奥沙普秦肠溶片剂的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属丙酸类非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热作用。通过抑制环氧合酶,进而抑制前列腺素生物合成。本品的药效较持久。急性毒性:小鼠LD50灌胃给药为1342mg/kg,腹腔注射为342mg/kg。大鼠灌胃给药25~400mg/kg/日六个月,高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度贫血、肝细胞肿大、肾脏毒性等。最大无毒剂量为25mg/kg/日。狗灌胃给药6.4~40mg/kg/日六个月,高剂量组引起较轻度贫血及消化道反应。最大无毒剂量为6.4mg/kg/日。 药代动力学 口服后吸收良好,成 人一次口服0.4g,血药浓度约在3~4小时达峰,半衰期约50小时。0.4g/日一次或分二次口服连续10日,血药浓度4~6日达稳态。血浆量的结合率达98%。本品主要在肝代谢并经肾脏排泄,尿中排泄物有原型及其代谢产物。主要代谢物是奥沙普秦葡萄糖醛酸脂和奥沙普秦苯环的羟基化物。......阅读全文
奥沙普秦片的适应症
适用于风湿关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肩关节周围炎、颈肩腕症候群、痛风及外伤和手术后消类镇痛。
奥沙普秦片的功能主治
奥沙普秦片,适应症为适用于风湿关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肩关节周围炎、颈肩腕症候群、痛风及外伤和手术后消类镇痛。
司帕沙星分散片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理学本品为喹诺酮类抗菌药。系广谱抗菌药,对革兰阳性细菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用;对革兰阴性菌大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属(淋病奈瑟菌等)亦
小牛血清去蛋白肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品是一种无蛋白质的小牛血清提取物。它改善氧的利用并促进将营养物质摄取到细胞内的过程。因此,在低血氧以及能量需增加等情况下,促进伤口愈合及损伤修复的过程。它也可使缺血的组织区域的血液供应增加。对其主要成份的毒理学研究表明,小白鼠最大耐受量(MTD)大于4000mg/kg。BW,相当于
双氯芬酸钠肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为非甾体抗炎药。可选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节,阻断前列腺素的合成途径,具有消炎、镇痛和解热作用。 药代动力学 健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%
关于福辛普列钠片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品在肝内水解为福辛普利拉,福辛普利拉是一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ,结果使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。福辛普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低。本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负荷,减低肺毛细血管楔压或前
奥沙利铂的药代动力学
以130mg/m2的剂量连续滴注2小时,其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h,模拟的曲线下面积为189±45mg/ml/h。当输液结束时,50%的铂与红细胞结合,而另外50%存在于血浆中。25%的血浆铂呈游离态,另外75%血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高,于给药第五天后稳定于95
利福平胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌 (包括麻风分枝杆菌等) 在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属
异烟肼片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,本品只对分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolic acid)的合成而使细胞壁破裂。 药代动力学 本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、
酮康唑片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 酮康唑为合成的咪唑二噁烷衍生物,对皮肤癣菌、酵母菌(念珠菌属、马拉色菌属、球拟酵母菌属和隐球菌属)、双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感,但对虫霉属例外。 酮康唑通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组
泮托拉唑钠肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品通过特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的H[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]-ATP酶的活性,从而抑制胃酸的分泌。与奥美拉唑和兰索拉唑相比,本品对细胞色素P 450依赖性酶的抑制作用较弱。 小鼠灌胃给予本品,LD 50为736.7mg/kg,95%可信限为
奥沙普秦片的药物相互作用
1.本品与阿司匹林合用可能增加阿司匹林的毒性,因本品可置换与血浆蛋白结合的水杨酸盐。 2.在老年人及肾功能下降者将降低地高辛的清除率使该药血药浓度增高而增加其毒性。 3.大剂量用于治疗肿瘤时,影响甲氨蝶呤的排出,使甲氨蝶呤血浓度增高而致中毒。 4.影响降压药(血管紧张素转换酶抑制剂和β受体抑制剂
氯霉素胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品在体外具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用:流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌
贝乐司的药理毒理及药代动力学
药理毒理 巴柳氮钠是一种前体药物,口服后以原药到达结肠,在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水杨酸可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用。 毒理研究: 遗传毒性:巴柳氮钠Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、
希弗全的药理毒理及药代动力学
药理毒理 希弗全是由肝素经解聚而成的低分子肝素,平均分子量为4500道尔顿。 希弗全的抗栓活性(以对Xa的测量计)与抗凝活性(以部分活化凝血酶时间aPTT和凝血酶时间TT表示)的比值大于4,此值可用作治疗或安全指数。希弗全是一种快速和持续的抗血栓形成作用的药物。 药代动力学 希弗全经皮下
百炎净的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血
巴曲亭的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理作用 注射1单位的注射用蛇毒血凝酶后20分钟,健康正常成年人的出血时间测定会缩短至1/2或1/3,这种止血能保存2~3天。注射用蛇毒血凝酶仅有止血功能,并不影响血液的凝血酶原数目,因此,使用本品无血栓形成危险。 2.毒理研究 未进行该项实验且无可参考文献。 药代动力学 未
盐酸美沙酮片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效,抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长,重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较
醋酸地塞米松片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 肾上腺皮质激素类药,其抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著,而对水钠潴留和促进排钾作用很轻,对垂体-肾上腺抑制作用较强。 1.抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及
路维芬的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为四氢叶酸的甲酰衍生物,主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。而抑制DNZ的合成。本品进入体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。 药代动力学 本品口服后易于吸收,1.72±0.8小时后,血清
硫酸阿托品片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为典型的M胆碱受体阻滞剂。除一般的抗M胆碱作用解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、视力调节麻痹、心率加快、支气管扩张等外,大剂量时能作用于血管平滑肌,扩张血管、解除痉挛性收缩,改善微循环。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支
甘草锌颗粒的药理毒理及药代动力学
药理毒理 对大鼠缺锌整体模型有良好的补锌作用,且长期服用不引起体内主要脏器微量元素的改变,也不引起锌的蓄积。对大鼠慢性乙酸性胃溃疡、大鼠应激性胃溃疡、利血平诱发小鼠胃溃疡、幽门结扎引起的大鼠胃溃疡等四种模型均有一定保护和促进溃疡愈合的作用,甘草的抗溃疡成份能增加胃黏膜细胞的“己糖胺”成分,提高
灰黄霉素片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品主要对毛发癣菌、小孢子菌、表皮癣菌等浅部真菌有良好抗菌作用。对念珠菌属、隐球菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属、芽生菌属、球孢子菌属等无抗菌作用。该药系通过干扰真菌核酸的合成而抑制其生长。 药代动力学 本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服
克拉霉素片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理 本品为大环内酯类抗生素,对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉
关于奥沙西泮的药理作用和药代动力学介绍
1、药理作用 奥沙西泮为地西泮的主要活性代谢产物。为短效苯二氮卓类药物,与地西泮有相似的药理作用,对肝功能的影响较小,因而更适用于老年或伴有肝脏疾病的患者。 2、药代动力学 口服易于吸收,约3h达血药峰值,与血浆蛋白广泛结合。主要在肝内与葡萄糖醛酸结合、代谢失活。经肾排出。t1/2约5~1
奥沙利铂的药理毒理
奥沙利铂在多种肿瘤模型系统,包括在人结直肠癌模型中,都表现出广谱的体外细胞毒性及体内抗肿瘤活性作用。体内、体外试验也证实在顺铂耐药的肿瘤模型中,它仍然有效。 在体内和体外研究中,均可观察到奥沙利铂与5-氟尿嘧啶联合应用的协同细胞毒作用。关于奥沙利铂的作用机制,虽然尚未完全清楚,但已有研究表明,
简述奥沙普秦分散片的使用禁忌
1、已知对本品过敏的患者。 2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。 3、禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。 4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。 5、有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。 6
关于奥沙普秦分散片的基本介绍
奥沙普秦分散片,本品适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、肩周炎、强直性脊椎炎、颈肩腕综合症、痛风及外伤和手术后消炎、镇痛。 成份:本品主要成份是奥沙普秦。 化学名:4,5-二苯基噁唑-2-丙酸 分子式:C18H15NO3 分子量:293.32 性状:本品为白色或类白色片。
牙周康胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为复方制剂,具有消炎止痛双重功效。 本品中甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的
金诺芬片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 据国外资料,瑞得是一种起效较慢的抗类风湿关节炎药。药理学试验证明本品具有一定的抗炎作用。按金诺芬3.86(金1.12)mg/kg每日两次,对未经麻醉的狗口服给药三天,心电图区间及振幅未有明显变化,按4.5mg金/kg导入麻醉狗的十二指肠内,给药1~3小时后,血金浓度达0.5~1.0u