研究发现一种使碳原子结合的简单廉价方法
许多药物中的活性成分被称为小分子:比水大,比抗体小得多,主要由碳组成。然而,如果这些分子需要季碳(指与四个碳原子直接相连的碳原子),那就很难制造了。但现在,美国斯克里普斯研究所的科学家发现了一种潜在的低成本的方法来制作这些复杂的结构。4月5日,《科学》杂志发表了相关研究成果,斯克里普斯研究所的科学家证明了使用一种廉价的铁催化剂将原料化学品转化为季碳是可能的。这种方法可以使分子更容易在小尺度和大尺度上生产,从而使药物开发人员受益。图片来源:Scripps Research“从药物发现到材料科学,季碳在各个研究领域都无处不在。”论文共同第一作者、斯克里普斯研究所博士生Nathan Dao说。“然而,季碳的合成在有机化学领域是一个长期存在的挑战,通常需要许多步骤,并依赖于苛刻的条件或不易获得的起始材料。”催化剂是用来加快化学反应速率的物质。有时,需要几种不同的催化剂来促进某种反应并获得所需的结果。但催化剂可能非常昂贵,而且它们并不总是......阅读全文
上海药物所发现纳米药物载体递送力学机制
中科院上海药物所甘勇课题组与国家纳米科学中心施兴华团队合作,深入解析了纳米药物载体的力学性能对于克服多重生理屏障的影响。相关成果日前在线发表于《自然—通讯》杂志。 纳米药物载体在到达靶细胞之前,须克服生物体内的多重生理屏障。为实现疗效最大化,设计和制备能克服多重生理屏障并具备高效细胞摄取的递送载
治疗药物监测抗微生物药物的监测意义
TDM 应用最广泛的抗微生物药物为氨基糖苷类和多肽类抗生素。当万古霉素的峰浓度高于25μg·mL-1 时有利于获得较好的临床疗效,在临床用药过程中,其理想的峰浓度应达到30 ~ 40 μg·mL-1,谷浓度达到5 ~ 10 μg·mL-1。伏立康唑血药浓度和临床疗效之间的关系。
药物分析如何预防对药物产生依赖性
对药物产生依赖后,轻者表现为离不开这种药物,不吃就难受,并感周身各种不适,只有服用这种药才自感舒服,此时应及时采取措施,逐步戒除。容易成瘾的药物,最常见的是两类。一类是麻醉镇痛药,如吗啡、杜冷丁等,这类药物除镇痛作用外,还可引起欣快或愉快感,常用剂量连续使用1——2周后即可成瘾。另一类是催眠和抗焦虑
治疗药物监测抗癫痫药物的监测意义和方法
临床常用的抗癫痫药物主要有苯巴比妥、苯妥英钠、丙戊酸钠和卡马西平等,这些药物的血药浓度与临床疗效密切相关,有明确的效应浓度范围和中毒界限,对其进行TDM已成为常规治疗中不可缺少的一部分。
药物检测案例酰胺类药物及其制剂的质量检测
一、性状对乙酰氨基酚、盐酸利多卡因、盐酸布比卡因的性状描述见表1。二、鉴别 (一)化学法 1.芳香第一反应 对乙酰氨基酚结构中共有在的芳氨基,可在酸性条件下加热水解,水解产物可发生重氮化一偶合反应。鉴别方法:取本品约0.1g,加稀盐酸5ml,置水浴中加热40分钟,放冷;取0.5ml,滴加亚硝酸钠试
临床上需测定药物浓度进行监测的主要药物
(1)强心苷类:毒毛花苷K、去乙酰毛花苷(西地兰)、地高辛和洋地黄毒苷。(2)抗癫痫药类:苯妥英、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠等。(3)治疗情感性精神障碍药:丙米嗪类、去甲替林、阿米替林、多虑平等。(4)氨基苷类抗生素:链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素等。(5)免疫抑制剂:环孢素A、FK506
治疗药物监测抗肿瘤药物的监测意义和方法
对于大多数抗肿瘤药物,目前还没有标准的剂量调整方案,大多数TDM是通过已知的剂量- 效应关系,在药动学原则的指导下,尝试个体化给药。研究发现,阿托氟啶在体内代谢有很大的个体差异,给药剂量与AUC和清除率之间并无相关性,证明了该药物进行TDM的必要性。
患者输注药物期间突发药物反应,如何应对处理?
案例回顾 2020-7-15,患者,女,49岁,以“咽喉肿痛、咳嗽咳痰三天余”为主诉就诊。患者神志清,精神差,视诊可见双侧扁桃体肿大,有脓点 ,咽喉壁红肿疼痛,吃东西难以下咽,近日出现咳黄浓痰,气促等临床表现,听诊双肺阴性。 初步诊断:上呼吸道感染。 医嘱用药: 1、左氧氟沙星注射
靶向药物是未来肿瘤药物研发的主要方向吗
靶向药物应该不会是未来肿瘤药物研发的主要方向,起码小分子靶向药不会是。目前上市的小分子靶向药物,格列卫算是最成功的一个吧,治疗CML疗效非常好。但是其他小分子靶向药,针对BRAF、MEK、EGFR等等的药物,基本上都会出现耐药。一般来说,这些药物,不管是激酶抑制剂、磷酸酶抑制剂、TKI等等,都是针对
药物检测技术药物主要剂型常规检查项目介绍
各剂型常规检查项目与要求收载在《中国药典》二部附录制剂通则项下。对剂型的定义、生产与藏期间的要求以及常规检查项目都作了详细规定。对于制剂成品或制剂半成品某些项目, 应严格按照制剂通则下规定对其质量进行控制与检测,且必须符合《中国药典》的规定。一、片剂片剂系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形
药物杂质检测药物杂质的来源、方法及计算
一、药物杂质的来源及其种类1、药物杂质的来源药品质量标准中杂质的检查项目是根据可能存在的杂质来确定的。因此,了解药物中杂质的来源,才能有针对性地制定出杂质检查的项目,选择适当的检查方法。药物中存在的杂质主要有两个来源:一是在生产过程中引入的杂质;二是在贮藏过程中产生的杂质。在合成药物的生产过程中,不
药物设计,设计什么?
上周《Nat. Rev. Drug Discov.》一篇分析显示设计符合类药性(drug-like)规则的候选药物并不能真正增加这些药物在开发路程上的成功率。那么现在药物需要如何设计才能保证一定的成功率呢? 首先药物设计不是大学教科书里讲的活性分子设计,设计活性化合物要容易无数倍。新药在今天的
苯妥英钠是什么药物?
苯妥英钠是一种抗癫痫药物,主要用于治疗各种类型的癫痫发作,如全身强直一阵孪性发作、复杂部分性发作、单纯部分性发作和癫痫持续状态。此外,它还可以用于治疗三叉神经痛、隐性营养不良性大疱性表皮松解、发作性舞蹈手足徐动症、发作性控制障碍、肌强直症以及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。 苯妥英钠的化学
评价药物分子效率
一个药物在三期临床能像Opdivo、Entresto那样显着改善标准疗法是个相对罕见的事情,但这样的三期临床却是价格不菲、而且涉及病人的生命问题,所以厂家都会在相对便宜、只有动物参与的临床前仔细遴选进入临床的化合物。一个化合物不仅活性要高、而且还要看活性来自哪些分子特征。这个选择过程好比挑选杨子
什么是药物过敏?
药物过敏是一种常见的不良反应,可能影响任何年龄段的人。药物过敏的症状和严重程度因个体差异而异,可能包括以下一种或多种表现: 皮疹、荨麻疹或红斑 瘙痒 肿胀,特别是嘴唇、舌头或喉咙的肿胀 呼吸困难或哮喘症状 恶心、呕吐或腹泻 头痛、头晕或晕厥 在某些情况下,药物过敏反应可能危及生命,
组合药物治疗方案
据发表在8月28日刊《美国医学会杂志》上的一则研究披露,用不含干扰素的sofosbuvir和利巴韦林的治疗方案治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)基因型-1感染可在有着不佳治疗特点的病人群体中导致高度的持续性病毒学应答率。 根据文章的背景资料:“丙型肝炎病毒的慢性感染是慢性肝病、终末期肝病、肝细
药物纳米技术
药物纳米技术是一种利用纳米尺度(尺寸在1到100纳米之间)的材料和技术来设计、制备和传递药物的方法。纳米技术在药物研发和制造领域中的应用日益增多,因为它可以显著改善药物的性能,提高药物疗效,减少副作用,并改善患者的治疗体验。 以下是药物纳米技术的一些常见应用: 纳米药物载体:纳米技术可以用于
靶向药物作用机理
靶向药物是近年来出现的高 科技 新型药物,多数人对其不知道或不了解,导致不去选用或在不具备使用条件的情况下选用,那么靶向药物作用机理是什么呢?下面是我为你整理的靶向药物作用机理的相关内容,希望对你有用! 靶向药物作用机理 1、被动靶向 被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点,使药
药物片剂的分类
(1)普通压制片:如素片。(2)包衣片:包括糖衣片、薄膜衣片。(3)泡腾片:含有泡腾崩解剂的片剂,加水后迅速崩解,适于儿童和吞服有困难的人应用。(4)咀嚼片:在口中嚼碎后再吞下的片剂。(5)多层片:有两层或多层构造的片剂。(6)分散片:多为难溶药,遇水能迅速(3分钟)崩解并均匀分散的片剂,也可含服、
泼尼松的药物介绍
分类呼吸系统药物>平喘药物> 抗炎性平喘药剂型1、片剂:5mg;2、软膏剂:0.5%。药理作用该品具有抗炎及抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,并能抑制组胺及其他毒性物质的形成与释放。本品还能促进蛋白质分解转变为糖,减少葡萄糖的利用。因而使血糖及肝糖原都增
安乃近的药物说明
药理作用安乃近为氨基比林与亚硫酸钠相结合的化合物,易溶于水作用较快。其解热和镇痛作用较氨基比林快而强。具有较显著的解热作用及较强的镇痛作用,解热作用为氨基比林的3倍,镇痛作用与氨基比林相似。安乃近还有较强的抗风湿作用,且胃肠道刺激作用小,但可引起其他严重不良反应 。药代动力学口服吸收完全,于2h内达
药物分析的概念
药物分析是运用物理、化学、物理化学、生物学及信息学等方法,全面保证和控制药物在研发、制造和临床使用等过程中的药品质量。随着药物科学的突飞猛进和人们生活质量的迅速改善,客观上对药物分析提出了更高更新的要求,要不断研究各种新方法新技术以解决药物分析所面临的各种越来越复杂的挑战,现代仪器分析发展备受各学科
甲亢的药物治疗
目前甲亢主要有抗甲状腺药物治疗、放射碘治疗和甲状腺次全切除手术治疗三大治疗方法。其中,药物疗法是甲亢患者的首选,以疗效确切、简便易行、无创伤、并发症少、不会造成永久性甲减等优势在临床上被广泛应用。 一般治疗 对症支持治疗,补充足够热量和营养物质包括糖、蛋白质和B族维生素等,但应限制高
药物旋光度测定
光是一种电磁波,光波的振动方向与光的前进方向垂直。如果让光通过一个像栅栏一样的尼科尔棱镜(起偏镜)就不是所有方向的光都能通过,而只有与棱镜晶轴方向平行的光才能通过。这样,透过棱晶的光就只能在一个方向上振动,像这种只在一个平面振动的光称为平面偏振光,简称偏振光或偏光。很多药物具有光学活性,能使入射的平
抗微管药物实验
抗微管药物实验主要用于(1)寻找新抗癌药(2)研究抗癌药作用机制。实验方法原理微管蛋白溶液在0~4℃是无色透明溶液,当温度升高,或37℃保温时,管蛋白聚合生成微管,随之溶液的浊度增加,吸收度(OD)上升,这可用分光光度计,在 350 nm 波长测得,根据所测得的OD值对保温时间作图,绘出“S”型聚合
肽酶的药物概念
肽酶是能分解蛋白短肽的酶类总称,大多存在于微生物细胞内,在发酵过程中当细胞自溶后,便释放肽酶水解肽类形成氨基酸,作为风味前体。他们是所有生物存活所必需的一种酶,而且在所有蛋白质的编码中,编码肽酶的基因占了2%。根据催化类型可将肽酶大致分成六类:丝氨酸型、苏氨酸型、半胱氨酸型、天冬氨酸型、谷氨酸型
glp1药物
有些糖友可能知道,近年有一种降糖药叫胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,是目前炙手可热的降糖新药。目前国内获批上市的每周1次的长效GLP-1受体激动剂有注射用艾塞那肽微球、度拉糖肽和洛塞那肽。 以往采用注射用药降糖的糖友每日需要多次注射,而注射时间还受到进餐时间的影响,这就造成有些糖友
可的松的药物说明
药理作用本品作用和用途与氢化可的松相似,但疗效较差,不良反应较大。临床主要用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗。促进蛋白质转变成糖,减少葡萄糖的利用,使肝糖原增加,血糖升高。并具有水钠潴留及排钾作用。药代动力学可的松是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素,本身无活性,需在体内代谢成氢化可的松才起作用。亦有一定程
地塞米松的药物说明
药理作用地塞米松又名氟美松、氟甲强的松龙、德沙美松,是糖皮质类激素。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等,其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿,临床使用较广泛。极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。该
腺苷的药物分析
方法名称灵芝子珍珠口服液—腺苷的测定—高效液相色谱法应用范围本方法采用高效液相色谱法测定灵芝子珍珠口服液中腺苷的含量。本方法适用于灵芝子珍珠口服液。方法原理取供试品加甲醇,超声处理,放置待沉淀完全,滤过,取许滤液蒸干,残渣加水溶解,以水饱和的正丁醇提取,正丁醇提取液蒸干,残渣加50%甲醇溶解并定容,