利伐沙班片的药理毒理介绍
利伐沙班是一种口服,具有生物利用度的Xa因子抑制剂,其选择性地阻断Xa因子的活性位点,且不需要辅因子(例如抗凝血酶Ⅲ)以发挥活性。通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子(FXa),在凝血级联反应中发挥重要作用。 利伐沙班在人体剂量依赖性抑制Xa因子活性,应用Neoplastin®试剂测定的凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶 时间(aPTT)及HepTest®肝素定量检测可见剂量依赖性延长。抗Xa因子活性同样受利伐沙班影响。 毒理研究 遗传毒性: 利伐沙班Ames试验、体外V79中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性: 大鼠经口给予利伐沙班达200mg/kg/日,未见雄性或雌性动物生育力的明显异常。基于未结合药物全身暴露量 (AUC),该剂量使暴露量水平至少为人体口服剂量20mg时药物暴露量的13倍。胚胎-胎仔生殖毒性可见大鼠母体出血 及妊娠兔植入后妊娠丢失发生率升高,妊娠兔经......阅读全文
儿童静脉血栓栓塞症治疗新药在中国获批
针对18岁以下且体重为30kg~50kg及50kg以上的儿童和青少年静脉血栓栓塞症(VTE)患者,拜瑞妥(利伐沙班片)可用于其经过初始非口服抗凝治疗至少5天后的VTE治疗及预防复发。3月16日,拜耳宣布该药在中国获批。儿童VTE的发生率低于成年人,约为十万分之一,但在住院儿童患者中,VTE发生率可增
一例股骨下段骨折并发缺血性肠病病例分析
骨折并发缺血性肠病较罕见,查阅国内外文献仅2004年Moriwaki等曾报告1例下腹部创伤合并骨盆骨折患者并发缺血性肠病。缺血性肠病常无特有的临床表现,误诊、漏诊率较高。本文回顾性分析1例老年股骨干骨折患者术后并发缺血性肠病的诊治经过,并进行相关文献复习,报告如下。患者资料女性患者,73岁,外伤致左
FDA-批准抗凝药物依杜沙班
美国 FDA 批准抗凝药物依杜沙班片(Savaysa)用于降低非心脏瓣膜问题引起的房颤患者的中风及危险血栓风险(全身性栓塞)。 房颤是一种最常见的异常心脏节律类型。当心脏的两个上气室(心房)不能正常收缩时就会发生房颤,这一疾病可导致血栓形成,而血栓可脱落并运行到大脑或身体其它部位。房颤患者
房颤患者选择抗凝还是左心耳封堵术?
一、INR控制不佳致卒中风险升高 对于心房颤动患者,现在临床上面临的选择是抗凝还是左心耳封堵术。无论是传统抗凝药还是新型抗凝药都存在一定的局限性。首先看华法林INR达标率控制在2.0~3.0之间,达标率达到70%~100%.反之,如果不抗凝或者达标率低的话,那么生存率也显著下降。所以,
新型口服抗凝药对≥75岁老年房颤患者效果更佳
房颤是导致卒中(通常是致残性的但可预防)的重要原因,房颤(AF)的发病率随着年龄增长而越来越高。随着全球人口预期寿命的增加,房颤相关卒中日益成为一个严重的全球性公共健康问题。大多数房颤患者是老年人(≥75岁),且年龄增加是房颤相关卒中的***危险因素。 华法林用于预防房颤患者的卒中非常有
新型口服抗凝药不增加脑微出血风险研究概要
最新研究结果显示,新型口服抗凝药(NOAC,非维生素K拮抗剂类口服抗凝剂)不增加非瓣膜性房颤患者脑微出血的可能性。研究者Tsukasa Saito(日本旭川医科大学)表示,最重要的发现之一就是使用非维生素K拮抗剂类口服抗凝剂的房颤患者在1年内没有发生脑微出血。 研究者对69例非瓣膜性房
300亿市场生变!七批国采已成定局,9款抗血栓药大降价
近日,第七批国家组织药品集中采购公布中选结果,61个品种(按序号统计)迎来约300家企业角逐,为国产替代原研提速。本批次再有3个抗血栓形成药被锁定,分别是磺达肝癸钠注射液、依替巴肽注射液、盐酸替罗非班氯化钠注射液,中标企业数量分别为4家、4家、6家。抗血栓形成化药市场突破300亿!2022年一季度T
血栓知识100问(三)
41问:目前常用的药物预防方案是什么?答:经Caprini个体化静脉血栓风险评估存在血栓风险,且无药物预防禁忌者,可进行药物预防。住院期间低分子量肝素4000u,一日一次,皮下注射。出院后可选择利伐沙班,一日一片,口服治疗。42问:机械物理方法有哪些?答:梯度压力弹力袜(GCS)和间歇性腿部充气压迫
S1加奥沙利铂化疗方案或成为治疗结直肠癌的标准方案
卡培他滨联合奥沙利铂方案(CapeOX)是针对转移性结直肠癌患者的细胞毒化疗方案之一,近日,一项来自韩国的研究结果发表在Lancet Oncol 在线期刊上,本研究旨在比较CapeOX方案与S-1联合奥沙利铂方案(SOX)的有效性和安全性(S-1联合奥沙利铂方案是能用于治疗转移性结直肠癌患者
注射用奥沙利铂
性状本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含奥沙利铂0.1mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在249mm的波长处有最大吸收,在243nm的波长处有最小吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液
奥沙利铂的药理毒理
奥沙利铂在多种肿瘤模型系统,包括在人结直肠癌模型中,都表现出广谱的体外细胞毒性及体内抗肿瘤活性作用。体内、体外试验也证实在顺铂耐药的肿瘤模型中,它仍然有效。 在体内和体外研究中,均可观察到奥沙利铂与5-氟尿嘧啶联合应用的协同细胞毒作用。关于奥沙利铂的作用机制,虽然尚未完全清楚,但已有研究表明,
沙利度胺的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于沙利度胺0.1g),精密称定,置50ml量瓶中,加溶剂适量,超声使沙利度胺溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液10m,置00ml量瓶中,加磷酸溶液(1→-100)10m1,用水稀释至刻度,摇匀。溶剂、对照品溶液、
奥沙利铂的用法用量
辅助治疗时,奥沙利铂推荐剂量为85mg/m,静脉滴注,每2周重复1次。共12个周期(6个月)。 治疗转移性结直肠癌,奥沙利铂的推荐剂量为85mg/m,静脉滴注,每2周重复1次。 应按照病人的耐受程度进行剂量调整(见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事项”)。 奥沙利铂应在输注氟尿嘧啶前
奥沙利铂的检查方法
检查酸度取本品20mg,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为50~7.0溶液的澄清度与颜色取本品20mg,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色。草酸照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制供试品溶液取本品,精密称定,加水适量,强烈振摇并短时超声使溶解,用水定量稀释制成每1ml
沙利度胺的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂乙腈-水-磷酸(50:50:0.1)供试品溶液取本品约0.1g,精密称定,置50m量瓶中,加溶剂适量,超声使溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,置100ml1量瓶中,加磷酸溶液(1→100)10ml,用水稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取沙利度胺对
关于普卢利沙星分散片的使用情况介绍
一、普卢利沙星分散片的禁忌: 1)有严重肾障碍的患者[因高的血中浓度持续,所以要降低服用量或限制服用间隔] 2)癫痫等痉挛性疾病或者有过这些病例的患者 二、注意事项:对肾功能损伤者,则随其肾功能损伤程度,其血药浓度也随之升高,半衰期也相应延长。 三、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女
全球抗血栓药物市场新三剑客
十九世纪法国浪漫主义作家大仲马的小说《三剑客》享誉全球,书中三位剑客阿多斯、波尔多斯和阿拉密斯为了王国的荣誉而战。 而当今药物市场,曾经风光无限的抗栓药物在华法林及氯吡格雷等名噪一时的药物因ZL到期之后,面临肿瘤药、丙肝药及生物药的巨大冲击,渐显颓势。为重拾往日辉煌、为保抗
缬沙坦片
性状本品为白色片鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512测定。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于缬沙坦50mg),置100ml量瓶中,加流动相适量,振摇使缬沙坦溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液
新型抗凝药物可显著降低中风发病
一项有包括中国在内的45个国家、1100多个研究中心,14269例患者参加的卒中预防终点临床研究显示,新型抗凝药物利伐沙班可显著降低心房颤动患者发生卒中(中风)和非中枢神经系统栓塞的发病风险。 中华医学会心血管病学分会主任委员、北京大学人民医院心血管疾病研究所所长胡大一教授1月6日发布这一
人工股骨头置换术后肝素诱发血小板减少症病例分析
肝素是预防和治疗血栓性疾病常用药物之一,而血小板减少症是其容易漏诊、误诊、发病隐匿而且极为罕见的并发症,即肝素诱发血小板减少症(HIT)。HIT的特点是血小板减少,伴或不伴有动静脉血栓形成,其致残率和死亡率很高,在临床医师应有足够的认识和重视。笔者回顾性分析于2018-02-20诊治的1例人工股骨头
关于普卢利沙星分散片的药代动力学介绍
1、吸收:普卢利沙星分散片由小肠上部吸收,在门静脉血和肝脏中侧链脱离而转变为NM394。 健康成人空腹一次口服本品100、200和400mg后,其在血中具有活性的NM394浓度,则随剂量的增加而增加。在口服后吸收迅速,达峰时间为0.7~1.3小时。半衰期较长,达8小时。每天剂量300mg,分2
关于枸橼酸莫沙必利片的药代动力学介绍
本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血药峰浓度为30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为
Prevention-of-Stroke-in-Nonvalvular-Atrial-Fibrillation
相比于其他的AF指南,该指南不强烈推荐口服抗凝药。当确实强烈推荐使用口服抗凝药的时候,仍然希望医生使用自己的临床判断,因此提供B级推荐,而不是A级推荐。该指南宁愿发出推荐而非命令。 该指南在老年人抗凝推荐上也打破常规,甚至涉及那些容易跌倒或伴有痴呆的人群。 相比于其他指南,该指南“更
奥沙利铂的相互作用
⒈因与氯化钠和碱性溶液(特别是5-FU)之间存在配伍禁忌,所以奥沙利铂一定不能与上述制剂混合或通过同一静脉给药。 ⒉在动物和人的体内研究中显示,奥沙利铂与5-FU联合应用具有协同抗癌作用。 3.奥沙利铂在肠癌和转移性肠癌的治疗中被广泛应用,但由于存在着比较严重的骨髓抑制,肠胃道反应和肝肾损伤
沙利度胺的基本性状
本品为白色至类白色粉末;无臭。本品在N,N-二甲基甲酰胺或吡啶中溶解,在水、甲醇或乙醇中极微溶解,在乙醚中不溶。
沙利度胺的基本性状
本品为白色或类白色片。
沙利度胺的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于沙利度胺0.1g),置100m1量瓶中,加乙腈80ml,超声使沙利度胺溶解,放冷,用乙腈稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液10ml,置100ml量瓶中,加磷酸溶液(1→100)10ml,用水稀释至
关于沙利度胺的药品简介
1、适应症 对于Ⅱ型麻风病效果好;也可用于多种皮肤病,如盘状红斑狼疮、亚急性皮肤型红斑狼疮、贝赫切特综合征等。 2、用法用量 口服。一次25~50mg(1~2片),一日100~200mg(4~8片),或遵医嘱。 3、不良反应 本品对胎儿有严重的致畸性,常见的不良反应有口鼻黏膜干燥、倦怠
奥沙利铂的鉴别方法
鉴别(1)取本品20mg,加水5m溶解,加硫脲少许加热,溶液即显黄色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1209图)一致
奥沙利铂的基本性状
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在水中微溶,在甲醇中极微溶解,在乙醇中几乎不溶。比旋度取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+74.5°至+78.0°。