关于喷他佐辛注射液的药理毒理介绍
1、药理毒理 本品为阿片受体的部分激动剂。镇痛效力较强,皮下注射30mg(1支)相当于吗啡10mg的镇痛效应。呼吸抑制作用约为吗啡的1/2。增加剂量其镇痛和呼吸抑制作用并不成比例增加。对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似,但对胆道括约肌作用较弱,对心血管作用不同于吗啡,大剂量反可引起血压上升,心率加快,此作用可能与升高血浆中儿茶酚胺含量有关。 2、药代动力学 肌注后15分钟血浆浓度达高峰,静注后2-3分钟血浆浓度高峰,t1/2约为2小时。主要在肝脏代谢,经肾脏排泄。24小时约排出总量的60%。......阅读全文
关于喷他佐辛注射液的药理毒理介绍
1、药理毒理 本品为阿片受体的部分激动剂。镇痛效力较强,皮下注射30mg(1支)相当于吗啡10mg的镇痛效应。呼吸抑制作用约为吗啡的1/2。增加剂量其镇痛和呼吸抑制作用并不成比例增加。对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似,但对胆道括约肌作用较弱,对心血管作用不同于吗啡,大剂量反可引起血压上升,心率加
使用喷他佐辛注射液过量的介绍
本品逾量时,较多见的征象有: 1、呼吸频率慢,每分钟通气量不足,提示已发生呼吸抑制,遇有上述征象出现,即应采取补救措施。至于迷倦入睡,晕眩疲乏、瞳孔缩小,常提示药效尚未完全消失; 2、神智恍惚迷睡、激动不安、思路紊乱说胡话,提示中枢神经氧供不足; 3、皮肤湿冷,血压低,心动过缓,提示循环虚
关于-喷他佐辛注射液的基本信息介绍
喷他佐辛注射液,适应症为适用于各种疼痛。如癌性疼痛、创伤性疼痛、手术后疼痛,也可用手术前或麻醉前给药,作为外科手术麻醉的辅助用药。 1、成份 本品主要成份为喷他佐辛,其化学名称为:1,2,,3,4,5,6-六氢-顺式-6,11-二甲基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2,6-甲撑-3-苯并吖
关于喷他佐辛的药品简介
喷他佐辛,是第一个临床应用的阿片受体激动/拮抗型镇痛剂能提供包括吗啡、杜冷丁等阿片样药物相接近的镇痛作用;胃肠外给药产生快速强烈的镇痛作用,起作用时间比吗啡、杜冷丁短;中枢抑制作用轻,特别是在呼吸抑制和恶心呕吐方面都比其他阿片样药物轻;没有低血压反应;药物依赖性比其他阿片样药物小;不影响情绪;半
简述喷他佐辛注射液的禁忌
1、中毒性腹泻,毒物聚集于肠腔尚未排尽; 2、急性呼吸抑制,通气不足; 3、遇有血液病或血管损伤出现凝血异常时,以及须作穿刺的局部有炎症时,不得作硬膜外或蛛网膜下隙给药,戒断时由此给药也并不能使症状改善或减轻。
喷他佐辛的基本信息介绍
喷他佐辛,是一种有机化合物,化学式为C19H27NO,是一种阿片受体激动/拮抗型镇痛剂,被列入第二类精神药品管控 。 一、基本信息 化学式:C19H27NO 分子量:285.424 CAS号:359-83-1 二、理化性质 密度:1.036g/cm3 熔点:145.4-147.2º
使用喷他佐辛注射液的不良反应
1、本品的不良反应多种多样: (1)瞳孔缩到针尖大小时,可出现视觉模糊或复视; (2)便秘:有局部胃肠道因素,也有中枢性因素; (3)抗利尿作用以吗啡为明显,兼有输尿管痉挛时,可出现少尿、尿频、尿急、排尿困难。 (4)体位改变血压下降时,常有晕眩感、步态不稳、以及疲乏感;
使用喷他佐辛注射液的注意事项
1、对诊断的干扰: (1)可能促使脑脊液压升高; (2)吗啡能促使胆道括约肌收缩,使胆管系统的内压上升;可使血浆淀粉酶和脂肪酶均升高; (3)停药至少24小时后才能作血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素、乳酸脱氢酶等测定,以免假阳性出现。 2、下列情况应慎用:
概述喷他佐辛注射液的药物相互作用
1、吩噻嗪类中枢性抑制药以及三环类抗抑郁药等与本类药同时并用,呼吸抑制和(或)低血压可更明显,便秘也增加,依赖性更容易产生,用量应彼此配合互减。 2、高血压治疗用药不论是作用于神经节的如胍乙啶或美加明,利尿药如氢氧嗪等,或其他药物如金则烷胺、溴隐亭,左旋多巴、利多卡因、亚硝酸盐、普鲁卡因酰胺、
关于他克莫司注射液的药理毒理介绍
药物治疗学分类:钙调神经磷酸酶抑制剂。 1、作用机理和药效学作用 在分子水平,他克莫司的作用通过其与胞浆蛋白(FKBP12)的结合介导,胞浆蛋白的作用是使他克莫司在细胞内聚集。FKBP12-他克莫司复合物可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制钙调神经磷酸酶,导致T细胞内钙依赖性信号传导
关于磺胺多辛片的药理毒理介绍
1、药理毒理 磺胺多辛属长效磺胺类药物,具广谱抗菌作用,磺胺类药物为广谱抑菌剂,可与对氨基苯甲酸(PABA)竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌所需叶酸的,抑制细菌的生长繁殖。 本品的抗菌作用较弱,因其具有抗疟原虫作用,与乙胺嘧啶联合,对氯喹耐药的疟原虫有效。 2、药代动力学
关于佐米曲普坦片的药理毒理介绍
1、药理作用 佐米曲普坦是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5-HTIB/ID受体,引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。 2、毒理研究 (1)遗传毒性: Ames试验中,在代谢活化剂存在时,5株伤寒沙门氏菌中2株显
关于吲哚美辛控释片的药理毒理介绍
1、药物过量 : 用量过大(尤其是每日超过 150mg 时)容易引起毒性反应,而治疗效果并不先相应增加。 2、药理毒理 : 本品具有抗炎、解热及镇痛作用,其作用机理为通过对环氧化酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释
关于乌司他丁的药理毒理介绍
药理 本品是从健康成年男性新鲜尿液中分离纯化出来的一种糖蛋白,由143个氨基酸组成,相对分子质量约67000。本品属蛋白酶抑制剂,对胰蛋白酶、α-糜蛋白酶等丝氨酸蛋白酶及粒细胞弹性蛋白酶、透明质酸酶、巯基酶、纤溶酶等多种酶有抑制作用。另具有稳定溶酶体膜,抑制溶酶体酶的释放,抑制心肌抑制因子(M
关于倍他米松的药理毒理介绍
肾上腺皮质激素类药物 。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。 (1)抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。 (2)免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。 (3)抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细菌内毒素
关于倍他乐克的药理毒理介绍
美托洛尔(倍他乐克)是一种β1受体选择性的阻滞剂,这意味着美托洛尔影响心脏的β1受体所需的剂量低于其影响外周血管和支气管部位的β2受体所需剂量。但是,美托洛尔剂量增大时,其对β1受体的选择性会降低。 美托洛尔无β受体激动作用,几乎没有膜稳定作用。β受体阻滞剂有负性变力和负性变时作用。美托洛尔的
关于那他霉素滴眼液的药理毒理介绍
1、那他霉素滴眼液的药品作用: 那他霉素是一种从NATALENSIS链霉菌中提取的四烯多烯类抗生素。在体外具有抗多种酵母菌和丝状真菌,包括念珠菌、曲霉菌、头孢子菌、镰刀霉菌和青霉菌的作用。其作用机制是通过药物分子与真菌细胞膜中的固醇部分分子结合,形成多烯固醇复合物,改变细胞膜的渗透性,使真菌细
简述地佐辛的药理作用
地佐辛是一种新合成的、结构类似于喷他佐辛的阿片κ受体部分激动剂,为非肠道用镇痛药。在动物模型中显示烯丙吗啡样的拮抗作用,对吗啡成瘾的动物,本品能引起戒断症状;其阿片受体激动作用可被纳洛酮逆转。本品在术后肌内注射10mg的镇痛效果与10mg吗啡或50~100mg哌替啶等效。起效时间和作用持续时间与
阿佐塞米片的药理毒理介绍
药理学 本品为作用于髓袢的利尿剂,主要通过抑制肾小管髓袢升支钠和氯的重吸收而产生利尿作用。 健康成人口服本品后1小时起效产生利尿作用,2-4小时达最大效应,作用可持续9小时后。对水肿患者作用可持续到12小时后。 毒理学 急性毒性试验表明:对雌雄二种性别小鼠的腹腔注射阿佐塞米, LD50分
关于福辛普列钠片的药理毒理介绍
本品在肝内水解为福辛普利拉,福辛普利拉是一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ,结果使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。福辛普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低。本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负荷,减低肺毛细血管楔压或前负荷,也降低
关于氨糖美辛缓释胶囊的药理毒理介绍
本品是由吲哚美辛和盐酸氨基葡萄糖按1:3的比例制成,每粒含吲哚美辛50mg和盐酸氨基葡萄糖150mg,在体内发挥吲哚美辛和氨基葡萄糖的作用。吲哚美辛为非甾体类抗炎药,通过抑制前列腺素合成发挥解热、镇痛和抗炎作用;氨基葡萄糖进入体内后,刺激和恢复透明质酸和蛋白聚糖的生物合成,抑制巨噬细胞产生超氧自
简述布美他尼注射液的药理毒理介绍
对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用为呋塞米20~60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收,对近端小管重吸收Na[sup]+[/sup]也有抑制作用,但对远端肾小管无作用,故排钾作作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用
关于恩他卡朋片的药理毒理介绍
本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂,与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴(3-OMD)。这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证
关于他克莫司软膏的药理毒理介绍
在为期26周的大鼠实验和为期28天的家兔实验中,每天外用他克莫司软膏(0.03% -1%)后,在显微镜下观察到皮肤变化(增生、表皮空泡形成、棘层肥厚、浅表炎症)。由于这些皮肤变化与他克莫司浓度不相关,也见于赋形剂组,而空白对照组极少见,因而被认为与赋形剂有关而与他克莫司本身无关。在大鼠中外用高
关于奥利司他胶囊的药理毒理介绍
奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂酶和胰脂酶活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药
关于他克莫司胶囊的药理毒理介绍
药物治疗学分类:钙调神经磷酸酶抑制剂。 1、作用机制和药效学作用 在分子水平,他克莫司的作用通过其与胞浆蛋白(FKBP12)的结合介导,胞浆蛋白的作用是使他克莫司在细胞内聚集。FKBP12-他克莫司复合物可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制钙调神经磷酸酶,导致T细胞内钙依赖性信号传导
关于西洛他唑片的药理毒理介绍
1.抗血小板作用 (1)体外(In Vitro) ·对于人体血小板可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素、凝血酶导致的血小板聚集。此外,还可抑制切应力诱导的血小板聚集。 ·对于人体血小板可抑制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集,还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。 ·抑制
关于佐米曲普坦分散片的药理毒理介绍
1.佐米曲普坦与人重组5-HT1D和5-HT1B受体显示高度亲和力,与5-HT1A受体显示中度亲和力。本品的N-去甲基代谢物与5-HT1B/1D受体也显示高度亲和力,5-HT1A受体显示中度亲和力。目前认为偏头痛的发作与局部颅部血管扩张和/或三叉神经系统的神经末梢释放感觉神经肽(血管活性肠肽P物
关于佐米曲普坦片薄膜衣的药理毒理介绍
药理作用:佐米曲普坦是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5—HTIB/ID受体,引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。毒理研究,遗传毒性:Ames试验中,在代谢活化剂存在时,5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动
关于安定注射液的药理毒理介绍
本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓 -GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA 受体激活导致氯通道开发,使氯离子通过神经细胞膜流