简述善思达的药理作用

棕榈酸帕利哌酮在体内水解为帕利哌酮,是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,认为是通过对中枢多巴胺2 (D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺受体无亲和力。在体外,(+)-和 (-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。......阅读全文

简述善思达的药理作用

  棕榈酸帕利哌酮在体内水解为帕利哌酮,是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,认为是通过对中枢多巴胺2 (D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用

儿童使用善思达的简介

  尚未在18岁以下的患者中对善思达的安全性和有效性进行研究。  老年用药:善思达的临床研究没有纳入足够数量的65岁及以上受试者来确定这些受试者的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床研究也没有确定老年患者和年轻患者在药物反应上存在差异。

关于善思达的毒理研究介绍

  遗传毒性:棕榈酸帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验结果均为阴性,帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。  生殖毒性:在一项生育力试验中,经口给予帕利哌酮,剂量高达2.5mg/kg/天时,雌性大鼠妊娠率未见影响。但是,在该剂量下,着床前与着床后丢失率增加,活胎数轻微降低

关于善思达的用法用量介绍

  善思达,建议患者在起始治疗首日注射善思达150mg,一周后再次注射100mg,前2剂起始治疗药物的注射部位均为三角肌。  推荐剂量:对于从未使用过帕利哌酮口服制剂、利培酮口服制剂或利培酮注射剂的患者,建议在开始善思达治疗前,先通过口服帕利哌酮缓释片或口服利培酮确定患者对帕利哌酮的耐受性。  建议

使用善思达药物过量的相关介绍

  人体经验:在善思达的上市前研究中没有报告任何药物过量病例。由于善思达由医疗保健专业人员给药,因此患者药物过量的可能性较低。  虽然帕利哌酮药物过量的经验有限,但在口服帕利哌酮片的上市前试验中报告的几个药物过量病例中,最高摄入量估计为405mg。观察到的征兆和症状包括锥体外系症状和步态不稳。其他潜

使用善思达的注意事项介绍

  1.会升高失智症性精神病老年患者的死亡率  2. 发生于失智症性精神病老年患者的脑血管不良事件,包括中风.  孕妇及哺乳期妇女用药  妊娠 :没有在妊娠妇女中对善思达进行充分、严格的对照试验。  在器官形成期间给怀孕大鼠肌内注射高达250mg/kg剂量(该剂量是善思达人体推荐最大剂量150mg(

概述善思达的药代动力学

  吸收与分布:由于水溶性极低,善思达在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后,血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高,血药浓度达峰时间(Tmax)的中位数为13天,制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放,持续释放的时间最长可达126天。  在三角肌

简述莫达非尼的药理作用

  莫达非尼能提高正常人群的中枢兴奋性,口服莫达非尼后第1小时到第22小时的脑电图监测表明,反映警觉能力高低的α/θ值升高,偶发的微眠波几乎被完全抑制。对睡眠剥夺人群,睡眠剥夺会造成人的警觉能力和作业能力的下降,服用莫达非尼能有效改善这种状况。研究表明,经过一整夜的睡眠剥夺后,服用200毫克莫达非尼

简述阿达木单抗的药理作用

  TNF是一种在炎症和免疫应答中自然出现的细胞因子。研究发现在RA患者的滑膜液中,TNF水平升高,并在病理性炎症和关节破坏方面起重要作用。本品可特异性地与TNF-α(结合并阻断其与p55和p75细胞表面TNF受体的相互作用。在体外有补体存在的情况下,本品也可溶解表面TNF表达细胞。本品不与淋巴毒素

简述依达拉奉的药理作用

  依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉,可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少,使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示,大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉

简述阿达柏林凝胶的药理作用

  阿达柏林凝胶为第三代维A酸。维A酸通过与靶细胞胞浆内的细胞结合蛋白结合和核内的维A酸受体结合而发挥作用。阿达帕林与第一代维A酸不同,它对维A酸核受体RARβ和RARγ亲和力高,不和胞浆内维A酸结合蛋白(CRABP)结合。由于其化学结构的特点,阿达柏林对光和氧有高度的稳定性,在表皮中浓度高,对皮肤

简述达罗哌丁苯的药理作用

  达罗哌丁苯为丁酰苯类抗精神病药。作用类似氟哌啶醇,抗精神病作用和止吐作用较强;镇静作用较氯丙嗪弱,较氟哌啶醇强;对控制兴奋、躁动及消除幻觉、妄想有明显效果。达罗哌丁苯的神经安定作用及增强镇痛药的镇痛作用,在与强效镇痛药如芬太尼合用静脉注射时,可使患者产生一种特殊的麻醉状态,称为神经安定镇痛术。

强生抗精神病药物善思达获FDA批准

  强生善思达获FDA批准用于精神分裂症急性及维持治疗。  美国FDA批准强生长效抗精神病药物善思达(InvegaSustenna)用于情感分裂障碍。具体地讲,FDA批准了强生杨森单元一月使用一次的非典型长效抗精神病药善思达(棕榈酸帕利哌酮)作为单药或辅助药物治疗情感分裂障碍的新药补充申请。  善思

简述氢溴酸达非那新的药理作用

  氢溴酸达非那新为竞争性毒蕈碱M受体拮抗剂,M受体兴奋能引起膀胱平滑肌收缩和唾液分泌。体外研究显示,氢溴酸达非那新对毒蕈碱M3受体有强大亲和力,毒蕈碱M3受体与膀胱平滑肌、胃肠道平滑肌、唾液生成及虹膜括约肌功能有关。患者服用氢溴酸达非那新后,由于抗毒蕈碱样作用,膀胱不稳定收缩的阈值升高、频率降低,

简述咪达唑仑马来酸盐的药理作用

  咪达唑仑马来酸盐为短效的苯二氮卓类镇静催眠药咪达唑仑马来酸盐的马来酸盐。其作用与劳拉西泮相似,具有与其他苯二氮卓类相似的药理作用(抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和近事遗忘等),催眠作用尤其显著。可能机制为刺激上行网状激活系统的抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的受体,从而增强了皮质和边缘系统觉醒

简述阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊的药理作用

  本品为双嘧达莫与阿司匹林组成的复方制剂。本品的抗血栓作用为双嘧达莫和阿司匹林的联合抗血小板作用。  双嘧达莫的作用机理为:  (1)在治疗浓度(0.5-1.9μg/ml)时,可剂量依赖性地抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,导致局部腺苷浓度增高。腺苷作用于血小板的A2受体,激活腺苷酸环化酶,使

简述依达拉奉注射液的药理作用

  依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗塞发病初期含量急剧咸少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉,可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少,使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示,大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉

简述达菲磷酸奥司他韦胶囊的药理作用

   磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体,其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)是选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶,其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。磷酸奥司他韦的活性代谢产物能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性

希罗达的药理作用

  卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。

达那唑的药理作用介绍

  1.药效学 本药为合成雄激素,具有弱雄激素活性,兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用,但无孕激素和雌激素活性。本药是促性腺激素抑制药,可使卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH)释放减少。  2. 作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位,抑制雌激素的效能,使子宫内膜萎缩,导致不排卵及闭经,可持续6~8个

关于希罗达的药理作用介绍

  卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。

希罗达的成分及药理作用

  成分  本品主要成分为卡培他滨。  药理作用  卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。

关于达那唑的药理作用介绍

  达那唑为17α-乙炔睾丸酮的衍生物,为合成雄激素,具有弱雄激素活性,兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用。但无孕激素和雌激素活性。达那唑是促性腺激素抑制药,可使卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH)的释放减少。达那唑作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位,抑制雌激素的效能,使子宫内膜萎缩,导致不排卵及

关于欣百达的药理作用介绍

  1、作用机制  度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确,但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺与去甲肾上腺素功能有关。  2、药效学  临床前研究结果显示,度洛西汀是神经元五羟色胺与去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,对多巴胺再摄取的抑

简述卡托普利的药理作用

  为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶(ACEI)抑制剂,主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS系统)。抑制RAAS系统的血管紧张素转换酶(ACEI),阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功

简述蜂蜡的药理作用

  1.活性氨清除作用,中国产蜂蜡对来自芬顿体系的·OH和来自X/XO系的O2均有清除作用。2.5μg/ml以上浓度完全抑制脂质过氨化,还可浓义依赖性抑SOD诱导。 [2]   2.其他作用,蜂蜡及其乳浊液有抑菌和防腐作用。且将肝素100-150mg悬浮在蜂蜡0.5-1.5ml内,静脉注射给予,

简述辛伐他汀的药理作用

  本品为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。文献资料表明,有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中总胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。

简述地高辛的药理作用

  在治疗时,对心脏的作用表现为正性肌力作用,是直接作用,而不是通过神经机制实现的。增强心肌收缩力,改善泵功能,减慢心率,抑制心肌传导系统,使心搏出量、输出量增加,改善肺循环及体循环。使扩大的心脏缩小,但不能改善心肌舒张功能。

简述酮康唑的药理作用

  该品属咪唑类抗真菌药。对皮真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲有抑菌和杀菌作用;除虫霉目外,该品对曲霉菌、申可孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属的作用较弱。该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生

简述酚妥拉明的药理作用

  酚妥拉明是竞争性、非选择性α1和α2受体阻滞药,其作用持续时间较短。通过阻断胞突接合后血管中α1和α2受体,因而引起血管扩张和血压降低,以小动脉为主,静脉次之,结果使体循环和肺循环阻力下降,动脉压降低;通过阻滞α2受体,则可增加去甲肾上腺素释放,引起心肌收缩力增强和心动过速。酚妥拉明还可降低肾灌