简述夫西地酸乳膏的药代动力学
1、药代动力学: 在正常皮肤条件下,夫西地酸渗透进入皮肤深层的量很低。但在皮肤病理条件下,夫西地酸易透入深层皮肤,进入感染病灶部位。目前尚无局部用药全身吸收的报道。一旦吸收,药物大部分经肝脏代谢,并由胆汁代谢消除。主要代谢产物有葡萄糖醛酸结合物,二羧基代谢产物,羟基代谢物,3-酮基代谢产物等等,部分代谢产物具有一定程度的抗葡萄球菌活性。 2、贮藏:15~25℃密闭保存,置于儿童不易触及之处。 3、包装:铝管包装,每管5克、10克或15克。......阅读全文
简述夫西地酸乳膏的药代动力学
1、药代动力学: 在正常皮肤条件下,夫西地酸渗透进入皮肤深层的量很低。但在皮肤病理条件下,夫西地酸易透入深层皮肤,进入感染病灶部位。目前尚无局部用药全身吸收的报道。一旦吸收,药物大部分经肝脏代谢,并由胆汁代谢消除。主要代谢产物有葡萄糖醛酸结合物,二羧基代谢产物,羟基代谢物,3-酮基代谢产物等等
关于夫西地酸乳膏的药理毒理介绍
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚不明确,实验证明夫西地酸经吸收后能透过胎盘屏障并能分泌入乳汁,孕妇及哺乳期妇女应慎用。 儿童用药:目前尚无儿童用药的禁忌报道。 老年用药:目前尚无老年用药的禁忌报道。 药物相互作用:无。 药物过量:目前为止,局部用药尚无药物过量的相关报道
关于夫西地酸乳膏的基本信息介绍
1、成份: 本品主要组分为夫西地酸,化学名称为:反-16α-羧基-3β,11β-二羟基-4β,8β,14α-三甲基-18-去甲基-5β,10α-胆甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-酸半水合物 分子式:C31H48O6·1/2H2O 分子量:525.7 2、性状:本品为乳剂型
关于夫西地酸乳膏的注意事项介绍
用法用量:本品应局部涂于患处,并缓和地摩擦;必要时可用多孔绷带包扎患处。每日二至三次,七天为一个疗程,必要时可重复一个疗程。 不良反应:局部应用本品一般无副反应,偶尔会有轻微的刺激感,对腿部深度溃疡的治疗会伴有疼痛,但通常无需停药。罕见过敏反应。 禁忌:凡对本品任何成分有过敏者禁用。 注意
关于夫西地酸钠的药代动力学介绍
夫西地酸钠有极好的组织渗透能力,在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是,本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度。即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内,夫西地酸钠的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度(0.03-0.1
关于夫西地酸的药代动力学介绍
口服易吸收,空腹服用0.5g,2~3h血药浓度可达30μg/ml;每8小时1次重复给药,连续4天,血药浓度可达50~100μg/ml。服用钠盐后的血药浓度高于服用游离酸。体内分布广泛,但不易透过血-脑脊液屏障,仅在脑膜炎症时可见微量药物,但可进入胎儿循环或进入乳汁中。血浆半衰期为5~6h,血浆蛋
关于夫西地酸钠软膏的药代动力学介绍
体外实验证实了夫西地酸的皮肤渗透作用,对人类皮肤的渗透速度与皮质类固醇相似。在实验的损伤皮肤(皮肤脱落)上持续用本品,2.5小时后,表皮中夫西地酸浓度达269.6μg/ml,真皮上层达52.8μg/ml,使用剂量的0.54%能渗透完好的皮肤。夫西地酸及其盐主要由胆汁排出,很小一部分由尿液排出。
关于夫西地酸滴眼液的药代动力学介绍
1、夫西地酸滴眼的药代动力学: 夫西地酸滴眼液的处方保证了与结膜囊更长时间的接触,每日两次的给药剂量保证了夫西地酸在泪液中充足的浓度。单次给药夫西地酸滴眼液后1、6、12小时后夫西地酸在泪液中的平均浓度分别为3~40、3~10和0~6μg/ml,根据给药方式的不同,生物半衰期范围为1.4~7.
关于维A酸乳膏的药代动力学介绍
药代动力学:外用可有少量经皮肤吸收,吸收后与维生素A在体内的主要代谢产物和活性形式相同,它主要是在葡萄糖醛酸转移酶的催化下生成葡萄糖醛酸酯代谢物而排出体外。约有外用量的5%随尿排出。 贮藏:遮光、密闭、在阴凉(不超过20℃)处保存。 包装:铝管包装,15g/支/盒,30g/支/盒
关于注射用夫西地酸钠的药代动力学介绍
本品有极好的组织渗透能力,在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是,本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度,即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内,本品的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度(0.03-0.16微克/毫升
地西潘的药代动力学
地西潘口服吸收快,肌内注射吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应口服给药或静脉注射。直肠灌注吸收也较快。口服起效时间14~45min,肌内注射为20min内,静脉注射为1~3min;口服0.5~2h,肌内注射0.5~1.5h,静脉注射0.25h血药浓度达峰值,4~10天达稳态血浓度。地西潘脂
简述夫西地酸钠的性能
夫西地酸钠对一系列革兰氏阳性菌有强大抗菌作用,对头孢类,青霉素类耐药的菌种均有强大抗菌作用,夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。夫西地酸钠可与耐青霉素酶的青霉素、头孢菌素类、红霉素、氨基糖类、林可霉素、利福平和万古霉素联合使用,并可获得相加或协同作用的效果。夫西地酸钠主治各种敏感
简述前列地尔的药代动力学
以[3H]标记的前列地尔静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔(前列腺素E1)含量最高,以后缓慢下降至消失。前列地尔(前列腺素E1)主要分布在肾,肝,肺组织中,在中枢神经系统,眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快.其代谢产物(13,14-二氢-15-酮-PGE1)主要通过肾脏
简述艾地苯醌的药代动力学
1、药代动力学 6例脑卒中后遗症患者饭后口服本品30mg,Tmax为3.31小时,Cmax为290μg/ml,消除半衰期为7.69小时,尿中未检出原形药物,均为代谢物,24小时内尿中排泄率7.32%。 [6] 2、适应症 慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑
简述西尼地平的药代动力学特性
研究显示,健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg,血药浓度随着使用剂量的增加而增加,达峰时间均在1.8-2.2小时之间,血浆半衰期在2.1-2.5小时之间,因其具有高亲脂性分子特征,部分药物在脂质双分子层储存,与细胞膜解离速度慢,释放缓慢,有效血药浓度维持时间达23小时。连续
简述盐酸氟西汀的药代动力学
吸收:口服吸收良好,进食不影响药物的生物利用度。 代谢:氟西汀具有非线性的药代动力学特征,首先通过肝脏效应。 通常在服用后6到8小时达到最大血浆浓度。氟西汀通过多态脢CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢,去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。 排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,
简述醋酸氢化可的松乳膏的药代动力学
本品可经皮肤吸收,尤其在皮肤破损处吸收更快。本品主要经肝脏代谢,转化为四氢可的松和四氢氢化可的松,大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,极少量以原型经尿排泄。
地西潘的药理作用及药代动力学
药理作用 通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制作用,增强脑干网状结构受刺激后的皮层抑制和阻断边缘性觉醒反应。分子药理学研究提示,减少或拮抗GABA的合成,地西潘的镇静催眠作用可降低,如增加其浓度则能加强地西潘催眠作用。抗癫痫、抗惊厥作用:地西潘可增强突触
简述地吉妥辛的药代动力学
一、地吉妥辛的药代动力学: 口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度为15~25mg/ml,血浆蛋白结合率达97%,主要经肝微粒体酶代谢消除,消除半衰期一般为4~7天。由肝汁排出,再循环后,最终由尿排出,80%皆
简述夫西地酸钠软膏的药理毒理
夫西地酸钠是从梭链状真菌中提取的抗菌素,对多种革兰氏阳性菌有强大的抗菌作用。葡萄球菌,包括对青霉素及其它抗菌素耐药的菌株,均对本品高度敏感。本品的治疗作用,不仅因为本品对导致皮肤感染的各种致病菌高度敏感,同时还因本品有渗透进完整皮肤的特性。
简述夫西地酸滴眼液的药理毒理
夫西地酸滴眼液为抗微生物类制剂,通过阻断延伸因子G(EF-G)与核糖体和GTP(三磷酸鸟苷)的结合,中止细菌蛋白的合成过程中的能量供应,从而抑制细菌蛋白的合成。夫西地酸对多种革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性球菌有效,对肠杆菌科和真菌无效。临床应用过程中夫西地酸没有出现与其他抗生素的一般交叉耐药性,原因
简述夫西地酸的药理作用
夫西地酸为一种具有甾体骨架的抗生素,抑制细菌的蛋白质合成。而起抑菌或杀菌作用。对葡萄球菌(包括耐甲氧苯青霉素株或耐其他抗生素株)有较强的抗菌作用,对链球菌、肠球菌、白喉杆菌、梭状芽胞杆菌、奈瑟菌属以及结核杆菌也有一定的抗菌作用,对脆弱拟杆菌则作用较弱。
简述萘替芬酮康唑乳膏的药代动力学
盐酸萘替芬:健康人单剂外用1%的盐酸萘替芬乳膏,约有6%的剂量被吸收,盐酸萘替芬及其代谢产物通过尿液和粪便排泄,半衰期约为2~3天。盐酸萘替芬透过表皮层后有足够的浓度抑制皮肤真菌的生长。 酮康唑:在Beagle犬的正常皮肤和擦伤的皮肤上涂擦2%的酮康唑乳膏,剂量80mg/天,连用28天,血中未
关于地西潘的药代动力学及适应症
药代动力学 地西潘口服吸收快,肌内注射吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应口服给药或静脉注射。直肠灌注吸收也较快。口服起效时间14~45min,肌内注射为20min内,静脉注射为1~3min;口服0.5~2h,肌内注射0.5~1.5h,静脉注射0.25h血药浓度达峰值,4~10天达稳态血
简述类克(英夫利昔单抗)的药代动力学
1、类克(英夫利昔单抗)的药代动力学: 单次静脉输注本品3-20 mg/kg,最大血清药物浓度与剂量呈线性关系。稳态时的分布容积与剂量无关,说明本品主要分布于血管腔隙内。类风湿关节炎治疗剂量为3 -10 mg/kg和克罗恩病治疗剂量为5 mg/kg时的药动学结果中值显示,本品半衰期为7.9-9
简述萘哌地尔胶囊的药代动力学
1.吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50 mg、100 mg时,其结果如下:每日二次,每次5Omg口服给药,第4次给药时血药浓度达稳定. 2.代谢、排泄 本品的主要代谢产物是原药与葡萄醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔.健康成年人分别单次口服药25mg. 50mg、100mg. 给药
简述卡维地洛胶囊的药代动力学
卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2β)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。 卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为
简述地氯雷他定胶囊的药代动力学
文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg~20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
简述地奥司明/橙皮苷的药代动力学
地奥司明/橙皮苷口服吸收良好,其微粒化制剂与小肠的接触面积较非微粒化制剂增加20倍,吸收能力增加4倍,临床疗效增加30%以上。单剂口服地奥司明/橙皮苷微粒化制剂1g后1h起效,治疗1周后静脉张力的增加可维持24h。吸收后分布在各组织中,无蓄积的危险性。其代谢产物为酚酸和马尿酸。经一次肠肝循环后,
简述地氯雷他定片的药代动力学
文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg~20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合