我国学者发现新型选择性S1P1受体激动剂
7月26日，记者从中国医学科学院药物研究所获悉，依托该所组建的“活性物质发现与适药化北京市重点实验室”通过药物发现与生物大分子计算模拟平台，建立了基于已报道S1P1和S1P3受体活性化合物的定量药效团模型和毒理模型，并在进行分子设计后，发现了新型的选择性S1P1受体激动剂——化合物SYL927。 据介绍，通过对该系列化合物的生物活性评价，发现化合物SYL927对于淋巴细胞数量降低的作用与FTY720相当，但对于心率的影响比FTY720明显降低。 化合物SYL927作为全新结构的高选择性S1P1受体激动剂，已经申请了国内发明ZL1项，申请国际PCTZL1项。其临床适应症拟定位于治疗类风湿性关节炎、银屑病。目前正在进行临床前研究，为广大类风湿疾病患者带来了新希望。 另据了解，该实验室今年获得2013年度北京科技创新基地培育与发展工程专项支持，将在整合资源、技术研发、成果转化和人才集聚等方面加强能力建设，取得更多......阅读全文
研究发现新Wnt信号通路小分子激动剂
近日，中科院上海生物化学与细胞生物学研究所李林团队与中科院昆明植物所郝小江研究组合作，发现一个新的Wnt信号通路的小分子激动剂(代号为HLY78)，阐明了其在Wnt信号通路激活过程中的作用机制，并初步揭示了其在造血干细胞移植中应用的潜力，这为HLY78作为一种潜在的药物先导化合物提供了方向。相关
Enanta公司FXR激动剂2a期临床成功
Enanta公司致力于开发用于病毒感染和肝病的小分子药物，日前该公司宣布了其FXR激动剂EDP-305的2a期ARGON-1研究治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的试验结果。 ARGON-1是一项为期12周、随机、双盲、安慰剂对照的2a期研究，评估了EDP-305在非酒精性脂肪性肝炎人群中的安
肾上腺素受体的多样性和配体－－α2型受体晶体结构解析
人肾上腺素受体是G蛋白偶联受体，是重要的药物靶标。目前已知肾上腺素受体有三类（α1, α2和β）九种亚型（α1A, α1B, α1D, α2A, α2B, α2C, β1, β2和β3）。2007年，β2肾上腺素受体的非激活这是第一个人源G蛋白偶联受体的晶体结构，是G蛋白偶联受体结构解析的重大突
高效液相色谱串联质谱法检测动物源性食品中β受体激...
高效液相色谱-串联质谱法检测动物源性食品中β-受体激动剂类药物残留β-受体激动剂，又称为β-兴奋剂（β－agonists）是一类人工合成药物，主要用于防治人、兽支气管哮喘和支气管痉挛，在药学上称为β-肾上腺素兴奋剂。β-受体激动剂在体育比赛中可用于增强运动员、动物(如马)肌肉，提高运动成绩，国际奥委
减肥药还有一个超能力：抑制炎症
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517037.shtm由于对减肥和治疗糖尿病非常有效，最新一代抗肥胖药物风靡全球。但这些药物还有一个鲜为人知的超能力：抑制炎症。 ?免疫细胞会导致慢性炎症。
关于美沙酮的基本信息介绍
美沙酮，是一种有机化合物，化学式为C21H27NO，为μ阿片受体激动剂，药效与吗啡类似，具有镇痛作用，并可产生呼吸抑制、缩瞳、镇静等作用。与吗啡比较，具有作用时间较长、不易产生耐受性、药物依赖性低的特点。20世纪60年代初期发现此药具有治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。 美沙酮的理化
生物物理所等在大麻素受体的结构生物学研究中获重成果
中国科学院生物物理研究所刘志杰课题组与合作者成功解析了人源大麻素受体CB1（human Cannabinoid Receptor 1, CB1）与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。北京时间7月6日凌晨，该项成果以Crys
生物物理所等在大麻素受体结构生物学研究中获重要成果
中国科学院生物物理研究所刘志杰课题组与合作者成功解析了人源大麻素受体CB1（human Cannabinoid Receptor 1, CB1）与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。北京时间7月6日凌晨，该项成果以Crys
上海药物所药物选择性机理研究取得新进展
5月6日，《美国科学院院刊》(PNAS)在线发表了中科院上海药物研究所神经药理学研究国际科学家工作站有关药物靶标选择性的研究成果。该项研究突破了通常认为的化合物与靶标蛋白结合与否决定药物选择性的理论。针对靶标的药物发现是目前药物发现的重要手段。药物靶标蛋白通常具有不同亚型，亚型之间有较高的同源性
关于非竞争性拮抗剂的简介
结合到受体蛋白上与激动剂结合位点不同的部位，阻止激动剂引起受体激动的药物。在量效关系曲线图上，非竞争性拮抗通常降低反应曲线的坡度和高度，也引起一定程度的反应曲线右移。能够结合到受体蛋白有别于激动剂结合部位的药物，通常被称为变构调节剂。变构调节剂能够改变受体功能，但不激动受体，苯二氮卓类药物是一个
Concert公司新型氘化D丝氨酸有效提升血浆暴露
Concert Pharmaceuticals是一家临床阶段的生物制药公司，专注于应用其DEC平台（氘化分子平台）创造新型药物，以治疗严重疾病并满足患者中存在的未满足需求。该公司的方法是从先前已被研究过的化合物（包括已获得批准的药物）开始，利用氘化来提高药物的临床安全性、耐受性或疗效。该公司的创
关于沙丁胺醇的基本信息介绍
沙丁胺醇（salbutamol），是一种有机化合物，化学式为C13H21NO3，是一种短效β2肾上腺素能受体激动剂，用作平喘药，能有效地抑制组胺等致过敏性物质的释放、防止支气管痉挛。 添加微量沙丁胺醇于牲畜饲料内，可以增加牲畜的瘦肉量及换肉率、减少脂肪，但是其毒性远高于具有相同功能的莱克多巴胺。
关于醋酸甲羟孕酮的基本介绍
酸酯醋酸甲羟孕酮，又名安宫黄体酮，是一种有机化合物，化学式为C24H34O4，是一种孕酮受体激动剂，是合成的人激素孕酮变体。 2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，安宫黄体酮在2B类致癌物清单中。 分子式：C24H34O4 分子量：386.524
关于受体拮抗剂的简介
拮抗剂（antagonist）与受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争，拮抗剂可以分为两类。 从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看，竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗，而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗；竞争
冷冻电镜技术等解析多巴胺受体DRD1Gs信号复合物
西安交通大学物理学院教授张磊团队与四川大学、山东大学、国家蛋白质中心（上海）、香港中文大学等单位合作，采用冷冻电镜技术在多巴胺受体调节机制方面取得重大进展。近日，该研究相关成果以《DRD1-Gs信号复合物的配体识别和变构调控》为题在线发表在《细胞》上。 作为一种能够给人带来愉悦感受的神经递质
瘦肉精相关检测标准汇总
GB/T 5009.192-2003 动物性食品中克伦特罗残留量的测定 GB/T 20189-2006 饲料中莱克多巴胺的测定 高效液相色谱法 GB/T 21036-2007 饲料中盐酸多巴胺的测定 高效液相色谱法 GB/T 22147-2008 饲料中沙丁胺醇、莱克多巴胺和盐酸克仑特罗的测定 液相
罗氏终止糖尿病新药III期试验－提示开发PPAR药物需谨慎
近日，制药巨头罗氏宣布，将暂停糖尿病药物aleglitazar的研发工作，部分原因是该药存在严重副作用。这对于志在拓展产品线的罗氏是一个沉重打击;另外，由于aleglitazar属于过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂类药物，这也提示PPAR药物研发存在巨大风险，研究人员开发P
细胞膜受体的毒素受体的介绍
发现很多毒素也是通过与细胞膜上的受体相结合后才产生效应的。如霍乱毒素是霍乱弧菌产生的外毒素,分子量为84000,由A、B二种亚单位组成。A亚单位有两条肽链A1和A2,由一对二硫键联接。亚单位B与细胞膜上的受体相结合。亚单位A1则具有激活膜上腺苷酸环化酶的作用。 霍乱毒素的受体是一种神经节苷脂,
关于色胺的基本信息介绍
色胺是一种单胺生物碱。它含有吲哚环结构，在结构上与色氨酸相似，色氨酸就是这个名字的来源。色胺存在于哺乳动物大脑中，作为神经调节剂或神经递质发挥作用。与其他微量胺类似，色胺与人类微量胺相关受体1（TAAR1）作为激动剂结合。 色胺是一组被称为集体取代色胺的化合物中常见的官能团。这套包括许多生物活
色胺的结构，作用及特性
色胺是一种单胺生物碱。它含有吲哚环结构，在结构上与色氨酸相似，色氨酸就是这个名字的来源。色胺存在于哺乳动物大脑中，作为神经调节剂或神经递质发挥作用 。与其他微量胺类似，色胺与人类微量胺相关受体1（TAAR1）作为激动剂结合。色胺是一组被称为集体取代色胺的化合物中常见的官能团。这套包括许多生物活性化合
瘦肉精相关检测标准汇总
近期央视曝光双汇济源分公司收购含“瘦肉精”猪肉，瘦肉精再次引起人们的关注，因此汇总整理出瘦肉精相关检测标准，供大家参考。本汇总于2011年3月16日整理完成。 GB/T 5009.192-2003 动物性食品中克伦特罗残留量的测定 GB/T 20189-2006 饲料中莱克多巴胺的
该研究将促进炎症和疼痛药物研发！《自然》作为重点文章
大麻素受体是人体中枢神经系统表达量最高的G蛋白偶联受体（GPCR）之一，它对人的精神和情绪调节至关重要。上海科技大学iHuman研究所团队近日成功解析了人源大麻素受体与激动剂复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制，对于炎症、疼痛和多发性硬化症的药物研发具有重要的
不成瘾阿片类止痛药有望面世
8月29日美国Wake Forest 医学院的Mei-Chuan Ko教授在《科学转化医学》报道了双功能NOP / MOP受体激动剂AT-121的开发，其对NOP和MOP受体均具有部分激动剂活性。图片来源于网络 μ阿片肽（Mu opioid peptide，MOP）受体激动剂对严重疼痛的缓
阿片类药物与DNA去甲基化酶相互作用新机制被发现了
3月17日，中国科学院广州生物医药与健康研究院/广州再生医学与健康广东省实验室郑辉课题组在国际学术期刊Cell Reports 在线发表了题为Morphine and Naloxone Facilitate Neural Stem Cells Proliferation via a TET1-d
郑辉课题组揭示阿片类药物与DNA去甲基化酶相互作用机制
3月17日，中国科学院广州生物医药与健康研究院/广州再生医学与健康广东省实验室郑辉课题组在国际学术期刊Cell Reports 在线发表了题为Morphine and Naloxone Facilitate Neural Stem Cells Proliferation via a TET1-d
Gut：坚持使用司美格鲁肽等GLP1类药物，显著降低肝硬化和肝癌风险
近日，瑞典卡罗林斯卡学院的研究人员在 Gut 期刊发表了题为：Glucagon-like peptide-1 receptor agonists and risk of major adverse liver outcomes in patients with chronic liver dis
解析人源松弛素/胰岛素样肽受体4复合物三维结构
人源松弛素/胰岛素样肽受体4（Relaxin family peptide receptor 4，RXFP4）为A类G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，GPCR），2003年首见于人类基因组数据库，2005年被证实为胰岛素样肽5（Insulin-like pep
B类GPCRs新型小分子药物靶点的偏向性激活机制揭示
G-蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，GPCR）是细胞表面受体家族中最大的一类，调控着人体各种生命活动且与疾病密切相关，有超过30%的药物作用于GPCR。而B类GPCRs是一类重要的多肽激素受体，包括胰高血糖素受体（GCGR）、胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1
简述复方异丙托溴铵气雾剂的药物相互作用
同时使用黄嘌呤衍生物、β肾上腺素能类和抗胆碱能类可增加副作用。 黄嘌呤衍生物、皮质类固醇和利尿剂可增强由β受体激动剂引起的低钾血症。对有严重气道阻塞的患者要特别重视。 低钾血症可增加服用地高辛患者出现心律失常的危险。 建议在此种情况时监测血钾水平。 同时应用β受体阻滞可使支所管扩张效果显
雌激素相关受体调节剂研究获进展
近日，广州生物医药与健康研究院博士丁克团队宣布，经过多年努力，成功设计和合成了国际首个亚型选择性雌激素相关受体-α（ERRα）激动剂。进一步的生物学评价表明，化合物具有较好的药代动力学性质和良好的安全性参数。DK3在多种动物体内、外模型中表现出较好的改善Ⅱ型糖尿病、非酒精脂肪肝等