简述阿昔洛韦葡萄糖注射液的药代动力学

椐文献资料:阿昔洛韦能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液、及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。按体重每8小时静脉给药5mg/kg(滴注时间大于1小时),血药峰浓度为10mg/L。阿昔洛韦的蛋白结合率低(9%~33%)。在肝内代谢,主要代谢物占给药量的9%-14%,经尿排泄。半衰期(t1/2)约为2.5小时。肌酐清除率为50-80ml/min和15-50ml/min时,半衰期(t1/2)分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的半衰期(t1/2)达19.5小时,血透时降为5.7小时。阿昔洛韦主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄。注射时约45%-79%的药物以原形由尿排泄。经粪便排泄率低于2%。呼出气中含微量药物。血透6小时约清除血中60%的药物,腹膜透析清除量很少。......阅读全文

简述阿昔洛韦葡萄糖注射液的药代动力学

  椐文献资料:阿昔洛韦能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液、及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。按体重每8小时静脉给药5mg/kg(滴注时间大于1小时),血药峰浓度为10mg/L。阿昔洛韦

简述更昔洛韦葡萄糖注射液的药代动力学

  一、更昔洛韦葡萄糖注射液药代动力学:  更昔洛韦葡萄糖注射液在体内广泛分布于各种组织中,并可透过胎盘。脑脊液内浓度为同期血药浓度的24%~70%;本品亦可进入眼内组织。分布容积(Vd)为0.74±0.15L/kg(n=98)。蛋白结合率低,为1%~2%,在体内不代谢。成人静脉滴注5mg/kg(1

阿昔洛韦胶囊的药代动力学

  口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血

关于阿昔洛韦的药代动力学介绍

  口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血

关于阿昔洛韦胶囊的药代动力学介绍

  本品口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后

关于阿昔洛韦凝胶的药代动力学介绍

  1、药理毒理:  核苷类抗病毒药。本品能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶选择性地磷酸化,从而转化为单磷酸酯,后者受细胞酶的作用,再转化为二磷酸酯和三磷酸酯,阿昔洛韦三磷酸酯可干扰DNA的聚合酶,特别是能干扰疱疹病毒DNA酶,从而抑制病毒DNA的复制。  2、药代动力学:  国外对于有发生皮肤粘膜单纯疱疹

关于阿昔洛韦颗粒的药代动力学介绍

  口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜为分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血

关于阿昔洛韦片的药代动力学介绍

  口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血

阿昔洛韦胶囊的药代动力学与贮藏

  药代动力学  口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400m

简述盐酸伐昔洛韦颗粒的药代动力学

  盐酸伐昔洛韦颗粒剂600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦,血液中阿昔洛韦达峰时间为1.90±0.21小时,峰浓度约为3.18±0.88μg/ml,本颗粒剂相对于盐酸万乃洛韦片的人体生物利用度为105.6%±9.83%。盐酸伐昔洛韦口服吸收后分布广泛,可分布到所有14个组织中,其中胃、小肠、肾

简述阿昔洛韦葡萄糖注射液的使用禁忌

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:  生育与孕妇:大剂量注射剂可致动物睾丸萎缩和精子数减少。药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响;哺乳期妇女:药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6-4.1倍,但未发现引起了乳儿异常。孕妇及哺乳期妇女用药的安全性尚未确立,必须使用时应进行利弊权衡,仅在获益大于风险时方可

关于阿昔洛韦氯化钠注射液的药代动力学介绍

  阿昔洛韦在体内分布广,静脉给药,肾组织浓度约为血药浓度的10倍;肺、肝、心脏药物浓度为血药浓度的1.31倍;中枢神经系统的浓度相当于血药浓度的0.25-0.70倍;脑脊液的药物浓度为血药浓度的0.5倍;带状疱疹液中药物浓度与血药浓度相同。阿昔洛韦与血浆蛋白的结合率很低,为9~33%之间,体内清除

关于阿昔洛韦咀嚼片的药代动力学介绍

  1.我国目前尚缺乏阿昔洛韦咀嚼片的详细药代动力学研究资料。国内8名健康男性志愿者的人体生物等效性研究资料表明,单次口服阿昔洛韦咀嚼片800mg,平均血药峰浓度为853.67±214.52ng/ml,平均达峰时间为1.37±0.66h。  2.据Physician's Desk Refer

关于阿昔洛韦分散片的药代动力学介绍

  据Physician,s Desk Reference (54b版)介绍,阿昔洛韦的药代动力学研究结果如下: 健康志愿者及单纯或带状疱疹患者口服阿昔洛韦的药动学已有评价,其药动学见表2。  交叉设计、单剂量多次口服阿昔洛韦的23名健康志愿者的研究资料表明,阿昔洛韦血药浓度的增加与给药剂量的增加不

关于注射用阿昔洛韦的药代动力学介绍

  阿昔洛韦能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。健康成人按5mg/kg和l0mg/kg静脉滴注1小时后,平均稳态血药浓度分别为9.8mg/ml和20.7m

简述阿昔洛韦葡萄糖注射液的药理作用

  本品为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、Ⅱ型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明,本品对抑制HSV-1病毒的作用最强、其次为HSV-2和VZV病毒。  由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力,使得其具有高

关于更昔洛韦注射液的药代动力学介绍

  1、吸收  更昔洛韦注射液5mg/kg静脉注射后1小时,其AUC(曲线下面积)在22.1+3.2(n=16)和26.8+6.1微克·小时/毫升的范围内。Cmax(血浆药物峰浓度)在8.27+1.02(n=16)和9.0+1.4(n=16)微克/毫升的范围内。  2、分布  静注后稳态分布容积为0

简述盐酸伐昔洛韦分散片的药代动力学

  文献资料:本药口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦,血中阿昔洛韦达峰时间为0.88〜1.75小时。口服生物利用度为67±13%,是阿昔洛韦的3〜5倍。本药进入体内后可分布至多种组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织中的浓度最低。本药在体内全部转化为阿昔洛韦,代谢物主要从尿中排除

概述更昔洛韦胶囊的药代动力学

  1、吸收:在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%,进食后为6%至9%。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日(500mg每3小时一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳态吸收程度,两种服用方法得到的结果相似,分别为A

简述阿昔洛韦葡萄糖注射液的药物相互作用

  一、药物相互作用:  1.静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用,可能引起精神异常,应慎用。  2.静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性,特别是肾功能不全者更易发生。  3.与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。  二、药物过量:  逾量处理:本品无特效解

阿昔洛韦葡萄糖注射液的检查方法

pH值应为3.5~5.5(通则0631)。鸟嘌呤与其他有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品10ml,置50ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀鸟嘌呤对照品贮备液取鸟嘌呤对照品10mg,精密称定,置

关于阿昔洛韦葡萄糖注射液的简介

  一、成份:  本品为复方制剂,其组份为:每瓶含阿昔洛韦0.25g与葡萄糖12.5g。  化学名称:主要成份为阿昔洛韦,其化学名称为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。  分子式:C8H11N5O3  分子量:225.21  二、性状:本品为无色或几乎无色的澄明液体。  三、适应症:  (1)单纯疱疹病

简述阿昔洛韦的临床应用

  1、单纯疱疹病毒感染:用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例,对反复发作病例口服该品用作预防。  2、带状疱疹:服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。  3、免疫缺陷者水痘的治疗。  阿昔洛韦在感染细胞中经病毒的胸苷激酶(TK酶)及细胞中的激酶催化,生成三磷酸阿昔洛韦,抑制病毒D

简述阿昔洛韦的药理毒理

  抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。该品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制:  1、干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制;  2、在DNA多聚酶作用下,与增长的D

关于泛昔洛韦胶囊的药代动力学介绍

  本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L,达峰时间为

关于更昔洛韦滴眼液的药代动力学介绍

  未进行眼局部给药的药代动力学研究;据文献资料报道,更昔洛韦口服吸收差。一次口服3g,血药浓度值可达到1.0~1.2mg/L,静脉滴5mg/kg(一小时内)则为8.3~9.0mg/L。空腹服药后,生物利用度为5%,进食后服药则为6%~9%。本药在体内广泛分布于各种组织中,并可透过胎盘而进入眼内组织

关于盐酸伐昔洛韦的药代动力学介绍

  口服生物利用度为67±13%,是阿昔洛韦的3~5倍。本品进入体内后广泛分布,可分布至多种组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织中的浓度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦,代谢物主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%~59%,8-羟基-9-鸟嘌呤占25%~30%,9-羟基甲

关于泛昔洛韦片的药代动力学介绍

  本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L,达峰时间为

概述盐酸伐昔洛韦片的药代动力学

  1、一般特征:  伐昔洛韦口服吸收完全、快速,几乎全部转化为阿昔洛韦和缬氨酸。这一转化过程可能通过人体肝脏中伐昔洛韦水解酶的分离酶来完成。  1000 mg 伐昔洛韦中阿昔洛韦的生物利用度为54%,并不受食物影响。500 mg 伐昔洛韦,每日2 次给药时阿昔洛韦的生物利用度比伐昔洛韦200mg,

阿昔洛韦葡萄糖注射液的鉴别方法

(1)取本品,缓缓滴入温热的碱性酒石酸铜试液中,即生成氧化亚铜的红色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。