关于羧苄西林的药代动力学内容介绍
羧苄西林对胃酸不稳定,不能口服给药。肌内注射1g后,tmax为1h,Cmax为20~30μg/ml。以每小时1g的速度静脉滴注,平均血清浓度为150μg/ml。快速静脉注射(15~30min)5g药物,峰值血药浓度可达到500μg/ml,蛋白结合率为50%。与其他青霉素相似,羧苄西林主要分布于细胞外液。羧苄西林主要以肾小球分泌的形式排泄。95%的给药剂量以原形从尿中排出,75%~85%在前9h排出,仅不是5%的药物被代谢。肾功能正常者消除半衰期为1h,肾功能减退的患者其半衰期延长(无尿患者为13~16h),应注意给药剂量的调整。......阅读全文
关于羧苄西林的药代动力学内容介绍
羧苄西林对胃酸不稳定,不能口服给药。肌内注射1g后,tmax为1h,Cmax为20~30μg/ml。以每小时1g的速度静脉滴注,平均血清浓度为150μg/ml。快速静脉注射(15~30min)5g药物,峰值血药浓度可达到500μg/ml,蛋白结合率为50%。与其他青霉素相似,羧苄西林主要分布于细
关于羧苄西林钠的药代动力学介绍
口服不吸收:静注5g,血清药浓度≥300μg/ml,但迅速下降,t1/2约1小时,血清蛋白结合率约50%。进入体内的药物,约90%由尿排泄。肌注1g,尿药浓度于2小时达峰值,可达几千μg/m1,对治疗尿路感染极为有利。本品有一定量透过血脑屏障,在胆汁中的浓度约与血清浓度相等。 适应症主要用于治
关于羧苄西林钠的药代动力学介绍
肌内注射本品1g后1小时达血药峰浓度(Cmax),为34.8mg/L,4小时后血药浓度为10mg/L。静脉推注本品5g后15分钟和2小时的血药浓度分别为300mg/L和125mg/L。新生儿肌内注射100mg/Kg后,血药峰浓度(Cmax)可达147mg/L。 本品的分布容积(Vd)为0.18
关于磺苄西林的药代动力学介绍
磺苄西磺苄西林磺苄西林钠口服不吸收,肌内注射或静脉给药后,吸收迅速。肌内注射1g,0.5h后血药浓度达峰值,约为30μg/ml。药物吸收后可广泛分布于胆汁、腹膜液、痰液、肺、胸壁、子宫、脐带、羊水中,其中在胆汁中药物浓度较高,可达700μg/ml。磺苄西林血浆蛋白结合率较高,半衰期约为2.5~3
关于羧苄西林的基本介绍
羧苄西林(carbenicillin)化学名为:[6S-(2α,5α,6β)]-[(羧苯基-乙基)氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸,淡黄色粉末,分子式为C17H18N2O6S,分子量为378.40000,密度为1.53g/cm3,沸点为737.
羧苄西林钠介绍
性状本品为白色或类白色粉末,极具引湿性本品在水中易溶,在甲醇或冰醋酸中溶解,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+182°至+196°。鉴别(1)取本品约20mg,加水5ml溶解后,加碱性酒石酸铜试液0.5ml
关于羧苄西林钠的基本介绍
羧苄西林钠是一种药名,可用其他敏感的肠杆菌属所致的系统性感染。对革兰阳性菌的作用类似氨苄西林但稍弱。肠球菌对本品较不敏感。对产酶金黄色葡萄球菌无效。对于革兰阴性菌的抗菌谱较氨苄西林为广,包括绿脓杆菌、吲哚阳性变形杆菌、部分沙雷杆菌、部分肠杆菌以及部分拟杆菌等。但多数的绿脓杆菌株对本品敏感性差,本
关于羧苄西林钠的药理毒理介绍
本品为广谱青霉素类抗生素,通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌,以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌具有抗菌作用。对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱拟杆菌、梭状
关于羧苄西林钠的用法用量介绍
尿路感染:4~8g/d,分3~4次静注或肌注。系统感染和严重的尿路感染:1日量为200mg/kg,分次静滴。绿脓杆菌系统感染:1日量为400~500mg/kg,分次静注或连续滴注。儿童尿路感染:1日量为50~200mg/kg;系统感染1日量为300~500mg/kg,用法如上。本品亦可作胸腔或关
关于羧苄西林钠的用法用量介绍
本品可供静脉滴注和静脉注射。 中度感染,成人一日8g,分2~3次肌注或静脉注射,儿童每6小时按体重12.5~50mg/kg注射;严重感染,成人一日10~30g,分2~4次静脉滴注或注射,儿童每日按体重100~300mg/Kg,分4~6次注射。新生儿体重低于2kg者,首剂按体重100mg/Kg,
羧苄西林钠
性状本品为白色或类白色粉末,极具引湿性本品在水中易溶,在甲醇或冰醋酸中溶解,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+182°至+196°。鉴别(1)取本品约20mg,加水5ml溶解后,加碱性酒石酸铜试液0.5ml,
羧苄西林的用法用量介绍
1.尿路感染: (1)成人:每天4~8g,每6小时1次; (2)儿童:每天50~200mg,每4~6小时1次。 2.静脉注射: (1)尿路感染:①成人,每天4~8g,每6小时1次,对重症感染,每天200mg/kg持续性或间歇静脉滴注;②儿童:每天50~200mg/kg,每4~6小时1次或
关于羧苄西林钠的注意事项介绍
1.本品含钠量较高,故限制钠盐摄入的患者应慎用本品。 2.使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验,呈阳性反应者禁用。 3.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏,有青霉素过敏性休克史者约5%~7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。 4.肾功能不全患者应用本品可导致
注射用羧苄青霉素的药代动力学
肌内注射本品1g后1小时达血药峰浓度(Cmax),为34.8mg/L,4小时后血药浓度为10mg/L。静脉推注本品5g后15分钟和2小时的血药浓度分别为300mg/L和125mg/L。新生儿肌内注射100mg/Kg后,血药峰浓度(Cmax)可达147mg/L。本品的分布容积(Vd)为0.18L/
关于头孢氨苄的药代动力学介绍
该品吸收良好,空腹口服该品0.5g后1小时达血药峰浓度(cmax),平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。该品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。该品血消除半衰期(t1
关于萘夫西林的药代动力学介绍
肌肉注射本品0.5克,半小时后血清浓度达高峰,为7.93ug/ml;正常人口服本品1克后,1小时内血药浓度可达高峰,约为14.34ug/ml,口服丙磺舒可使血药浓度提高一倍。本品血清半衰期1.5小时以上。本品组织分布广泛,有效药物浓度集中在胆、肾、肺、心、肠和肝中;以小肠、肝、肾中浓度最高;肌注
关于氟氯西林的药代动力学介绍
氟氯西林口服不吸收。肌注1g后,血药峰浓度于0.8h后到达,为44.6mg/L,生物利用度89.5%。分布容积广,为20.6L。消除半减期1.9h。静脉推注1g(推注10min)的即刻血药浓度134mg/L:24h内约70%以原形由尿液排出,约1%~2%由粪排出。4h血透可清除本品,25%~50
关于双氯西林的药代动力学介绍
双氯西林在胃酸条件下稳定,口服吸收良好。食物对阿莫西林的吸收无任何影响,但能减少双氯西林的吸收。口服1~2小时内血药浓度均可达到高峰值,半衰期为0.5-1.5小时。阿莫西林的蛋白结合率较低,约为20%;而双氯西林的蛋白结合率可达97%以上。两者可广泛分布于组织和体液中,但极少进入脑脊液。两者体内
关于氨苄西林胶囊的药代动力学介绍
1、药代动力学: 氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期(t1/2β)为1~1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以
关于替卡西林的药代动力学介绍
该品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循
关于卡茚西林的药代动力学介绍
卡茚西林口服吸收率为30%~50%,分布容积为9~18L/kg。口服给药0.5g、1g,约1h后达血药浓度峰值,分别为2μg/ml、6μg/ml。卡茚西林蛋白结合率约为50%,药物在肝脏中的代谢很少。80%~85%的药物以原形形式经肾随尿液排出。肾功能正常者,清除半衰期约为1.0h;肾功能不全者
关于阿洛西林的药代动力学介绍
阿洛西林对胃酸不稳定,不能口服给药。快速静脉注射(5~10min)2g和5g后,在5min内观察到平均血清药物浓度分别为239μg/ml和527μg/ml。静脉滴注2g和3g(30min)后即刻所测得的平均血药浓度分别为165μg/ml和214μg/ml。蛋白结合率为20%~40%。与其他青霉素
关于匹氨西林的药代动力学介绍
成人静脉注射该品1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4(g/ml、152(g/ml,1小时后分别为12.8(g/ml、47.8(g/ml,6小时后已无法测得血药浓度,血消除半衰期分别为39分钟、45分钟,6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静脉滴注2g,滴注结束时血
关于苯唑西林的药代动力学介绍
肌内注射苯唑西林 0.5g,半小时血药浓度达峰值,为16.7μg/ml。剂量加倍,血药浓度亦倍增。本品耐酸稳定,口服后吸收良好,30~33%可在肠道吸收;空腹口服本品1g,血药峰浓度于0.5~l小时到达,为11.7μg/ml。食物可影响本品在胃肠道的吸收。3小时内静脉滴注苯唑西林钠 250mg,
关于氨苄西林片的药代动力学介绍
氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期( t1/2β)为1~1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以原形排出。
关于羧苄西林的药物相互作用
1.羧苄西林与庆大霉霉素合用在体外对铜绿假单胞菌、变形杆菌、不动杆菌、产碱杆菌有协同抗菌作用。 2.羧苄西林与庆大霉霉素、妥布霉素或阿米卡星联用对耐羧苄西林或耐氨基糖苷类药的沙雷菌有协同抗菌作用。 3.乙酰半胱氨酸可加强羧苄西林在体外对铜绿假单胞菌的抑菌作用。 4.羧苄西林与丙磺舒合用可阻
关于头孢氨苄胶囊的药代动力学介绍
本品吸收良好,空腹口服本品500mg 后1小时达血药峰浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品血消除半衰期(
关于头孢羟氨苄的药代动力学介绍
1、头孢羟氨苄的药代动力学 空腹口服本品0.5g后1.5小时达血药峰浓度(cmax),为16mg/L,12小时尚有微量,血消除半衰期(t1/2h)为1.5小时。食物对血药峰浓度(cmax)和血消除半衰期(t1/2h)无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢,但血药浓度较后两
关于甲氧苄啶的药代动力学介绍
甲氧苄啶口服后吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。口服0.1g,1~4h后达血药浓度峰值,约为1mg/mL。甲氧苄啶表观分布容积为1.2~2.2L/kg。药物吸收后广泛分布至组织和体液中,在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。甲氧苄
使用羧苄西林的不良反应介绍
1.以皮疹较为多见,偶见过敏性休克。 2.肝毒性:少数患者用药后可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶及乳酸脱氢酶升高。偶有出现恶心、呕吐、肝肿大和压痛等轻型无黄疸型肝炎症状,肝活检显示点状肝细胞坏死的报道。 3.肾毒性:据报道,用药后偶可致间质性肾炎。 4.血液系统:肾功能损害者大剂量(