关于波生坦片的毒理学研究介绍

1、动物毒理学研究 波生坦片的急性毒性很低。静脉给药和腹腔给药的最高非致死剂量为125mg~250mg/kg,皮下给药的最高非致死剂量>1000mg/kg,口服给药为200-至4000mg/kg。 2、重复给药毒性-口服给药途径 对大鼠、犬和狨猴进行了口服重复给药的毒性研究。对大叔的3项重复给药毒性研究中时间最长达6个月,对犬的4项研究中最长达12个月。 对大鼠的研究中未观察到实质性毒性。红细胞(RBC)参数有轻度下降(在正常范围内),原因可能是波生坦的血管舒张效应以及与之相关的血浆容积增加。对大鼠的研究中可见肝脏重量的增加;但所有大鼠的重复给药研究中均为发现肝脏毒性的组织病理学证据。 对犬的大部分研究中,也可见RBC参数的轻度降低。极高剂量(500和1000mg/kg)下开展的为期4周研究中可见血清肝酶水平的升高,组织学上可见胆管增生和单个细胞坏死。为期6个月的研究(10、60和400mg/kg)中,当剂量......阅读全文

使用波生坦片过量的介绍

  健康志愿者单次给药最高达2400mg,或非肺动脉高压患者给药最高达2000mg/天持续2个月,最常见的不良反应是轻中度的头疼。药物相互作用研究中,患者合用500mg或1000mg本品与环孢素A,本品的初始血浆谷浓度增加30倍,结果导致严重头疼、恶心和呕吐,但没有出现严重不良事件。同时还观察到轻度

关于波生坦片的药理毒理介绍

  波生坦片为双重内皮素受体拮抗剂,对ETA(内皮素受体A)和ETB(内皮素受体B)均有亲和力。波生坦可降低肺血管和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。  神经激素内皮素为强效的血管收缩剂,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在包括肺动脉高压在内的许多心血管疾病中,血浆和组织的内皮

简述波生坦片的适应症

  一、波生坦片的适应症:  本品适用于治疗WHO功能分级II级-IV级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以改善患者的运动能力和减少临床恶化。支持本品有效性的研究主要包括WHO功能分级II级-IV级的特发性或遗传性PAH(60%)、与结缔组织病相关的PAH(21%)及与左向右分流先天性心

关于波生坦片的用法用量介绍

  波生坦片由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程中进行严格监测。  1、推荐剂量和剂量调整:  波生坦片初始剂量为一天2次、每次62.5 mg,持续4周,随后增加至维持剂量125 mg,一天2次。高于一天2次、一次125 mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益

关于波生坦片的基本信息介绍

  波生坦片,本品适用于治疗WHO功能分级II级-IV级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以改善患者的运动能力和减少临床恶化。支持本品有效性的研究主要包括WHO功能分级II级-IV级的特发性或遗传性PAH(60%)、与结缔组织病相关的PAH(21%)及与左向右分流先天性心脏病相关的PAH

使用波生坦片的不良反应介绍

  1、从现有数据不能评估不良反应发生率  2、波生坦治疗组和安慰剂治疗组的过敏反应发生率分别为9.9%和9.1%。  3 、波生坦治疗组和安慰剂组的头痛发生率分别为11.5%和9.8%。  4 、此类不良反应可能与基础疾病有关  5 、波生坦治疗组和安慰剂治疗组的水肿或体液潴留发生率分别为13.2

关于波生坦片的毒理学研究介绍

  1、动物毒理学研究  波生坦片的急性毒性很低。静脉给药和腹腔给药的最高非致死剂量为125mg~250mg/kg,皮下给药的最高非致死剂量>1000mg/kg,口服给药为200-至4000mg/kg。  2、重复给药毒性-口服给药途径  对大鼠、犬和狨猴进行了口服重复给药的毒性研究。对大叔的3项重

关于波生坦片的药物相互作用介绍

  环孢素A:波生坦片禁与环孢素A(钙调磷酸酶抑制剂)联合应用(见【禁忌】)。奔跑与环孢素A联合使用第一天,波生坦谷浓度值约比单独用药时高30倍稳态时血浆浓度比单独用药时高3-4倍。这种相互作用的机制很可能是环孢素抑制了转运蛋白介导的肝细胞摄入波生坦的过程。联合应用波生坦可使环孢素A(CYP3A4底

关于波生坦片的药代动力学介绍

  主要对健康受试者进行了波生坦的药代动力学研究。  在健康受试者中,本品显示与剂量和时间相关的药代动力学。随着静脉给药剂量的增加以及时间的推移,本品的清除率和分布容积随之下降。口服给药剂量不超过500mg时,系统暴露量与剂量呈比例关系。更高口服剂量时,Cmax和AUC增加的比例低于剂量增加比例。 

孕妇及哺乳期妇女使用波生坦片的简介

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:  波生坦片具有潜在致畸性。当给予大鼠≥60 mg/kg/day(按mg/m折算相当于人口服治疗剂量每次125 mg,每日2次的2倍)时,本品显示有致畸性。在大鼠的胚胎-胎仔毒性研究中,本品显示剂量相关的致畸作用,包括头部、脸部和大血管畸形。剂量高达1500 mg/kg

关于波生坦片与细胞色素P450系统的药物相互作用介绍

  波生坦通过细胞色素P450同工酶CYP2C9和CYP3A4代谢。抑制CYP3A4可能会导致波生坦血药浓度增加(如酮康唑)。尚未进行CYP2C9同工酶抑制剂对波生坦血药浓度影响的研究,因而应谨慎考虑本品与此类药物的合用。氟康唑主要抑制CYP2C9同工酶,但对CYP3A4同工酶也有一定程度的抑制作用

启明胡旭波:医科生转行投资-深耕医疗领域

          从上海医科大学毕业生到启明创投合伙人,胡旭波的身份转变之路走了13年。   并非每个人都能精准地规划出自己人生的每一步,在朝气蓬勃的胡旭波甫离校园之时,大概从未想到过自己有朝一日会进入私募股权投资行业。但有一道轨迹是明确的,那就是在兜兜转转之间,他的关注点始终没有离开医疗科技领

37岁梁江波圆梦清华,系清华首位全盲研究生毕业生

6月30日,清华大学2024届研究生毕业生典礼举行,37岁时梦圆清华的视障青年梁江波成为9000多名清华2024届研究生毕业生中的一员。澎湃新闻从清华了解到,梁江波是清华首位全盲研究生毕业生。在毕业典礼后的学位授予仪式上,清华党委书记邱勇为梁江波颁发了学位证书。清华党委书记邱勇(右)为梁江波(左)颁

药物治疗小儿肺动脉高压的简介

  (1)肺血管扩张剂 只有急性肺血管只有急性肺血管扩张试验阳性的患儿才能从CCBs治疗中获益,未进行急性肺血管扩张试验盲目应用CCBs可导致病情恶化甚至死亡。  (2)前列环素类似物 前列环素类似物是PAH靶向治疗药物中最早上市的一类药物,目前研制出的前列环素类似物有多种,包括静脉用的依前列醇、皮

美国辉瑞紧急下架一种高血压药西他生坦

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电磁波和引力波

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电磁波和引力波(二)

用什么“尺子”来测量这么小的长度变化?科学家们又请出了引力波的大哥-电磁波,以激光的面貌出现。所用仪器是和1887年迈克耳逊的干涉仪[7]基本同样的原理。干涉仪向不同方向发出两束激光,在两个长臂中来回后进行干涉,从干涉图像则可以测量出两臂长度的微小差异。这种设备是爱因斯坦的幸运神,当年迈克耳孙和莫雷

电磁波和引力波(一)

也难怪很多人对LIGO探测到的引力波质疑,因为这次结果的确是太突然、太幸运了。并且,尽管爱因斯坦在1916年就预言了引力波,但他对自己的这个预言的态度也是反反复复颇为有趣的。爱因斯坦本人直到1936年对此还尚未有一个确定的答案。他曾经在一篇论文中得出“引力波不存在”的结论!但因为该文中他的计算有一个

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简述系统性硬化症的对症治疗

  (1)雷诺现象勿吸烟,手足避冷保暖。如症状较重,有坏死倾向,可加用内皮素受体拮抗剂波生坦或西地那非。静脉用前列腺素类似物也可缓解雷诺现象,并用于治疗指端溃疡。手指坏疽可考虑交感神经阻断术。  (2)胃肠道受累①质子泵阻滞剂;②胃肠动力药;③抗生素。  (3)硬皮病相关肺动脉高压①波生坦;②西地那

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  肺高血压(PH)是左心疾病常见的并发症,是对左心充盈压更为准确地说是左房压升高的被动反应。左心疾病引起的肺高血压称为左心相关肺高压 (PH-LHD),其血流动力学定义为毛细血管后肺高压,即静息状态下右心导管测得平均肺动脉压(mPAP)升高?25mmHg且肺动脉楔压 (PAWP)>15mmHg。左

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