关于盐酸伊立替康注射液的药代动力学介绍
使用本药后,主要毒副作用的强度(如白细胞减少症和腹泻)与母体药物和其代谢产物SN-38的曲线下面积相关。在单药治疗中,血液学毒性(白细胞及中性粒细胞下降至最低点)或腹泻的程度与伊立替康和其代谢产物SN-38的曲线下面积值显著相关。 伊立替康和SN-38(其活性代谢产物)的药代动力学特性在I期临床试验中进行了研究,60例患者接受了推荐剂量方案的药物治疗,即30分钟静脉滴注本品100-750 mg/m2。伊立替康的动力学是非剂量依赖性的。在临床研究中登记的患者接受不同伊立替康给药方案,其药代动力学均相似。 其血浆衰减模式既是二室的又是三室的。三室模型中平均血浆半衰期在第一阶段为12分钟,第二阶段为2.5小时,最终阶段为14.2小时。在使用推荐剂量350 mg/m2静滴结束时,伊立替康和SN-38达到血浆峰浓度,分别为7.7 ug/mL,56 ug/mL,其曲线下面积分别为34 ug/h/mL,451 ug/h/mL,其稳态分......阅读全文
哪些肿瘤对伊立替康不敏感
伊立替康对某些肿瘤可能不敏感。 伊立替康主要用于治疗晚期大肠癌,并且可以作为术后辅助化疗使用。它对肺癌、乳腺癌、胰腺癌等也有一定的疗效。不过,每种肿瘤对化疗药物的反应不同,有的可能对伊立替康不敏感。 在使用伊立替康期间,患者可能会遇到一些不良反应,如延迟性腹泻和中性粒细胞减少等。在治疗期间,
关于盐酸纳洛酮注射液的药代动力学介绍
【药代动力学】 盐酸纳洛酮注射液口服无效,均须注射给药。静注后1~3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时。本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆t1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明
关于盐酸雷尼替丁注射液的药代动力学介绍
本品一次给药后作用时间可持续12小时。在体内分布广泛,且可通过血脑屏障。30%经肝代谢,50%以原形随尿排出,t1/2为2~3小时。肾清除率为489~512ml/min,肾功能不全时降低,t1/2延长,剂量应减半。对肝脏微粒体药酶抑制作用不明显,很少影响其他药物代谢。
关于伊曲康唑胶囊的一般药代动力学特性介绍
对健康受试者、特殊人群和患者进行了单剂量和多剂量给药,以研究伊曲康唑的药代动力学特性。一般情况下,伊曲康唑的吸收良好,口服后2 -5 小时内可达血浆浓度峰值。伊曲康唑主要在肝脏代谢,生成多种代谢产物。主要代谢产物为羟基伊曲康唑,其血浆浓度为原形药物的2 倍。伊曲康唑单剂量的半衰期约为17小时,
简述伊立替康的药物相互作用
伊立替康的药物相互作用:目前无药物相互作用的报道,但伊立替康与神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视,具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱神经肌肉阻滞作用,非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。 说明:上述内容仅作为介绍,伊立替康药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
如何预防伊立替康的不良反应?
预防伊立替康的不良反应需要谨慎并采取相应措施。 伊立替康的主要不良反应包括延迟性腹泻和中性粒细胞减少。为了降低这些风险,您可以采取以下预防措施: 延迟性腹泻:在用药后24小时内出现腹泻应视为延迟性腹泻。一旦出现水样便或腹部异常肠蠕动,应立即开始口服洛哌丁胺,首剂4mg,之后每2小时2mg,至
伊立替康的不良反应有哪些
1.胃肠道: 迟发性腹泻: 腹泻(用药24小时后发生)是本品的剂量限制性毒性反应,在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20%发生严重腹泻。 出现第一次稀便的中位时间为滴注本品后第5天。有个别病例出现假膜性结肠炎,其中1例已被细菌学证实(难辨梭状芽胞杆菌)。 恶心与呕吐: 使用止吐药后10
概述伏立康唑胶囊的药代动力学
1、吸收 口服伏立康唑胶囊吸收迅速而完全,给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药,且与高脂肪餐同时服用时,伏立康唑的Cmax和AUCt分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。 2、分布 稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6L/kg,提示本
关于普司立的药代动力学介绍
1.国内目前尚缺乏普司立的人体详细药代动力学研究资料。 2.文献报道的普司立药代动力学研究情况如下: (1)据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道,普司立容易经胃肠道吸收,1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30ug/ml的最大血浆浓度,24小时后又降到9 ug/ml,48小时
关于立普妥的药代动力学介绍
1、吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早晨给药相比,
关于西咪替丁注射液的药代动力学介绍
本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中,本品能透过胎盘屏障,乳汁中本品浓度可高于血浆浓度。蛋白结合率为15%-20%,部分在肝脏内代谢,代谢产物为Sulphoxide和hydroxymelhylcimeliding,主要经肾排泄。24小时后注射量的约75%以原形自肾排出;10%可从粪便排出。可
关于伊布利特的药代动力学介绍
静脉注射后,伊布利特血浆浓度呈多指数式快速增加。 伊布利特血流动力学在受试者呈高度的变异性。 在健康的志愿人群中,伊布利特具有较高的全身血浆清除率(约29 毫升/分钟/公斤),分布容量较大(约 11 升/公斤体重),蛋白结合率约40%。 在接受房颤、房扑治疗的病人中, 伊布利特也能被快速的
关于萘替芬的药代动力学介绍
1、用途: 本品为广谱局部抗真菌药。主要用于抗皮肤真菌,如体股癣、手足癣、头癣、甲癣、花斑癣、浅表念珠菌病等,其疗效优于发癣退、克霉唑、美康唑和益康唑等药物,毒性较低。 2、药代动力学: 健康人完整皮肤外用1%盐酸萘替芬软膏,约有3%~6%的剂量被吸收到体内。萘替芬在体内通过苯环以及N-去
关于头孢替坦的药代动力学介绍
口服吸收差。单剂量1g或2g肌注,血浆药物浓度达峰值时间为1h,血浆药物峰浓度为42μg/ml或90μg/ml,高血浓度可持续较长时间。单剂量1g静注,平均血药浓度为140~250μg/ml。单剂量2g静脉滴注,血药浓度为270μg/ml。在体内分布广泛,在生殖器、子宫、卵巢、脐带血、羊水、胆囊
关于替卡西林的药代动力学介绍
该品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循
关于酮替芬的药代动力学介绍
酮替芬口服后吸收良好,经胃肠道可迅速完全吸收,1小时后即可在血中测得药物的药物原形及其代谢物,2h可达血药峰值,肝脏内药物分布最多,可进入乳汁,主要代谢物为葡糖醛酸结合物,60%随尿液排出,40%随粪便排出,4d累计排泄量为服药量的60%。儿童较成人排泄快。清除相半衰期(t1/2β)为1小时。
盐酸伊托必利胶囊的药代动力学
本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢神经系统分布很少。
盐酸伊达比星胶囊的药代动力学
肝肾功能正常的患者口服给药后伊达比星被快速吸收,达峰时间为2-4 小时,并从体循环中清除,其终末血浆半衰期在10-35 小时之间,大部分药物经代谢生成活性代谢产物伊达比星醇,而该代谢产物的清除更慢,血浆半衰期在33-60 小时之间。绝大部分药物是以伊达比星醇的形式经胆汁排出体外,1-2%的原形药
伊立替康的药理作用是什么?
伊立替康的药理作用主要是通过抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)来阻止DNA复制和抑制RNA合成,从而对肿瘤细胞产生抑制作用。 伊立替康是一种半合成的水溶性喜树碱类衍生物。它的活性代谢物SN38与TopoⅠ及DNA形成的复合物能引起DNA单链断裂,这一作用是细胞周期S期特异性的,也就是说,它在
关于抵克立得的药代动力学介绍
口服后易吸收,在服用后1~2小时达到血药峰浓度,其血浆半衰期为6小时左右。服用后较快速地产生显著的抑制血小板聚集作用。第4至6天达最大作用。血药峰值与其最大效应间有24~48小时延迟。其药效作用不与血药浓度相关,其作用时间与血小板存活半衰期(7日)相关,故停药之后,抑制血小板聚集作用尚持续数日。
盐酸哌替啶片的药代动力学
本品口服或注射给药均可吸收,口服时约有50%首先经肝脏代谢,故血药浓度较低。一次口服后,血药浓度达峰时间1~2小时,可出现两个峰值。蛋白结合率40%~60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出,尿液pH值酸度大时,随尿排出的原形
伊曲康唑颗粒的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为合成的三氮唑衍生物,具有广谱抗真菌作用,可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。 药代动力学 文献资料报道,餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服后3-4小时后血药浓度达峰值。本品血浆消除相呈双相性,终末半衰期为l-1.5日。连续服用1-2周,本品血药浓度可达稳
关于盐酸肾上腺素注射液的药代动力学介绍
一、盐酸肾上腺素注射液的药代动力学: 肾上腺素在体内的代谢途径与异丙肾上腺素相同。口服后有明显的首过效应,在血中被肾上腺素神经末梢摄取,另一部分迅速在肠粘膜及肝中被儿茶酚-氧位-甲基转移酶 (COMT) 和单胺氧化酶 (MAO) 灭活,转化为无效代谢物,不能达到有效血浓度。皮下注射由于局部血管
关于盐酸克林霉素注射液的药代动力学介绍
本品肌内注射后血药浓度达峰时间 (tmax),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉注射本品300mg,10分钟血药浓度为7mg/L。表观分布容积 (Vd) 约为94L。本品的蛋白结合率高,为92%-94%。本品体内分布广泛,可进入唾液,痰、呼吸系统,胸腔积液,胆汁,前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液
概述甲磺酸伊马替尼胶囊的药代动力学
本品药代动力学是单剂量口服及达稳态后评价的,剂量范围在25-1000毫克。 本品剂量在25-1000毫克范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量稳态时在1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明,性别对药代动力学无影响,体重的影响也可忽略而不计。
概述甲磺酸伊马替尼片的药代动力学
伊马替尼的药代动力学是在25~1000㎎剂量范围,在单剂量和达稳态后评价的。 伊马替尼剂量在25~1000㎎范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量存在比例性关系。重复给药的药物累积量在达稳态时为1.5~2.5倍。 吸收 伊马替尼的平均绝对生物利用度为98%,口服后血浆伊马替尼AUC
关于盐酸普鲁卡因胺注射液的药代动力学
本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化
药典委:注射用盐酸伊立替康国家药品标准草案公示
我委拟修订注射用盐酸伊立替康国家药品标准,为确保标准的科学性、合理性和适用性,现将拟定的注射用盐酸伊立替康国家药品标准公示征求社会各界意见(详见附件)。公示期自发布之日起3个月。请认真研核,若有异议,请及时来函提交反馈意见,并附相关说明、实验数据和联系方式。相关单位来函需加盖公章,个人来函需本人
关于阿替洛尔的药代动力学介绍
口服吸收率为50%,生物利用度较低,约40%,服药后2~3h血药浓度达峰值,药物与血浆蛋白结合率为5%~10%,半衰期6~9h,主要经肾脏排泄。肾功能不全时,半衰期明显延长。不通过肝脏代谢,口服剂量的50%以原形从粪便排泄,40%~50%从肾脏排泄;可经血液透析清除。
关于布替萘芬的药代动力学介绍
1、药代动力学: 据资料报道,口服后由胃肠道吸收。健康成人一次口服10mg布替萘芬,血药浓度达峰时间(tmax)为30~60分钟,血药峰浓度为300ng/ml。布替萘芬与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时,约70%以原形药物随尿液排泄,少量从粪便排泄。 [2] 2、适应证: 主要用于由