概述盐酸莫西沙星氯化钠注射液的药代动力学

1、吸收和生物利用度 莫西沙星口服后迅速、几乎完全被吸收。绝对生物利用度总计约91%。 在50~1200mg单次剂量和每日0.6g连服10天的药代动力学呈线性。3天内达稳态。口服0.4g后0.5~4小时达到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/l和0.6mg/l。 莫西沙星与食物同服能稍延长达峰时间约2小时并降低峰浓度约16%。吸收程度保持不变。由于AUC/MIC最能预测喹诺酮类药物的抗菌作用,该影响与临床无关。因此,莫西沙星给药不受进食影响。 单剂量0.4g静脉滴注1小时后,在滴注结束时血药浓度达峰值约为4.1mg/l,与口服相比平均约增加26%。反映药物暴露的药时曲线下面积(AUC)约为39mg*h/l,与绝对生物利用度约为91%的口服给药暴露(35mg*h/l)相比略高。 多剂量静脉给药(滴注1小时),每日0.4g给药稳态峰、谷浓度分别为4.1至5.9及0.43......阅读全文

关于加替沙星氯化钠注射液的药代动力学介绍

  据文献报告,加替沙星氯化钠注射液静脉滴注约1小时左右达加替沙星血药峰浓度(Cmax。在推荐剂量范围内加替沙星血药峰浓度(Cmax)给药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。静脉滴注本200mg至800mg,每天一次,连续14天,加替沙星的药代动力学呈线性和非时间信赖性,并在第3天时可达血药稳态

简述硫酸依替米星氯化钠注射液的药代动力学

  文献资料:健康成人一次静脉滴注100、150和200mg硫酸依替米星后,血清药物浓度分别为11.30、14.60、19.79 mg/L。血清浓度消除的半衰期约为1.5小时,24小时内原型药物在尿中的排泄量约为80%左右。对健康成人每日给药2次,间隔12小时,连续给药7天,血中也无明显的积累作用,

概述盐酸羟考酮注射液的药代动力学

  分别将羟考酮注射液经皮下注射或静脉注射给予健康受试者,不论是一次注射或是在8小时内连续灌注相同的剂量,皮下注射与静脉注射两种给药途径呈生物等效性。  1、吸收后,羟考酮分布至全身。约45%与血浆蛋白结合。经肝脏代谢为去甲羟考酮、羟吗啡酮及其与葡萄醛酸的结合型。代谢物的镇痛作用无临床意义。  2、

关于盐酸表柔比星注射液的药代动力学介绍

  快速静脉内给药后,血浆中的表柔比星分成三个阶段清除:t 1/2 α(初始分布半衰期):  1.8-4.8min,t 1/2 β(中期半衰期):0.5-2.6h,t 1/2 γ(终末清楚衰期):15-45h。  表柔比星分布容积很大(13-52 L/kg),但是与报道的多柔比星相似。调整血浆浓度与

简述盐酸莫索尼定片的药代动力学

  本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学

盐酸托烷司琼氯化钠注射液的药代动力学

  健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼,消除半衰期(t1/2β)约为7.3-30.3小时,表现分布容积(V)约为400一600升,蛋白结合辜约为59-71%。  托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化,再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物,最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪捧出比例为5:1)。

简述盐酸雷莫司琼注射液的药代动力学及贮藏

  药代动力学  1.血药浓度  健康成人静脉给药0.1~0.8mg时,血浆中原形药物浓度呈双相性降低,t 1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比,体内药物动态呈线性变化。  2.代谢  3.排泄  给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16~22%。尿中除原形药物外,作为其代谢产物还有

概述艾拉莫德片的药代动力学

  24例健康志愿者,每组12例。单次给药剂量组:分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组:按低剂量25mg/次,12h给药一次,连续给药6日。进食后给药:选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。  艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性,在治疗剂量范围内(25mg~50mg),

概述西罗莫司片的药代动力学

  对健康志愿者、儿童患者、肝功能损害患者和肾移植患者进行了口服后的西罗莫司药代动力学测定。  通过LC/MS/MS 法测定肾移植患者西罗莫司血药浓度,发现西罗莫司全血谷浓度与AUCτ,ss具有显著相关性。在重复的、每天两次给药和未设起始负荷量的多剂量试验中,平均西罗莫司全血谷浓度在起始治疗的6 天

概述他克莫司胶囊的药代动力学

  1、吸收  研究表明他克莫司在男性体内整个胃肠道内均可吸收。口服本品后约1~3小时他克莫司血药浓度达峰值。在有些患者中,他克莫司的吸收持续时间较长,因而呈现出一种相对平缓的吸收曲线。他克莫司平均口服生物利用度的范围为20~25%。  肝移植患者口服本品(0.30mg/kg/日)后,大多数患者在3

盐酸莫西沙星氯化钠注射液对人类肠道菌群的作用

  在两项志愿者口服莫西沙星的研究中观察到下列变化:大肠埃希菌,芽孢杆菌属,普通拟杆菌,肠球菌,克雷伯氏菌属和厌氧菌如双歧杆菌,真杆菌和消化链球菌等的减少,这些变化在两周内可以恢复正常,未发现艰难梭菌毒素。

注射液盐酸多柔比星脂质体注射液的药代动力学

  注射液盐酸多柔比星脂质体注射液是一种长循环周期的盐酸多柔比星脂质体,它在卡波氏肉瘤中的浓度比正常皮肤高。脂质体表面含有亲水聚合物甲氧基聚乙二醇(MPEG)。这些线性排列的MPEG基团从脂质体表面扩散形成一层保护膜,后者可减少脂类双分子层与血浆组分之间的相互作用。这可以延长本品脂质体在血循环中的时

甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液的药代动力学介绍

  据文献资料:健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,静滴持续30分钟,Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L;AUC0-∞分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L;t1/2β分别为1.65小时及1.88小时;Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组

概述盐酸昂丹司琼注射液的药代动力学

  一次静脉给药4毫克,在5分钟内给药,达到的血浆峰浓度约为65纳克/毫升。4毫克肌肉注射给药后,在注射后10分钟内达血浆峰浓度(约为25纳克/毫升)。肌肉注射4毫克和静脉注射4毫克后,其系统暴露是等同的。  昂丹司琼口服、肌肉注射或静脉注射后半衰期无明显差异,半衰期约为3小时,稳态分布容积约为14

盐酸伊达比星胶囊的药代动力学

  肝肾功能正常的患者口服给药后伊达比星被快速吸收,达峰时间为2-4 小时,并从体循环中清除,其终末血浆半衰期在10-35 小时之间,大部分药物经代谢生成活性代谢产物伊达比星醇,而该代谢产物的清除更慢,血浆半衰期在33-60 小时之间。绝大部分药物是以伊达比星醇的形式经胆汁排出体外,1-2%的原形药

盐酸芦氟沙星胶囊的药代动力学

  口服吸收迅速而完全,健康志愿者单剂量口服0.2g后,血药峰浓度(Cmax)约为2.3mg/L,达峰时间约为3小时。血消除半衰期(t1/2β)长,约为35小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液中。体内代谢产物为N-去甲基芦氟沙星及硫-氧芦氟沙星,前者含量约为2%,后者含量极少,两种代谢产物均有一定

氧氟沙星氯化钠注射液的药代动力学

   国内健康人恒速静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4计),滴注时间为1小时,血药峰浓度(Cmax)为3.40(2.8~4.0)μg/ml,12小时后血药浓度为0.55(0.3~0.7)μg/ml,消除相半衰期(t1/2β)约为5.2小时,清除率(CL)约11.2L/h。

关于盐酸格拉司琼氯化钠注射液的药代动力学介绍

  一、药物相互作用  1.格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢,诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。  2.格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统,可以和苯二氮䓬类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。  二、药代动力学   健康受试者静注本品20或40

概述盐酸莫西沙星的药物相互作用

  1、食物和乳制品:食物的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此,莫西沙星的服用时间不受进食的影响。  2、抗酸药、矿物质和多种维生素:莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质形成多价螯合而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预定值低,因此,抗酸药、抗逆转录病毒和其它含有镁、铝和

概述羟乙基淀粉130-0.4氯化钠注射液的药代动力学

  1、羟乙基淀粉的药代动力学较为复杂,与分子量和摩尔取代度密切相关。当静脉给予本品时,低于肾阈(60,000—70,000道尔顿)的小分子很容易通过肾脏经尿排泄,大分子羟乙基淀粉在通过肾脏排泄之前,被血浆α—淀粉酶降解为小分子。  2、羟乙基淀粉130 0.4氯化钠注射液在输入体内后,血浆中羟乙基

概述盐酸乙胺丁醇片的药代动力学

  口服后经胃肠道吸收75%〜80%。广泛分布于全身组织和体液中(除脑脊液外)。 红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍,并可持续24小时;肾、肺、唾液和尿内的药浓度较高;但胸水和腹水中的浓度则较低。本品不能渗入正常脑膜,但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1. 6L/Kg。蛋白结合率约

概述盐酸林可霉素片的药代动力学

  口服不为胃酸灭活,可自胃肠道吸收,空腹口服仅20%~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服0.5g,分别在2小时和4小时达血药峰浓度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液外,广泛及迅速分布于各体液和组织中,包括骨组织。可迅速经胎盘进

依诺沙星注射液的药代动力学

  静脉给药0.2g和0.4g,血药达峰时间(Tmax)约为1小时,血药峰浓度(Cmax)约为2mg/L和3~5 mg/L。血消除半衰期(t1/2β)约为3~6小时,蛋白结合率为18%~57%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品主要自肾排泄,48小时内给药

简述氟康唑氯化钠注射液的药代动力学

  静脉给予本品100 mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8 mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体液总量。本品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍;水疱皮肤中约为2倍;唾液、痰、水疱液、指甲中与

简述西沙必利胶囊的药代动力学

  本品口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时,本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛的代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。  口服给药的绝对生物利用度约为40%,血药浓度随口服剂量(5-20mg)成比例增加。  在稳定状态下,口服5m

简述西沙必利片片的药代动力学

  ⒈口服后迅速彻底,1~2小时后达药浓度,半衰期为10小时,经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。  ⒉口服药的绝对生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。  ⒊在稳定状态下,口服5mg~10mg每日

关于盐酸莫雷西嗪片的药代动力学介绍

  口服生物利用度38%。饭后30分钟服用影响吸收速度,使峰浓度下降,但不影响吸收量。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%,约60%经肝脏生物转化,至少有2种代谢产物具药理活性,半衰期(t1/2)为1.5-3.5小时。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值,抗心律失常作用与血药浓度的高低和时

概述盐酸莫西沙星片的药物相互作用

  临床上未证实莫西沙星与下述药物相互作用:阿替洛尔、雷尼替丁、钙补充剂、茶碱、口服避孕药、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、吗啡、丙磺舒。对这些药物不需要调整剂量。  抗酸药、矿物质和多种维生素:莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质中的多价阳离子形成多价螯合物而减少药物的吸收。这

盐酸普鲁卡因胺注射液的药代动力学

  本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化

简述盐酸多巴胺注射液的药代动力学

  盐酸多巴胺注射液口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效,持续5~10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲