马来酸咪达唑仑片的药代动力学

本品口服后吸收迅速而完全,首过效应明显,达峰时间0.5~1.5小时,人体绝对生物利用度为40%。分布于全身各组织,易透过血脑屏障,血浆蛋白结合率96~98%。表观分布容积0.7~1.2升/公斤。可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环,乳汁中可少量排出。主要在肝脏代谢,主要活性代谢产物为α-羟基咪达唑仑,代谢产物与葡萄糖醛酸结合后失活,经肾脏排出。其消除速度快,血浆消除半衰期仅为1.5~2.5小时(平均2小时)。......阅读全文

马来酸咪达唑仑片的用法用量及不良反应

  用法用量  口服:一般推荐每日一次,每次7.5毫克。剂量范围7.5~15毫克。  成人剂量范围:每晚睡前7.5~15毫克。应从低剂量开始,治疗期限以数天至2周为宜。  老年及虚弱病人:推荐剂量为7.5毫克,每日一次。  手术及器械性诊断性检查前用药,应在操作前30~60分钟用药。  不良反应  

简述咪达唑仑注射液的药代动力学

  一、咪达唑仑注射液的药代动力学:  据文献报道,本品肌肉给药吸收迅速完全,生物利用度高达90%以上。本品在体内完全被代谢,主要代谢物为羟基咪达唑仑,然后迅速与葡萄糖醛酸结合,呈无活性的代谢物。60%~70%剂量由肾脏排出体外。静脉给药的稳态分布容积可达50~60升,血浆蛋白结合率约95%,血中廓

马来酸咪达唑仑片的注意事项及药物相互作用

  注意事项  1.应在医师指导下用药;剂量应个体化。  2.心肺功能及肝、肾功能异常者慎用。  3.为预防反跳性失眠发生,建议在失眠障碍改善后逐渐减少用量,限定治疗时限。  4.对酒、药物依赖者慎用。  5.服药期间,应避免驾驶或其他机械性操作。  孕妇及哺乳期妇女用药:  妊娠及哺乳期妇女慎用。

简述咪达唑仑马来酸盐的药理作用

  咪达唑仑马来酸盐为短效的苯二氮卓类镇静催眠药咪达唑仑马来酸盐的马来酸盐。其作用与劳拉西泮相似,具有与其他苯二氮卓类相似的药理作用(抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和近事遗忘等),催眠作用尤其显著。可能机制为刺激上行网状激活系统的抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的受体,从而增强了皮质和边缘系统觉醒

关于咪达唑仑马来酸盐的点评分析介绍

  咪达唑仑马来酸盐具有镇静、催眠、抗惊厥和肌肉松弛作用。主要用于催眠及诊断(内镜)检查或非手术前作麻醉诱导用药。应用咪达唑仑马来酸盐能明显缩短入睡时间,延长睡眠深度和时间,故对入睡困难、多醒或早醒的失眠患者效果尤佳。咪达唑仑马来酸盐其优点是起效和代谢快,连续用药不致引起体内蓄积、耐受性好、安全性高

概述咪达唑仑马来酸盐的药物相互作用

  1、咪达唑仑马来酸盐与其他中枢神经系统抑制剂同时应用时,可增强中枢神经系统的抑制作用,表现为呼吸抑制、血压降低、麻醉复苏延迟等。合用时应当减少剂量。  2、咪达唑仑马来酸盐无镇痛作用,但可增强麻醉药的镇痛作用。  3、咪达唑仑马来酸盐与西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁或尼扎替丁合用时,由于肝代谢降低

咪达唑仑的检查方法

酸性溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加0.lmol/L盐酸溶液10m溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色或黄绿色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深,有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加甲醇溶解并稀释制成毎1m中含1mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液

咪达唑仑的含量测定

取本品约0.12g,精密称定,加冰醋酸30ml溶解后,加醋酐20m,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(O.lmol/L)相当于16.29mg的CgH13CF。

关于阿普唑仑片的药代动力学介绍

  1、药代动力学:  口服吸收快而完全,血浆蛋白结合率约为80%。口服后1~2小时血药浓度达峰值。2~3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12~15小时,老年人为19小时。经肝脏代谢,代谢产物α-羟基阿普唑仑,该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少,停药后清除快。  2、贮藏:遮光,密封保

咪达唑仑的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品与咪达唑仑对照品,加甲醇分别溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液作为供试品溶液与对照品溶液,照有关物质项下方法,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集108图)一致(3)本品显有机氟化物的鉴别反应(通则0301)。

咪达唑仑的鉴别方法

(1)取本品与咪达唑仑对照品,加甲醇分别溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液作为供试品溶液与对照品溶液,照有关物质项下方法,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集108图)一致。(3)本品显有机氟化物的鉴别反应(通则0301)。

咪达唑仑的基本性状

本品为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末;无臭;遇光渐变黄本品在冰醋酸或乙醇中易溶,在甲醇中溶解,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612第一法)为160~164℃。

渥咪哌唑的药代动力学

  渥咪哌唑口服经小肠迅速吸收,1h内起效,食物可延迟其吸收,但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。渥咪哌唑单次给药时生物利用度约为35%,反复给药的生物利用度可达60%。渥咪哌唑口服后0.5~7h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~1.16mg/L

简述咪达唑仑马来酸盐的适应症和禁忌症

  一、咪达唑仑马来酸盐的适应证:  1、用于睡眠障碍。对入睡困难、过早觉醒及不能入睡者更佳。  2、用于手术前或诊断检查前的镇静以及重症监护(ICU)患者的镇静。  3、全麻诱导及维持。  二、咪达唑仑马来酸盐的禁忌证:  1、重症肌无力患者;  2、急性酒精中毒者。  3、严重肝功能不全。

简述马来酸依那普利分散片的药代动力学

  马来酸依那普利是前药,在肝脏被激活成为有活性的依那普利拉。药物的吸收(大约50-70%),不受同时进食的影响。口服后3-4小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率约50%。依那普利拉主要经肾脏排泄,重复给药后累积半衰期(有效半衰期)为11小时,依那普利拉的清除半衰期为35小时。肾功能受损的病人,依那普

简述马来酸氨氯地平片的药代动力学

  据资料报道,健康受体者口服本品5mg后,约7.6小时血药浓度达峰,峰浓度约为3.05ug/ml,消除半衰期约为48.6小时,本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,代谢物由尿液排出。

关于咪达唑仑的含量测定介绍

  一、咪达唑仑的含量测定  取咪达唑仑约0.12g,精密称定,加冰醋酸30mL溶解后,加醋酐20mL,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于16.29mg的C18H13ClFN3。  二、类

咪达唑仑的杂质及制剂类型

制剂(1)马来酸咪达唑仑片(2)咪达唑仑注射液杂质质IC15H10ClFN2O288.71 1,3-二氢-7-氯-5-(2-氟苯基)2H-1,4-苯并二氮杂蕈-2酮

咪达唑仑的类别及贮藏方法

类别麻醉药。贮藏遮光,密封保存

概述咪达唑仑有关物质的检查

  1、酸性溶液的澄清度与颜色  取本品0.10g,加0.1mol/L盐酸溶液10mL溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色或黄绿色1号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。  2、有关物质  取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含1mg的溶液作为供试品溶液;精密量取1mL,置100mL量

关于咪达唑仑的药典信息介绍

  一、咪达唑仑的来源  本品为1-甲基-8-氯-6-(2-氟苯基)-4H-咪唑并[1,5-α][1,4]苯并二氮杂䓬,按干燥品计算,含C18H13ClFN3应为98.5%~101.5%。  二、咪达唑仑的性状  本品为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末,无臭,遇光渐变黄。  本品在冰醋酸或乙醇中易溶,

简述咪达唑仑的药理学

  咪达唑仑具有典型的苯二氮䓬类药理活性,可产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛作用。肌内注射或静脉注射后,可产生短暂的顺行性记忆缺失,使患者不能回忆起在药物高峰期间所发生的事情。本品作用特点为起效快而持续时间短。服药后可缩短入睡时间(一般自服药到入睡只需20分钟),延长总睡眠时间,而对快波睡眠

关于咪达唑仑的鉴别检测介绍

  1、取本品与咪达唑仑对照品,加甲醇分别溶解并稀释制成每1mL中约含10mg的溶液作为供试品溶液与对照品溶液,照有关物质项下的色谱条件试验,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。  2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1084图)一致。  3、本品显有机氟化物的鉴别反

关于咪达唑仑马来酸盐的注意事项和不良反应介绍

  一、咪达唑仑马来酸盐的注意事项  1、慎用:(1)器质性脑损伤患者;(2)严重呼吸功能不全患者。  2、老年人服用咪达唑仑马来酸盐应减量。  3、妊娠初期的三个月不宜服用。  4、对受乳婴儿是否有不良影响尚不明确。  二、咪达唑仑马来酸盐的不良反应  1、(1)低血压:静脉注射的发生率约为1%。

硝酸咪康唑胶囊的药代动力学

  本品口服吸收差,口服1g后血药峰浓度仅为1mg/L。血分布半衰期(t 1/2β)约为0.4小时,血消除半衰期(t 1/2α)约为2.1小时,终末半衰期(t 1/2β)为20~24小时,血清蛋白结合率为90%。在体内分布广泛,可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中,但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚

关于马来酸依那普利叶酸片的药代动力学介绍

  依那普利口服后迅速吸收,1小时内达到血清峰浓度,吸收度大约为60%。  口服吸收后,依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉,依那普利拉达到血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了转换成依那普利拉

概述马来酸氟伏沙明片的药代动力学

  马来酸氟伏沙明口服后完全吸收,服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期13-15小时,多次服用后的血浆半衰期为17-22小时,如果维持剂量不变,10-14天后可达稳定血浆水平。马来酸氟伏沙明主要在肝脏中代谢,氧化成9种代谢产物,经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外结

关于咪达唑仑注射液的药理药动学介绍

  一、咪达唑仑注射液的药物相互作用:  1.咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用。  2.一些肝酶抑制药,特别是细胞色素P450 3A抑制药物,可影响咪达唑仑的药代动力学,使其镇静作用延长。  3.酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。  二、咪

关于氯普唑仑的药代动力学介绍

  口服起效时间约30min,持续时间为6~8h。口服后约1~2h血药浓度达峰值。曲线下面积为每小时每毫升25.5~144ng。口服1~2mg的氯硝唑仑,其曲线下面积与剂量相关(有个体差异)。口服片剂的生物利用度(F)为80%。总蛋白结合率为80%。主要活性代谢产物哌嗪-氮-氧化物占氯硝唑仑代谢物的

咪达唑仑的性状及鉴别方法

性状本品为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末;无臭;遇光渐变黄本品在冰醋酸或乙醇中易溶,在甲醇中溶解,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612第一法)为160~164℃。鉴别(1)取本品与咪达唑仑对照品,加甲醇分别溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液作为供试品溶液与对照品溶液,照有关物质项下方法