简述复方异丙托溴铵气雾剂的药代动力学
异丙托溴铵吸入后可很快吸收,估计吸入后的全身生物利用度低于用药量的10%。静脉给药后异丙托溴铵的肾脏排泄为46%,静脉用药终末清除期的半衰期约为1.6小时。由放射标记法测定的清除药物及代谢产物的半衰期是3.6小时。异丙托溴铵不通过血脑屏障。 经口吸入或经胃肠道口服,沙丁胺醇可快速完全在体内吸收。3小时内达血浆最高浓度。24小时后经尿原形排出。消除半衰期为4小时。沙丁胺醇可通过血脑屏障,其浓度大约为血浆浓度的5%。 已证明异丙托溴铵和沙丁胺醇共同雾化治疗时,不增加单独使用其中任一药物的全身吸收。本品药效增强是由于吸入后局限于肺部的联合作用所致。......阅读全文
简述复方异丙托溴铵气雾剂的药代动力学
异丙托溴铵吸入后可很快吸收,估计吸入后的全身生物利用度低于用药量的10%。静脉给药后异丙托溴铵的肾脏排泄为46%,静脉用药终末清除期的半衰期约为1.6小时。由放射标记法测定的清除药物及代谢产物的半衰期是3.6小时。异丙托溴铵不通过血脑屏障。 经口吸入或经胃肠道口服,沙丁胺醇可快速完全在体内吸收
复方异丙托溴铵气雾剂的简介
复方异丙托溴铵气雾剂,适应症为本品适用于需要多种支气管扩张剂联合应用的病人,用于治疗气道阻塞性疾病有关的可逆性支气管痉挛。 成份:本品为复方制剂,其组分为:每毫升含异丙托溴铵—水合物0.42毫克和硫酸沙丁胺醇2.4毫克,每揿含异丙托溴铵—水合物21微克和硫酸沙丁胺醇120微克。 性状:本品在
简述复方异丙托溴铵气雾剂的药物相互作用
同时使用黄嘌呤衍生物、β肾上腺素能类和抗胆碱能类可增加副作用。 黄嘌呤衍生物、皮质类固醇和利尿剂可增强由β受体激动剂引起的低钾血症。对有严重气道阻塞的患者要特别重视。 低钾血症可增加服用地高辛患者出现心律失常的危险。 建议在此种情况时监测血钾水平。 同时应用β受体阻滞可使支所管扩张效果显
使用复方异丙托溴铵气雾剂过量的介绍
1、症状: 过量时不良反应主要由于沙丁胺醇所致。 过量时的症状为β肾上腺素能过度刺激所致,最明显表现为心动过速、心悸、震颤、高血压、低血压、脉压增宽、咽痛、心律失常和面色潮红。 鉴于长时间治疗和局部用药,异丙托溴铵过量的症状(如口干、视力调节障碍)实际上是很轻微而短暂的。 2、治疗:
关于复方异丙托溴铵气雾剂的使用禁忌介绍
1、禁忌 本品禁用于肥厚性梗阻性心肌病、快速型心律失常。 对大豆卵磷脂或有关的食品如大豆和花生过敏者禁用本品。这些患者可以使用不含大豆卵磷脂的本品的雾化吸入剂。 对阿托品或其衍生物或本品其它成份过敏者禁用。 2、孕妇及哺乳期妇女用药 在人类妊娠期本品的安全性尚未确定,妊娠期尤其是前三
使用复方异丙托溴铵气雾剂的注意事项
极少病例报道,使用本品后可能会迅速发生过敏反应,如荨麻疹、血管水肿、皮疹、支气管痉挛和口咽部水肿。 眼部并发症: 当雾化的异丙托溴铵单独或与肾上腺素β2受体激动剂合用雾化剂进入眼睛时,有个别报告出现眼部并发症(如瞳孔散大、眼内压增高、闭角性青光眼、眼痛)。 眼睛疼痛或不适,视物模糊、结膜充
关于复方异丙托溴铵气雾剂的药理毒理介绍
异丙托溴铵是一种具有抗胆碱能(副交感)特性的四价铵化合物。临床前试验显示示其通过拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射。抗胆碱能药物可阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用引起的细胞内一磷酸环鸟苷酸的增高。 吸入异丙托溴铵后,作用只限于肺部而扩张支气管,它不作用于全身。
使用复方异丙托溴铵气雾剂的不-良反应
与其它β受体激动剂药物一样,应用本品常见不良作用包括头疼、口干、发声困难、眩晕、焦虑、心动过速、骨骼肌的细颤和心悸,尤其是对易感患者。 应用β2受体激动剂可导致潜在的严重低血钾。 同其它吸入治疗一样,可出现咳嗽、局部刺激感,吸入性气管痉挛较少见。 同其它拟β类药物一样,用药后可出现恶心、呕
关于复方异丙托溴铵气雾剂的用法用量介绍
成人(包括老年人):一次2揿,一天4次,或遵医嘱,需要时可用至最大剂量即24小时内12揿。 若发生迅速且追加给药不能改善的呼吸困难时,应立即就诊。 用法: 正确使用气雾剂才能获得满意疗效。 首次使用气雾器前应先将气雾液摇匀,并按压两次气雾器活瓣。 每次使用遵循以下的规则: 1、打开保
简述异丙托溴铵的适应症
①用于缓解慢性阻塞性肺病(COPD)引起的支气管痉挛、喘息症状。 ②防治哮喘、尤适用于因用β受体激动药产生肌肉震颤、心动过速而不能耐受此类药物的患者。
简述异丙托溴铵的药理学
是对支气管平滑肌M受体有较高选择性的强效抗胆碱药,松弛支气管平滑肌作用较强,对呼吸道腺体和心血管系统的作用较弱。其扩张支气管的剂量仅及抑制腺体分泌和加快心率剂量的1/20~1/10。气雾吸入本品40μg或80μg对哮喘患者的疗效相当于气雾吸入2mg阿托品、70~200μg异丙肾上腺素或200μg
关于异丙托溴铵的鉴别介绍
(1)本品显托烷生物碱类的鉴别反应(中国药典2000年版二部附录III)。 (2)本品为水溶液显氯化物的鉴别反应(中国药典2000年版二部附录III)。 (3)本品的红外光吸收图谱应与异丙托溴铵对照品的图谱一致(中国药典2000年版二部附录IV C)。
异丙托溴铵的药物相互作用
①与β受体激动药(沙丁胺醇、非诺特罗)、茶碱、色甘酸钠合用可相互增强疗效。 ②金刚烷胺、吩噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药及抗组胺药可增强本品的作用。
使用异丙托溴铵的注意事项
①青光眼、前列腺增生患者慎用。 ②雾化吸入时避免药物进入眼内。 ③在窄角青光眼患者,本品与β受体激动剂合用可增加青光眼急性发作的危险性。 ④使用与β受体激动剂组成的复方制剂时,须同时注意二者的禁忌证。
简述奥替溴铵的药代动力学
口服药物后,被吸收的部分很少(5%),且大多数被吸收的部分经胆汁排泄。健康男性受试者口服14C标记的奥替溴铵后检测全血、血浆、尿和粪便中的放射活性,血浆中的放射活性只在6h内可以检测到,2h出现血药平均峰浓度,血浆药物浓度明显低于体外实验中的解痉浓度。药物几乎全从粪便排出(7天内97.1%),只
关于异丙托溴铵的有关物质检查
酸碱度 取本品0.20g,加水20ml溶解后,依法测定(中国药典2000年版二部附录VI H),pH值应为5.0~7.5。 溶液的澄清度与颜色 取本品0.20g,加水20ml振摇使溶解,溶液应澄清无色。如显浑浊,与1号浊度标准液(中国药典2000年版二部附录VIII B)比较,不得更浓。 有
关于异丙托溴铵的基本信息介绍
异丙托溴铵,是一种支气管扩张药。临床上用于: ①缓解慢性阻塞性肺病(COPD)引起的支气管痉挛、喘息症状。 ②防治哮喘、尤适用于因用β受体激动药产生肌肉震颤、心动过速而不能耐受此类药物的患者。 [(1R,5S)-8-甲基-8-异丙基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基] 3-羟基-2-苯
吸入剂爆发了!250亿市场TOP10产品大涨
近日,特布他林吸入剂正式纳入第七批集采,国产替代有望提速。米内网数据显示,2021年中国公立医疗机构终端吸入剂销售额突破250亿元,同比增长26.75%。TOP10产品销售额均实现正增长,吸入用布地奈德混悬液蝉联榜首,TOP10品牌中恒瑞、正大天晴等4个国产品牌上榜。10款吸入剂已过评,普锐特、健康
简述丙氧氨酚复方片的药代动力学
本品经胃肠道吸收很快,有首过效应,达峰时间为1~2小时,很快分布于肝、肺和肾脏,本品主要经肝脏消除,代谢生成去甲基丙氧酚,经肾脏排泄,半衰期(t1/2)为6小时左右。其中的对乙酰氨基酚口服经胃肠道吸收迅速、完全,在体液中分布均匀,血药浓度0.5~1小时达到高峰,半衰期(t1/2)约为2~3小时。
丙硫异烟胺的药代动力学
口服迅速吸收(80%以上),广泛分布于全身组织体液中,在各种组织中和脑脊液内浓度与同期血药浓度接近。本品可穿过胎盘屏障。蛋白结合率约10%。服药后1~3小时血药浓度可达峰值,有效血药浓度可持续6小时,T1/2约3小时。主要在肝内代谢。经肾排泄,1%为原形,5%为有活性代谢物,其余均为无活性代谢产
简述氨酚异丙嗪注射液的药代动力学
对乙酰氨基酚吸收后在体液中分布均匀,约有25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度[60μg/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒量则结合率较高,可达43%。本品90%~95%在肝脏代谢,主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期(t1/2β)一般为1~4小时(平均2小时
关于维库溴铵的药代动力学介绍
维库溴铵药代动力学符合二室开放模型。血浆吸收半衰期约4min,消除相半衰期约31min。平均稳态血药浓度为0.137μg/ml。静脉注射后60%~90%与血浆蛋白结合。主要在肝脏代谢,代谢产物的肌肉松弛作用很弱。85%经胆汁、15%经肾排出,伴有慢性肾功能不全的病人,清除率下降12%。肌肉松弛作
关于匹维溴铵的药代动力学介绍
口服不易吸收,tmax约0.3~3h,PB近100%,原药和代谢物主要经粪便排泄,t1/2约1.5h。匹维溴铵是四价氨的复合物,因而限制了它通过肠粘膜的吸收,口服之后不足10%的剂量进入血液,其中95%-98%与蛋白结合。口服匹维溴铵100mg,0.5-3小时后血药浓度达峰值,终末半衰期为1.5
简述氨溴索的药代动力学
口服后胃肠吸收良好,作用迅速,0.5~3h血药浓度达峰值,作用持续达9~10h,35%~50%进入肠肝循环,亦即吸收后经由肝脏代谢,代谢物又经胆道排入小肠,于小肠中再水解成溴环己胺醇,再次被吸收。氨溴索从血液向组织的分布迅速且显著,肺、肝、肾分布较多,其他组织分布较少。血浆蛋白结合率约90%。氨
简述异氟醚的药代动力学
1、体内生物转化极少,几乎全部以原形从肺呼出。仅0.17%受肝微料体酶催化,量终的代谢物为三氟乙酸和无机氟化物,随尿排出。 2、异氟醚的功能主治:用于各种手术的麻醉。也可酌情选用于分娩麻醉及颈部手术麻醉等。短期可以重复应用。 3、异氟醚的用法及用量:由于昂贵,常用紧闭法吸入,往往和氧化亚氮混
简述硝酸甘油气雾剂的药代动力学
主要在肝脏代谢,迅速而完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要代谢产物1,2-和1,3-二硝酸甘油与母体药相比较,作用较弱,代谢后经肾脏排除。用药后30秒钟至1分钟起效者为39。3%,1分钟起效41。8%,起效时间明显快于硝酸甘油片,但持续时间也短。
复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的药代动力学介绍
硫酸沙丁胺醇对彼此的全身吸收均无显著影响。异丙托溴铵:吸入异丙托溴铵后的支气管扩张作用主要是局部的、位点特异性作用,而不是全身作用。在粪便排泄试验中显示吞咽下大部分的给药剂量。异丙托溴铵为四价铵;血药浓度及肾排泄研究证实,它很难从肺表面或胃肠道吸收进入全身血液循环。异丙托溴铵的血药浓度低于检测方
盐酸异丙嗪注射液的药代动力学
注射给药后吸收快而完全,血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟,静注后为3~5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6~12小时,镇静作用可持续2~8小时。主要在肝内代谢,无活性代谢产物经尿排出,经粪便排出量少。
简述美托洛尔的药代动力学
口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血药浓度达峰,生物利用度约50%,有效血药浓度0.05~0.1μg/ml,药物与血浆蛋白结合率约12%,半衰期3~4h,具有亲脂性,主要经肝脏代谢,美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。
复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的药理毒理介绍
本品为硫酸沙丁胺醇和异丙托溴铵组成的复方制剂。硫酸沙丁胺醇为β2-肾上腺素能支气管扩张剂,异丙托溴铵为抗胆碱能支气管扩张剂。本复方通过两种不同的作用机制,具有拟交感神经作用和抗胆碱能作用,减轻支气管痉挛作用。同时服用β2-拟交感神经药物和抗胆碱能药物,产生的支气管扩张作用优于两药在推荐剂量下单独