利伐沙班片的药理毒理介绍
利伐沙班是一种口服,具有生物利用度的Xa因子抑制剂,其选择性地阻断Xa因子的活性位点,且不需要辅因子(例如抗凝血酶Ⅲ)以发挥活性。通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子(FXa),在凝血级联反应中发挥重要作用。 利伐沙班在人体剂量依赖性抑制Xa因子活性,应用Neoplastin®试剂测定的凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶 时间(aPTT)及HepTest®肝素定量检测可见剂量依赖性延长。抗Xa因子活性同样受利伐沙班影响。 毒理研究 遗传毒性: 利伐沙班Ames试验、体外V79中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性: 大鼠经口给予利伐沙班达200mg/kg/日,未见雄性或雌性动物生育力的明显异常。基于未结合药物全身暴露量 (AUC),该剂量使暴露量水平至少为人体口服剂量20mg时药物暴露量的13倍。胚胎-胎仔生殖毒性可见大鼠母体出血 及妊娠兔植入后妊娠丢失发生率升高,妊娠兔经......阅读全文
使用沙利度胺片的不良反应和禁忌
一、沙利度胺片的不良反应: 本品对胎儿有严重的致畸性,常见的不良反应有口鼻黏膜干燥、倦怠、嗜睡、眩晕、皮疹、便秘、恶心、腹痛、面部浮肿,可能会引起多发性神经炎、过敏反应等。 二、沙利度胺片的禁忌: 1、孕妇及哺乳期妇女禁用。 2、儿童禁用。 3、对沙利度胺片有过敏反应的患者禁用。 4
关于枸橼酸莫沙必利片的成分介绍
本品主要成份为枸橼酸莫沙必利。 化学名称:4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸盐二水合物。 分子式:C21H25CIFN3O3·C6H8O7·2H2O 分子量:650.05
阿利沙坦酯片的性状和鉴别方法
性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于阿利沙坦酯50mg),加1mol/L氢氧化钠溶液3ml使溶解,离心,取上清液1ml,加1mol/L盐酸溶液1m1,即生成白色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
FDA批准第四种新型口服抗凝药——依度沙班
近日,FDA批准依度沙班用于非瓣膜病房颤患者的卒中和系统性栓塞的预防。依度沙班还被批准用于已经使用非肠道抗凝药物5-10天的深静脉血栓形成和肺栓塞患者。 依度沙班成为继达比加群、利伐沙班和阿哌沙班之后第四个获得FDA批准的新型口服抗凝药(NOAC)。 ENGAGE-AF TIMI 4
鲁南制药发威了!32款新品冲刺上市,43个过评产品亮眼
今年以来,鲁南制药集团旗下多家药企陆续取得新成果,集团的市场地位不断提升。山东新时代药业两款化药注射剂新品获批上市、1款化药改良新药和1款中药改良新药获批临床,鲁南贝特制药近段时间又拿下一款重磅新品。刚收官的第八批国采,鲁南制药集团共有5个产品中标,再次刷新记录。据悉,2022年鲁南制药集团实现销售
房颤患者的抗凝管理指南
房颤是最常见的心律失常。与窦性心律相比,房颤患者的卒中风险升高5倍。预防心源性卒中是房颤管理的基石。2014年3月,美国ACC、AHA和HRS三大学会联合发布了房颤患者管理指南。本文依据该指南对房颤患者的抗凝治疗管理进行了总结。 主要推荐 对于阵发性、持续性或永久性的非瓣膜性房颤
同适应症医保支付标准要来了?
2019年4月,《西安市落实国家组织药品集中采购和使用试点工作领导小组办公室关于落实国家4+7试点工作监测任务的紧急通知》发布了《中选药品同类可替代品种参考范围》,同适应症同机制类药品的替代品种将会被纳入监测,这意味着,同适应症下医生处方可能会优先选择“4+7”的产品,并且若“4+7”推行顺利那
缺血性卒中的二级预防(二)
(二)心源性卒中和TIA的抗栓治疗 对于非瓣膜病心房颤动,华法林和新型口服抗凝药(novel oral anticoagulants, NOACs),包括达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班以及依度沙班等均可作为二级预防的首选药物。NOACs的半衰期较短,不需常规监测凝血功能,但对于严 重肾功能不良
概述洛匹那韦利托那韦片的药物相互作用
本品含有洛匹那韦和利托那韦,二者都是细胞色素P450异构体CYP3A的抑制剂。本品很可能会增加主要通过CYP3A进行代谢的药物血药浓度。在合并应用本品的治疗过程中会导致这类药物的血药浓度升高或治疗作用延长及导致不良事件的发生。 1、不能伴随给予秋水仙碱,尤其是在肾或肝功能损害患者中。 2、不
使用普卢利沙星片的不良反应和禁忌
一、普卢利沙星片的不良反应: 胃肠道反应,AST(GOT)及ALT(GPT)升高。过敏反应。罕见跟腱炎、腱断裂等腱障碍、横纹肌溶解症,低血糖,血象异常,肝/肾功能不全,心律失常、QT间期延长,重症大肠炎,痉挛、精神错乱、抑郁等精神症状。 二、普卢利沙星片的禁忌: 1) 有严重肾障碍的患者[
简述枸橼酸莫沙必利片的适应症
1、性状 本品为白色或类白色片。 2、适应症 本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。
使用枸橼酸莫沙必利片的不良反应
1、用法用量 口服,一次1片,一日3次,饭前服用。 2、不良反应 主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。
关于枸橼酸莫沙必利片的药理毒理介绍
本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道运动,改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT4、5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引
最新ESC急性STEMI指南中有关抗栓治疗
在2012年ESC会议上,ESC STEMI治疗工作组(The Task Force on the management of STEMI of the ESC)对其STEMI的治疗指南再次进行了更新。其中抗栓治疗部分仍然是其关注的重点之一。指南基于近期新的循证医学证据,对部分治疗理念和
正大天晴开挂了!61款1类新药、7个重磅单抗霸屏
近日,正大天晴药业研发管线迎新进展:1类新药TQB2102首次申报临床、引进重磅NASH新药、4类仿制药比卡鲁胺片报产......有“首仿之王”之称的正大天晴药业,2017年至今有16个首仿(含剂型首仿)获批上市,此外18个新分类报产品种在审;创新药方面,目前公司有77款新药(61款1类新药)处于申
奥沙利铂的介绍
奥沙利铂的分类为具有细胞毒作用的其它抗癌药物,ATC编号L01XA03。奥沙利铂属于新的铂类抗癌药,其中铂原子与1,2二氨环己烷(DACH)及一个草酸基结合。奥沙利铂是单一对映结构体。顺式-草酸(反式-1-1-1,2-DACH)铂。呈白色或类白色冻干疏松块状物。用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌
奥沙利铂的禁忌
奥沙利铂禁用于以下病人: 已知对奥沙利铂过敏者; 哺乳期妇女;在第1疗程开始前已有骨髓抑制者,如中性粒细胞计数
奥沙利铂的概述
奥沙利铂的分类为具有细胞毒作用的其它抗癌药物,ATC编号L01XA03。奥沙利铂属于新的铂类抗癌药,其中铂原子与1,2二氨环己烷(DACH)及一个草酸基结合。奥沙利铂是单一对映结构体。顺式-草酸(反式-1-1-1,2-DACH)铂。呈白色或类白色冻干疏松块状物。用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌
新型口服抗凝药的凝血监测
目标特异性口服抗凝药(TSOAC)是血栓栓塞疾病治疗的新兴替代治疗选择。在TSOAC研发前,维生素K拮抗剂华法林是血栓栓塞症预防和治疗的支柱。尽管维生素K拮抗剂非常有效,但由于治疗窗窄、起效慢并且容易与药物和食物发生相互作用,使用时需要常规监测。而由于频繁的实验室检测和剂量调整,患者
盐酸伐昔洛韦片
性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量(约相当于盐酸伐昔洛韦50mg),精密称定,置100ml量瓶中,加溶剂使盐酸伐昔洛
欧洲房颤治疗指南要点
基于最新研究证据,欧洲心脏学会(ESC)对2010年房颤治疗指南进行了要点更新,主要包括以下内容: 1. 由于阿司匹林或阿司匹林联合氯吡格雷疗效差且增加出血风险,故仅推荐用于拒绝接受口服抗凝药物(OAC)治疗的房颤患者; 2. 对于卒中低危患者的评估,CHA2DS2-VASc 评分方法较
新型口服抗凝药vs华法林的最新分析
房颤患者具有较高的缺血性卒中风险,这一风险可以通过维生素K拮抗剂抗凝而大大降低。如果INR值保持在2-3之间,该风险将减少17%左右。与此同时,我们还有3种新型抗凝药——达比加群、阿哌沙班和利伐沙班,这些药物不劣于甚至优于维生素K拮抗剂。根据ENGAGE试验结果,另一个新型抗凝药依度沙班也是
新型口服抗凝药获批新适应症
国家食品药品监督管理局日前批准了拜耳医药保健有限公司研发的新型口服抗凝药拜瑞妥(利伐沙班片)两个新的适应症,分别是用于治疗成人深静脉血栓形成,降低急性深静脉血栓形成后深静脉血栓复发和肺栓塞的风险,以及用于具有一种或多种危险因素的非瓣膜性房颤成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的风险。目前该药已在全球
新型口服抗凝药获批新适应症
国家食品药品监督管理局日前批准了拜耳医药保健有限公司研发的新型口服抗凝药拜瑞妥(利伐沙班片)两个新的适应症,分别是用于治疗成人深静脉血栓形成,降低急性深静脉血栓形成后深静脉血栓复发和肺栓塞的风险,以及用于具有一种或多种危险因素的非瓣膜性房颤成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的风险。目前该药已在全球
关于普卢利沙星片的药代动力学介绍
1、吸收:普卢利沙星片由小肠上部吸收,在门静脉血和肝脏中侧链脱离而转变为NM394。 健康成人空腹一次口服本品100、200和400mg后,其在血中具有活性的NM394浓度,则随剂量的增加而增加。在口服后吸收迅速,达峰时间为0.7~1.3小时。半衰期较长,达8小时。每天剂量300mg,分2次口
静脉血栓栓塞——抗凝治疗需要多久?
静脉血栓栓塞(VTE),包括深静脉血栓和肺栓塞,发病率高,在美国,每年新增病例约达 30 万至 60 万。VTE 患者复发血栓栓塞事件率较高,5 年复发率可超过 20%-25%,抗凝治疗是 VTE 的主要治疗。对于长期抗凝患者,严重出血风险可能高于 3%.因此,VTE 二级预防中应谨慎考
盐酸班布特罗片
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品细粉适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸班布特罗0.4mg的溶液,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在263nm的波长处有最大吸收,
FDA-批准抗凝药物依杜沙班
美国 FDA 批准抗凝药物依杜沙班片(Savaysa)用于降低非心脏瓣膜问题引起的房颤患者的中风及危险血栓风险(全身性栓塞)。 房颤是一种最常见的异常心脏节律类型。当心脏的两个上气室(心房)不能正常收缩时就会发生房颤,这一疾病可导致血栓形成,而血栓可脱落并运行到大脑或身体其它部位。房颤患者
锁骨骨折手术后腋静脉栓塞病例分析
骨科手术后深静脉血栓的发生率较高,术后采取相应的预防措施意义重大。研究报道骨科手术后深静脉血栓可发生于全身各部位静脉,以下肢深静脉为多,上肢及肩带骨骨折手术后深静脉血栓的预防非常容易被忽略。笔者于2020-03诊治1例锁骨中段粉碎性骨折,术后出现腋静脉栓塞,现报道如下。病例报道患者,男,55岁,骑车
房颤患者选择抗凝还是左心耳封堵术?
一、INR控制不佳致卒中风险升高 对于心房颤动患者,现在临床上面临的选择是抗凝还是左心耳封堵术。无论是传统抗凝药还是新型抗凝药都存在一定的局限性。首先看华法林INR达标率控制在2.0~3.0之间,达标率达到70%~100%.反之,如果不抗凝或者达标率低的话,那么生存率也显著下降。所以,