伊曲康唑颗粒的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为合成的三氮唑衍生物,具有广谱抗真菌作用,可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。 药代动力学 文献资料报道,餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服后3-4小时后血药浓度达峰值。本品血浆消除相呈双相性,终末半衰期为l-1.5日。连续服用1-2周,本品血药浓度可达稳态状态。口服本品100mg每日一次、200mg每日一次和200mg每日二次,其稳态血药浓度分别是:0.4μg/ml、1.1μg/ml和2.0μg/ml。本品血浆蛋白结合率为99.8%。全血中本品浓度为血浆浓度的60%。在富含角蛋白的组织中,尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍,且药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药,7日后已测不到血浆药物浓度。但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2-4周。开始治疗一周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结束后,其在甲角质中药物浓度仍至少存在6个月的时间。 本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在......阅读全文
多索茶碱注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物,是一种支气管扩张剂,可直接作用于支气管,通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶等作用,松驰支气管平滑肌,从而达到抑制哮喘的作用。 药代动力学 据文献报道,慢性支气管炎患者静脉注射多索茶碱100mg(注射时间]10分钟),血浆药物达峰时间(Tmax)约为O.
氟哌啶醇注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属丁酰苯类抗精神病药,抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关,有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用,阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断α-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。 药代动力学 注射10~20分钟血药浓度达峰值。经肝代谢,
盐酸赖氨酸注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 L -赖氨酸是人体8种必需氨基酸之一,能促进人体发育、增强免疫功能,并有提高中枢神经组织功能的作用。 毒理研究:尚不明确。 药代动力学 尚不明确。
盐酸阿米替林片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对5-羟色胺再摄取的抑制更强,镇静和抗胆碱作用亦较强。 药代动力学 口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t 1/2)为31~46小时,表观分布容积(V d)5~10L/kg
小儿双嘧啶片的药理毒理与药代动力学
药理毒理 本品为磺胺嘧啶(SD)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,两者合用具有协同抗菌作用,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌活性。此外在体外对沙眼
孕三烯酮胶囊的药理毒理药代动力学
药理毒理 本品是一种人工合成的三烯19去甲甾类化合物,具有激素和抗激素的复杂特性,即它具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明它能抑制孕激素分泌,也具有黄体酮对子宫内膜的作用,使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化,从而导致异位病灶萎缩。其抗生育作用可能是抑制排
关于伊曲康唑胶囊的药物相互作用介绍
1、 影响伊曲康唑吸收的药物 降低胃酸度的药物会影响伊曲康唑的吸收。 2、影响伊曲康唑代谢的药物 伊曲康唑主要通过CYP3A4代谢。对本品与CYP3A4强诱导剂利福平、利福布丁和苯妥英进行的相互作用试验表明,伊曲康唑和羟基伊曲康唑的生物利用度会降低,其程度足以使疗效明显降低的程度。因此,不
关于伊曲康唑注射液的用法用量介绍
1、用法:静脉滴注(详见后附“使用介绍”)。 2、用量: –刚开始2天给予本品每日2次,以后改为每日1次。 –第1,2天治疗方法:每日2次,每次1个小时静滴200mg伊曲康唑。 –从第3天起:每日1次,每次1个小时静滴200mg伊曲康唑。静脉用药超过14天的安全性尚不明确。 或遵医嘱。
依替膦酸二钠胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 (1) 取本品的内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g),加水3ml使溶解,离心,取上清液蒸干,残渣在105℃干燥1小时,用液膜法测定其红外光吸收图谱,应与对照品的图谱一致。 (2) 取本品内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g),置坩埚中,加无水碳酸钠1g,混匀,炽灼并灰化,
富马酸阿奇霉素胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 富马酸阿奇毒素系通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成,体外试验证明富马酸阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有效。包括革兰氏阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、а-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆曲菌。富马酸阿奇
小牛血清去蛋白肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品是一种无蛋白质的小牛血清提取物。它改善氧的利用并促进将营养物质摄取到细胞内的过程。因此,在低血氧以及能量需增加等情况下,促进伤口愈合及损伤修复的过程。它也可使缺血的组织区域的血液供应增加。对其主要成份的毒理学研究表明,小白鼠最大耐受量(MTD)大于4000mg/kg。BW,相当于
氨甲环酸注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为抗纤维蛋白溶酶药,其化学结构与赖氨酸相似,能竞争性地阻滞纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。 药代动力学 按体重静注15mg/kg,1小时后血药浓度可达20ug/ml; 4小时后血药浓度为5ug/ml。本品能透过血
盐酸硫必利注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为神经精神安定药,对中脑边缘系统多巴胺能D 2受体亢进有阴滞作用,实验表明,本品有对抗运动障碍、镇痛、抗焦虑作用和对抗酒精中毒所致神经精神症状的作用。本品对小鼠肌注LD 50=891mg/kg,静注LD 50=179mg/kg。 药代动力学 本品吸收迅速,肌内注射1小时后血药
甲磺酸托烷司琼片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT 3)受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺(5-HT),从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品能选择性地阻断该反射中外周神经原突触前5-HT3受体的兴奋,在中枢神经系
双氯芬酸钠肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为非甾体抗炎药。可选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节,阻断前列腺素的合成途径,具有消炎、镇痛和解热作用。 药代动力学 健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%
二羟丙茶碱注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内CAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源
复方甘露醇注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 复方甘露醇注射液是高渗制剂,通过高渗性脱水产生直接的药理作用,消除脑水肿,能使脑水分含量减少,降低颅内压。主要成分甘露醇为单糖,在体内不被代谢,经肾小球滤过后在肾小管内极少被重吸收,起到渗透利尿作用。 (1)组织脱水作用。提高血浆渗透压,导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管
巴曲亭的药代动力学及贮藏
药代动力学 未进行该项实验且无可参考文献。 贮藏 遮光、冷暗处(2-10℃)保存。
甘草锌胶囊的药理毒理及药代动力
药理毒理 甘草的抗溃疡成份能增加胃黏膜细胞的“己糖胺”成份,提高胃黏膜的防御力,延长胃上皮细胞的寿命,加速溃疡愈合;锌也有促进黏膜再生和加速溃疡愈合的作用。 药代动力学 锌在十二指肠与小肠吸收,贮存于红、白细胞及肌肉、骨、皮肤等组织,入血后60%与血清蛋白结合,90%由粪便排出,微量经尿、
关于盐酸伊立替康注射液的药代动力学介绍
使用本药后,主要毒副作用的强度(如白细胞减少症和腹泻)与母体药物和其代谢产物SN-38的曲线下面积相关。在单药治疗中,血液学毒性(白细胞及中性粒细胞下降至最低点)或腹泻的程度与伊立替康和其代谢产物SN-38的曲线下面积值显著相关。 伊立替康和SN-38(其活性代谢产物)的药代动力学特性在I期临
简述伊曲康唑注射液的药物相互作用
本品有发生药物相互作用的可能性(参见【药物相互作用】项),这些相互作用可能具有临床意义。 · 对肝脏的影响 在使用本品时,非常罕见包括可致命性的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性病例。接受本品治疗的患者可酌情考虑进行肝功能监测。应指导患者及时向医生报告包括食欲减退、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加
使用伊曲康唑注射液的不良反应介绍
本品非常罕见严重肝毒性病例,包括肝衰竭和死亡。其中,某些病例既无既往肝病,也无严重的基础疾病。如出现肝脏疾病相关的症状和体征,应中断治疗并进行肝功能检测。使用本品的风险和利益需进行再度评估(见注意事项)。 使用本品进行临床试验的患者中报告的不良事件 根据360例(来自于四个药代动力学研究,一
老年人使用伊曲康唑注射液的禁忌
伊曲康唑注射液的临床研究中没有包括足够数量的65岁及以上患者,不能确定老年人的反应与年轻研究对象是否存在差异。一般来说,老年患者的剂量选择应谨慎,因考虑其肝、肾、心功能的降低,以及其他疾病和治疗药物。
概述伊曲康唑注射液的药物相互作用
伊曲康唑及其主要代谢产物羟基伊曲康唑均为CYP3A4的抑制剂。因此,可能出现下列药物相互作用(见表4及后附说明): 1、本品可能降低通过CYP3A4代谢药物的清除率,这些药物在与本品合用时其血药浓度升高。血药浓度的升高可能加强或延长其治疗作用和不良反应。可能时应监测这些药物的血浆浓度,并在合用
关于伊曲康唑注射液的注意事项介绍
特别注意: 斯皮仁诺(伊曲康唑注射液)含有辅料羟丙基-β-环糊精,在一项大鼠的致癌性研究中发现其会导致胰腺癌,此结果在相似的小鼠致癌性研究中都没有得出同样的结论。这些发现的临床关联尚不明确(见药理毒理)。 肝脏影响: 本品非常罕见严重肝毒性,包括肝衰竭和死亡病例。其中某些病例既没有之前存在
关于伊曲康唑注射液的临床试验介绍
中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗:一项开放、随机的试验比较了伊曲康唑(静脉后口服给药)和两性霉素B在经验性治疗384例疑为真菌感染的发热、中性粒细胞减少的恶性血液病患者中的效果。患者接受伊曲康唑(注射液200 mg,每天两次,连续两天;继而200 mg,每天一次,共14天,后续使用口服溶液20
儿童使用伊曲康唑注射液的注意事项
伊曲康唑对儿科患者的有效性和安全性尚未确定。胶囊和注射液没有针对儿童的药代动力学数据。 伊曲康唑对儿童骨增长的长期影响尚不明确。在三项大鼠毒性试验中,伊曲康唑在20 mg/kg/天(2。5 × MRHD)剂量水平时即可诱导骨缺陷。诱导缺陷包括降低骨板活性,大骨致密层变薄和增加骨脆性。80 mg
甲磺酸二氢麦角碱缓释胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 甲磺酸麦角生物碱是天然麦角生物碱的4种双氢衍生物的等比例混合物,包括甲磺酸二氢麦角考宁、甲磺酸二氢麦角汀和甲磺酸二氢-α-麦角隐亭、甲磺酸二氢-β-麦角隐亭。该混合物对α-肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺受体具有部分激动和/或拮抗作用。本品给药可减低多巴胺代谢中的高香草酸含量,
盐酸倍他司汀口服液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为双胺氧化酶抑制剂,对脑血管、心血管,特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用,显著增加心、脑及周围循环血流量,改善血循环,并降低全身血压,此外能增加耳蜗和前底血流量,从而消除内耳性眩晕,耳鸣和耳闭感,还能增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除淋巴内水肿;能对抗儿茶酚胺的缩血
盐酸氟奋乃静注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属哌嗪类吩噻嗪,抗精神病作用主要与其阻断脑内的多巴胺受体(DA2)有关,抑制网状结构上行激活系统而有镇静作用。止吐和降低血压作用较弱。 药代动力学 在肝脏代谢,活性代谢产物为亚砜基、N-羟基衍生物,半衰期(t1/2β)为13~24小时。本品具有高度亲脂性与高度的蛋白结合率,并