关于注射用阿洛西林钠的药代动力学介绍

1、药理毒理 : 本品为半合成青霉素,对革兰阳性菌和阴性菌及铜绿假单胞菌均有良好的抗菌作用。与阿米卡星、庆大霉素、奈替米星合用时可产生协同作用。 2、药代动力学 : 本品注射后广泛分布于组织和液体中。在正常脑脊液中仅含少量,但脑膜有炎症时,脑脊液中浓度可增加。可透过胎盘进入胎儿血循环,少量随乳汁分泌。本品的剂量与药代动力学参数之间呈非线性关系。血消除半衰期(t1/2β)约为1 小时,肾功能不全患者血消除半衰期(t1/2β)约为2~6小时。血清蛋白结合率为40%左右,尿排泄为60~65%,胆汁排泄为5.3%。本品可为血液透析所清除。......阅读全文

简述阿洛西林钠的药典信息

  1、基本信息  本品为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2-(2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基)-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐,按无水物计算,含C20H23N5O6S不得少于90.0%。  2、性状  本品为白色或类白色粉末或疏

关于阿洛西林钠注射液的物质检查介绍

  酸碱度 取本品,加水制成每1ml中含0.1g的溶液,依法测定(附录ⅥH),pH值应为6.0~8.0。  溶液的澄清度与颜色 取本品5份,各0.56g,分别加水5ml溶解后立即观察,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(附录ⅨB)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色3号标准比色液(附录Ⅸ

关于羧苄西林的药代动力学内容介绍

  羧苄西林对胃酸不稳定,不能口服给药。肌内注射1g后,tmax为1h,Cmax为20~30μg/ml。以每小时1g的速度静脉滴注,平均血清浓度为150μg/ml。快速静脉注射(15~30min)5g药物,峰值血药浓度可达到500μg/ml,蛋白结合率为50%。与其他青霉素相似,羧苄西林主要分布于细

关于阿司咪唑的药代动力学介绍

  人体药代动力学研究表明:本品口服吸收快,服药后1~2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时,阿司咪唑加上其活性代谢产物——去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3~5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1~2天,去甲基阿司咪唑则为9~13天。本品代谢产物主要通过胆汁经粪便排出体

关于阿迈新的药代动力学介绍

  根据文献资料和本品试验资料整理。吸收:本品口服后在体内迅速吸收转化为阿昔洛韦。单次服用盐酸伐昔洛韦缓释片后血液中阿昔洛韦达峰时间Tmax3.4±0.4h,最大血药浓度Cmax为1.84±0.41μg/ml(普通片Tmax1.9±0.4h,Cmax3.85±0.74μg/ml);多次给药达稳态后C

关于磷霉素钠的药代动力学介绍

  单次静脉滴注磷霉素钠0.5g、1.0g、2.0g后的血药峰浓度(Cmax)分别为28mg/L、46mg/L、90mg/L,1小时后即下降至50%左右。每6小时静注磷霉素钠0.5g,稳态血药浓度为36 mg/L。血浆蛋白结合率小于5%。血消除半衰期(T1/2β)为3~5小时。在体内各组织体液中分布

关于注射用美洛西林钠舒巴坦钠的毒理研究介绍

  目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料,各单药的毒理研究可参考以下相关资料。  美洛西林 生殖毒性:在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的2倍时,未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料,动物与人的相关性尚不清楚,所以只有当确实需要时,才能在妊娠期使用

关于注射用美洛西林钠舒巴坦钠的用法用量介绍

  1、规格 :  (1)0.625g(C21H25N5O8S2 0.5g与C8H11NO5S 0.125g) (2)1.25g(C21H25N5O8S2 1.0g与C8H11NO5S 0.25g)  (3)2.5g(C21H25N5O8S2 2.0g与C8H11NO5S 0.5g) (4)3.75

简述哌拉西林钠舒巴坦钠的药代动力学

  健康志愿者静脉滴注哌拉西林钠舒巴坦钠2.5g后,哌拉西林的峰浓度为138.70±25.53mg/L;药时曲线下面积为155.81±58.52mg.h/L;消除半衰期为0.88±0.39小时。舒巴坦的峰浓度为35.10±4.68mg/L;药时曲线下面积为42.63±5.65mg.h/L;消除半衰期

简述阿替洛尔片剂的药代动力学

  口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,广泛分布于各组织,小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血中半衰期为6~7小时,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积,血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低,

注射用阿地白介素的药代动力学

本药静脉注射后的血清浓度和剂量呈正比,并呈双指数衰减。本药肌内和皮下注射后的血药峰浓度是静脉注射的1/10,达峰时间为2-6小时,肌内注射的生物利用度为34%。如24小时持续静脉滴注300万U本药后,血药浓度可达100pmol/L。主要分布于肺、肝、肾、脾,其分布半衰期为12.9分钟。主要代谢器官为

注射用阿地白介素的药代动力学

本药静脉注射后的血清浓度和剂量呈正比,并呈双指数衰减。本药肌内和皮下注射后的血药峰浓度是静脉注射的1/10,达峰时间为2-6小时,肌内注射的生物利用度为34%。如24小时持续静脉滴注300万U本药后,血药浓度可达100pmol/L。主要分布于肺、肝、肾、脾,其分布半衰期为12.9分钟。主要代谢器官为

关于注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠的药代动力学介绍

  肌肉注射本品1.5克(头孢噻肟钠1克、舒巴坦钠0.5克)后,血药峰浓度分别为25mg/L和13mg/L(30分钟后),静脉滴注的血药峰浓度分别为40-50mg/L和30mg/L; 头孢噻肟的血浆蛋白结合率约为38%,与舒巴坦的血浆蛋白率极为相同,头孢噻肟和舒巴坦能迅速进入多种组织的体液,包括滑液

氨苄西林的药代动力学的介绍

  肌内注射0.5g后,于0.5~1小时达到血药峰浓度12μg/mL;静脉注射0.5g后,15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中,且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障,但透过血.脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为

关于普拉洛芬滴眼液的药代动力学介绍

  药代动力学:对家兔双眼用0.1%14C-普拉洛芬滴眼液每次0.01ml 滴眼4次,每次间隔3分钟。过30分钟、1、2、4、6、8小时后测定放射活性。  滴眼30分钟后眼组织的放射活性监测结果浓度递减顺序排列为:角膜、结膜、前部巩膜、外眼肌、房水、虹膜、睫状体、后部巩膜。另一方面,视网膜、脉络膜、

关于乌洛托品的药代动力学介绍

  该品经胃肠道迅速吸收,吸收后很快分布到各组织和体液,因该品在pH为6.8以上时不水解,所以不起临床作用。部分甲醛与尿液和周围组织中的蛋白质结合,尿液pH为5.6时甲醛达峰时间(tmax)约为2小时。该品迅速从肾脏排出,当pH为5时约90%的该品在24小时内排出,其中排出的甲醛约为20%。肾功能损

关于吲哚洛尔片的药代动力学介绍

  本药口服易吸收,生物利用度为87%~90%,食物对吸收无显著影响。口服本药,0.5~3小时后血药浓度达峰值,其抗高血压和心律失常作用分别于服药后几小时内和1~3小时起效,口服后1~2周达最大抗高血压效应,单剂口服的抗高血压作用可达24小时。药物的血浆蛋白结合率为40%~60%,分布容积为1.2~

关于万乃洛韦的药代动力学介绍

  该品进入人体后迅速分解为L-缬氨酸和阿昔洛韦。前者在体内参与正常生理生化代谢,后者在被疱疹病毒感染的细胞中,病毒的胸苷激酶使其磷酸化,成为单磷酸化合物,再由细胞激酶磷酸化变成二磷酸和三磷酸化合物。三磷酸化合物是抗病毒的活性物质,可抑制病毒的DNA聚合酶,终止其DNA合成,显示抗病毒效力。由于该品

关于头孢克洛颗粒的药代动力学介绍

  头孢克洛空腹吸收良好,不管是否与食物同时服用,总吸收量相同。然而,当与食物同服时,达到的峰浓度为空腹者服用后观察到的峰浓度的50—70%,而且通常要延缓45-60分钟才出现。空腹者服用头孢克洛250mg、500mg和1000mg后30-60分钟,血药峰浓度分别为7mg/l、13mg/l和25mg

关于万乃洛韦的药代动力学介绍

  VACV水溶性好,口服后在肠道吸收快,并在体内迅速转化为ACV[1]。  ① 健康志愿者服用该品250~2000mg,入血药量及血药浓度峰值(Cmax)与剂量呈线性关系。而ACV的吸收,在口服200~400mg时,呈线性关系,>600mg呈饱和曲线,口服>800mg,吸收入血药量不再随之增大。口

关于普萘洛尔的药代动力学介绍

  口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结

关于氟比洛芬的药代动力学介绍

  氟比洛芬口服易自胃肠道吸收。1~2h血药浓度达最高峰,血浆t1/2 3~4h。与血浆蛋白结合率约99%。在体内通过肝脏代谢,主要以羟化物和结合物形式,从尿中排泄。局部点眼眼内通透性良好,无晶状体眼中,玻璃体、脉络膜、视网膜内的含药量将增加。组织分布广泛,少量透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障,并可进入

关于注射用美洛西林钠舒巴坦钠的注意事项介绍

  1、本品含美洛西林,其为青霉素类药品,使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验,阳性反应者禁用。治疗中,若发生过敏反应,应立即停药,并给予适当处理,包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。  2、本品与其他青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。  3、本品临用前用注射用水或5%葡萄糖氯化钠注射液或

阿洛西林钠的类别及贮藏方法

类别B内酰胺类抗生素,青霉素类。贮藏密封,在干燥处保存

阿洛西林钠的鉴别及检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集773图)一致。(3)本品显钠盐鉴别(1)的反应(通则0301)。检查酸碱度取本品,加水制成每1ml中含0.1g的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为

阿洛西林钠的类别及基本方法

性状本品为白色或类白色粉末或疏松块状物;无臭;有引湿性本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在乙酸乙酯或丙酮中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+170°至+200°。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留

关于阿西美辛的药代动力学介绍

  阿西美辛口服后吸收快而完全。重复给药后的生物利用度几达100%。口服6h后达稳态,在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平,均明显高于血中水平并达到有效的治疗浓度。阿西美辛口服吸收后经肝脏代谢,其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后,血中的阿西美辛和吲哚美辛的浓度比率约为1:1。阿西美辛及其主要代谢

关于阿奇霉素片的药代动力学介绍

  1、吸收  口服本品后,阿奇霉素广泛分布于全身,生物利用度约37%,2-3小时血浆药浓度达峰。  2、分布  动物试验表明,吞噬细胞中存在高浓度阿奇霉素。试验模型发现,活化吞噬细胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素。该动物模型结果说明高浓度的阿奇霉素可被释放到感染部位。  人体药代动力学研

简述派拉西林钠/三唑巴坦钠的药代动力学

  派拉西林钠/三唑巴坦钠肌内注射后吸收完全。绝对生物利用度哌拉西林为71%,他唑巴坦为83%。肌内注射后40~50min达血药浓度峰值,静脉注射或静脉滴注后即达血药峰值浓度。药物吸收后在体内广泛分布于包括痰、肾、胆汁、胆囊、腹腔液、扁桃体、皮肤、女性性器官在内的组织和体液中。组织中药物浓度与血药浓

关于阿昔洛韦氯化钠注射液的药代动力学介绍

  阿昔洛韦在体内分布广,静脉给药,肾组织浓度约为血药浓度的10倍;肺、肝、心脏药物浓度为血药浓度的1.31倍;中枢神经系统的浓度相当于血药浓度的0.25-0.70倍;脑脊液的药物浓度为血药浓度的0.5倍;带状疱疹液中药物浓度与血药浓度相同。阿昔洛韦与血浆蛋白的结合率很低,为9~33%之间,体内清除