概述地特胰岛素注射液的药代动力学
吸收:本品注射后6-8小时达到最大血清浓度。当每日注射两次时,注射2-3次后达到稳态血清浓度。本品吸收的个体内变异,要低于其他基础胰岛素制剂。本品的药代动力学特点在不同性别之间没有与临床相关的差异。 分布:本品表观分布容积(大约0.1L/kg),表明大部分地特胰岛素分布在血液中。 代谢:本品的降解与人胰岛素类似,所有形成的代谢物都是没有活性的。体外和体内蛋白结合研究的结果表明,在本品与脂肪酸或者其他蛋白结合药物ã间没有临床上的有关相互作用。 消除:地特胰岛素皮下注射的终末半衰期是由皮下组织的吸收速率决定的。根据剂量的不同,终末半衰期在5-7小时之间。 线性:皮下注射后,观察到本品剂量与血清浓度(最大浓度、吸收程度)成比例关系。在肾功能或者肝功能不全的受试者与健康受试者之间,本品的药代动力学没有与临床相关的差异。......阅读全文
简述异烟肼注射液的药代动力学
异烟肼注射液口服后迅速自胃肠道吸收。可广泛分布于全身组织和体液中,并可穿过胎盘屏障。正常脑脊液中浓度可达血药浓度的20%,脑膜有炎症时,脑脊液浓度几乎与血药浓度相等。本品能透入结核空洞和干酪样物质中。本品可快速进入胎儿循环,乳汁中的浓度几与血药浓度相等。在肝脏及皮肤中浓度也高,也易进入胸水、腹水
简述阿糖胞苷注射液的药代动力学
阿糖胞苷口服给药后没有显示可测量的血浆水平。静脉给药后,通过肝脏和其他组织内胞嘧啶核苷脱氨酶的作用,阿糖胞苷迅速并且几乎完全代谢为非活性的尿嘧啶代谢物Ara-U。初始半衰期为1.4至7.5分钟。 终末血浆半衰期约为10至200分钟(平均120分钟)。由于阿糖胞苷在神经系统中脱氨酶活性低,因此阿
甲硝唑注射液的药代动力学
静脉给药后迅速达峰值。蛋白结合率
简述环丙沙星注射液的药代动力学
1、环丙沙星注射液的药代动力学 静脉滴注本品0.2g和0.4g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为2.1μg/mL和4.6μg/mL。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%,静脉给药后排出给药量的50%~70%,以代谢物形式排出约15%,同时
奥硝唑注射液的药代动力学
奥硝唑容易经胃肠道吸收,1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30ug/ml的最大血浆浓度,24小时后又降到9 ug/ml,48小时降到2.5ug/ml。奥硝唑也经阴道吸收,据报道,局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时,最大血浆浓度约为5ug/ml。 奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时,血
注射用阿地白介素的药代动力学
本药静脉注射后的血清浓度和剂量呈正比,并呈双指数衰减。本药肌内和皮下注射后的血药峰浓度是静脉注射的1/10,达峰时间为2-6小时,肌内注射的生物利用度为34%。如24小时持续静脉滴注300万U本药后,血药浓度可达100pmol/L。主要分布于肺、肝、肾、脾,其分布半衰期为12.9分钟。主要代谢器官为
地巴唑片的药代动力学及贮藏
药代动力学 尚未明确。 贮藏 遮光、密闭、在干燥处保存。
简述萘哌地尔胶囊的药代动力学
1.吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50 mg、100 mg时,其结果如下:每日二次,每次5Omg口服给药,第4次给药时血药浓度达稳定. 2.代谢、排泄 本品的主要代谢产物是原药与葡萄醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔.健康成年人分别单次口服药25mg. 50mg、100mg. 给药
注射用阿地白介素的药代动力学
本药静脉注射后的血清浓度和剂量呈正比,并呈双指数衰减。本药肌内和皮下注射后的血药峰浓度是静脉注射的1/10,达峰时间为2-6小时,肌内注射的生物利用度为34%。如24小时持续静脉滴注300万U本药后,血药浓度可达100pmol/L。主要分布于肺、肝、肾、脾,其分布半衰期为12.9分钟。主要代谢器官为
关于米贝拉地尔的药代动力学介绍
米贝拉地尔口服吸收迅速,生物利用度>90%,血浆蛋白结合率为99.5%,达峰时间为1~2h。消除半衰期为17~25h。食物对其吸收无明显影响。米贝拉地尔经肝脏代谢,代谢物主要经胆汁排泄,部分经尿排泄。
关于夫西地酸钠的药代动力学介绍
夫西地酸钠有极好的组织渗透能力,在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是,本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度。即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内,夫西地酸钠的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度(0.03-0.1
关于头孢地嗪钠的药代动力学介绍
肌内注射头孢地嗪钠0.5g和1g后,血药峰浓度(cmax)于30分钟后到达,分别为10mg/L和20mg/L,4小时后血药浓度迅速下降。同时口服丙磺舒可使本品血药峰浓度提高近3倍,血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1g后15分钟血药浓度为30~60mg/L,24小时内连续静脉滴注12g,血药浓度波
关于茚地那韦的药代动力学介绍
茚地那韦口服后吸收迅速。单剂量800mg顿服,其生物利用度为65%,血浆药物浓度达峰时间为1h,血浆峰浓度为8.98μg/ml。在体内分布较广泛,可透过血-脑脊液屏障并微量进入乳汁,血浆蛋白结合率为61%,血浆半衰期相对较短,为1.8h,用药后1~2h可排出。在体内经肝代谢,与细胞色素P450异
关于夫西地酸的药代动力学介绍
口服易吸收,空腹服用0.5g,2~3h血药浓度可达30μg/ml;每8小时1次重复给药,连续4天,血药浓度可达50~100μg/ml。服用钠盐后的血药浓度高于服用游离酸。体内分布广泛,但不易透过血-脑脊液屏障,仅在脑膜炎症时可见微量药物,但可进入胎儿循环或进入乳汁中。血浆半衰期为5~6h,血浆蛋
简述夫西地酸乳膏的药代动力学
1、药代动力学: 在正常皮肤条件下,夫西地酸渗透进入皮肤深层的量很低。但在皮肤病理条件下,夫西地酸易透入深层皮肤,进入感染病灶部位。目前尚无局部用药全身吸收的报道。一旦吸收,药物大部分经肝脏代谢,并由胆汁代谢消除。主要代谢产物有葡萄糖醛酸结合物,二羧基代谢产物,羟基代谢物,3-酮基代谢产物等等
简述卡维地洛胶囊的药代动力学
卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2β)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。 卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为
关于地屈孕酮片的药代动力学介绍
口服标记过的地屈孕酮,平均63%随尿排出,72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢,主要的代谢物是DHD(20α-dihydrogesterone),此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型,而不会产生17α-羟基化,该特性决定了本品无雌激素
概述盐酸莫西沙星氯化钠注射液的药代动力学
1、吸收和生物利用度 莫西沙星口服后迅速、几乎完全被吸收。绝对生物利用度总计约91%。 在50~1200mg单次剂量和每日0.6g连服10天的药代动力学呈线性。3天内达稳态。口服0.4g后0.5~4小时达到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/
概述奥沙利铂甘露醇注射液的药代动力学
1、奥沙利铂甘露醇注射液以130mg/m[sup]2[/sup]的剂量连续滴注2小时,其血浆总铂峰值达5.1±0.80μg/ml/小时,模拟的曲线下面积为189±45μg/ml/小时。 2、当输液结束时,50%的铂与红细胞结合,而另外50%存在于血浆中。25%的血浆铂呈游离态,另外75%血浆铂
概述重组人血管内皮抑制素注射液的药代动力学
健康志愿者单次30 min内静脉滴注重组人血管内皮抑制素注射液30mg(4.8×105U )和60 mg(9.6×105U )/m2,及120 min内静脉滴注120mg(19.2×105U )和210 mg(33.6×105U )/m2(滴注速率分别为1、2及1和1.75 mg/m2/min)
概述酮咯酸氨丁三醇注射液的药代动力学
酮咯酸氨丁三醇注射液主要组分酮咯酸氨丁三醇是由左旋、右旋异构体组成的消旋体,其右旋S(+)异构体具有止痛作用。对酮咯酸氨丁三醇药代动力学特性的比较研究结果表明,对成人而言,其口服、肌注的生物利用度等同于静注。成人以推荐剂量按不同给药途径单剂量给药时,口服、肌注和静注的体内清除率不变。这表明成人单
概述头孢氨苄片的药代动力学
本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小时达高峰血药浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延缓吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品的血消除半衰期
概述非那雄胺的药代动力学
吸收:非那雄胺(5mg)单剂口服,生物利用度为63%(34~108%),其生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后1~2小时达峰值,cmax为37ng/mL(范围为27~49ng/mL)。 分布:平均稳态分布容积为76L(范围44~96L),血浆蛋白结合率约为90%。多剂量口服后有少量缓慢蓄积
概述诺和锐30的药代动力学
门冬胰岛素为人胰岛素B链第28为的脯氨酸由天门冬氨酸代替,所以门冬胰岛素形成六聚体的倾向比可溶性人胰岛素低。本品中30%由可溶性门冬胰岛素组成,与双时相人胰岛素中的可溶性人胰岛素相比,皮下吸收更快。另外70%结晶相是精蛋白门冬胰岛素,与人NPH胰岛素类似,具有较长的吸收作用时间。 本品的最大血
概述盐酸林可霉素片的药代动力学
口服不为胃酸灭活,可自胃肠道吸收,空腹口服仅20%~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服0.5g,分别在2小时和4小时达血药峰浓度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液外,广泛及迅速分布于各体液和组织中,包括骨组织。可迅速经胎盘进
概述扎来普隆的药代动力学
据国外文献报道,在500多名健康人(包括年轻和年老的)、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人,进行了扎来普隆的药代动力学研究。在健康受试者中,进行了单量给药60mg和一天一次给药15mg、30mg共10天的药代动力学研究,扎来普隆很快地被吸收,达峰浓度时间大约为1小时,消除半衰期(t1/2)大约为1小时
概述利多卡因的药代动力学
口服生物利用度低,经肝脏首次通过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。蛋白结合率约51%。吸烟者结合率可比不吸烟者高些。 肌注后5~15分钟起效,一次肌注200mg后15~20分钟
概述乙琥红霉素的药代动力学
乙琥红霉素在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内水解为碱。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相
概述托烷司琼的药代动力学
盐酸托烷司琼片/注射用盐酸托烷司琼/盐酸托烷司琼注射液: 1、健康志愿者口服盐酸托烷司琼,血浆达峰时间约2小时,半衰期(t1/2)约为8小时左右。 2、托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化,再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物,最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪便排出比例为5:1
概述立普妥药品的药代动力学
1、药代动力学和药物代谢 吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首