简述阿昔洛韦葡萄糖注射液的药代动力学

椐文献资料:阿昔洛韦能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液、及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。按体重每8小时静脉给药5mg/kg(滴注时间大于1小时),血药峰浓度为10mg/L。阿昔洛韦的蛋白结合率低(9%~33%)。在肝内代谢,主要代谢物占给药量的9%-14%,经尿排泄。半衰期(t1/2)约为2.5小时。肌酐清除率为50-80ml/min和15-50ml/min时,半衰期(t1/2)分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的半衰期(t1/2)达19.5小时,血透时降为5.7小时。阿昔洛韦主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄。注射时约45%-79%的药物以原形由尿排泄。经粪便排泄率低于2%。呼出气中含微量药物。血透6小时约清除血中60%的药物,腹膜透析清除量很少。......阅读全文

阿昔洛韦葡萄糖注射液的基本性状

本品应为无色或几乎无色的澄明液体。

阿昔洛韦葡萄糖注射液的含量测定方法

阿昔洛韦照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品适量,用水定量稀释制成每ml中约含20g的溶液对照品溶液、鸟嘌呤对照品贮备液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见阿昔洛韦含量测定项下。葡萄糖取本品,在25℃时,依法测定旋光度(通则621),与2.0852相乘,即得供

简述阿昔洛韦胶囊的药理毒理

  抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制:  ①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制;  ②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA

简述阿昔洛韦颗粒的药理毒理

  阿昔洛韦在体外对单纯疱疹病毒、 水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用。药物易被单纯疱疹病毒摄取,然后磷酸化为三磷酸酯,通过两种方式抑制病毒复制;干扰DNA多聚酶,抑制病毒的复制;在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链组合,引起DNA链的延伸中断。

简述阿昔洛韦片的药理毒理

  1、药理作用:  抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制:  ①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制;  ②在DNA多聚酶作用

简述阿昔洛韦滴眼液的药理毒理

  1、药理毒理:  阿昔洛韦(AZV)对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV)有效,其次对水痘-带状疱疹病毒(AZV)也有效,而对EB(Epstein-Barr)病毒及巨细胞病毒作用较弱。阿昔洛韦对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒是由于AZV能被病毒编码的胸苷激酶(TK)磷酸化为单磷酸无环鸟苷,后

简述阿昔洛韦片的药物信息

  一、孕妇及哺乳期妇女用药:  药物能通过胎盘,虽动物实验证实对胚胎无影响,但孕妇用药仍需权衡利弊。  药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6-4.1倍,虽未发现婴儿异常,但哺乳期妇女应慎用。  二、儿童用药:2岁以下小儿剂量尚未确定。  三、老年用药:由于生理性肾功能的衰退,本品剂量与用药间期需调

关于泛昔洛韦缓释胶囊的药代动力学介绍

  1.泛昔洛韦是喷昔洛韦的二乙酰基-6-去氧类似物,口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。  2.国外对12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦400mg的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为77%±8%,12名男性志愿者静脉注射喷昔洛韦400mg后,喷昔洛韦消除

概述盐酸缬更昔洛韦片的药代动力学

  缬更昔洛韦的药代动力学特点在AIDS并有CMV视网膜炎的病人、HIV和CMV血清阳性的病人中进行评价。  服用缬更昔洛韦后决定机体更昔洛韦暴露量的参数是生物利用度和肾脏功能。服用缬更昔洛韦后更昔洛韦的生物利用度在各种研究人群中是相似的。心脏、肝脏和肾脏移植患者根据肾脏功能调整方案口服缬更昔洛韦后

关于盐酸伐昔洛韦胶囊的药代动力学介绍

  盐酸伐昔洛韦胶囊600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦,血中母体阿昔洛韦达峰时间为2.35±0.24小时。阿昔洛韦血药峰浓度约为2.59±0.82mg/ml,本胶囊剂相对于盐酸伐昔洛韦片的人体生物利用度为103.6±11.2%。  盐酸伐昔洛韦口服吸收后在体内分布广泛,可分布到所有组织中,其

关于阿昔洛韦葡萄糖注射液的毒理研究介绍

  遗传毒性:进行了16项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见有致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后所

阿昔洛韦葡萄糖注射液的类别及贮藏方法

类别同阿昔洛韦。规格(1)100ml:阿昔洛韦0.lg与葡萄糖5g(2)250ml:阿昔洛韦0.125g与葡萄糖12.5g(3)250ml阿昔洛韦0.25g与葡萄糖12.5g贮藏遮光,密闭,在10℃以上保存。

关于阿昔洛韦葡萄糖注射液的用法用量介绍

  (1)成人  ①重症生殖器疱疹的初治:按体重每8小时5mg/kg,共5日;②免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹或严重带状疱疹:按体重每8小时5-10mg/kg,静滴1小时以上,共7日~10日;③单纯疱疹性脑炎:按体重每8小时10mg/kg,共10日;④成人急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静滴,因滴速过快

简述更昔洛韦葡萄糖注射液的药理毒理

  1、药物过量:静脉注射更昔洛韦葡萄糖注射液过量可致包括不可逆转的各类血小板减少症,持续性骨髓抑制,可逆性中性粒细胞减少或粒细胞减少症,肝、肾功能损害和癫痫。对于用药过量患者,透析能降低药物血浆浓度。  2、更昔洛韦葡萄糖注射液的药理毒理:  核苷类抗病毒药。本品进入细胞后迅速被磷酸化为单磷酸化合

简述更昔洛韦的药动学

  本药主要是通过肾小球滤过作用以原型排出。肾功能正常的患者,以5 mg/kg体重的剂量持续注射1 hr后,其半衰期为2.9 hr,平均清除率为3.64 mL/分/kg体重。以5 mg/kg体重的剂量,每日注射2次,14天后未引起药物积蓄。肾功能不全的患者,血肌酐含量分别为

简述阿昔洛韦氯化钠注射液的使用禁忌

  一、孕妇及哺乳期妇女用药:  1.生育与孕妇:大剂量注射剂可致动物睾丸萎缩和精子数减少。药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响。  2.哺乳期妇女:药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6~4.1倍,但未发现引起了乳儿异常。  二、儿童用药 :  1.儿童中未发现特殊不良反应。  2.新生儿不宜以

简述阿昔洛韦氯化钠注射液的药理毒理

  阿昔洛韦在体外对单纯疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用。药物易被单纯疱疹病毒摄取,然后磷酸化为三磷酸盐,通过两种方式抑制病毒复制:干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制;在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。  临床疗效: 单纯疱疹病毒感染:  包括

关于更昔洛韦分散片的药代动力学介绍

  根据国外资料介绍:  吸收在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%(n=6),进食后为6%至9%(n=32)。当进餐时口服更昔洛韦剂量3 g/日(500 mg每3小时一次,每日6次和1000 mg每日3次),用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳定状

关于更昔洛韦眼用凝胶的药代动力学介绍

  1、吸收  在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%,进食后为6%至9%。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日(500mg每3小时一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳态吸收程度,两种服用方法得到的结果相似,分别为

关于阿昔洛韦葡萄糖注射液的注意事项介绍

  (1)静脉滴注时药液切忌外溢,否则引起局部疼痛及炎症。  (2)以下情况需考虑用药利弊。  ①脱水或已有肾功能不全者,本品剂量应减少;②严重肝功能不全者、对本品不能耐受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者,静脉用本品易产生精神症状,需慎用。  (3)严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品

使用阿昔洛韦葡萄糖注射液的不良反应介绍

  1、过敏反应:有时出现皮疹、荨麻疹、发热、停药后即消失。  2、神经系统:罕见下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感,在此情况下,可减量或终止给药,给予适当处理。  3、肾脏:有时出现血液尿素氮、血清肌酐值升高及蛋白尿、尿沉渣中有红细胞及粘液状物,在此情况可减量或终止给药等。  4、血液:偶

阿昔洛韦葡萄糖注射液的性状及鉴别方法

性状本品应为无色或几乎无色的澄明液体。鉴别(1)取本品,缓缓滴入温热的碱性酒石酸铜试液中,即生成氧化亚铜的红色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

阿昔洛韦葡萄糖注射液的检查及鉴别方法

鉴别(1)取本品,缓缓滴入温热的碱性酒石酸铜试液中,即生成氧化亚铜的红色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查pH值应为3.5~5.5(通则0631)。鸟嘌呤与其他有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品1

简述阿昔洛韦片的适应症

  一、成份:  本品主要成分为阿昔洛韦,其化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。  分子式:C8H11N5O3  分子量:225.21  二、性状:本品为白色至类白色片。  三、适应症:  1.单纯疱疹病毒感染:用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例,对反复发作病例口服本品用作预防  2.带状疱疹:

简述阿昔洛韦的药物相互作用

  1、静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用,可能引起精神异常,应慎用。  2、静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性,特别对肾功能不全者更易发生。  3、丙磺舒可减少该品静脉给药时药物自肾小管的分泌,使血药浓度增高,消除半衰期延长,毒性增加。  4、与齐多夫定合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和

简述阿昔洛韦片的注意事项

  1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。  2.脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。  3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善. 应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。  4.随访检查:由于生殖器疱疹患者大多易

简述阿昔洛韦眼膏的药理毒理

  阿昔洛韦(AZV)对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV)有效,其次对水痘-带状疱疹病毒(AZV)也有效,而对EB(Epstein-Barr)病毒及巨细胞病毒作用较弱。阿昔洛韦对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒是由于AZV能被病毒编码的胸苷激酶(TK)磷酸化为单磷酸无环鸟苷,后者再通过细胞酶的催

简述阿昔洛韦软膏的注意事项

  1.连续使用7日,症状未缓解,请咨询医师。  2.本品仅用于皮肤黏膜,不能用于眼部。  3.涂药时应戴指套或手套。  4.用药部位如有烧灼感、瘙痒、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。  5.孕妇、哺乳期妇女慎用。  6.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。  7.本品性状发生改

简述阿替洛尔片剂的药代动力学

  口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,广泛分布于各组织,小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血中半衰期为6~7小时,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积,血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低,

阿昔洛韦的检查方法

溶液的澄清度与颜色取本品0.50g,加1%氢氧化钠溶液10ml使溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓(供注射用)或与2号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓(供口服、外用);如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第法)比较,不得更深(供注