简述注射用盐酸瑞芬太尼的药代动力学
静脉给药后,瑞芬太尼快速起效,1分钟可达有效浓度,作用持续时间仅5~10 分钟。药物浓度衰减符合三室模型,其分布半衰期(t1/2α)为1分钟;消除半衰期(t1/2β)为6分钟;终末半衰期(t1/2γ)为10-20分钟;有效的生物学半衰期约3-10分钟,与给药剂量和持续给药时间无关。血浆蛋白结合率约70%,主要与α-1-酸性糖蛋白结合。稳态分布容积约350ml/kg,清除率大约为40ml/分钟/kg。瑞芬太尼代谢不受血浆胆碱酯酶及抗胆碱酯酶药物的影响,不受肝、肾功能及年龄、体重、性别的影响,主要通过血浆和组织中非特异性酯酶水解代谢,大约95%的瑞芬太尼代谢后经尿排泄,主代谢物活性仅为瑞芬太尼的1/4600。本品长时间输注给药或反复注射用药其代谢速度无变化,体内无蓄积。......阅读全文
简述注射用盐酸瑞芬太尼的药代动力学
静脉给药后,瑞芬太尼快速起效,1分钟可达有效浓度,作用持续时间仅5~10 分钟。药物浓度衰减符合三室模型,其分布半衰期(t1/2α)为1分钟;消除半衰期(t1/2β)为6分钟;终末半衰期(t1/2γ)为10-20分钟;有效的生物学半衰期约3-10分钟,与给药剂量和持续给药时间无关。血浆蛋白结合率
关于瑞芬太尼的药代动力学介绍
静脉给药后,瑞芬太尼快速起效,1分钟可达有效浓度,作用持续时间仅5~10分钟。药物浓度衰减符合三室模型,其分布半衰期(t1/2α)为1分钟;消除半衰期(t1/2β)为6分钟;终末半衰期(t1/2γ)为10-20分钟;有效的生物学半衰期约3-10分钟,与给药剂量和持续给药时间无关。血浆蛋白结合率约
注射用盐酸瑞芬太尼
性状本品为白色或类白色疏松块状物。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于盐酸瑞芬太尼lmg),加水1ml,振摇使溶解,滴加磷钨酸试液1~2滴,即析出白色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查酸度取本品,加水制成每1ml中含瑞芬太尼0.5m
简述注射用盐酸瑞芬太尼的药理作用
瑞芬太尼为芬太尼类μ型阿片受体激动剂,在人体内1分钟左右迅速达到血-脑平衡,在组织和血液中被迅速水解,故起效快,维持时间短,与其它芬太尼类似物明显不同。瑞芬太尼的镇痛作用及其副作用呈剂量依赖性,与催眠药、吸入性麻醉药和苯二氮䓬类药物合用有协同作用。瑞芬太尼的μ型阿片受体激动作用可被纳洛酮所拮抗。
简述注射用盐酸阿糖胞苷的药代动力学
阿糖胞苷口服无效。它迅速而广泛地分布到组织中。阿糖胞苷通过血脑屏障的量非常有限,但可明显通过胎盘。快速静脉输注后,阿糖胞苷的血浆浓度以双相方式消减,初始的分布相半衰期为10分钟,消除相半衰期为1-3小时。 阿糖胞苷代谢迅速,主要在肝脏变为无活性的代谢物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。应用剂量
简述注射用盐酸瑞芬太尼的药物相互作用
在动物体内,瑞芬太尼不延长丁二酰胆碱肌肉麻痹持续时间。麻醉过程中本品与硫喷妥、异氟烷、丙泊酚或羟基安定等联合用药,不改变瑞芬太尼的清除率。体外研究表明,阿曲库铵、米哇库铵、艾司洛尔、二乙氧磷酰硫胆碱、新斯的明、毒扁豆碱和咪达唑仑等药物不抑制瑞芬太尼在人体血液中的水解。 本品与其它麻醉药有协同作
简述注射用盐酸博来霉素的药代动力学
注射用盐酸博来霉素口服无效。须经肌内或静脉注射。注射给药后,在血中消失较快,广泛分布到肝、脾、肾等各组织中,尤以皮肤和肺较多,因该处细胞中酰胺酶活性低,博来霉素水解失活少。部分药物可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率仅l%。连续静脉滴注4-5日,每日30mg,24小时内血浆浓度稳定在146ng/ml,
注射用盐酸瑞芬太尼的检查方法
酸度取本品,加水制成每1ml中含瑞芬太尼0.5mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为2.5~4.0溶液的澄清度与颜色取本品5瓶,分别加水制成每lml中含瑞芬太尼1mg的溶液,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0
简述注射用盐酸克林霉素的药代动力学
文献资料:本品肌内注射后血药浓度达峰时间(Tmax),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉注射本品300mg,10分钟血药浓度为7mg/L。表观分布容积(Vd)约为94L。本品的蛋白结合率高,为92%~94%。本品体内分布广泛,可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、
盐酸瑞芬太尼
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在丙酮中微溶鉴别(1)取本品约5mg,加水适量使溶解,滴加磷钨酸试液1~2滴,即析出白色沉淀。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1288图)一致。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则030
简述普瑞巴林的药代动力学
普瑞巴林口服后,用于急性牙痛时30min内起效,持续时间约5h,用于糖尿病性神经病变时1周起效。达峰时间约1h,生物利用度为90%。较少在肝脏代谢,92%~99%以原形经肾排泄,低于口服量的0.1%随粪便排泄,半衰期为5~6.5h 。
简述注射用曲普瑞林控释剂的药代动力学
对确诊患子宫内膜异位症或子宫肌瘤的女性患者、患前列腺癌的男性患者和健康的男性志愿者进行了药代动力学试验。肌肉或皮下注射达必佳(控释微囊)后的几小时内,血浆中的曲普瑞林浓度迅速增加,达到峰值。此后,曲普瑞林浓度在24小时内显着下降。在第4天曲普瑞林浓度达到第二峰值,44天后以双指数形式降至测定限以
简述舒芬太尼注射液的药代动力学介绍
通过剂量为250-1500微克剂量静脉给药后观测血液和血清中舒芬太尼注射液的浓度,其分布相的半衰期分别为2.3-4.5分钟和35-73分钟。平均清除半衰期为784分钟,变化范围为656-938分钟。在中央室的分布容积为14.2升,其稳态的分布容积为344升。其清除率为914毫升/分钟。在有限的检
注射用盐酸瑞芬太尼的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10瓶,分别加流动相1ml使内容物解并转移至适宜量瓶中,用流动相多次洗涤容器,洗液并入瓶中并定量稀释制成每1ml中约含盐酸瑞芬太尼40μg的液,摇匀对照品溶液取盐酸瑞芬太尼对照品适量,精密称定,加动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40pg的溶液。
使用注射用盐酸瑞芬太尼过量的介绍
药物过量症状包括窒息、胸壁肌强直、癫痫、缺氧、低血压和心动过缓等。 如果出现药物过量或怀疑药物过量,立即中断给药,维持开放气道,吸氧并维持正常的心血管功能。如呼吸抑制与肌肉强直有关,需给予神经肌肉阻断剂或μ阿片拮抗剂,并辅助呼吸。输液和增压药及其它辅助方法可用来处置低血压。葡糖吡咯或阿托品用于
关于注射用盐酸瑞芬太尼的禁忌介绍
1、本品不能单独用于全麻诱导,即使大剂量使用也不能保证使意识消失。 2、本品处方中含有甘氨酸,因而不能于硬膜外和鞘内给药。 3、已知对本品中各种组分或其它芬太尼类药物过敏的病人禁用。 4、重症肌无力及易致呼吸抑制病人禁用。 5、禁与单胺氧化酶抑制药合用。 6、禁与血、血清、血浆等血制品
注射用盐酸瑞芬太尼的基本性状
本品为白色或类白色疏松块状物。
注射用盐酸瑞芬太尼的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于盐酸瑞芬太尼lmg),加水1ml,振摇使溶解,滴加磷钨酸试液1~2滴,即析出白色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查酸度取本品,加水制成每1ml中含瑞芬太尼0.5mg的溶液,依法测定(通则0631)
关于注射用盐酸瑞芬太尼的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药 本品可通过胎盘屏障,产妇应用时有引起新生儿呼吸抑制的危险。本品能经母乳排泄,因而孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。在必须使用时,医生应权衡利弊。 2、儿童用药 2-12岁儿童用药与成人一致。因尚没有临床资料,2岁以下儿童不推荐使用。 3、老年用药 随着患者年龄
注射用盐酸瑞芬太尼的鉴别方法
(1)取本品细粉适量(约相当于盐酸瑞芬太尼lmg),加水1ml,振摇使溶解,滴加磷钨酸试液1~2滴,即析出白色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
关于注射用盐酸瑞芬太尼的基本介绍
注射用盐酸瑞芬太尼,适应症为用于全麻诱导和全麻中维持镇痛。 1、成份 本品主要成份为盐酸瑞芬太尼。 其化学名称为:4-(甲氧基羧基)-4-[(1-氧代丙基)苯胺基]-1-哌啶丙酸甲酯单盐酸盐。 分子式:C20H28N2O5·HCl 分子量:412.91 2、性状:本品为白色或类白色
简述注射用盐酸多西环素的药代动力学
据PDR(physicians Desk.Reference)51版介绍,四环素类药物易吸收,并且与血浆蛋白有不同程度的结合。主要分布在肝脏的胆汁中,以某种生物活性形式通过尿液和粪便排泄。在一小时内给正常成年志愿者输入浓度为0.4mg/ml的多西环素100mg,平均峰浓度为2.5mg/ml,在两
简述盐酸普鲁卡因片的药代动力学
1、盐酸普鲁卡因片的药代动力学: 普鲁卡因进入体内吸收迅速,很快分布,维持药效约30~60分钟,大部分与血浆蛋白结合,并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内,当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解,生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%以原形和结合型,后者仅有3
注射用盐酸瑞芬太尼的类别及贮藏方法
类别同盐酸瑞芬太尼。规格按C20H2N2O3计(1)1mg(2)2mg)5mg贮藏遮光,密闭,在2~25℃保存。
关于注射用盐酸瑞芬太尼的毒理研究介绍
遗传毒性:瑞芬太尼的原核细胞基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验(UDS)、基因断裂试验(CHO细胞)和小鼠微核试验的结果均为阴性;但有代谢活化剂存在,体外小鼠淋巴细胞试验出现致突变作用。 生殖毒性: 1.一般生殖毒性:瑞芬太尼0.5mg/kg(按体表面积mg/m2计算,相当于临床最
注射用盐酸瑞芬太尼的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色疏松块状物。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于盐酸瑞芬太尼lmg),加水1ml,振摇使溶解,滴加磷钨酸试液1~2滴,即析出白色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查酸度取本品,加水制成每1ml中含瑞芬太尼0.5m
关于注射用盐酸瑞芬太尼的用法用量介绍
本品只能用于静脉给药,特别适用于静脉持续滴注给药。 本品给药前须用以下注射液之一溶解并定量稀释成 25μg/ml、50μg/ml或250μg/ml浓度的溶液:(1)灭菌注射用水;(2)5%葡萄糖注射液; (3)0.9%氯化钠注射液;(4)5%葡萄糖氯化钠注射液; (5)0.45%氯化钠注射液。
使用注射用盐酸瑞芬太尼的不良反应
本品具有μ阿片受体类药物的典型不良反应,典型的不良反应有恶心、呕吐、呼吸抑制、心动过缓、低血压和肌肉强直,上述不良反应在停药或降低输注速度后几分钟内即可消失。 在国内外的临床研究中还发现有寒战、发热、眩晕、视觉障碍、头痛呼吸暂停、瘙痒、心动过速、高血压、激动、低血氧症、癫痫、潮红和过敏。 另
概述注射用盐酸多巴酚丁胺的药代动力学
虽然盐酸多巴酚丁胺在静脉给药1至2分钟之内开始发挥作用,但对于任何一种输注速度而言,达到稳态血浆浓度以及最大作用也许需要大约10分钟时间。稳态血浆浓度与输注速度之间呈线性关系。当输注速度为5μg/kg/分钟时,充血性心力衰竭患者的平均血浆浓度大约是100ng/mL。 盐酸多巴酚丁胺在人体内的血
简述注射用盐酸吡柔比星冻干的药代动力学
【注射用盐酸吡柔比星冻干的药代动力学】本品静注后迅速吸收,组织分布广,以脾、肺及肾组织浓度高,心脏内较低,有选择性作用于瘤细胞的作用。其半衰期(T1/2)明显低于阿霉素(ADM)。人静注本品30mg/m2后血浆浓度迅速减少,6~8h后为11ng/ml左右,T1/2α、β、γ各为0.89min、0