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期(t1/2β)一般为1～4小时(平均2小时
简述硫酸沙丁胺醇缓释片的药代动力学
本品为缓释片，药物按零级动力学释放被人体吸收，每天服药两次就可以使血药浓度稳定到治疗水平。本品口服由胃肠道吸收。健康成人空腹一次口服本品8mg。血药浓度达峰时间Tmax为4.16小时，T1/2=10.5±2.5h，Cmax=10.121±3.93ng/ml，表现分布容积为156±38L，多次给药
简述乌司他丁的药代动力学及适应症
药代动力学 乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降，主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所有组织中消除，生物半衰期约为24min，消除半衰期约40min。给药6h后以低分子代谢物从尿中排泄，排泄量24%。连续给药7天未见蓄积。[3] 适应证 急性胰腺炎（包括外伤性、术后及内窥镜逆行性胰胆管造影术后的
每周/每月一次长效丁丙诺啡产品Brixadi获美国FDA批准
Braeburn制药公司近日宣布，每周一次（8mg，16mg，24mg，32mg）和每月一次（64mg，96mg，128mg）Brixadi（长效丁丙诺啡，CAM2038）已获美国食品和药物管理局（FDA）暂时批准（tentative approval），用于已启动单剂量透黏膜丁丙诺啡产品治疗或
头孢米诺钠的药代动力学
该品对肾功能正常成人显示剂量依赖性，其平均血浆消除半衰期为2.5小时。该品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。 头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄，12小时内尿中排泄率约为90%。不同程度的肾功能不全的患
金诺芬片的药代动力学
瑞得口服后，所含金的25%被吸收，其中约40%与红细胞结合，60%与血清蛋白结合。瑞得的主要清除途径是通过粪便(84～92%)，而经过尿液的占服用量的9～17%(相当吸收剂量的60%左右)。长期服用恒量的瑞得，血金浓度约在12周达到峰值，并保持稳定状态。
奇诺必通的药代动力学
1、血液中浓度：恶性肿瘤患者一次口服去氧氟尿苷（5´-DFUR）0.8g，被迅速吸收，原形药物的血清浓度1-2小时候后达到高峰值，约1ug/ml，之后迅速下降，此外，血中5-FU的浓度也在1-2小时达到最高峰值，其浓度为原形药物的约1/10。 2、组织内浓度：恶性肿瘤患者，一次口服去氧氟尿苷后
FDA批准首个植入性阿片成瘾药物Probuphine
近日，FDA批准了首个植入性丁丙诺啡Probuphine，帮助治疗阿片类止痛药、海洛因等阿片类药物成瘾。 Probuphine是一种皮下植入性的丁丙诺啡，由Titan制药和Braeburn制药联合研发，一次植入能够为患者释放长达六个月的低剂量丁丙诺啡。丁丙诺啡是兼具阿片受体激动和拮抗活性，低剂
简述酚妥拉明的药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
简述依那普利的药代动力学
口服本品后吸收约60%，吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰，而依那普利拉高峰血药浓度是在 3～4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后，
简述辛伐他汀的药代动力学
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。
简述地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为
丙硫异烟胺的药代动力学
口服迅速吸收（80%以上），广泛分布于全身组织体液中，在各种组织中和脑脊液内浓度与同期血药浓度接近。本品可穿过胎盘屏障。蛋白结合率约10%。服药后1~3小时血药浓度可达峰值，有效血药浓度可持续6小时，T1/2约3小时。主要在肝内代谢。经肾排泄，1%为原形，5%为有活性代谢物，其余均为无活性代谢产
丙硫氧嘧啶片的药代动力学
本品服用后经胃肠道迅速吸收，代谢速度快，需要经常服用。在24小时内，35%的药物从尿中排出。
关于亮丙瑞林的药代动力学
醋酸亮丙瑞林口服无效。皮下或肌内注射吸收良好。单次皮下注射3.75mg，1～2日血药浓度达峰值为1～2ng/ml。用于前列腺癌时，每次皮下注射3.75mg，每 4周1次，共注射3次，达稳态血药浓度为0.1～1ng/ml。本品在体内水解为4种降解产物，经肾脏排泄。单次皮下注射28日后原形药和代谢物
氯苯磺酰丙脲的药代动力学
氯苯磺酰丙脲自胃肠道吸收迅速，口服每次后1h即可从血浆中检出，血浆药物达峰时间为2～4h。正常人服用氯苯磺酰丙脲在1h内出现降血糖作用，3～6h内作用最大，并持续至少24h。氯苯磺酰丙脲在人体内肝脏发生代谢（80%），以原形药物及羟基化或水解代谢物随尿液中排泄，血浆半衰期约30～36h。服用1次
关于丙吡胺的药代动力学介绍
口服后吸收良好，可达90%(因剂型而异)。广泛分布于全身，表观分布容积为3.0～5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异，约为35%～95%。t1/2约4～10小时，肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10～18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用，1～3小时血药浓度达峰值，约持
西咪替丁的药代动力学介绍
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收，血药浓度达峰时间（tmax）为45~90分钟。口服生物利用度（F）约为70%，年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度（cmax）为1.44μg/mL，可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织（除脑