孕妇及哺乳期妇女使用索拉非尼的注意
1、妊娠 尚无妊娠期妇女服用索拉非尼的足够临床资料。动物实验表明药物存在生殖毒性包括致畸性。索拉非尼和其代谢物可通过大鼠的胎盘屏障,推测索拉非尼可抑制胎儿的血管生成。 育龄妇女在治疗期间应注意避孕。如在孕期应用索拉非尼,应告知患者药物对胎儿可能产生的危害,包括严重畸形(致畸性),发育障碍和胎儿死亡(胚胎毒性)。 孕期避免应用索拉非尼。只有治疗收益超过对胎儿产生的可能危害时,才应用于妊娠妇女。 2、育龄妇女 动物实验表明索拉非尼具有致畸性和胚胎毒性。治疗期间和治疗结束至少2周内应采取足够的避孕措施。 3、哺乳 目前尚未知索拉非尼是否可进入人类乳汁。动物实验表明索拉非尼和/或其代谢常务可进入到乳汁中。由于很多药物从乳汁中分泌,并且索拉非尼对婴儿的作用尚未研究,因此妇女在该药治疗期间应停止哺乳。 4、生殖能力 动物实验结果表明索拉非尼可损害男性和女性的生殖能力。 5、儿童用药: 尚无儿童患者应用索拉非尼的安全性有......阅读全文
液相色谱法检测索拉非尼原料药含量
索拉非尼是一种新型的二苯基脲类药物,是多靶点生物靶向新药。目前,索拉非尼原料药含量的检测方法很少 见国内报道,且2010版《中国药典(二部)》未收载,文献报道中仅有液相色谱(HPLC)法,但其检测线性范围小,且线性范围内浓度比较高,峰形不是很好,导致检测灵敏度不高,测定结果不是很准确。 本试验中
概述甲苯磺酸索拉非尼片的药物相互作用
CYP3A4诱导剂:尚无CYP3A4诱导剂影响索拉非尼药物代谢的临床资料。CYP3A4诱导剂(如利福平、贯叶连翘(或贯叶金丝桃,俗称圣约翰草)、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松)可能加快索拉非尼的代谢,因此降低索拉非尼的药物浓度。 CYP3A4抑制剂:酮康唑是CYP3A4的强抑制剂,健康男
概述甲苯磺酸索拉非尼片的药代动力学
与口服溶液相比,服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% -49%。 索拉非尼的清楚半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比,重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。 给药7天后,索拉非尼血药浓度达到稳态,平均血药浓度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度
索拉非尼的特殊人群的药代动力学
1、老年人(65岁以上)、性别:人口数据资料显示不需根据患者的年龄或性别调整剂量。 2、儿童患者:尚无儿童患者的药代动力学数据。 3、肝损害患者:索拉非尼主要由肝脏清除。 轻度(Child-PughA,N=14)或中度(Child-PughB,N=8)肝损害患者的药物暴露与无肝功能损害患者
使用多吉美甲苯酸索拉非尼片的注意事项
本品必须在有使用经验的医生指导下服用。 目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如TACE比较的随机对照临床研究数据,因此尚不能明确本品相对介入治疗的优势,也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益(见【临床试验】项)。建议医生根据患者具体情况综合考虑,选择适宜治疗手段。
使用多吉美甲苯酸索拉非尼片的不良反应
1、多吉美甲苯酸索拉非尼片的不良反应: 以下数据主要来自本品在晚期肝细胞癌和晚期肾细胞癌临床试验中获得的安全性数据,包括欧美和亚洲国家的数据(见【临床试验】项下)。 因为临床试验是在广泛多样的条件下进行的,在某个临床试验中观察到的不良反应发生率不能与在其他临床试验中的发生率进行直接比较,也不
甲苯磺酸索拉非尼片与其他抗肿瘤药联用的介绍
临床试验中,索拉非尼和其他常规剂量的抗肿瘤药物进行了联合应用,包括吉西他滨,奥沙利铂,紫杉醇,卡铂,卡培他滨,阿霉素,伊立替康。索拉非尼不影响吉西他滨和奥沙利铂的药物代谢。紫杉醇(225mg/m2)及卡铂(AUC=6)伴随本品(每日两次,每次≤400mg)使用时(在使用紫杉醇/卡铂前后,停用本品
关于多吉美甲苯酸索拉非尼片的药理毒理介绍
1、多吉美甲苯酸索拉非尼片的药理作用: 索拉非尼是多种激酶抑制剂,在体外可抑制肿瘤细胞增殖。 索拉非尼抑制肿瘤细胞增殖,包括小鼠肾细胞癌、RENCA模型和无胸腺小鼠移植多种人肿瘤模型,并抑制肿瘤血管生成。 2、多吉美甲苯酸索拉非尼片的毒理研究: 通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床
索拉非尼对大鼠佐剂性关节炎的抑制作用
索拉非尼对大鼠佐剂性关节炎的抑制作用
关于多吉美甲苯酸索拉非尼片的临床实验介绍
1、肾细胞癌: 在以下4个临床试验中进行了索拉非尼治疗晚期肾细胞癌的安全性及有效性研究: 试验11213是一项III期、国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究,包括了903名至少接受过一次化疗或免疫治疗的不能手术或转移性肾癌患者。主要研究终点是总生存期(OS)和无进展生存期(PFS),次要研
孕妇及哺乳期妇女使用甲苯磺酸索拉非尼片的简介
1、妊娠 尚无妊娠期妇女服用索拉非尼的足够临床资料。动物实验表明药物存在生殖毒性包括致畸性。索拉非尼和其代谢物可通过大鼠的胎盘屏障,推测索拉非尼可抑制胎儿的血管生成。育龄妇女在治疗期间应注意避孕。如在孕期应用索拉非尼,应告知患者药物对胎儿可能产生的危害,包括严重畸形(致畸性),发育障碍和胎儿死
Nature子刊:索拉非尼(sorafenib)延缓白血病复发作用机理
大约20-25%急性髓系白血病(acute myeloid leukemia,AML)患者编码FLT3的基因含有一个内部串联重复(internal tandem duplication,ITD),这种突变刺激体内白血病细胞不断增值。因为FLT3-ITD+型AML预后不佳,大多数患者都会选择接受同
特殊人群使用多吉美甲苯酸索拉非尼片的介绍
1、儿童患者 尚无儿童患者应用索拉非尼的安全性及有效性资料。 老年人(65岁以上), 性别和体重不需根据患者的年龄(65岁以上)、性别或体重调整剂量。 2、肝损害患者 轻度和中度肝损害患者(Child-Pugh A和B)无需调整剂量。尚未进行重度肝损害患者(Child-Pugh C)应用
概述多吉美甲苯酸索拉非尼片的药物相互作用
1、CYP3A4诱导剂:利福平与索拉非尼持续联合应用可导致索拉非尼的AUC平均减少37%。其他CYP3A4诱导剂如贯叶连翘(或贯叶金丝桃,俗称圣约翰草)、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松等可能加快索拉非尼的代谢,因而降低索拉非尼的药物浓度。 2、CYP3A4抑制剂:酮康唑是CYP3A4的强
多吉美甲苯酸索拉非尼片的药代动力学
与口服溶液相比,服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38%-49%。 索拉非尼的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比,重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。 给药7天后,索拉非尼血药浓度达到稳态,平均血药浓度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。
达拉非尼的药理作用是什么?
达拉非尼的药理作用主要是作为PDE5抑制剂,用于治疗勃起功能障碍。 该药物通过抑制PDE5酶的活性,增加阴茎海绵体中的一氧化氮水平,导致平滑肌松弛和血管扩张,从而帮助改善勃起功能。 在使用达拉非尼时,患者应注意以下几点: 如果您对达拉非尼或其任何成分过敏,不应使用此药。 老年人(65岁以上
双喜临门-诺华抗癌药达拉非尼、曲美替尼报上市
根据中国新药研发监测数据库(CPM)显示,1月7日CDE受理了诺华「达拉非尼」和「曲美替尼」的上市申请。 达拉非尼和曲美替尼均为GSK研发,现归诺华所有。这是由于2014-2015年GSK与诺华的业务大互换,诺华以145亿美元收购GSK肿瘤业务,而诺华也将把除流感疫苗之外的疫苗业务,以71亿美
营养所合作研究发现索拉菲尼治疗早期肝癌的作用及机制
肝癌是严重影响人类健康的疾病,居世界肿瘤相关死因的第三位。手术切除是目前肝癌治疗的首选方法,但是肝癌术后的5年复发率高达75%以上,严重制约了手术的疗效。因此,探寻能有效预防和抑制肝癌术后复发的方法是提高肝癌治疗质量的关键。 索拉菲尼(Sorafenib)是第一个用于治疗晚期
石明团队新型治疗方法,使肝癌患者生存时间延长近1倍
在2015年,全球范围内肝癌的癌症死亡率排名第四,其中约90%的死亡来自肝细胞癌。经动脉化疗(无门静脉侵犯)是肝细胞癌的一线治疗。尽管如此,大约13%至32%的肝细胞癌患者被诊断为门静脉侵犯。这些患者预后极差,中位生存期为2.7至4.0个月,目前这些患者的标准治疗方法需要口服索拉非尼。然而,索拉
沪生科院发现索拉菲尼治疗肝癌疗效的个体差异原因及机制
索拉菲尼(Sorafenib) 作为一类有效的ATP竞争型RAF激酶抑制剂,是近年来第一个用于治疗晚期肝癌的分子靶向型药物。通过抑制细胞内酪氨酸激酶(如B-Raf和VEGFR等)的活性,索拉菲尼能有效抑制肿瘤细胞生长和血管生成。但是,临床研究显示索拉菲尼在肝癌治疗上的响应率比较低,疗效有明显的个
中药复方苦参注射液增敏索拉菲尼治疗肝癌新机制
3月15日,肿瘤免疫治疗学会(The Society for Immunotherapy of Cancer, SITC)会刊Journal for ImmunoTherapy of Cancer 在线发表了中国科学院上海营养与健康研究所及上海交通大学公共卫生学院王慧研究组的研究论文“Compo
治疗肝癌的靶向药有哪些?
核心提示: 很多肝癌一经确诊就已经是晚期,无法手术治疗。晚期肝癌由于许多无法手术,放化疗对肝癌也不太敏感,因此目前以索拉非尼为主的分子靶向治疗已成为晚期肝癌的标准治疗。细数治疗肝癌的靶向药有哪些?1 、索拉非尼(多吉美)2010年ESMO临床实践指南推荐索拉菲尼为晚期原发性肝癌
哈尔滨医科大学Hepatology癌症研究新成果
来自哈尔滨医科大学附属第一医院以及哈佛大学医学院的研究人员,在新研究中揭示了肝癌索拉非尼(sorafenib)耐药机制,并找到了一种能够克服耐药且与索拉非尼协同发挥作用的新分子。这一发现对于改善肝癌治疗及预后具有重要意义。研究论文已被在国际著名肝脏疾病杂志 Hepatology(最新影响因子
兰索拉唑的用法?
成人用量:通常每日口服1次,每次1粒(片)。 具体疾病治疗: 胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎:一般治疗周期为8周。 十二指肠溃疡:治疗周期为6周。 儿童用量: 清晨口服,体重30kg以下儿童,一次0.5~1mg/kg(最大15mg),一日1次; 体重30kg以上儿童,一次15~30
三重拉尼娜来了,什么是“三重拉尼娜”
世界气象组织最新数据显示,已经持续较长时间的拉尼娜事件很可能会延续到今年年底或更久,这将是21世纪首次出现“三重”拉尼娜事件,即北半球出现连续三个拉尼娜冬季。那么,今冬可能出现的“三重”拉尼娜事件意味着什么呢?所谓拉尼娜事件,是指赤道太平洋东部和中部海面温度持续异常偏冷的现象。△当地时间7月30日,
国产肝癌创新药多纳非尼有望为患者带来希望
原发性肝癌为高发并严重威胁我国人民生命健康的恶性肿瘤之一。全球范围内,肝癌发病率居恶性肿瘤发病的第五位,死亡率居第三位。我国是著名的肝癌大国,约占全世界肝癌的一半。肝癌发病机制非常复杂,其中病毒性肝炎感染,尤其是乙肝和丙肝,可能是导致国内肝癌发病率如此之高的主要原因。图片来源于网络 在2007
简述尼索地平胶丸的药理毒理
1.对心率的作用: 无论是对正常血压的受试者还是高血压患者都有不同程度的升高心率的作用,单剂量抗高血压的研究表明,受试者在休息时的升高心率作用比活动时强得多。而在为期一年的长期临床观察中并未出现一例心动过速。 2.对冠状血管的作用: 具有明显扩张冠状动脉血管、增加实验性狗急性心肌缺血的冠脉
简述尼索地平有关物质检查
1、有关物质 避光操作。照高效液相色谱法(附录V D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-乙腈-水(50:15:35)为流动相;检测波长为237nm。取尼索地平杂质A、B对照品,加流动相制成每1ml各含4μg的溶液作为对照品溶液(1);另精密称定本品约10mg,置25ml容量瓶中,加流
简述尼索地平的物化性质
一、基本信息 中文名称:尼索地平 中文别名:异丁基甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯; 布洛芬.异丁苯丙酸; 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸异丁甲酯; 2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5
使用尼索地平的不良反应
偶见少数患者有面部潮红、发热、心悸、头晕、头痛、步履蹒跚、疲倦、腹痛、口干、发汗、畏食和心动过速;丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、尿素氮(BUN)和肌酐值上升,红细胞、血红蛋白、血细胞比容值下降。突然停药可能导致不稳定型心绞痛。