关于羟甲叔丁肾上腺素的药代动力学介绍
羟甲叔丁肾上腺素因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏,故羟甲叔丁肾上腺素口服有效,作用持续时间较长。口服生物利用度为30%,服后15~30min生效,血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续6h以上。消除半衰期为2.7~5h。羟甲叔丁肾上腺素8mg控释药片经健康志愿者多次服用验证,90%药物以0.8mg/h的稳定速率释出。药物恒定释出,避免了血药浓度的波动。药物释出率不受酸碱度、胃肠蠕动及食物量影响。气雾吸入时大部分吸入剂量被吞咽,然后由胃肠道吸收。气雾剂的生物利用度为10%,吸入后1~5min生效,1h达高峰。羟甲叔丁肾上腺素大部分在肠壁和肝脏代谢,进入血液循环的原形药物少于20%。羟甲叔丁肾上腺素口服或吸入后,80%在3天内由尿液中排出。......阅读全文
关于红霉素的药代动力学介绍
红霉素口服200~250mg,2~3h后血药浓度达峰值,一般低于1μg/mL。药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍)。药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物中也有较高的浓
关于苯丙醇的药代动力学介绍
口服苯丙醇后迅速自胃肠道吸收,主要分布于肠、肝、胆囊、肾等器官。健康人体口服苯丙醇0.2g后30min,胆汁中胆红素增加2.5倍,2h后胆酸增加3倍。另外,健康人体口服苯丙醇0.1~0.2g约1~1.5h达血药浓度最高峰值,血浆半衰期约4~6h。主要在肝脏代谢,以代谢物及部分原形自胆汁及尿中排泄
关于洛伐他汀片的药代动力学介绍
1、药代动力学: 本品口服吸收良好,但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首关代谢,水解为多种代谢产物,包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为2-4小时,Tl/2为3小时。83%从粪便排出,10%从尿排出。长期治疗后停药,作用持续4-6
关于辛伐他汀胶囊的药代动力学介绍
1、代动力学: 本品口服吸收良好,吸收后肝内的浓度高于其他组织,在肝内经广泛首关代谢,水解为代谢产物,以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为1.3~2.4小时,t1/2β为3小时。60%从粪便排出,13%从尿排出。治疗2周可见疗效,4~6周达
关于磷霉素的药代动力学介绍
本品和血浆蛋白不结合,半衰期为 1.5~2.0h,进入体内后组织分布广,以肾组织中浓度为最高,其次为心、肺、肝等组织,在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓、脓液、脑、眼房水及支气管分泌物中也有相当浓度;本品也可透过血脑屏障,炎症时脑脊液浓度可达同时期血药浓度的 50%以上。口服本品后约各有 1/3自尿、
复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的药代动力学介绍
硫酸沙丁胺醇对彼此的全身吸收均无显著影响。异丙托溴铵:吸入异丙托溴铵后的支气管扩张作用主要是局部的、位点特异性作用,而不是全身作用。在粪便排泄试验中显示吞咽下大部分的给药剂量。异丙托溴铵为四价铵;血药浓度及肾排泄研究证实,它很难从肺表面或胃肠道吸收进入全身血液循环。异丙托溴铵的血药浓度低于检测方
甲烯土霉素分的药代动力学
口服后吸收快,血浆药物浓度高,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,血浆药物浓度峰值为2~3μg/ml。在体内分布广,可进入肝、肾、肺、脑等组织,胆汁浓度为最,为血浆药物浓度的5~10倍。血浆半衰期为16h,血浆蛋白结合率为80%。在体内几乎不代谢,50%以原形药物由尿液中排出,5%由粪便中排出。单剂量0
氨甲环酸胶囊的药代动力学
口服后吸收较慢且不完全,吸收率为30%~50%。t1/2约为2小时,达峰值时间一般在3小时。本品能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg,则血清抗纤溶活力可维持7~8小时,组织内17小时,尿内48小时。口服量39%于24小时内经肾排出,本品在乳汁中分泌,其量约为母体血药浓度的1%。
关于日立清的药代动力学的介绍
日立清口服吸收迅速、完全,在体液中分布均匀,口服后0.5~2h可达峰值,作用维持3~4h。约有25%与血浆蛋白结合,小量时(血药浓度小于60μg/ml)与蛋白结合不明显;大量或中毒量与蛋白结合率较高,可达43%。日立清90%~95%在肝脏代谢,约60%与葡萄糖醛酸结合,其余与硫酸及半胱氨酸结合。
丁溴东莨菪碱胶囊的药代动力学
本品口服不易吸收,不易通过血-脑脊液屏障,口服20~30分钟产生药效,维持时间约2~6小时。
关于美西律的药代动力学介绍
药物代谢动力学(Pharmacokinetic),西律口服后在胃肠道吸收良好。生物利用度为80%-90%,急性心肌梗死者吸收较低。口服后30分钟作用开始,约持续8小时,2~3小时达到血药峰浓度。口服200mg的血药峰值为0.3ug/ml,口服400mg时约为1.0ug/ml。2~3小时达到血药峰
关于尼索地平的药代动力学介绍
口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h,治疗高血压为1~3h。降压效应与血药浓度有关。达峰时间为1~1.5h。治疗心绞痛时,给药一次持续时间为7~8h,治疗高血压为6~8h,多次给药治疗高血压时持续时间为12h。缓释剂的达峰时间为6~12h,多次给药治疗高血压的持续时间为24h。口服几乎完全吸
关于卡茚西林的药代动力学介绍
卡茚西林口服吸收率为30%~50%,分布容积为9~18L/kg。口服给药0.5g、1g,约1h后达血药浓度峰值,分别为2μg/ml、6μg/ml。卡茚西林蛋白结合率约为50%,药物在肝脏中的代谢很少。80%~85%的药物以原形形式经肾随尿液排出。肾功能正常者,清除半衰期约为1.0h;肾功能不全者
关于氨苯蝶啶的药代动力学介绍
本品口服吸收迅速,但不完全,生物利用度约30%~70%。口服后2小时起效,tmax为6小时,作用持续12~16小时。t1/2为1.5~2小时,但无尿者的t1/2显著延长,可达10小时以上。本品在肝脏代谢,原形和代谢物主要由肾脏排泄,少部分经胆道排出。动物实验显示,本品可透过胎盘并分泌到乳汁中。
关于普罗帕酮的药代动力学介绍
口服吸收95%,初期服药首关效应(首过效应)明显,生物利用度为4.8%~23.5%,长期给药,剂量增加到一定程度,肝脏首关效应(首过效应)达到饱和状态,生物利用度明显升高,服药后30min左右起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续 6~8h,有效血药浓度0.2~3.0μg/mL,有效血药浓度个体
关于卡那霉素B的药代动力学介绍
肌注后该品迅速被吸收,局部冲洗或局部应用后亦有一定量的药物可从身体表面吸收。主要分布于细胞外液,正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓 度的10~20%,当脑膜有炎症时,可达同期血药浓度的50%。5~15%的药量经过重新分布到各种组织,可在肾脏皮质细胞中积蓄,穿过胎盘。滑膜液为血药浓度的50
关于阿司咪唑的药代动力学介绍
人体药代动力学研究表明:本品口服吸收快,服药后1~2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时,阿司咪唑加上其活性代谢产物——去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3~5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1~2天,去甲基阿司咪唑则为9~13天。本品代谢产物主要通过胆汁经粪便排出体
关于丙吡胺的药代动力学介绍
口服后吸收良好,可达90%(因剂型而异)。广泛分布于全身,表观分布容积为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。t1/2约4~10小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用,1~3小时血药浓度达峰值,约持
关于恩卡尼的药代动力学介绍
长期口服可延长有效不应期,静脉给药此效应不显著。口服吸收完全,30~120min,血药浓度达峰值,生物利用度为40%~50%,有效血药浓度为0.5~1μg/ml,半衰期为3~4h,恩卡尼在肝脏代谢,部分代谢产物具有强烈的活性作用,半衰期较长。
关于头孢噻吩的药代动力学介绍
头孢噻头孢噻吩头孢噻吩钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g,30min后血药浓度达峰值,分别为10μg/ml和20μg/ml,4h后血药浓度迅速下降。静脉注射1g,15min后血药浓度为30~60μg/ml;如每6小时静脉注射3g,血药峰浓度为150~200μg/ml。头孢噻吩分布容积为0.
关于螺旋霉素的药代动力学介绍
乙酰螺旋霉螺旋霉素口服受胃酸影响较轻,约40%被吸收。口服螺旋霉素100mg、200mg,于2h达血药浓度峰值,分别为0.8mg/L、1mg/L。药物吸收后分布广泛。在尿液、脓液、支气管分泌物及肺组织中的浓度比血药浓度高,并且,当血药浓度降至最低时,组织中仍有较高药物浓度。药物在体内以肺、肝、胆
关于拉西地平片的药代动力学介绍
本品口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢,生物利用度为2%—9%,用更敏感分析方法平均为18.5%(4%—52%)。吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出,其粪便排泄
关于卡托普利片糖衣的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排
关于氨苯砜的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,但临床疗效未
关于弥心平的药代动力学介绍
口服或舌下含服均可吸收且吸收良好,吸收率为90%,生物利用度约65%,舌下给药后2~3min产生效应,血浆药物浓度达峰时间为10min,喷雾给药后10min产生效应,血浆药物浓度达峰时间1h,3h作用消退,口服后15min产生效应,血浆药物浓度达峰时间1~2h。血浆半衰期为4~6h,血浆蛋白结合
关于硝苯地平胶丸的药代动力学介绍
口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平10~30mg,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15分钟起效,1~2小时作
关于消胆胺的药代动力学介绍
消胆胺本品不从胃肠道吸收。用药后1-2周,血浆胆固醇浓度开始降低,可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中,血清胆固醇浓度开始降低,后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周,因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后,再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。
关于萘夫西林的药代动力学介绍
肌肉注射本品0.5克,半小时后血清浓度达高峰,为7.93ug/ml;正常人口服本品1克后,1小时内血药浓度可达高峰,约为14.34ug/ml,口服丙磺舒可使血药浓度提高一倍。本品血清半衰期1.5小时以上。本品组织分布广泛,有效药物浓度集中在胆、肾、肺、心、肠和肝中;以小肠、肝、肾中浓度最高;肌注
关于敏必治的药代动力学介绍
敏必治口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h达血药浓度峰值;作用持续12h,血浆蛋白结合率为97%,t1/2为16~23h;不易通过血-脑脊液屏障;经肝脏代谢,代谢物具抗组胺药理活性,由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中,tmax为2h
关于可乐定贴片的药代动力学介绍
在大约3~5小时,可乐定的血浆浓度达到高峰,血浆半衰期(t1/2)为12~16小时。患有严重肾功能损伤的病人血浆半衰期增至41小时。口服给药后,在24小时内,吸收剂量的大约40%~60%以原药形式在尿中排泄。吸收剂量的大约50%在肝脏代谢。