关于立普妥的作用机制介绍
立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸，即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示，总胆固醇(TC)，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样化形成，是心血管疾病发生的危险因素，而高密度脂白胆固醇水平长高则与心血管疾病风险的降低相关。 在动物模型中，立普妥通过抵制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并通过增加肝脏细胞表面的LDL受体数以增强低密度脂蛋白的摄取和分解代谢；立普妥也降低代密度油脂蛋白生成和低密度脂蛋白颗粒数。立普妥可以降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)患者的低密度脂蛋白胆固醇水平，通常其它降脂类药物对这类患者很少有临床疗效。 立普妥降低纯合子型和杂合子型家庭性高胆固醇血症、非家庭性高胆固醇血症和混合型血脂异常患者的总胆固醇，低密度......阅读全文
关于呋喃妥因的药物作用介绍
为一强力抗菌剂和杀菌剂, 对泌尿系统的炎症如肾孟肾炎、肾孟炎、膀胧炎、尿道炎以及阴道炎、前列腺炎等均有疗效。呋喃妥因抗菌作用确切机制尚未完全清楚, 一般认为是多重机制干预。其代谢产物黄素蛋白进入细菌内引起复杂的多重反应破坏细胞内核糖体蛋白、呼吸、丙酮酸盐代谢及其他大分子物质等, 并直接介导破坏D
立普妥仿制药上市之谜－或被辉瑞“渔翁得利”？
如兰伯西的立普妥仿制药被“成功”阻止，其他公司生产的仿制药同样可能被迫推迟上市。 计划11月30日首家推出全球最畅销药立普妥仿制药的兰伯西，面对FDA严厉的阻挠，6个月的排他性销售计划可能泡汤。与此同时，辉瑞委托华生推出“授权版”立普妥，正可谓鹬蚌相争，渔翁得利。
辉瑞“立普妥”ZL到期－“到期ZL药”的便宜没那么好占
从去年开始，关于辉瑞公司降胆固醇药品“立普妥”ZL将在2011年11月到期的消息便频频见诸报端。“立普妥”之所以如此受瞩目，是因为它给辉瑞带来了巨大的商业价值，堪称“王牌”。在2010年全球最畅销的20种药品名单中，立普妥以全年销售收入达118亿美元居于首位。 即将到期的ZL药不只有立普妥
关于优妥的药物相互作用介绍
同时服用地高辛制剂时可增加血液中地高辛浓度 ； 接受锂剂治疗的病人，必须监测锂的清除率 ； 同时使用抗凝剂可能增加出血的危险性（由于抑制了血栓素的合成） ；与肾上腺皮质激素或其它抗炎药物用时使用，可增加胃肠道出血的危险性 ； 同时使用乙酰水杨酸可减少血中阿西美辛的浓度 ； 与丙磺舒同时使
关于呋喃妥因的相互作用介绍
1、可导致溶血的药物与呋喃妥因合用时，有增加溶血反应的可能。 2、与肝毒性药物合用有增加肝毒性反应的可能；与神经毒性药物合用，有增加神经毒性的可能。 3、丙磺舒和苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的肾小管分泌，导致后者的血药浓度增高和（或）血清半衰期延长，而尿浓度则见降低，疗效亦减弱，丙磺舒等的剂量应
关于异戊巴比妥的作用机理－介绍
口服易由胃肠道吸收，服后15-30分钟起效，吸收后分布于全身各组织内，因本品的脂溶性稍高，易通过血脑屏障，且作用出现较快。本品在肝脏内代谢，约50％转化成羟基异戊巴比妥。本品约61％与血浆蛋白结合。半衰期为14-40小时。达峰时间随给药途径而异，个体差异大。主要与葡萄糖醛酸化合物结合后经肾脏排出
关于惠妥滋的药理作用介绍
惠妥滋为可分散缓冲片。去羟肌苷是白色结晶粉末，分子式为C10H12N4O3，分子量为236.2。去羟肌苷在25℃和pH约为6时的溶解度为27.3mg/mL，在酸性溶液中不稳定，在pH
美国辉瑞公司召回一批降胆固醇药立普妥
美国辉瑞制药公司12月21日宣布召回一批总量约1.9万瓶的降胆固醇药立普妥，原因是有消费者投诉称该药物的瓶体散发“异常”气味。 辉瑞公司在一项声明中说，立普妥的药瓶是由外部制造商提供的，但辉瑞没有提供该厂家的具体名称。辉瑞还表示，瓶体散发的异味对患者身体健康所造成的影响“微乎其微”。
－辉瑞三大成功案例：立普妥、络活喜、傲坦
评价竞争药物之间孰优孰劣最简单的双重维度就是“疗效和安全性”。2012年初，毒胶囊事件出现后，很多企业在接下去的营销宣传中，强调“安全源于检验”或“安全源于生产”的药品质量管理理念。 当然，更多的企业在营销宣传中会重点阐述自己临床疗效的优越性：临床观察类的文章已经不在话下，偱证医学才是王道。然
关于派立明的药理作用介绍
碳酸酐酶(CA)存在于包括组织在内的很多身体组织内。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脱水这个可逆反应。 抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运，最终降低了眼压。眼压是青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主
关于派立明™的药理作用介绍
碳酸酐酶(CA)存在于包括组织在内的很多身体组织内。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脱水这个可逆反应。抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运，最终降低了眼压。眼压是青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主要
伏立康唑片的作用机制
伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。此外，伏立康唑在体外对其他致病性真
简述头孢吡普的作用机制
头孢吡普为繁殖期杀菌剂，作用机制与其他β-内酰胺类抗菌药物类似，通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细胞壁合成，抑制细胞生长，最终导致细菌细胞的死亡。本品对耐β-内酰胺类抗菌药物的革兰阳性球菌的抗菌活性归功于其对所有β-内酰胺类抗菌药物的作用靶位，即对β-内酰胺敏感和不敏感菌株的PBP
使用妥立士宁的注意事项介绍
一、不良反应： 盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。 二、禁忌症： 对托烷司琼过敏者及孕妇禁用。 三、注
使用利普妥的不良反应介绍
1、利普妥的不良反应： （1）利普妥最常见的不良反应为胃肠道不适，其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。 （2）偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。 （3）少见的不良反应有阳痿、失眠。 （4）罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有
关于谷胱甘肽的作用机制介绍
谷胱甘肽作为一种细胞内重要的调节代谢物质，其既是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基，又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶，参与体内三羧酸循环及糖代谢，并能激活多种酶，如巯基（SH）酶-辅酶等，从而促进糖类、脂肪和蛋白质代谢。GSH分子特点是具有活性巯基（-SH），是最重要的功能集团，可参与机体多种重要的生化反应，
关于阿普唑仑的药典作用介绍
一、鉴别 1、取本品约5mg，加盐酸溶液（9→1000）2mL溶解后，分为两份：一份加硅钨酸试液1滴，即生成白色沉淀；另一份加碘化铋钾试液1滴，即生成橙红色沉淀。 2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集215图）一致。 二、检查 氯化物 取本品0.50g，加水50mL，振摇10
立普妥在近期有卒中或短暂脑出血发作患者中的应用
SPARCL研究(强化降胆固醇治疗预防卒中研究)共纳入4731名近6个月内有脑卒中或短暂性脑缺血发作但没有冠心病的患者，接受立普妥80mg或安慰剂治疗，该研究事后分析显示。立普妥80mg组患者出血性卒中发生率高于安慰剂组(分别为55人[2.3%和33人[1.4%]，HR=1.68， 95%CI：
传辉瑞畅销药立普妥或转OTC药品－以减少经济损失
全球最畅销药立普妥将在今年11月失去ZL保护。日前，《华尔街日报》称，辉瑞在该药ZL到期后，将推出非处方（OTC）形式的立普妥，以此减少部分经济损失。 默沙东的前车之鉴 在立普妥ZL失效之后，OTC立普妥仍需一段时间方能供应市场。因为OTC立普妥仍需通过FDA审批
关于RNA干扰的作用机制介绍
病毒基因、人工转入基因、转座子等外源性基因随机整合到宿主细胞基因组内，并利用宿主细胞进行转录时，常产生一些dsRNA。宿主细胞对这些dsRNA迅即产生反应，其胞质中的核酸内切酶Dicer将dsRNA切割成多个具有特定长度和结构的小片段RNA（大约21～23 bp），即siRNA。siRNA在细胞
关于伏立康唑胶囊的药理作用介绍
伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白色念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲霉菌属真菌有杀菌作用。此外，伏立康唑在体外对其他致病
关于盐酸伊立替康的药理作用介绍
盐酸伊立替康为抑制细胞生长的拓扑异构酶I抑制剂(L-抗肿瘤和免疫抑制剂)。实验资料 ：伊立替康是半合成喜树碱的衍生物，能特异性抑制DNA拓扑异构酶I。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38，而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强，且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。
关于盐酸妥卡尼胶囊的药物相互作用介绍
妥卡尼和利多卡因药理作用相似，因此这两种药合用时可增加副作用的发生。 妥卡尼与西咪替丁、地高辛和华法林合用不发生严重临床效果，在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼与美托洛尔合用对肺锲压和心脏指数都有影响。
关于异戊巴比妥钠的药物相互作用介绍
1、本品为肝酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用，会增加肝中毒的危险性。 2、与口服抗凝药合用时，可降低后者的疗效，应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否调整抗凝药的
关于地奥脂必妥片的药理作用介绍
1、地奥脂必妥片可预防大鼠和家兔实验性高脂血症的发生，在降低胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白－胆固醇（LDL－C）、载脂蛋白B100(APOB100)的同时，还能升高高密度脂蛋白－胆固醇(HDL-C)、载脂蛋白A1 ( APOA1),表明该药能促进和提高脂质代谢水平。 2、地奥脂
关于派立明的相互作用
没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中，派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。 没有评测除β阻滞剂以外的其它抗青光眼药物在青光眼联合治疗中的联合应用效果。 派立明是一种碳酸酐酶抑制剂
关于盐酸伊立替康的药物相互作用介绍
【盐酸伊立替康的药物相互作用】尚无药物相互作用方面的报道，但伊立替康与神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视，具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。 【盐酸伊立替康的药物过量】尚无过量报道。Ⅱ期研究中，在严密观察下剂量曾高达 750mg/m2
关于环孢霉素A的作用机制介绍
环孢菌素A发挥作用的主要机制是环孢菌素A与亲环孢素形成复合物再与依赖钙/钙结合蛋白的钙调磷酸酶作用，抑制NF-AT的去磷酸化使其不能进入核内，从而抑制IL-2的产生，T淋巴细胞的生成受抑制。 环孢菌素A结构的1、2、3、10、11位氨基酸是环孢素A与CyP的结合区，3-9位氨基酸是与CaN作用
关于华法林的作用机制介绍
华法林是双香豆素衍生物，化学结构为3-（a-苯基丙酮）-4-羟基香豆素。在试管内无抗凝血作用，即不参与体外抗凝血，主要在肝脏微粒体内抑制维生素K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成，但作用发生缓慢，最大效应在3-5d内产生。维生素K能促使维生素K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的氨基末端谷氨酸羧基化转
关于类固醇激素的作用机制介绍
类固醇激素的作用机制——基因表达学说。类固醇激素的分子质量较小，且是脂溶性的，可通过扩散或载体转运进入靶细胞，激素进入细胞后先与胞浆内的受体结合，形成激素－受体复合物，此复合物在适宜的温度和Ca2+参与下，发生变构获得透过核膜的能力。 激素进入核内后，与核内受体结合形成复合物。此复合物结合在染