关于美金刚的药理作用介绍

越来越多的证据显示谷氨酸能神经递质功能障碍(尤其是NMDA受体功能损害时)会表现出神经退行性痴呆的临床症状和疾病进展。 美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。 临床试验 :在全球已经完成的美金刚7个主要三期临床试验中,采用平行、双盲、安慰剂、对照方案设计,对2628名轻度至重度的阿尔茨海默型痴呆患者进行精神和神经量表的评估。7个主要试验的综合评估结果显示本品安全、有效。其中2个主要的临床试验摘要如下 : 317名中重度至重度阿尔茨海默型痴呆患者参加的平行、双盲、安慰剂、对照试验 目的 :评价美金刚用于治疗中重度至重度原发性痴呆的临床有效性和安全性。 方法 :根据DSM-III-R标准对“痴呆”进行诊断,且通过GDS整体恶化评分量表(5-7期)和MMSE简易精神状态量表(<10分)对严重程度进行评定。 主要终点是由医生进行评定的临床......阅读全文

关于美金刚的药理作用介绍

  越来越多的证据显示谷氨酸能神经递质功能障碍(尤其是NMDA受体功能损害时)会表现出神经退行性痴呆的临床症状和疾病进展。  美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。  临床试验 :在全球已经完成的美金刚7个主要三期临床试验

关于地美环素的药理作用介绍

  去甲金霉素为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。去甲金霉素对肺炎链球菌、溶血性链球菌、草绿链球菌及部分葡萄球菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌、鼠疫杆菌、白喉杆菌、 破伤风杆菌、布鲁菌属、流感嗜血杆菌、弯曲杆菌属、霍乱弧菌均有一定抗菌作用,对立克次体、支原体属、衣原体属、螺旋体、某些原虫也有抑制作用。肠杆菌

盐酸金刚乙胺糖浆的药理作用

  药理作用 盐酸金刚乙胺为合成的抗病毒药,主要对A型流感病毒具有活性。本品的作用机理尚不完全清楚,可能是通过抑制病毒脱壳,从而在病毒复制的早期环节起作用。遗传学研究提示,由病毒颗粒M2基因编码的一种蛋白,在金刚乙胺抑制敏感A型流感病毒中起重要作用。本品不影响灭活的A型流感病毒疫苗的免疫原性。 毒理

关于马来酸曲美布汀的药理作用介绍

  1、对消化道运动的作用  (1)胃运动调节作用:离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5g/mL本药可使其自律运动的振幅减小。此外还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅,使其趋于规律的节律性收缩。当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后,可使其胃的不规则运动趋于规律

关于美司纳注射液的药理作用介绍

  【功效主治】预防环磷酰胺异环磷酰胺氯磷酰胺等药物的泌尿道毒性  【化学成分】 美司纳注射液主要成分为:美司那  【药理作用】美司纳注射液为含有半胱氨酸的化合物能与重复活化的环磷酰胺或异环磷酰胺的毒性代谢产物相结合形成非毒性产物自尿中迅速排出体外预防在使用上述抗癌药物时引起的出血性膀胱炎等泌尿系统

关于盐酸美金刚的用途介绍

  1、痴呆症治疗药  美国FDA于2003年10月批准作为唯一的治疗重症阿尔茨海默症药,其耐受性好,对重症阿尔茨海默症有显著疗效。  2、与石杉碱甲的联合使用  石杉碱甲是从传统中药蛇足石杉中提取的一种药品,为可逆性竞争性胆碱酯酶抑制剂。美金刚对不同谷氨酸受体亚型或其离子通道有不同的结合能力,减少

关于马来酸曲美布汀片的药理作用介绍

  1.对消化道运动的作用  (1)胃运动调节作用  离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5g/ml本药,可使其自律运动的振幅减小。此外,还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅,使其趋于规律的节律性收缩。  当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后,可使其胃的不规则运

关于美金刚的基本信息介绍

  美金刚属于兴奋性氨基酸受体拮抗剂,用于治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。盐酸美金刚片为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片,两面各有一条刻痕。  【性状】盐酸美金刚的化学名称 :1-氨基-3,5-二甲基金刚烷胺盐酸盐  分子式 :C12H21N·HCl,分子量 :215.77。  【用法用量】

关于复方氢溴酸右美沙芬糖浆的药理作用介绍

  一、药物相互作用:  1.本品与抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂同服会产生不良反应,应避免合用。  2.本品不宜与乙醇及其他中枢神经系统抑制药物并用,因可增强对中枢的抑制作用。  3.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。  二、药理作用:  氢溴酸右美沙芬为中枢性镇咳药,

关于美罗培南的药理作用说明

 美罗培南是一种有非常广泛抗菌性及可供注射的抗生素,用于治疗多种不同的感染,包括脑膜炎及肺炎。美罗培南是人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素,通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用,美罗培南容易穿透大多数革兰阳性和阴性细菌的细胞壁,达到其作用靶点青霉素结合蛋白(PBPS)。  美罗培南属于超广谱碳青霉烯类

简述金刚烷胺的药理作用

  治疗帕金森病的作用机制尚不清楚,可能与金刚烷胺促进纹状体内多巴胺能神经末梢释放多巴胺(DA),并加强中枢神经系统的多巴胺与儿茶酚胺的作用,增加神经元的多巴胺含量有关。动物实验亦证明,使用金刚烷胺后动物脑内的多巴胺释放增加。金刚烷胺还是抗RNA病毒的抗病毒药,其作用机制也不完全清楚。可阻止RNA病

关于金刚烷胺中毒的介绍

  金刚烷胺(三环癸胺,金刚胺)进入脑组织后,可促进神经末梢释放多巴胺,并减少对多巴胺的摄取,而发挥抗震颤麻痹作用;此外有抗胆碱能的特性。对震颤麻痹有明显疗效,缓解震颤、强直效果好。起效相对快,用药后48h即明显。体内半衰期10~28h,分布容积4~8L/kg,蛋白结合率60%~70%,其体内清除完

关于美金刚的药物相互作用介绍

  根据该品的药理作用和作用机制,可能有下列相互作用 :  · 在合并使用NMDA拮抗剂时,左旋多巴,多巴胺受体激动剂和抗胆碱能药物的作用可能会增强,巴比妥类和神经阻滞剂的作用有可能减弱。美金刚与抗痉挛药物(如丹曲洛林或巴氯芬)合用时可以改变这些药物的作用效果,因此需要进行剂量调整。  · 因为美金

关于盐酸美金刚的合成方法介绍

  1、格氏法  1-溴-3,5-二甲基金刚烷与甲基锂在超声条件下反应得到1-锂-3,5-二甲基金刚烷。然后,将其与NH4Cl反应得到美金刚胺。最后,经酸化成盐,为盐酸美金刚。  2、乙腈法  1,3-二甲基金刚烷经溴素取代得到1-溴-3,5-二甲基金刚烷,再经乙酰胺基化得到1-乙酰胺基-3,5-二

关于盐酸美金刚片的用法用量介绍

  本品应由对阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗富有经验的医生处方并指导患者的使用。患者身边有按时监督患者服药的照料者的情况下才能开始治疗。应按照现行的诊断标准和指南对痴呆进行诊断。  成人:每日最大剂量20 mg。为了减少副作用的发生,在治疗的前3周应按每周递增5 mg剂量的方法逐渐达到维持剂量,具体如

关于盐酸美金刚的计算化学数据介绍

  1、疏水参数计算参考值(XlogP):无 [1]  2、氢键供体数量:2 [1]  3、氢键受体数量:1 [1]  4、可旋转化学键数量:0 [1]  5、互变异构体数量:无 [1]  6、拓扑分子极性表面积:26 [1]  7、重原子数量:14 [1]  8、表面电荷:0 [1]  9、复杂度

关于金刚烷胺禁用慎用的介绍

  (1 )本品可通过胎盘,在动物实验已发现大鼠每日用50mg/kg(为人类常用量的12倍)时,对胚胎有毒性且能致畸胎,孕妇应慎用。  (2) 本品可由乳汁排泄,哺乳期妇女禁用。  (3) 下列情况应慎用:  ① 有脑血管病或病史者;  ② 有反复发作的湿疹样皮疹病史;  ③ 末梢性水肿;  ④ 充

关于金刚烷胺的生产方法介绍

  由金刚烷溴化后再与尿素反应而得。  将金刚烷加入干燥的搪玻璃反应罐中,滴加溴素,缓慢升温,在1h内从50℃升到65-75℃,回流反应6h,最终温度达到110℃(随着反应物的变化,物料沸点逐渐升高)。反应后放置过夜。然后升至45℃,滴加7%亚硫酸氢钠溶液以除去过剩的溴,过滤,滤饼用水洗至pH=7,

关于美金刚的药代动力学介绍

  美金刚的绝对生物利用度约为100%,达峰时间(Tmax)为3-8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10-40 mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。  在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异

关于盐酸美金刚的简介

  盐酸美金刚(英文名称Memantine Hydrochloride)化学名称为3,5-二甲基-1-氨基-金刚烷盐酸盐(3,5-Dimethyl-1-aminoadamantane hydrochloride),又名3,5-二甲基三环[3.3.1.1.(3.7)]癸烷-1-氨基盐酸盐(3,5-Di

愈美胶囊的药理作用

  氢溴酸右美沙芬为中枢性镇咳药,可抑制延脑咳嗽中枢而产生镇咳作用,其镇咳作用与可待因相等或稍强,长期服用无成瘾性和耐受性;愈创木酚甘油醚为祛痰剂,能使呼吸道腺体分泌增加,使痰液稀释,易于咳出。

美地霉素的药理作用

  麦迪霉素是属16环大环内酯族抗生素,它是从日本广岛县尾道市土壤中分离的生米卡链霉菌中培养提取的。麦迪霉素作用于50s核糖体亚基,阻碍细菌的蛋白质合成以发挥抗菌作用。它是不诱导葡萄球菌对大环内酯族抗生素耐药性的一种非诱导耐药型抗生素。对葡萄球菌,链球菌,肺炎球菌及支原体等,显示很强的抗菌作用。与青

关于盐酸美金刚注射液的药理毒理介绍

  盐酸美金刚作用于大脑中的谷酰胺系统,为具有中等亲和力的非竞争性的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的拮抗剂。NMDA拮抗剂具有防止由于条件变化而神经元损伤和死亡的可能性,包括神经性疼痛、阿尔茨海默氏病、舞蹈病和艾滋病导致的痴呆。此外, 盐酸美金刚也是第一个在阿尔茨海默氏病和血管性痴呆方面有显著疗

关于金刚烷胺的基本信息介绍

  金刚烷胺,是最早用于抑制流感病毒的抗病毒药。美国于亚洲感冒流行的1966年批准其作为预防药,并于1976年在预防药的基础上确认其为治疗药,该药对成年患者的疗效及安全性已得到广泛认同。但治疗剂量与产生副作用的剂量很接近,对高龄者及有慢性心肺疾病或肾脏疾病者的剂量和给药计划很难确定,因此尚未在临床上

关于盐酸美金刚胺的特性数据介绍

  1.性状:未确定  2.密度(g/mL,25/4℃):1.046  3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定  4.熔点(ºC):未确定  5.沸点(ºC,常压):未确定  6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定  7.折射率:未确定  8.闪点(ºC):未确定  9.比旋光度(º):未确

关于肝素的药理作用介绍

  低分子量肝素的活性/抗凝血活性的比值为1.5~4.0,而普通的肝素为1,保持了肝素的抗血栓作用而降低了出血的危险。具有半衰期长,生物利用度高等优点,正广泛应用于血栓栓塞性疾病的预防及治疗,其有效性和安全性均优于普通肝素,量效关系明确,可用固定剂量无需实验室监测调整剂量,应用方便。有实验证明:来自

关于奎宁的药理作用介绍

  本药是喹啉类衍生物,对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有较强的杀灭作用。本药能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,但作用较氯喹为弱。本药也能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。本药还引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块

关于谷胱甘肽的药理作用介绍

  谷胱甘肽是含有巯基的三肽化合物,在人体内具有活化氧化还原系统、激活酶、解毒作用等重要生理活性。谷胱甘肽在体内以还原型和氧化型两种形式存在,其活性成分为还原型谷胱甘肽参与体内三羧酸循环及糖代谢,促进体内产生高能量,起到辅酶作用。还原型谷胱甘肽是甘油醛磷酸脱氧酶的辅基,又是乙二醛酶及磷酸丙糖脱氨酶的

关于雷尼替丁的药理作用介绍

  雷尼替丁的活性成分为雷尼替丁。雷尼替丁为选择性的H2受体拮抗药,能竞争性地阻断组胺与胃壁细胞上的H2受体结合,有效地抑制基础胃酸分泌及由组胺、五肽胃泌素和食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酶的活性,还能抑制胃蛋白酶的分泌;但对胃泌素及性激素的分泌无影响。雷尼替丁抑制胃酸的作用以摩尔计为西咪替丁的5

关于酚妥拉明的药理作用介绍

  酚妥拉明是竞争性、非选择性α1和α2受体阻滞药,其作用持续时间较短。通过阻断胞突接合后血管中α1和α2受体,因而引起血管扩张和血压降低,以小动脉为主,静脉次之,结果使体循环和肺循环阻力下降,动脉压降低;通过阻滞α2受体,则可增加去甲肾上腺素释放,引起心肌收缩力增强和心动过速。酚妥拉明还可降低肾灌