关于异戊巴比妥片的药代动力学介绍
口服后在消化道吸收迅速,15~30分钟生效,约维持3~6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2β约为14~40小时,血药浓度达峰时间,个体差异大。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出,极少量(<1%)以原形从肾脏排出。......阅读全文
关于单硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍
文献报道,单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,服药后1小时血药浓度达峰值,单次服用本品20mg片剂的Cmax为360μg/L,食物对本品的吸收没有影响,无肝脏首过效应,生物利用度可达90-100%,半衰期为4-5小时,血浆蛋白结合率低(
关于异福片的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 本品为抗结核药,是利福平和异烟肼的复方制剂。利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用,对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强,对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性,并减少耐药菌株的
关于苯巴比妥片的基本介绍
苯巴比妥片,适应症为主要用于治疗焦虑、失眠(用于睡眠时间短早醒患者)、癫痫及运动障碍。是治疗癫痫大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。 成份:苯巴比妥钠。化学名称:5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮。 分子式:C12H12N2O3 分
关于惠妥滋的药代动力学介绍
1、惠妥滋简介 在酸性pH值环境中,去羟肌苷迅速降解。因此,为增加胃肠道的pH值,惠妥滋分散缓冲片含有缓冲剂。给药时,每个成人剂量必须用足2片,以便达到足够的酸中和能力,从而使人体最大限度地 吸收双脱氧肌苷。 2、成人 69名艾滋病或严重的艾滋病相关综合征的成人病人参与药代动力学的评估。
关于妥布霉素的药代动力学介绍
肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液;其中5~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中积蓄,该品可穿过胎盘。分布容积为0.26L/kg。尿液中药物浓度高,肌注1mg/kg后尿中浓度可达75~100μg/mL。肌注1mg/kg后血药浓度可达4μg
关于保妥适的药代动力学介绍
活性物质的一般特点: 组织分布临床试验表明:鼠腓肠肌注射125I标记的A型神经毒素复合物后,在肌肉中很少弥散,随后快速系统代谢并随排尿排出。肌肉中放射性标记物的半衰期为10小时。放射性物质在注射部位主要以大分子形成存在,即便少量进入系统循环的放射性物质也是TCA-可沉淀的,提示腓肠肌注射放射性
关于立普妥的药代动力学介绍
1、吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早晨给药相比,
关于利普妥的药代动力学介绍
1、利普妥的药代动力学: 利普妥口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋
关于苯妥英的药代动力学介绍
口服吸收较慢,85~90%由小肠吸收,新生儿吸收甚差。静脉注射吸收快速;肌注吸收不完全且不规则,一次量峰值仅为口服的1/3。口服片剂的生物利用度约为75%,吸收后分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外。蛋白结合率很高,为88~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还可略高。 口服药4
关于可乐必妥的药代动力学介绍
1、可乐必妥的药代动力学: 多剂量研究中(0.3g每日两次静脉滴注,共6日)其血药浓度于24~48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度(Cmax)分别为5.35μg/ml和6.12μg/ml,表明无明显蓄积。 左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形药由尿中排出,口服给药后48小时内,
苯巴比妥钠注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 注射后0.5~1小时起效,2~18小时血药浓度达峰值,分布于体内组织和体液中,脑组织内浓度高,其次为骨骼肌内,进入脑组织的速度较慢,能通过胎盘,血液中本品的40%与血浆蛋白结合。半衰期(t 1/2)成人为48~144小时,小儿为40~70小时,肝、肾功能不全时半衰期(t 1/2)延
关于异戊巴比妥钠的注意事项介绍
1、用量过大或静注过快时易发生呼吸抑制和血压下降等不良反应。 2、肝功能不良的病人应慎用,肝肾功能严重损害病人则禁用。 3、该药如注射给药时,宜现配(用注射用水或生理盐水配成5%的该药溶液)现用,以免变质和产生毒副作用。 4、其他不良反应与苯巴比妥相同。与其他药物合用时所产生的有害相互作用
关于甲四碘妥的药代动力学介绍
口服易吸收,经用131I标记的甲状腺素研究证明,血浆半衰期为7~8天,组织中为0.4天。吸收后,大部分与血浆蛋白牢固结合而徐徐进入组织细胞中,血浆蛋白结合率为99%,但T3对血浆蛋白的亲和力比T4低,其游离量为后者的10倍。其最大治疗效果经数周后方可达到,调整剂量反应慢。停药后亦可维持药效数周。
关于硫喷妥钠的药代动力学介绍
静注后约90%迅速(1min内)分布于血液灌流量大的脑、心、肝、肾等组织中,血中浓度急速下降。随后骨骼肌内的浓度逐渐上升,脑等组织中的浓度下降,最后蓄积于脂肪组织中,于是脑中浓度较快的降至麻醉水平以下而苏醒。在体内的稳态分布容积为1.4~3.3L/kg,血浆蛋白结合率达72%~86%,血浆中t1
关于苯巴比妥片的使用禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 本药可通过胎盘,妊娠期长期服用,可引起依赖性及致新生儿撤药综合征;可能由于维生素K含量减少引起新生儿出血;妊娠晚期或分娩期应用,由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制;可能对胎儿产生致畸作用。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。 2、儿童用
关于苯巴比妥片的用法用量介绍
成人常用量:催眠,30~100mg,晚上一次顿服;镇静,一次15~30mg,每日2~3次;抗惊厥,每日90~180mg,可在晚上一次顿服,或每次30~60mg,每日三次;极量一次250mg,一日500mg;抗高胆红素血症,一次30~60mg,每日三次。小儿常用量:用药应个体化,镇静,每次按体重2
苯巴比妥钠注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品对中枢神经系统有广泛抑制作用,随用量增加而产生镇静、催眠和抗惊厥效应,大剂量时产生麻醉作用,作用机制现认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。本品还具有抗癫痫效应,其机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,还可能与其增强中枢抑制性递质丁氨酸的功能有关。 药代动力学 注
关于单硝酸异山梨酯缓释片的药代动力学介绍
单硝酸异山梨酯经口服后可迅速被完全吸收,生物利用度达90-100%。 单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢,代谢产物无生物活性。 血浆半衰期为4-5小时,肾功能不全者,血浆半衰期会延长。 单硝酸异山梨酯几乎全部以代谢产物的形式经肾排出体外,只有约2%的药物以原型经肾消除。
关于硝酸异山梨酯的药代动力学介绍
作用较持久,能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全,不受食物的影响,服药后15~20min起效,30~120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢,脱硝基生成2和5-单硝基异山梨醇酯,代谢产物仍有活性,半衰期1。5~4h,有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2。5~5mg,血药浓度
关于异环磷酰胺的药代动力学介绍
经静脉注射和口服后的药动学性质不取决于所用剂量,而是与给药时间顺序有关。单次口服后1h内可达血药峰浓度,口服的生物利用度为100%。静脉给药后的分布容积(Vc)相当于全部体液,但口服给药后分布容积较小。或许由于在脂肪中分布较多,在肥胖患者和老年患者的分布容积增加。稳态血药浓度在病人间是不同的,这
关于异戊巴比妥钠的药物相互作用介绍
1、本品为肝酶诱导剂,提高药酶活性,不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时,可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用,会增加肝中毒的危险性。 2、与口服抗凝药合用时,可降低后者的疗效,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的
关于注射用异戊巴比妥钠的基本介绍
注射用异戊巴比妥钠,适应症为主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫持续状态)和麻醉前给药。 1、成份 本品的主要成分为异戊巴比妥钠,其化学名称为:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮一钠盐 分子式:C11H17N2NaO3 分
异戊巴比妥钠的简介
异戊巴比妥钠,是一种有机化合物,化学式为C11H17N2NaO3,在临床上除用于治疗单纯性失眠外,尚有抗惊厥作用,可用于小儿高烧、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎和中枢兴奋药中毒引起的惊厥治疗,还可用于癫痫持续状态的治疗。
关于妥布霉素吸入溶液的药代动力学介绍
1.吸收:妥布霉素是一种极性阳离子分子,不易透过上皮细胞膜。雾化器性能和患者呼吸道病变的差异导致妥布霉素吸入溶液的生物利用度存在个体差异。根据妥布霉素吸入溶液的用法,妥布霉素主要在呼吸道有效沉积。 2.分布:吸入本品后,妥布霉素主要集中在呼吸道。妥布霉素与血清蛋白的结合可忽略不计。 3.代谢
关于西拉普利片的药代动力学介绍
西拉普利能有效被吸收并迅速地被转化为具有药理活性的西拉普利拉。进食后服用本品会轻微减慢和降低其吸收率,但并不影响疗效。根据尿液回收资料分析,口服西拉普利片后的西拉普利拉的生物利用度约为60%。用药后两小时内达到最高血浓度,浓度与剂量有直接关系。 每日一次服用本品后,西拉普利拉的有效半衰期为9小
关于丙磺舒片的药代动力学介绍
口服后吸收迅速、完全。血浆蛋白结合率为65%~90%,主要与白蛋白结合。成人一次口服1g, 2~4小时血药浓度达峰值,血药峰值浓度为30μg/ml以上;一次口服2g时 4小时达峰值,血药峰值为150~200μg/ml,小儿按体重一次口服25mg/kg,3~9小时血药浓度达峰值。T1/2随用药量而
关于苯妥英钠片的药代动力学介绍
口服吸收较慢,85%~90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%,分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外,表观分布容积为0。6L/kg。血浆蛋白结合率为88%~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4~12小时血药浓度达峰值。主
关于诺氟沙星片的药代动力学介绍
1、药代动力学: 健康成人空腹一次口服本品0.4克,1~2小时血药峰浓度(Cmax)为1.32mg/ml,8小时后尚有0.33μg/ml,吸收半衰期为0.41小时,分布相半衰期(t1/2α)为0.41小时,消除相半衰期(t1/2β)为2.54小时。12小时内尿中平均排出量占给药量的27.88%
关于洛伐他汀片的药代动力学介绍
1、药代动力学: 本品口服吸收良好,但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首关代谢,水解为多种代谢产物,包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为2-4小时,Tl/2为3小时。83%从粪便排出,10%从尿排出。长期治疗后停药,作用持续4-6
关于卡托普利片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排