我国学者发现新型选择性S1P1受体激动剂
7月26日，记者从中国医学科学院药物研究所获悉，依托该所组建的“活性物质发现与适药化北京市重点实验室”通过药物发现与生物大分子计算模拟平台，建立了基于已报道S1P1和S1P3受体活性化合物的定量药效团模型和毒理模型，并在进行分子设计后，发现了新型的选择性S1P1受体激动剂——化合物SYL927。 据介绍，通过对该系列化合物的生物活性评价，发现化合物SYL927对于淋巴细胞数量降低的作用与FTY720相当，但对于心率的影响比FTY720明显降低。 化合物SYL927作为全新结构的高选择性S1P1受体激动剂，已经申请了国内发明ZL1项，申请国际PCTZL1项。其临床适应症拟定位于治疗类风湿性关节炎、银屑病。目前正在进行临床前研究，为广大类风湿疾病患者带来了新希望。 另据了解，该实验室今年获得2013年度北京科技创新基地培育与发展工程专项支持，将在整合资源、技术研发、成果转化和人才集聚等方面加强能力建设，取得更多......阅读全文
ACQUITY－UPLC®Xevo－TQS－同时测定猪尿液中的－21－种－β...（二）
样品制备 样品制备参照 GB/T 22286-2008 《动源性食品中多种 β- 受体激动剂残留量的测定》进行。 ■ 量取 2.0mL 猪尿液 样 品，加入 8mL 0.2M 的 PH 为 5.2 的乙酸钠缓冲液，充分混匀 ■ 加入 50μLβ-Glucuronidase/aryl sulfatas
PPAR激动剂Seladelpar－IIb期临床失败
2019年6月11日，PPAR激动剂的开发传来一个坏消息，Seladelpar治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的IIb期临床未能达到主要终点，其临床收益劣于安慰剂。当天CymaBay的股价暴跌50%，寄予厚望却未能如愿，不仅如此，另一款治疗NASH的PPAR激动剂Elafibranor也不被看
芥末洋葱为何辣眼睛？背后机制有助于开发新型止疼药物
很多人有这样的体验，在切洋葱或者是吃芥末时会情不自禁地流眼泪。这是因为在洋葱、芥末和大葱等中含有一种特殊的物质——芥末受体。芥末受体会让人们产生眼睛刺痛的感觉，身体对这种疼痛感产生应激反应，通过流鼻涕、流眼泪等方式缓解疼痛。 近日，美国加州大学旧金山分校和昆士兰大学的研究人员从澳大利亚黑岩蝎子
无需致幻的类迷幻药有望治疗抑郁症，全新分子骨架打破传统
加州大学戴维斯分校的研究人员开发了一种光驱动技术，将构成蛋白质的氨基酸转化为在大脑中表现类似迷幻化合物的分子。这些新创建的分子激活了与脑细胞生长相关并被视为治疗抑郁症、创伤后应激障碍和物质使用障碍的有前景靶点的血清素5-HT2A受体。然而与传统迷幻药不同，这些化合物在动物测试中并未产生关键的致幻样行
NR1I3基因编码功能及结构描述
该基因编码核受体超家族的一个成员，是外源和内源代谢的关键调控因子。该蛋白以单体或异二聚体的形式与DNA结合，并与视黄醇X受体结合，调节参与药物代谢和胆红素清除的靶基因的转录，如细胞色素P450家族成员与大多数核受体不同，这种转录调节因子在缺乏配体的情况下具有组成性活性，但同时受激动剂和反激动剂的调节
分子对接技术研究化合物1与受体PARP1的结合模式（蛋白...
分子对接采用分子对接技术研究化合物1与受体PARP1的结合模式（图1）。 图1.化合物1的化学结构 2.计算方法从RCSB Protein Data Bank（http://www.rcsb.org）下载PARP1的X-ray晶体结构（PDB 编号：4RV6，分辨率：3.19 Å），以第一个构象作为
Cancer－Cell：激活维A酸受体，可重编程衰老反应，增强NK细胞抗肿瘤活性
前列腺癌（PCa）是全球男性的第二大癌症相关死亡原因（仅次于肺癌）。标准化疗只能略微改善前列腺癌患者的整体生存率，为对雄激素剥夺疗法无效的患者提供姑息性益处。 之前的研究表明，促进衰老的治疗可以初步抑制肿瘤生长，衰老的肿瘤细胞在肿瘤微环境（TME）中保持代谢活性，并分泌多种细胞因子和炎性因子，
上科大发ACS：亲和质谱从草药中筛选抑制食欲活性组分
2020年2月26日，上海科技大学iHuman研究所、生命科学与技术学院的水雯箐课题组在ACS Central Science（2018影响因子：12.837）上发表文章，使用GPCR配体筛选亲和质谱技术，从传统草本植物中发现靶向药物受体的新型激动剂，预期或与FDA批准上市减肥药氯色卡林有类似
ACQUITY－UPLC®Xevo－TQS－同时测定猪尿液中的－21－种－β...（一）
ACQUITY UPLC®-Xevo TQ-S 同时测定猪尿液中的 21 种 β- 受体激动剂今年 3 月，瘦肉精事件引发全国拉网式排查，瘦肉精事件闹得沸沸扬扬， 10 年间瘦肉精屡禁不绝，添加瘦肉精喂出来的猪不仅颜色光亮，而且可以增加猪的瘦肉率，现在人们都关注身材，不吃肥腻的肉，这也导致饮食习
激活态多巴胺受体D1R和D2R配体选择性和G蛋白选择性机理
单胺类神经递质是广泛分布在人体内的一类化学信号分子，包括多巴胺（dopamine， DA）、肾上腺素（adrenaline）和五羟色胺（serotonin， 5-HT）等，这些信号分子共同调控人体内包括情绪及记忆在内的多种生理功能并维持机体内环境稳态。多巴胺作为人体内一种重要的单胺类神经递质，通
Toll样受体的受体分类
在哺乳动物及人类中已经发现的人TLRs家族成员有11个。其中了解比较清楚的有TLR2，TLR4，TLR5和TLR9。人的TLRs家族基因定位分别是定(TLR1,2,3,6,10)4号染色体，9号染色体(TLR4),1号染色体(TLR5),3号染色体(TLR9)，x号染色体(TLR7,8)。根据TLR
Toll样受体的受体分布
TLRs分布的细胞多达20余种，Muzio M 等对TLR1-TLR5表达于人类白细胞的研究中发现，TLR1能在包括单核细胞，多形核细胞，T、B淋巴细胞及NK细胞等多种细胞中表达，TLR2、TLR4、TLR5只在髓源性细胞(如单核巨噬细胞)上表达，而TLR3只特异性表达于树突状细胞(dendriti
Toll样受体的受体结构
所有Toll样受体同源分子都是Ⅰ型跨膜蛋白，可分为胞膜外区，胞浆区和跨膜区三部分。Toll样受体胞膜外区主要行使识别受体及与其他辅助受体(co-receptor)结合形成受体复合物的功能。Toll样受体的胞浆区与IL-1R家族成员胞浆区高度同源(IL-1R介导的信号传导系统和机制与果蝇类似)，该区称
NR1I3基因突变与药物因子介绍
该基因编码核受体超家族的一个成员，是外源和内源代谢的关键调控因子。该蛋白以单体或异二聚体的形式与DNA结合，并与视黄醇X受体结合，调节参与药物代谢和胆红素清除的靶基因的转录，如细胞色素P450家族成员与大多数核受体不同，这种转录调节因子在缺乏配体的情况下具有组成性活性，但同时受激动剂和反激动剂的调节
上海药物所合作解析人源二型大麻素受体CB2信号转导机制
大麻作为药用植物被用于致幻、镇痛的历史可以追溯至几千年之前的世界各大文明之中。大麻的药用价值比较复杂，内含包括四氢大麻酚（THC）、大麻二酚（CBD）等在内的几十种大麻素。植物来源大麻素和合成大麻素通过人体内的内源大麻系统（ECS）发挥多种生理功能。ECS包括两种被称为大麻素受体的G蛋白偶联受体
我国科学家提出多靶点、多功效药物设计新方法
3月28日，《细胞》（Cell）在线发表了中国科学院分子细胞科学卓越创新中心汪胜研究组联合上海科技大学iHuman研究所程建军团队、中国科学院上海药物研究所徐华强团队完成的题为Flexible Scaffold-based Cheminformatics Approach for Polypharm
科学家提出多靶点多功效药物设计新理念
3月28日，《细胞》（Cell）在线发表了中国科学院分子细胞科学卓越创新中心汪胜研究组联合上海科技大学iHuman研究所程建军团队、中国科学院上海药物研究所徐华强团队完成的题为Flexible Scaffold-based Cheminformatics Approach for Polypharm
科学家提出多靶点多功效药物设计新理念
3月28日，《细胞》（Cell）在线发表了中国科学院分子细胞科学卓越创新中心汪胜研究组联合上海科技大学iHuman研究所程建军团队、中国科学院上海药物研究所徐华强团队完成的题为Flexible Scaffold-based Cheminformatics Approach for Polypha
我国科学家提出多靶点、多功效药物设计新方法
3月28日，《细胞》（Cell）在线发表了中国科学院分子细胞科学卓越创新中心汪胜研究组联合上海科技大学iHuman研究所程建军团队、中国科学院上海药物研究所徐华强团队完成的题为Flexible Scaffold-based Cheminformatics Approach for Polypharm
拮抗剂的分类
从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看，竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗，而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗；竞争性拮抗剂能提高ED50值，而非竞争性拮抗剂不能。竞争性拮抗剂药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时，提高可逆性竞争性拮
T细胞受体协同受体介绍
T细胞受体与特异抗原的结合需要协同受体同时结合到MHC分子上加以强化。总共有两种不同的T细胞协同受体：辅助型T细胞表面的CD4分子，负责识别第二类主要组织相容性复合体（MHC II）细胞毒性T细胞表面的CD8分子，负责识别第一类主要组织相容性复合体（MHC I）协同受体不仅提高了T细胞受体在功能上的
TLR7/8激动剂R848能够诱导抗肿瘤反应并减弱恶病质
近日，美国俄勒冈健康与科学大学等科研人员在Nature Communications上发表了题为“The TLR7/8 agonist R848 remodels tumor and host responses to promote survival in pancreatic cancer”
关于米多君的基本信息介绍
米多君化合物化学式为2-氨基-N-（2-（2,5-二甲氧基苯基）-2-羟乙基）乙酰胺，临床上是一种选择性作用于肾上腺素α受体的激动剂仅用于在临床护理后其生活仍受到严重干扰者，包括非药物治疗（如医用辅助袜）、扩容和改变生活方式等，女性压力性尿失禁。
关于竞争性拮抗剂的基本介绍
药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时，提高可逆性竞争性拮抗剂的浓度可以逐渐抑制激动剂产生的反应。在达到一个高浓度时，拮抗剂可以完全阻止反应的发生。反之，足够高浓度的激动剂能够移去一定浓度的拮抗剂的作用，仍然可以达到最大效应Emax。因为拮抗作用
布托啡诺的基本信息介绍
布托啡诺，是一种有机化合物，化学式为C21H29NO2，为阿片受体部分激动剂，可缓解中度和重度的疼痛。 一、基本信息 化学式：C21H29NO2 分子量：327.46 CAS号：42408-82-2 EINECS号：255-808-8 二、理化性质 密度：1.24g/cm3 沸点
什么β受体
受体：是存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子蛋白质，它能识别周围环境中某种微量化学物质，首选与之结合，随后产生相应的药理效应。传出神经系统的受体：可分为.胆碱受体和肾上腺素受体。其中肾上腺素受体是与NA或肾上腺素结合的受体，主要分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上。肾上腺素受体又分
激素受体
中文名激素受体外文名hormone receptor定义激素受体：位于细胞表面或细胞内，结合特异激素并引发细胞发生生理生化反应的蛋白质。位 置细胞表面或细胞内作 用结合特异激素
关于佐米曲普坦的基本介绍
佐米曲普坦（Zolmitriptan），是一种有机化合物，化学式为C16H21N3O2，是一种选择性5-羟色胺（5-TH1B和5-TH1D）受体激动剂，通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HTIB/ID受体，收缩血管和抑制神经肽的释放缓解偏头痛的发作。 1、基本信
关于叔丁啡的基本信息介绍
丁丙诺啡，是一种有机化合物，化学式为C29H41NO4，为阿片受体部分激动剂，被列为第一类精神药品管制 [1]。镇痛作用强于哌替啶。起效慢，持续时间长。对呼吸有抑制作用，但临床未见严重呼吸抑制发生。 一、注意事项 1、常见不良反应有头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。 2、颅脑损伤及呼吸抑制病人、老
膜受体的激素受体的相关介绍
激素与受体结合后如何产生生物效应？20世纪60年代提出的第二信使假设认为,作为第一信使的激素分子与细胞膜受体结合后并不进入细胞。结合激素的受体能使位于膜上的腺苷酸环化酶活化,从而使ATP转成环（化）腺苷酸（cAMP）,后者称为第二信使,它能引发细胞内一系列生化反应而产生最终生物效应。例如,肾上腺