Shire公司5HT4受体激动剂Motegrity获美国FDA批准
英国制药公司Shire近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Motegrity（prucalopride）用于慢性特发性便秘（CIC）成人患者的治疗。与目前已上市的CIC处方药不同，Motegrity通过增强结肠肌肉的自然运动（蠕动）发挥作用。此次批准，使Motegrity成为美国市场治疗CIC的唯一一个选择性5-羟色胺（5-HT4）受体激动剂。 此次批准是基于6项随机对照临床研究的数据，其中5项研究达到了主要终点：治疗12周期间，与安慰剂治疗组相比，Motegrity治疗组有更高比例的患者实现每周平均3次或更多次的自发性完全排便（SCBMs：19-38% vs 10-20%） Shire公司已计划于2019年将Motegrity推向美国市场，据估计，在美国大约有3500万CIC成人患者。在欧洲市场，prucalopride早在2009年就已经获得批准，并以品牌名Resolor上市销售，该药是Shire在2010......阅读全文
Shire公司5HT4受体激动剂Motegrity获美国FDA批准
英国制药公司Shire近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Motegrity（prucalopride）用于慢性特发性便秘（CIC）成人患者的治疗。与目前已上市的CIC处方药不同，Motegrity通过增强结肠肌肉的自然运动（蠕动）发挥作用。此次批准，使Motegrity成为美国市场治
Shire公司5HT4受体激动剂Motegrity获美国FDA批准
英国制药公司Shire近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Motegrity（prucalopride）用于慢性特发性便秘（CIC）成人患者的治疗。与目前已上市的CIC处方药不同，Motegrity通过增强结肠肌肉的自然运动（蠕动）发挥作用。此次批准，使Motegrity成为美国市场治
Shire公司新型便秘药物prucalopride在美国进入正式审查
英国制药公司Shire近日宣布美国食品和药物管理局（FDA）已受理实验性药物prucalopride（SHP555）的新药申请（NDA），该药是一种选择性、高亲和力的5-羟色胺4（5-HT4）受体激动剂，目前正被评估作为一种潜在的每日一次药物，用于慢性特发性便秘（CIC）成人患者的治疗。FDA预
FDA发布2018新药审批报告：首创新药达35％
美国食品和药物管理局（FDA）药物评价和研究中心（CDER）近期发布了《2018年度新药评审报告》，对即将过去的这一年中的工作进行了总结。根据报告，截止2018年11月30日，CDER共批准了55个新分子实体（NME），其中41个新药申请（NDA），14个生物制品许可申请（BLA）。与以往NM
关于胃肠动力药的发展趋势介绍
高选择性5-HT4受体激动剂莫沙必利的开发成功，使胃肠动力药的研发掀开了新的一页，从选择性不高的DA受体拮抗剂甲氧氯普胺到选择性较高的D2受体拮抗剂多潘立酮，到5-HT4激动剂西沙必利，胃肠促动力药的开发经历近40年的过程，疗效更加确切，不良反应逐渐降低。西沙必利与莫沙比利结构相似，但却没有西沙
口服促血小板生成素受体激动剂Doptelet获FDA孤儿药资格
瑞典制药公司Swedish Orphan Biovitrum AB(SOBI)旗下全资子公司Dova Pharmaceuticals是一家专注于开发和商业化血小板减少症药物的制药公司。近日，Dova公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予Doptelet（avatrombopag）孤儿药资
阿片受体激动剂的基本介绍
阿片受体激动剂是一类药物，它们通过激活阿片受体来发挥药效。这类药物通常用于治疗中到重度的疼痛，并且具有镇痛、镇静、呼吸抑制等作用。 以盐酸纳洛酮为例，它是一种强效的阿片受体激动剂，用于缓解中至重度的疼痛。与其它阿片类药物相比，盐酸纳洛酮在剂量达到或低于其镇痛剂量时具有很强的阿片受体拮抗作用。它
M受体激动剂的功能介绍
毛果芸香碱pilocarpine该药又名匹鲁卡品，是从毛果芸香属植物中提出的生物碱。【药理作用】能直接作用于副交感神经节后纤维（包括支配汗腺交感神经）支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。（1）眼：滴眼后可引起缩瞭、降低眼压和调节痉挛等作用。缩瞳：虹膜内有两种平滑肌，一种是瞳孔括约肌
选择性β1受体激动剂激动剂的功能介绍
【药动学】与多巴胺相似，口服后易被肠和肝破坏而失效，消除迅速，t1/2约2分钟，故一般用静脉滴注给药，达到稳态血药浓度的时间约10-12分钟。【药理作用】多巴酚丁胺左旋体激动α1受体，右旋体拮抗α1受体，因而消旋体对α受体的作用被抵消，左旋体和右旋体均可激动β受体，且后者的作用强度是前者的10倍。多
关于枸橼酸莫沙必利片的药理毒理介绍
本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强胃肠道运动，改善功能性消化不良病人的胃肠道症状，不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT4、5-HT2受体无亲和力，因而没有这些受体阻滞所引
5羟色胺家族部分受体的配体识别和G蛋白选择调控机制
G蛋白偶联受体（GPCRs）是真核生物中最大的一类膜蛋白，在感知胞外信号和介导胞内信息转导中发挥了重要作用，并参与调控多种生理过程，与人类疾病密切相关，是重要的药物靶标蛋白家族。GPCR与第二信使环磷酸腺苷相关的信号通路中，主要通过刺激型G蛋白（Gs）和抑制型G蛋白（Gi）来区分细胞内不同的信号
治疗偏头痛重大创新！FDA批准礼来5HT1F受体激动剂上市
今日，礼来（Lilly）公司宣布，美国FDA批准该公司开发的Reyvow（lasmiditan）片剂上市，作为急性疗法治疗有先兆或无先兆成年偏头痛患者。Reyvow具有独特的作用机制，是FDA批准的首款也是唯一款血清素（5-HT）1F受体激动剂。新闻稿指出，这是20多年来，FDA批准急性治疗偏头
β2受体激动剂的基本信息介绍
β2受体激动剂是一类能够激动分布在气道平滑肌上的β2受体产生支气管扩张作用的哮喘治疗药物。这类药物属于支气管扩张药，是哮喘急性发作（气道痉挛）的首选药物，能够迅速改善哮喘急性发作时的呼吸困难、咳嗽等的症状。 [1] 按照药物对β2受体选择性的不同可以分为非选择性β受体激动剂，如异丙肾上腺素、肾
β2受体激动剂的给药方式介绍
1、吸入给药 吸入给药是β2受体激动剂最常见的给药方式，包括气雾剂、喷雾剂和干粉吸入剂（粉雾剂）等，也可以将药物溶液经雾化泵雾化后再吸入（雾化吸入）。药物经吸入后，能迅速到达气管内扩张支气管，通常在吸入后数分钟内起效，疗效可维持数小时，并减少全身性的不良反应。 吸入短效β2受体激动剂可以缓解
使用β2受体激动剂的不良反应
心脏反应 β2受体激动剂心脏毒性较轻，但在大剂量或注射给药时仍可引起心脏反应，特别是原有心律失常的患者。 肌肉震颤 β2受体激动剂可以激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤，好发在四肢和面颈部，轻者感到不适，重者影响生活和工作。 代谢紊乱 β2受体激动剂能增加肌糖原的分解，引起血
简述加斯清的药理毒理
1、药理作用 本品为选择性5-羟色胺( 5-HT4)受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强上消化道（胃和小肠）运动。研究显示，本品具有促进胃及十二指肠运动，加快胃排空的作用。大鼠研究显示，本品重复给药一周，其对胃排空的促进作用减弱。
Shire长效多动症药物Intuniv英国上市
近日，Shire在英国监管方面收获一则好消息，其长效多动症（儿童注意缺陷多动障碍）药物Intuniv在英国上市，用于治疗6至17岁儿童多动症。 儿童注意缺陷多动障碍是一种儿童常见的心理障碍，常常表现为与年龄不相称的注意力不集中、多动等症状，给患儿的生活造成极大的影响。Intuniv (guan
Shire长效多动症药物Intuniv英国上市
近日，Shire在英国监管方面收获一则好消息，其长效多动症（儿童注意缺陷多动障碍）药物Intuniv在英国上市，用于治疗6至17岁儿童多动症。 儿童注意缺陷多动障碍是一种儿童常见的心理障碍，常常表现为与年龄不相称的注意力不集中、多动等症状，给患儿的生活造成极大的影响。Intuniv (guan
动物源性样品中β受体激动剂的检测
1) SPE 方法 订货号：C2160107-304 固定相： Thermo HyperSep Retain-CX 柱体积： 3mL 固定相重量：200mg 酶解: 动物源性样品2g (精确到0.01g)于50mL离心管中，加入0.2 mol/L乙酸铵溶液(pH 5.2)1
β2受体激动剂的研发历史和使用现状
早期使用的如肾上腺素、异丙肾上腺素等非选择性β受体激动剂在激动支气管β2受体的同时还会激动心脏的β1受体，从而引起如心悸、心律失常等心血管副作用，不利于治疗。药物学家们通过对于肾上腺素受体激动剂的构效关系的研究，发现将肾上腺素氮原子上的取代基增大就能减少对心脏的作用并增加与β2受体的亲和力。同时
β2受体激动剂的药理作用与机制
交感神经在人体的气道中分布很少，但β2受体却广泛分布在气道的不同效应细胞上。β2受体激动剂发挥药效的机制正是兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体。 当β2受体激动剂与气道平滑肌细胞膜上的β2受体结合时，激活兴奋性G蛋白，活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转化为cAMP，细胞内的cAMP水平
动物源性食品中β－受体激动剂的检测
图1. β-受体激动剂药物的LC/MS/MS色谱图（1ng/ml）。 对动物源性食品中的β-受体激动剂的分析研究，在临床药物代谢动力学、体育运动，以及食品安全方面都有重要意义。本文建立了猪肝、猪肉、牛奶和鸡蛋等食品中几种β-受体激动剂的残留检测方法，实验表明，该方法灵敏度、提取回收
优尼必利的药理作用
西沙必优尼必利是一种新型全胃肠道动力药。其作用机制与甲氧氯普氯普胺、多潘立立酮不同，不影响多巴胺受体，而是选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢，促进乙酰胆碱的释放（增加释放的时间与数量），刺激整个胃肠道而发挥促动力作用。由于这一效应是由位于肠壁肌间神经丛上的5-羟色胺4型（5-HT4）受
非选择性的β受体激动剂的功能介绍
异丙肾上腺素isoprenaline为人工合成品，由NA氨基上的氢原子被异丙基取代而成，药用为其盐酸盐。【药动学】口服时，肠黏膜细胞即可将其破坏而失效；舌下含服因能舒张局部血管，少量可从舌下静脉丛迅速吸收；气雾剂吸入给药，吸收较快。吸收后主要在肝及其他组织中被COMT代谢，较少被MAO代谢，也较少被
从头设计IL2/IL15受体激动剂
这一期的《自然》杂志发表了一篇华盛顿大学和斯坦福大学科学家合作从头设计选择性激活IL2 beta、gama（IL2Rbg）二聚受体、而没有CD25/CD215受体活性的多肽激动剂文章。这个被称作新-2/15的多肽有100个氨基酸，可以高强度与IL2Rbg但与CD25(IL2的另一个受体)、CD2
GLP1受体激动剂的临床应用与机制
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是回肠和结肠L细胞分泌的一种多功能肽类激素，在调节葡萄糖稳态等其他生理过程中发挥重要作用，它由胰高血糖素原基因编码，与胰高糖素有50%的同源性，能促进50%~70%的餐后胰岛素的释放。GLP-1分泌入血后被二肽基肽酶4（DPP-4）迅速分解失活，在体内的半衰
外周κ阿片受体(KOR)激动剂Korsuva(difelikefalin)申请上市
Cara Therapeutics是一家临床阶段的生物制药公司，专注于开发和商业化新的化学物质，旨在通过选择性靶向外周κ阿片受体（KOR）来缓解瘙痒。近日，该公司宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了Korsuva（CR845，difelikefalin）注射液的新药申请（NDA），用于
礼来多受体激动剂tirzepatide展现多种代谢疾病治疗潜力!
美国制药巨头礼来（Eli Lilly）近日在美国糖尿病协会（ADA）第79届科学会议上公布了实验性双效GIP和GLP-1受体激动剂（RA）tirzepatide多项临床研究的结果，增强了该药降低2型糖尿病患者血糖（A1C）和体重的潜力。早期的研究结果也支持了tirzepatide治疗其他代谢疾病
Shire罕见病中国策
作为全球罕见病和专科疾病治疗领域的领先生物科技公司，Shire深切关注包括中国在内的新兴市场的医疗需求，希望在未来加速引进更多创新医疗解决方案，并通过与社会各界的广泛合作，造福更多中国罕见病及专科疾病患者。 Shire罕见病中国策 Shire中国总经理丛凡先生 2016年初，全球罕见病制药
串联质谱法检测动物源性食品中β受体激动剂类药物残留
实验材料动物源性食品仪器、耗材TSQ Quantum三重四极杆串联质谱仪电喷雾电离源Surveyor AS自动进样器β-受体激动剂，又称为β-兴奋剂（β－agonists）是一类人工合成药物，主要用于防治人、兽支气管哮喘和支气管痉挛，在药学上称为β-肾上腺素兴奋剂。β-受体激动剂在体育比赛中可用于增