甲磺酸双氢麦角毒碱的药代动力学
口服甲磺酸二氢麦角碱后,吸收量达到25%,在0.5~1.5h之间达到最大血浆浓度。由于存在首过效应。生物利用度在5%~12%之间,分布量为16L/kg左右,t1/2平均为3.5h,四个成分中的α相为短,t1/2为1.5~2.5h,β相为长,t1/2约为13~15h。蛋白结合率为81%。甲磺酸二氢麦角碱主要随胆汁经粪便排泄。尿中以原形药物以及其代谢物的形式排出原药物的2%,而原形药物不到1%。全部清除率约为每分钟1800ml。老年患者的血浆浓度比年轻患者稍高。由于经肾脏排出的药物比例很低,因此有肾功能障碍的患者几乎无必要减少剂量。......阅读全文
关于多发性脑梗死的急性期治疗介绍
治疗包括治疗原发性脑血管疾病和脑功能恢复两方面 1、治疗高血压使血压维持适当水平,可阻止和延缓痴呆的发生有学者发现VD伴高血压患者,收缩压控制在135~150mmHg可改善认知功能低于此水平症状恶化。 2、改善脑循环增加脑血流量提高氧利用度 (1)二氢麦角碱类:消除血管痉挛和增加血流量,改
盐酸罂粟碱注射液的药代动力学
口服易吸收,但差异大,生物利用度约54%。蛋白结合率近90%。半衰期(t 1/2)为0.5~2小时,但有时也长达24小时。主要在肝内代谢为4-羟基罂粟碱葡糖醛酸盐。一般以代谢产物形式经肾排泄。可经透析被清除。
关于多奈哌齐碱的药代动力学介绍
吸收 :口服本药后3-4小时达血浆峰浓度,血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态,稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。 分布 :约95%的盐酸多奈哌齐
简述己酮可可碱肠溶片的药代动力学
己酮可可碱肠溶片口服后,迅速而完全地由肠道吸收,并且第一时相的各种代谢产物在血浆中迅速出现,达峰浓度在1小时之内,但肝首过效应明显。主要代谢产物Ⅰ1-(5-羟已酰)-3,7-二甲黄嘌呤和代谢产物V1-(3-羧丙基)-3,7-二甲黄嘌呤及血浆中浓度为已酮可可碱的5倍和8倍。当口服已酮可可碱100m
使用斯皮仁诺的禁忌介绍
–禁用于已知对伊曲康唑及本品任一辅料过敏的患者。 –禁用于不能注射氯化钠注射液的患者。 •羟丙基-β-环糊精是通过肾小球滤过清除。因此严重肾功能损伤的患者(肌酐清除率[30ml/min)禁用本品。(详见注意事项和药代动力学部分) –禁与下列药物合用: •可引起QT间期延长的CYP3A4代
甲磺酸托烷司琼片的药代动力学及贮藏
药代动力学 甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型,吸收半衰期约30分钟,达峰时间(t max)约为2.5小时,口服6mg时,其高峰浓度(C max)约为20ng/ml,消除半衰期(t 1/2β)约为10小时;连续5天口服24mg,药物在体内的处置没有改变,血浆中的药物也没有出现蓄
关于甲磺酸加替沙星片的药代动力学介绍
甲磺酸加替沙星片口服吸收良好,且不受饮食因素影响,绝对生物利用度为96%,口服1-2小时后达加替沙星血药峰浓度。在临床推荐剂量范围内,加替沙星血药峰浓度(Cmax)和血药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。口服本品200mg至800mg,连续14天,加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性。
甲磺酸托烷司琼片的药代动力学及包装
药代动力学 甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型,吸收半衰期约30分钟,达峰时间(t max)约为2.5小时,口服6mg时,其高峰浓度(C max)约为20ng/ml,消除半衰期(t 1/2β)约为10小时;连续5天口服24mg,药物在体内的处置没有改变,血浆中的药物也没有出现蓄
甲磺酸多沙唑嗪控释片的药代动力学吸收
多沙唑嗪控释片峰/谷浓度比值低于普通片峰/谷浓度比值的?。稳态时,与普通片相比,4 mg多沙唑嗪控释片的相对生物利用度为54%,8 mg的相对生物利用度为59%。老年患者的药代动力学参数与年轻患者无显著差异。分布 :血浆蛋白结合率约为98%。生物转化 :该品代谢完全,以原型药物排出体外的不超过5
概述甲磺酸齐拉西酮注射液的药代动力学
国外研究表明:单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%,达峰时间为60分钟或更早,平均半衰期(T1/2)为2-5小时。采用增加剂量方式和连续肌注3天观察,未出现蓄积。尽管对肌注齐拉西酮的代谢和消除未作系统评价,肌注齐拉西酮应与其口服制剂的代谢途径相同。口服齐拉西酮后充分代谢,仅少量原形药经尿液(
关于甲磺酸多沙唑嗪片的药代动力学介绍
甲磺酸多沙唑嗪口服吸收良好,血浆药物浓度达峰时间约2-3小时,生物利用度约65%,该品存在肝 脏首过效应。与食物同服可降低多沙唑嗪的峰血浆浓度和药-时曲线下面积,但无统计学及临床意义。在治疗剂量范 围内,血浆蛋白结合率约为98%。多沙唑嗪主要在肝脏代谢,其主要代谢途径为0-脱甲基化和羟基化。口服
关于甲磺酸左氧氟沙星注射液的药代动力学介绍
1、吸收 口服左氧氟沙星后吸收迅速完全,通常在口服给药后1~2小时血浆药物浓度达峰值。左氧氟沙星500 mg片剂和750 mg片剂的绝对生物利用度均约为99%,表明左氧氟沙星口服后完全吸收。健康志愿者单次静脉给药,剂量为500 mg,滴注时间大于60分钟时,血浆峰浓度的Mean±SD为6.2
关于氢苯哌酯/阿托品的药代动力学介绍
氢苯哌酯/阿托品口服后45~60min起效,2h后血药浓度达峰值,作用持续时间为3~4h,生物利用度为90%。分布容积为324.2L。氢苯哌酯/阿托品大部分在肝脏快速代谢,代谢产物为地芬诺酯酸(有活性)和羟基地芬诺酯酸(无活性)。给药96h内总药量的13.65%主要以代谢产物的形式随尿排泄,49
简述佐米曲普坦的药物相互作用
1、没有证据表明使用偏头痛预防性药物(例如β受体阻滞剂、口服双氢麦角碱、苯噻啶)对本品的疗效有任何影响。对症治疗时,如使用对乙酰氨基酚、甲氧氯普胺及麦角胺不影响本品的药代动力学及耐受力。 2、司来吉兰和氟西汀对本品的药代动力学参数没有影响。使用本品12小时内应避免使用其他5HTID激动剂。使用
小儿双嘧啶片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品中的磺胺嘧啶和甲氧苄啶 口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,吸收后二者均可广泛分布于全身组织和体液中。并穿透血脑屏障至脑脊液中,达治疗浓度,也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环。30%~40%的磺胺嘧啶以及80%~90%的甲氧苄啶以原型自尿中排出。磺胺嘧啶的消除半
关于双氯芬酸的药代动力学介绍
使用双氯芬酸口服液、直肠栓剂,或通过肌内注射双氯芬酸均可迅速被吸收。当使用肠溶片时,尤其与食物同服时,吸收则趋于缓慢。尽管口服双氯芬酸吸收迅速且完全,2h可达血药峰值,但首过代谢明显,进入全身循环的药物仅达50%。双氯芬酸也经皮吸收。在治疗浓度时,蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中,一直可以保
关于双嘧达莫的药代动力学介绍
吸收:多剂量口服复方双嘧达莫缓释胶囊后,血药浓度达峰时间为2.7±0.4小时,第4、5天血药浓度达稳态,稳态浓度为1253.9μg/L±25.4μg/L,平均血药浓度为469.5 ±225.1μg/L。 分布:双嘧达莫具有高度亲水性(logP=3.71,pH=7),但是,动物研究结果显示双嘧达
概述复方双嗪利血平片的药代动力学
口服后吸收快,主要成分利血平约3.5小时血药浓度达峰值,迅速分布到主要脏器,包括脑组织,生物利用度约为50%,起效缓慢,数天至3周降压起效,3~6周达高峰,停药后作用持续1~6周。T1/2α与T1/2β分别为4.5小时与45~168小时,无尿时消除半衰期87~323小时。约96%与血浆蛋白结合。
双氯芬酸钾片的药代动力学
据文献资料报道:吸收双氯芬酸钾片中的双氯芬酸被迅速、完全吸收。吸收量与双氯芬酸钠肠溶片相当。口服50mg双氯芬酸钾一片,20-60分钟后,双氯芬酸的血药浓度达到平均峰值3.8μmol/L。食物对双氯芬酸的吸收量没有影响,尽管吸收开始时间和吸收率有轻微的延迟。吸收量与剂量呈线性关系。约一半的双氯芬酸在
盐酸麻黄碱注射液的药代动力学
肌注或皮下注射很快被吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液。肌注10~20分钟起效,持续作用肌注或皮下注射25~50mg小时。T1/2当尿pH为5时约3小时,尿pH值为6.3时约6小时。吸收后仅有少量经脱氨氧化,大部分以原形自尿排出。
简述注射用石杉碱甲的药代动力学
由于石杉碱甲用量极少,目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测的有效办法。以大鼠iv及ig[3H]标示石杉碱甲后研究表明,药代动力学为开放二房室模型。iv:t1/2α=6.6min,t1/2ß=149min;ig:t1/2α=9.8min,t1/2ß=247.5min。ig21分钟后血药浓度达到
丁溴东莨菪碱胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服不易吸收,不易通过血-脑脊液屏障,口服20~30分钟产生药效,维持时间约2~6小时。 贮藏 遮光,密封保存。
氢溴酸山莨菪碱注射液的药代动力学
本品的人体药代动力学参数尚未见研究。动物实验中,给大鼠静脉注射后,15分钟以肾脏的含量最高,30分钟以胰腺的含量最高。消除半衰期为40分钟,38.8%药量从尿中排出。
关于己酮可可碱缓释片的药代动力学介绍
1、己酮可可碱缓释片口服给药后,己酮可可碱将被快速、完全吸收。本品有首过作用,系统生物利用度仅20-30%。 2、口服非缓释制剂,血浆达峰时间小于1小时。 3、己酮可可碱几乎全部经肝脏代谢。血浆中,主要活性代谢产物1-(5-羟己基)-3,7-二甲基黄嘌呤具有较高水平,与原形药物的含量比值为2
关于盐酸麻黄碱片的药代动力学介绍
口服很快被吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液。口服15~60分钟起效,持续作用3~5小时。t1/2β当尿pH为5时约3小时,尿pH值为6.3时约6小时。吸收后仅有少量经脱胺氧化,大部分以原形自尿排出。
概述注射用甲磺酸加替沙星的药代动力学
文献资料:加替沙星静脉滴注约1小时左右达加替沙星血药峰浓度(Cmax)。在推荐剂量范围内加替沙星血药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。静脉滴注本品200mg至800mg,每天一次,连续14天,加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性,并在第3天时可达血药稳态浓度。40
概述甲磺酸多沙唑嗪控释片的药代动力学吸收
多沙唑嗪控释片峰/谷浓度比值低于普通片峰/谷浓度比值的?。稳态时,与普通片相比,4 mg多沙唑嗪控释片的相对生物利用度为54%,8 mg的相对生物利用度为59%。老年患者的药代动力学参数与年轻患者无显著差异。分布 :血浆蛋白结合率约为98%。生物转化 :该品代谢完全,以原型药物排出体外的不超过5
甲磺酸托烷司琼片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT 3)受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺(5-HT),从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品能选择性地阻断该反射中外周神经原突触前5-HT3受体的兴奋,在中枢神经系
关于注射用甲磺酸齐拉西酮的药代动力学介绍
齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。在推荐的临床剂量范围内,多次给药后的药代动力学与剂量成比例,推测多次给药后可能产生蓄积。齐拉西酮主要经肝脏代谢清除,在推荐的临床剂量范围内,平均终末半衰期约为7小时。给药后1~3天达稳态血药浓度。平均表观系统清除率为7.5mL/min/kg。齐拉西酮不太可能对
简述甲磺酸多沙唑嗪缓释片的药代动力学
吸收:缓释片具有比普通片更为平稳的血浆药物浓度参数.服药后8-9小时血浆药物浓度达峰值,峰浓度约为同剂量普通片的三分之一.24小时后两种剂型的谷浓度水平相似。 多沙唑嗪缓释片峰/谷浓度比值低于普通片峰,谷浓度比值的二分之一。 稳态时,与普通片相比,4mg多沙唑嗪缓释片的相对生物利用度为54%