概述地特胰岛素注射液的药代动力学
吸收:本品注射后6-8小时达到最大血清浓度。当每日注射两次时,注射2-3次后达到稳态血清浓度。本品吸收的个体内变异,要低于其他基础胰岛素制剂。本品的药代动力学特点在不同性别之间没有与临床相关的差异。 分布:本品表观分布容积(大约0.1L/kg),表明大部分地特胰岛素分布在血液中。 代谢:本品的降解与人胰岛素类似,所有形成的代谢物都是没有活性的。体外和体内蛋白结合研究的结果表明,在本品与脂肪酸或者其他蛋白结合药物ã间没有临床上的有关相互作用。 消除:地特胰岛素皮下注射的终末半衰期是由皮下组织的吸收速率决定的。根据剂量的不同,终末半衰期在5-7小时之间。 线性:皮下注射后,观察到本品剂量与血清浓度(最大浓度、吸收程度)成比例关系。在肾功能或者肝功能不全的受试者与健康受试者之间,本品的药代动力学没有与临床相关的差异。......阅读全文
赖脯胰岛素注射液的药理毒理与药代动力学
药理毒理 按同样的摩尔数比较,赖脯胰岛素与人胰岛素等效,但它起效更快,作用持续时间更短。 赖脯胰岛素的主要作用是调节葡萄糖代谢。 另外,胰岛素对多种不同的组织有一些同化作用和抗异化作用。在肌肉组织中这包括增加糖原、脂肪酸、甘油、蛋白质合成和氨基酸摄取,而减少糖原异生、糖异生、酮体生成、脂解作用
简述前列地尔的药代动力学
以[3H]标记的前列地尔静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔(前列腺素E1)含量最高,以后缓慢下降至消失。前列地尔(前列腺素E1)主要分布在肾,肝,肺组织中,在中枢神经系统,眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快.其代谢产物(13,14-二氢-15-酮-PGE1)主要通过肾脏
简述艾地苯醌的药代动力学
1、药代动力学 6例脑卒中后遗症患者饭后口服本品30mg,Tmax为3.31小时,Cmax为290μg/ml,消除半衰期为7.69小时,尿中未检出原形药物,均为代谢物,24小时内尿中排泄率7.32%。 [6] 2、适应症 慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑
关于硫酸特布他林注射液的药代动力学介绍
硫酸特布他林静脉注射给药后,肺部的原形药为50~80%。临床试验表明,其扩张支气管作用时间可达8小时。皮下注射0.25mg硫酸特布他林,达峰时间Tmax约为20分钟,峰浓度为5.2ng/ml。消除半衰期为2.9小时。皮下给药96小时后90%的药物从尿中排泄,其中60%为药物原形。
关于诺和锐特充注射液的药代动力学介绍
门冬胰岛素比可溶性人胰岛素起效更快,餐后血糖浓度下降更为显著,且皮下注射后持续作用时间更短。 门冬胰岛素达到最高血药浓度的平均时间为可溶性人胰岛素的50%。1型糖尿病患者达峰时间约为皮下注射后40分钟。 大约注射后4-5小时药物浓度回到基值。 本品吸收很快。但最高血药浓度有年龄组间差异,因此应重
关于依地酸钙钠注射液的药代动力学介绍
静脉注射在血循环消失很快,T 1/2为20-60分钟;肌内注射,T1/2为90分钟.存在于血浆,主要在细胞外液:脑脊液中甚微,仅占血浆的5%。本品在体内几乎不进行代谢,1小时内从尿排出50%,24小时可从尿中排出95%。静脉注射本品1g,24小时可从尿中排出,血浆和肝,脾,肌肉等组织中可络合铅的
概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学
1.血中浓度 健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时,30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐渐减少。 2.眼内分布 对白内障患者在手术前每隔5分钟1次,共计滴眼5次时,眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.
概述氯普鲁卡因的药代动力学
局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度,还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快(通常6~12分钟),麻醉持续时间达60分钟,由于给药的剂量和途径不同,作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿
概述善思达的药代动力学
吸收与分布:由于水溶性极低,善思达在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后,血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高,血药浓度达峰时间(Tmax)的中位数为13天,制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放,持续释放的时间最长可达126天。 在三角肌
概述红霉素的药代动力学
红霉素口服200mg~250mg,2h~3h后血药浓度达峰值,一般低于1μg/mL。 药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍)。 药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物
概述丙戊酸的药代动力学
进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究,结果显示: *采用血药浓度作为指标的考察结果显示,口服药物的生物利用度接近100%; *大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。药物的半衰期为15〜
关于地特胰岛素注射液的使用禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 本品尚无治疗妊娠或哺乳期妇女的临床经验。 动物生殖研究表明:在胚胎毒性和æ畸性方面,本品与人胰岛素没有差异。 建议患有糖尿病的妊娠妇女在整个妊娠期间和计划妊娠时采用强化血糖控制和监测的方式è疗。胰岛素的需要量通常在妊娠早期减少;而在随后的妊娠中、晚期逐渐增加。分
关于地特胰岛素注射液的用法用量介绍
本品是可溶性的基础胰岛素类似物,其作用平缓且效果可以预见,作用持续时间长。 与其他胰岛素制剂相比,地特胰岛素治疗引起的体重增加较少。 与其他胰岛素相比较,本品引起夜间低血糖的风险较低,因而可以进行更为积极的剂量调整以实现血糖达标。 以空腹血糖作为评价指标,地特胰岛素较人NPH胰岛素可以更好
概述硫酸奈替米星注射液的药代动力学
本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg,30~60分钟达血药峰浓度(Cmax),约7mg/L,此后缓慢下降,12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2mg/kg,若于60分钟滴完,则滴完时即达血药峰浓度(Cmax),与肌肉注射相同剂量所达峰浓度相仿;若静脉滴注时间短于60分钟,则血药
概述纳武利尤单抗注射液的药代动力学
1、全球患者数据: 纳武利尤单抗的药代动力学(PK)特征在0.1至10mg/kg的剂量范围内呈线性。根据群体PK分析,几何平均(% 变异系数[CV%])清除率(CL)、几何平均稳态分布容积(Vss)和几何平均消除半衰期(t1/2)分别为7.9 ml/h(46%)、6.6 L(24.4%)和25
概述盐酸昂丹司琼注射液的药代动力学
一次静脉给药4毫克,在5分钟内给药,达到的血浆峰浓度约为65纳克/毫升。4毫克肌肉注射给药后,在注射后10分钟内达血浆峰浓度(约为25纳克/毫升)。肌肉注射4毫克和静脉注射4毫克后,其系统暴露是等同的。 昂丹司琼口服、肌肉注射或静脉注射后半衰期无明显差异,半衰期约为3小时,稳态分布容积约为14
依诺肝素钠注射液的药代动力学概述
依诺肝素的药代动力学参数是分别在单次和重复皮下注射推荐剂量,以及随之单次静脉注射推荐剂量时,通过对血浆抗Xa和抗Ha活性的时间测定而评估的。 1、生物利用度 经皮注射依诺肝素能迅速并几乎完全被吸收(几乎100%)。血浆活性峰值是在给药后3到4小时之间。血浆活性峰值(用Axa IU单位单位表示
概述甲磺酸齐拉西酮注射液的药代动力学
国外研究表明:单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%,达峰时间为60分钟或更早,平均半衰期(T1/2)为2-5小时。采用增加剂量方式和连续肌注3天观察,未出现蓄积。尽管对肌注齐拉西酮的代谢和消除未作系统评价,肌注齐拉西酮应与其口服制剂的代谢途径相同。口服齐拉西酮后充分代谢,仅少量原形药经尿液(
重组赖脯胰岛素注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 按同样的摩尔数比较,赖脯胰岛素与人胰岛素等效,但它起效更快,作用持续时间更短。 赖脯胰岛素的主要作用是调节葡萄糖代谢。 另外,胰岛素对多种不同的组织有一些同化作用和抗异化作用。在肌肉组织中这包括增加糖原、脂肪酸、甘油、蛋白质合成和氨基酸摄取,而减少糖原异生、糖异生、酮体生成、脂解作用
简述曲尼司特的药代动力学
口服后在胃肠道吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,广泛分布在所有的脏器和组织中,以支气管、肺浓度最高,肝、肾、小肠次之。血浆半衰期为5~8.6h,至24h血药浓度明显降低,48h后难于检出。在肝脏代谢,给药后主要从尿液中排出,体内代谢产物有曲尼司特的4位脱甲基产物以及硫酸和葡萄糖醛酸的结合
苯扎贝特片的药代动力学
本品口服后吸收迅速,接近完全。口服后2小时血药浓度达峰值。本品血浆蛋白结合率为95%。主要经肾排出,50%为原形,其余为代谢产物;少量经大便排出。T1/2为1.5~2小时,在肾病腹膜透析病人可长达20小时。
非诺贝特胶囊的药代动力学
非诺贝特在血浆中未发现原型存在,主要代谢产物为非诺贝特酸。 通常服药后5小时可达最大血浆浓度。每天服用力平之200mg微粒化胶囊一粒后的平均血药浓度为15ug/ml。 同一病人连续治疗,其血药浓度水平是稳定的。 非诺贝特酸与血浆白蛋白结合紧密,可从蛋白结合部位取代维生素K拮抗剂,加强抗凝效果(详
关于地屈孕酮的药代动力学介绍
口服标记过的地屈孕酮,平均63%随尿排出,72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢,主要的代谢物是DHD(20a-dihydrogesterone),此成份大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型而不会产生17a-羟基化,该特性决定了本品元雌激素和
关于地佐辛的药代动力学介绍
一、药物动力学 肌内注射后吸收迅速。在肝脏代谢,主要由尿液中排出。健康志愿者单剂量10mg静脉注射,血浆t1/2为2.2~2.8h,表观分布容积为11.2L/kg。在肝脏代谢,用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。 二、适应证 用于急性疼痛的治疗,如术后中、重度疼痛,内脏绞痛,晚期癌痛
尼可地尔片的药代动力学
1.血药浓度 对5例健康成人男子单次给以本品(每片5mg)2片(相当于尼可地尔10mg),结果如下: 2.代谢、排泄 对4名健康成人男子单次口服给以重氢标记的尼可地尔20mg,对代谢和排泄进行了调查,结果表明大部分尼可地尔可通过脱硝化形成N-(2-羟乙基)烟酰胺而被代谢。给以尼可地尔后0.5小时
简述地吉妥辛的药代动力学
一、地吉妥辛的药代动力学: 口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度为15~25mg/ml,血浆蛋白结合率达97%,主要经肝微粒体酶代谢消除,消除半衰期一般为4~7天。由肝汁排出,再循环后,最终由尿排出,80%皆
布地奈德气雾剂的药代动力学
本品经吸入给药后,绝对生物利用度为39%,吸入1mg布地奈德后30分钟最大血药浓度达峰值,Cmax小于0.01nmol/L。本品半衰期为2—3小时,分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为85-90%。吸入单剂量1600μg后1.5-4小时肺中的药物浓度为5.5nmol/L,而同时平均血药浓度为0
诺氟沙星注射液的药代动力学
诺氟沙星葡萄糖注射液250ml∶0.4g静脉滴注,0.5小时后,血药浓度可达峰值,约为5μg/ml,随后逐渐降低,1小时后,血药浓度约为2μg/ml,4小时后,血药浓度约为1.0μg/ml,9小时后,血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布,其分布相半衰期(t 1/2α)约为0.245±0.
氟康唑注射液的药代动力学
氟康唑静脉注射与口服的药代动力学特性相似。氟康唑口服吸收良好,且血浆浓度(和系统生物利用度)可达同剂量药物静脉给药后浓度的90%以上。口服吸收不受进食影响。禁食条件下,服用氟康唑后0.5-1.5小时血浆浓度达峰值,血浆消除半衰期接近30小时。血浆浓度与给药剂量成正比。氟康唑每日一次给药4-5天后
概述特速欣(西替伪麻缓释片)的药代动力学
吸收:文献报道,西替利嗪与伪麻黄碱间没有明显的药动学相互作用。单剂量口服本品后,西替利嗪的血药达峰时间(Tmax)为2.2小时,血药峰浓度(Cmax)为114 ng/ml;伪麻黄碱的Tmax为4.4小时,其Cmax为309 ng/ml。健康志愿者每日口服本品两次,每次1片,连服7天后,西替利嗪平