二维三七桂利嗪胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理 本品中桂利嗪为钙通道拮抗剂,可阻止血管壁平滑肌的钙内流,引起血管扩张而改善脑循环及冠脉循环,特别对脑血管有一定的选择作用。本品还能抑制磷酸二酯酶,阻止cAMP分解成无活性的5-AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度,抑制组胺、5-羟色胺,缓激肽等多种生物活性物质的释放,对补体C4的活化也有抑制作用。 三七总皂苷有扩张冠状动脉、减慢心率、减少心肌耗氧、降压、止血、抑制血小板聚集、抗炎、耐缺氧作用。维生素E确切功能尚不明,属于抗氧化剂,可结合饮食中的硒,防止膜及其他细胞结构的多价不饱和脂酸免受自由基损伤;保护红细胞免于溶血,保护神经与肌肉免受氧自由基损伤,维持神经、肌肉的正常发育与功能。维生素B 6亦可能为某些酶系统的辅助因子。 2.毒理 LD 50(小鼠和大鼠口服)大于1g/kg。 药代动力学 尚不明确。......阅读全文
简述头孢羟氨苄胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理作用:头孢羟氨苄为第一代口服头孢菌素,对产青霉素酶和不产青霉素酶的金葡菌,凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性
盐酸伊达比星胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 伊达比星属于细胞毒药物,是一种DNA 嵌入剂,作用于拓扑异构酶II,从而抑制核酸合成。 该化合物具有高亲脂性,与多柔比星和柔红霉素相比,细胞对药物的摄入增加。 与柔红霉素相比,伊达比星具有更广的抗肿瘤谱,静脉或口服用药对鼠白血病和淋巴瘤更有效。 [u]体外试验[/u] 人和鼠的体外实
关于兰索拉唑胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为苯并咪唑类化合物,口服吸收后转移至胃粘膜,在酸性条件下转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H++K+)-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H++K+)-ATPas
关于硝酸咪康唑胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 广谱抗真菌药。本品在4mg/L浓度时可抑制大部分真菌生长,芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感,隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感。 本品通过干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外
盐酸西布曲明胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类(仲胺和伯胺类)代谢产物而产生作用,其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感,而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明,本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。
盐酸多西环素胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、
异烟肼片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,本品只对分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolic acid)的合成而使细胞壁破裂。 药代动力学 本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、
酮康唑片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 酮康唑为合成的咪唑二噁烷衍生物,对皮肤癣菌、酵母菌(念珠菌属、马拉色菌属、球拟酵母菌属和隐球菌属)、双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感,但对虫霉属例外。 酮康唑通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组
桂利嗪胶囊的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定溶出条件以盐酸溶液(9→-10001000ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经45分钟时取样测定法取溶出液10ml滤过,精密量取续滤液5ml,置10ml量瓶中,用溶出介质稀释至刻度,摇匀。照紫外可见分光光度法(通则0401),在25
孕三烯酮胶囊的药理毒理药代动力学
药理毒理 本品是一种人工合成的三烯19去甲甾类化合物,具有激素和抗激素的复杂特性,即它具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明它能抑制孕激素分泌,也具有黄体酮对子宫内膜的作用,使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化,从而导致异位病灶萎缩。其抗生育作用可能是抑制排
依替膦酸二钠胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 (1) 取本品的内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g),加水3ml使溶解,离心,取上清液蒸干,残渣在105℃干燥1小时,用液膜法测定其红外光吸收图谱,应与对照品的图谱一致。 (2) 取本品内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g),置坩埚中,加无水碳酸钠1g,混匀,炽灼并灰化,
双氯芬酸钠肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为非甾体抗炎药。可选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节,阻断前列腺素的合成途径,具有消炎、镇痛和解热作用。 药代动力学 健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%
小牛血清去蛋白肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品是一种无蛋白质的小牛血清提取物。它改善氧的利用并促进将营养物质摄取到细胞内的过程。因此,在低血氧以及能量需增加等情况下,促进伤口愈合及损伤修复的过程。它也可使缺血的组织区域的血液供应增加。对其主要成份的毒理学研究表明,小白鼠最大耐受量(MTD)大于4000mg/kg。BW,相当于
关于洛索洛芬钠胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 洛索洛芬钠为非甾体消炎药,具有镇痛、消炎及解热作用,尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素生物合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。 药理作用:据国外文献报道: 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠
富马酸阿奇霉素胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 富马酸阿奇毒素系通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成,体外试验证明富马酸阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有效。包括革兰氏阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、а-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆曲菌。富马酸阿奇
氟桂利嗪的药理作用
1、抑制血管收缩:对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制作用,对基底动脉和颈内动脉作用更明显。在用于缺血性脑血管病时,可避免窃血现象。2、保护脑组织,脑组织缺血缺氧时可致大量钙离子流入细胞内而引起钙超载,从而导致神经元损坏。氟桂利嗪能透过血-脑脊液屏障,而减轻脑细胞缺血缺氧性损坏。3、保护血
贝乐司的药理毒理及药代动力学
药理毒理 巴柳氮钠是一种前体药物,口服后以原药到达结肠,在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水杨酸可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用。 毒理研究: 遗传毒性:巴柳氮钠Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、
希弗全的药理毒理及药代动力学
药理毒理 希弗全是由肝素经解聚而成的低分子肝素,平均分子量为4500道尔顿。 希弗全的抗栓活性(以对Xa的测量计)与抗凝活性(以部分活化凝血酶时间aPTT和凝血酶时间TT表示)的比值大于4,此值可用作治疗或安全指数。希弗全是一种快速和持续的抗血栓形成作用的药物。 药代动力学 希弗全经皮下
百炎净的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血
盐酸美沙酮片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效,抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长,重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较
醋酸地塞米松片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 肾上腺皮质激素类药,其抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著,而对水钠潴留和促进排钾作用很轻,对垂体-肾上腺抑制作用较强。 1.抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及
路维芬的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为四氢叶酸的甲酰衍生物,主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。而抑制DNZ的合成。本品进入体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。 药代动力学 本品口服后易于吸收,1.72±0.8小时后,血清
甘草锌颗粒的药理毒理及药代动力学
药理毒理 对大鼠缺锌整体模型有良好的补锌作用,且长期服用不引起体内主要脏器微量元素的改变,也不引起锌的蓄积。对大鼠慢性乙酸性胃溃疡、大鼠应激性胃溃疡、利血平诱发小鼠胃溃疡、幽门结扎引起的大鼠胃溃疡等四种模型均有一定保护和促进溃疡愈合的作用,甘草的抗溃疡成份能增加胃黏膜细胞的“己糖胺”成分,提高
灰黄霉素片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品主要对毛发癣菌、小孢子菌、表皮癣菌等浅部真菌有良好抗菌作用。对念珠菌属、隐球菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属、芽生菌属、球孢子菌属等无抗菌作用。该药系通过干扰真菌核酸的合成而抑制其生长。 药代动力学 本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服
硫酸阿托品片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为典型的M胆碱受体阻滞剂。除一般的抗M胆碱作用解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、视力调节麻痹、心率加快、支气管扩张等外,大剂量时能作用于血管平滑肌,扩张血管、解除痉挛性收缩,改善微循环。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支
巴曲亭的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理作用 注射1单位的注射用蛇毒血凝酶后20分钟,健康正常成年人的出血时间测定会缩短至1/2或1/3,这种止血能保存2~3天。注射用蛇毒血凝酶仅有止血功能,并不影响血液的凝血酶原数目,因此,使用本品无血栓形成危险。 2.毒理研究 未进行该项实验且无可参考文献。 药代动力学 未
克拉霉素片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理 本品为大环内酯类抗生素,对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉
桂利嗪胶囊的含量测定方法
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于桂利嗪30mg),置200ml量瓶中,加盐酸溶液(9→1000)约150ml,振摇使桂利嗪溶解,用盐酸溶液(9→1000)稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置100ml量瓶中,用盐酸
桂利嗪胶囊的鉴别方法
取本品的细粉适量(约相当于桂利嗪0.25g),加乙醇25ml,加热使桂利嗪溶解,滤过,滤液蒸干,残渣照桂利嗪项下的鉴别(1)、(2)、(3)项试验,显相同的反应。
桂利嗪
性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在三氯甲烷中易溶,在沸乙醇中溶解,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为117~121℃。吸收系数取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→-1000溶解并定量稀释制成每1ml中约含7.5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在253