关于多巴胺D2受体拮抗剂的基本介绍
甲氧氯普胺（metoclopramide ）， 又名胃复安，灭吐灵，于1961年合成并应用于临床，为对氨基苯甲酸的水溶性衍生物，是多巴胺D1和D2受体拮抗剂。D2受体主要抑制小肠胆碱能通路的功能， 通过负反馈机制影响递质的释放。DA存在于几种哺乳动物的胃肠道壁上，而且明显抑制胃肠道的动力作用。DA能受体存在于效应细胞和胆碱能神经元中，抑制乙酰胆碱的释放。甲氧氯普胺拮抗外周的DA 受体，产生胆碱样作用，且能增强胆碱样作用，使胆碱释放增加或受体对乙酰胆碱的敏感性增强。它的临床作用除了增强胃肠道动力以外，由于它能加速胃排空，缩短胃内容物与胃粘膜的接触时间，使胃窦释放胃泌素减少，能防止十二指肠液返流入胃，因而能治疗消化性溃疡。甲氧氯普胺还能增加常规胃减压、补充水电解质治疗十二指肠球部溃疡引起的完全性幽门梗阻。甲氧氯普胺可选择性地抑制脑极后区中枢部位的D2受体，且对5-HT3受体有拮抗作用，因此也具有较好的止吐作用。甲氧氯普胺由于对中......阅读全文
N受体拮抗剂：琥珀胆碱的功能介绍
由琥珀酸和两分子胆碱组成，在碱性溶液中容易破坏，如与硫喷妥钠混合，活性很快下降。【药动学】此药进入血液后，迅速被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解，产生琥珀单胆碱和胆碱，前者又被同一酶水解成胆碱和琥珀酸，肌松作用消失。琥珀单胆碱也具有肌松活性，但仅为琥珀胆碱的1/50。由于代谢快速和体内分布均匀，仅约1
简述盐酸鲁拉西酮片的药理作用
鲁拉西酮的作用机制尚未完全明确。但是，鲁拉西酮对精神分裂症的有效性是通过对中枢多巴胺（D2）和5-羟色胺（5-HT2A）受体的联合拮抗作用而介导的。 鲁拉西酮是对多巴胺D2受体（Ki=1 nM）和5-羟色胺（5-HT）受体5-HT2A（Ki=0.5 nM）及5-HT7（Ki=0.5 nM）具有
关于LIF的受体的基本介绍
ILF受体α链为低亲和力受体，其结构属于红细胞生成素受体家族成员，含有2个该家族特征性结构域。gp130是LIF受体的另一个亚单位，与LIF受体α链共同组成高亲和力受体。LIF受体分布较广泛，如脂肪细胞、成骨细胞、神经细胞、胚胎癌细胞、胚胎干细胞、M1白血病细胞以及活化的巨噬细胞等。
关于多巴胺注射液的基本信息介绍
多巴胺注射液是一种药物，为盐酸多巴胺的灭菌水溶液。含盐酸多巴胺(C8H11NO2.HCl)应为标示量的93.0% ～107.0 %。 【鉴别】 取本品，照盐酸多巴胺项下的鉴别(1)、(2)、(3)和(5)项试验，显相同的结果。 【检查】 pH值 应为3.0 ～4.5 （附录Ⅵ H）。其他 应
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的功能效应介绍
左室肥厚（LVH）为心血管病的独立危险因素，沙坦类药物对降低LVH有明显的作用。1997在意大利召开的第八届欧洲高血压会议上有报道缬沙坦对于左室肥厚的疗效，经超声心动确定有LVH的高血压病患者，以缬沙坦80 mg/d与氨酰心安50 mg/d相比较，经4周治疗DBP仍>95 mm Hg，则将药物加
M受体拮抗剂：东莨菪碱的功能介绍
该药是一种颠茄类生物碱，与阿托品相比，其对中枢神经系统的作用更强，持续时间更久。治疗剂量时即可致中枢神经系统抑制，具有明显的镇静作用，表现为困倦、遗忘、疲乏、快速动眼睡眠相缩短，但在大剂量时却又产生兴奋作用。此外尚有欣快作用，因此易造成药物滥用。此药主要用于麻醉前给药，不但能抑制腺体分泌，而且能抑制
关于多巴胺的释放介绍
当动作电位到达时，膜蛋白构造改变，允许Ca2+流入，囊泡与神经末梢或树突融合，通过胞吐作用将多巴胺释入突触间隙。有两种释放方式：一种是间断性释放，即动作电位到达时一过性释放多巴胺，然后快速回收入神经元；一种是持续性释放，即低水平持续释放多巴胺，此时的多巴胺水平不足以激动突触后膜多巴胺受体，只能激
关于多巴胺的基本内容概述
多巴胺（DA，或3-羟酪胺，3,4-二羟苯乙胺）是内源性含氮有机化合物，为酪氨酸（芳香族氨基酸）在代谢过程中经二羟苯丙氨酸所产生的中间产物。 [2] 又名儿茶酚乙胺或羟酪胺，是儿茶酚胺类的一种，分子式为C8H11NO2。是在中枢神经系统中存在特殊的多巴胺能系统，由黑质致密带发出的黑质纹状体束及黑
关于白三烯受体拮抗剂的相关病理简介
支气管哮喘(哮喘)时气道阻塞的机制与气道平滑肌收缩，血管渗漏所致粘膜水肿、粘液分泌增加及以嗜酸细胞为主导的炎症细胞浸润等引起的支气管痉挛有关，多种炎性介质如组胺、白三烯(LTs)、血栓素、前列腺素、血小板激活因子(PAF)、趋化因子、腺苷及缓激肽等，参与上、下气道的炎症反应。近年来随着LTs在哮
FDA圣诞送礼－4款创新疗批准法造福患者
随着圣诞节的临近，美国FDA在新药批准方面更是“快马加鞭”，在圣诞之前给众多患者送上一份份大礼。在12月20日，FDA一气批准了4款创新疗法，加上今日批准的口服CGRP受体抑制剂，将今年获批的创新疗法数目增至48款。下面我们来介绍两款治疗失眠症和精神分裂症的创新疗法。 卫材食欲素受体拮抗剂Da
关于膜受体的基本信息介绍
细胞膜受体（cell membrane receptor）是细胞表面的一种或一类分子,它们能识别、结合专一的生物活性物质（称配体）,生成的复合物能激活和启动一系列物理化学变化,从而导致该物质的最终生物效应。细胞环境中各种因素的变化,是通过细胞膜受体的作用而影响细胞内的生理过程发生相应的变化。
关于Toll样受体的基本含义介绍
Toll样受体（Toll-like receptors, TLR）是参与非特异性免疫（天然免疫）的一类重要蛋白质分子，也是连接非特异性免疫和特异性免疫的桥梁。TLR是单个的跨膜非催化性蛋白质，可以识别来源于微生物的具有保守结构的分子。当微生物突破机体的物理屏障，如皮肤、粘膜等时，TLR可以识别它
关于NMDA受体的基本信息介绍
NMDA受体(N-methyl-D-aspartic acid receptor)即为N-甲基-D-天冬氨酸受体，是离子型谷氨酸受体的一个亚型，分子结构复杂，药理学性质独特，不仅在神经系统发育过程中发挥重要的生理作用，如调节神经元的存活，调节神经元的树突、轴突结构发育及参与突触可塑性的形成等。而
关于过敏毒素受体的基本介绍
过敏毒素作用于许多细胞，但最重要的乃多形核白细胞(PMN)。一旦配体与受体结合后，细胞表面便有动力学的重分布。配体受体交联复合物经内转，胞内加工，紧接着便是一系列胞内激活(如Ca2+流动，酶性颗粒释放，膜脂重排)，导致细胞粘附，趋化。晚期配体内转后则导致配体降解以及细胞表面受体的“下向调节”。
关于阿片受体的基本信息介绍
阿片受体广泛分布，在神经系统的分布不均匀且作用影响也不相同。阿片受体体内至少存在8种亚型。在中枢神经系统内至少存在4种亚型：μ、κ、δ、σ。 阿片受体广泛分布，在神经系统的分布不均匀。在脑内、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体密度高，这些结构与痛觉的整合及感受有关。边缘系统及蓝斑核阿片受体
关于腺嘌呤核苷受体的基本介绍
腺嘌呤核苷受体，是哺乳动物体内的一种分子，是可以突破血脑屏障的分子。腺嘌呤核苷受体能对大分子进入大脑进行控制，当腺嘌呤核苷受体在组成血脑屏障的细胞上被激活时，就会建立起一个进入血脑屏障的通道。 血脑屏障是介于血液和脑组织之间的屏障结构，它由构成大脑血管的特定细胞组成，其对血液中的物质进入大脑具
关于5羟色胺受体的基本介绍
5-羟色胺受体，也被称为血清素受体或5-HT受体，是一群于中枢神经系统中央处和末梢神经系统周边出现的G蛋白偶联受体及配体门控离子通道。它们同时调节兴奋性和抑制性神经传导物质的传递。 血清素受体可分为七个亚科 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5
关于5羟色胺（5HT）受体拮抗剂的简介
5-羟色胺（5-HT）受体拮抗剂作为一种神经递质和血管活性物质，人体内超过90%的5-HT 储存在血小板内。血小板的5-HT 受体有两类: 5-HT1受体和5-HT2受体。血液5-HT2可以激活血小板及血管平滑肌的5-HT2受体，促进血栓的形成[25]。因此研究血管5-HT2受体来开发抗血小板药
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的简介
即血管紧张素受体阻滞剂，为一类高血压治疗药物。通过阻断AngⅡ效应降低血压。现已广泛用于临床。主要用于临床高血压病及其他心肾疾病的治疗。 AngII所具有的生物学效应由受体介导，经放射性配基络合法测定，AngII受体至少有2种类型（AT1，AT2），可能还有AT3、AT4等类型，均具种属和组织
关于多巴胺的临床应用介绍
1、休克 微循环动脉血灌流急剧减少，致重要生命器官因缺氧而发生功能和代谢障碍，是各种休克发生发展的共同规律。因此，休克的治疗应着重于尽快改善微循环，而不应单纯追求一个“满意”的血压。休克的恢复取决于微循环的改善，而不单纯取决于提升血压。在治疗休克时除常规扩容、积极处理原发疾病、纠正酸碱平衡失调
关于多巴胺滥用的影响介绍
1、D2受体功能低下 正电子发射计算机断层扫描研究显示，非药物滥用者服利他林（阻断多巴胺转运体），引起快感者脑D2受体基础水平低，不引起快感者脑D2受体基础水平高。提示当D2受体基础水平低时，提高多巴胺易引起快感。在现实中，基础多巴胺D2功能低下导致快感缺失，他们会通过暴食、性欲过强、赌博、冒
关于维生素D2片的基本信息介绍
一、性状：本品为糖衣片，除去包衣后呈白色。 二、成份 ：本品主要成份为：维生素D2 三、适应症： 1．用于维生素D缺乏症的预防与治疗。如：绝对素食者、肠外营养病人、胰腺功能不全伴吸收不良综合征、肝胆疾病(肝功能损害、肝硬化、阻塞性黄疸)、小肠疾病(脂性腹泻、局限性肠炎、长期腹泻)、胃切除等
钙拮抗剂的基本信息介绍
钙拮抗剂（Calcium Antagonists ），也叫钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers），主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。临床常用的有硝苯吡啶、异搏定、硫氮唑酮等
简述胃复安针的药理作用
1、胃复安针的药理作用：胃复安针为多巴胺2(D2)受体拮抗剂，同时还具有5-羟色胺4(5-HT4)受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性。 2、胃复安针的药代动力学：进入血液循环后，13%～22%迅速与
关于钙拮抗剂的分类介绍
钙离子阻滞剂有多种，1987年世界卫生组织将其分为选择性和非选择性两大类，在选择性钙离子阻滞剂中又分为：维拉帕米类、硝苯地平类和地尔硫卓类三种。而非选择性的钙离子阻滞剂不用于抗高血压治疗。1992年国际药理学联合会认为常用于抗高血压治疗的钙离子阻滞剂，选择性地作用于L－型钙离子通道，结合部位在α
关于Toll样受体的基本信息介绍
Toll样受体（Toll-like receptors, TLR）是参与非特异性免疫（天然免疫）的一类重要蛋白质分子，新近研究发现，TLR能结合机体自身产生的一些内源性分子（即内源性配体）。免疫佐剂可增强抗肿瘤免疫，其分子和细胞机制得到进一步阐明TLR也在其中扮演重要角色。由于肿瘤在发生发展过程
关于受体酪氨酸激酶的基本介绍
受体酪氨酸激酶(receptor protein tyrosine kinase, RPTKs) RPTKs是最大的一类酶联受体， 它既是受体，又是酶， 能够同配体结合，并将靶蛋白的酪氨酸残基磷酸化。所有的RPTKs都是由三个部分组成的：含有配体结合位点的细胞外结构域、单次跨膜的疏水α螺旋区、
关于G蛋白偶联受体的基本结构介绍
G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白（Integral membrane protein），每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域，这些结构域将受体分割为膜外N端（N-terminus），膜内C端（C-terminus），3个膜外环（Loop）和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包
关于甘露糖受体的基本信息介绍
甘露糖受体是C-型是动物凝集素的一种，能够有效快速的识别甘露糖以及岩藻糖末端的糖蛋白而组成一个有机防御体系。一般来说把甘露糖受体结构分为以下的部分:N端富含Cys区；139～192号氨基酸区；糖配体结合区CRD；糖基化位点；胞浆区及跨膜区。
简述甲氧氯普胺片的药理毒理
甲氧氯普胺片为多巴胺第2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5－羟色胺第4（5-HT4）受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一