研究人员发现抗抑郁重要靶点的自主装配新机理

五羟色胺离子通道5-HT3R是重要的药物靶点,与抑郁、癌症病人放化疗呕吐、疼痛等疾病密切相关。9月4日,深圳理工大学药学院讲席教授、中国科学院深圳先进技术研究院计算机辅助药物设计研究中心首席科学家Horst Vogel教授团队联合德国马克斯·普朗克研究所Mikhail Kudryashev教授团队等,利用冷冻电镜技术成功发现抗抑郁靶点5-HT3R自主装配新机理,相关研究成果发表在《欧洲分子生物学学会杂志》上。研究团队在原生态细胞膜生理环境下解析了该靶点的冷冻电镜结构,在结构中意外发现该靶点除了传统的五聚体外,还能形成四聚体结构。更为意外的是,其中的四聚体还能以“对称四聚体”和“不对称四聚体”两种不同的状态形式存在。为了进一步了解五聚体组装途径模型,团队通过计算机模拟系统阐述了该受体在生理环境下,从单体聚集成多聚体过程的分子机理。计算机模拟和生化实验表明,单一的5-HT3R四聚体形成的孔洞空间狭窄,无法容纳相关的离子通过该通道来行......阅读全文

揭秘抗抑郁药物之所以能够“抗抑郁”的作用机制

  Cell |   抑郁症是最常见的抑郁障碍,以显著而持久的心境低落为主要临床特征,病情严重者可产生悲观厌世情绪,甚至自杀企图或行为。抗抑郁药(antidepressant,  AD)是指一组主要用来治疗以情绪抑郁为突出症状的精神疾病的精神药物,与兴奋药不同之处为只能使抑郁病人的抑郁症状消除,而不

抗抑郁实验相关老药新用:氯胺酮的快速抗抑郁作用及...

抗抑郁实验相关-老药新用:氯胺酮的快速抗抑郁作用及其机制研究[摘要] 氯胺酮是一种非选 择 性 N-甲 基-D-天 门 冬 氨 酸( NMDA) 受体拮抗剂,常作为全身麻醉药用于临床。近年来研究发现,氯胺酮具有快速、有效、持久的抗抑郁作用,该作用可能与抑制性中间神经元、兴奋性神经递激质、AMPA

发现抗抑郁新靶点

  近日,挪威医学科学家利用脑内基因治疗操纵一个新的靶点发现了一种新的治疗抑郁症的方法。  研究人员通过小鼠体内实验发现,降低HCN通道蛋白的含量可以减轻抑郁症状,如果能够在人体内也有相同的效果,那么这项发现提供了一个新的治疗靶点,可以拯救成千上万名对现有疗法治疗不佳的抑郁症患者。  “现有的治疗方

抗抑郁药或引发骨折

  抗抑郁药物可能对人的骨头有害。研究发现,服用一些选择性血清再吸收抑制剂(SSRI)的人面临更高的骨折风险,但目前尚不清楚这应该归咎于药物还是他们所患的抑郁症。相关成果日前发表于《自然—医学》杂志。  “这是一个令人困惑的问题。”来自美国哥伦比亚大学的Patricia Ducy表示。不过,她的团队

抗抑郁药物有哪些?

  选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs):如氟西汀、帕罗西汀、左洛复、西酞普兰等。这类药物以心血管毒性反应小、镇静作用轻、患者耐受性高为特点,是目前临床推荐的首选药物。  5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs):如文拉法辛和度洛西汀,对抑郁症状具有较好的疗效,胃肠道等的不良反应在治

新策略制备抗抑郁药物

  日前,南京工业大学柔性电子(未来技术)学院教授付振乾团队与郑州大学教授化学学院魏东辉团队合作,探索手性催化新模式,利用氮杂环卡宾(氮杂环卡宾是一种手性催化剂)对内酰亚胺类底物的活化去对称化,成功实现了单一手性中心的精准构建。该策略得到的产物可简洁高效转化为抗抑郁药物R构型的咯利普兰,展示了该策略

产学研融合,攻下抗抑郁原创药

从企业研发一线赶回学校实验室,烟台大学药学院教授田京伟怀揣着一粒粉色药片。这粒小药片,看似不起眼,却并不简单——它是我国拥有完全自主知识产权的原创一类新药,用于治疗抑郁症。“真的很不容易!”2月14日,面对科技日报记者,田京伟感慨道。为了研发这粒小药片,从基础研究到应用研究,再到临床试验,产学研联手

产学研融合,攻下抗抑郁原创药

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/2/494159.shtm 本报记者 王延斌  实习记者 夏凡 从企业研发一线赶回学校实验室,烟台大学药学院教授田京伟怀揣着一粒粉色药片。这粒小药片,看似不起眼,却并不简单——它是我国拥有完全自主知识产

传统抗抑郁药助力“杀灭”肿瘤

  激活人体免疫系统攻击肿瘤的药物,即检查点抑制剂,多年来让一些癌症患者的病情得到了缓解。但还有很多患者并未从这一疗法中受益。现在,研究人员发现一种传统的抗抑郁药可以增强这些抑制剂在老鼠身上的效力。这让科学家推测,该药也可以对人体发挥同样的作用。 这是第一个建议发挥抗抑郁药——名为单胺氧化酶抑制

“音乐疗法”抗抑郁有道理

无论是巴赫、贝多芬还是莫扎特,人们普遍认为聆听古典音乐可以影响一个人的情绪。上海交通大学教授孙伯民、崔文国利用脑电波测量和神经成像技术,展示了西方古典音乐是如何对大脑产生积极影响的,该研究或为抗治疗性抑郁症等疾病提供更有效的疗法。相关研究8月9日发表于《细胞报告》。“我们的研究整合了神经科学、精神病

电针抗抑郁研究的模型探讨(一)

【摘 要】 目的: 探讨电针抗抑郁研究适宜模型的选择。方法:选用药物实验方法,观察去甲肾上腺素毒性实验小鼠的死亡率、5-羟色胺酸甩头实验小鼠甩头次数。用改变环境条件的方法,观察悬尾实验小鼠悬尾的不动时间和通过慢性应激模型观察开野实验大鼠的活动性及检测糖水实验糖水的摄入量。结果:与空白对照组相比,电针

抗抑郁基药市场众生相

  抑郁症是一种常见的精神疾病,患了抑郁症如不及时治疗,有些病人会产生自杀倾向,对社会影响极深。近年来,随着人们的生活压力变大,抑郁症的发病率增长迅速,已成为了世界第二大疾病。目前,全球约有3.4亿人患有抑郁症,而我国抑郁症患者总数也有3600万人。   本次入选新版基药目录的抗抑郁化学药有阿米替

为氯胺酮抗抑郁“路线”完成新“拼图”

因为临床上意外发现氯胺酮具有快速抗抑郁效果,让科学家看到了研发高效抗抑郁药物的希望。而氯胺酮的“前半生”是麻醉剂或毒品“K粉”,它带给人类最大的挑战在于能否准确把握氯胺酮抗抑郁的核心机制。8月9日,《科学》刊发浙江大学医学院脑科学与脑医学学院教授胡海岚团队最新研究成果。他们发现,氯胺酮在进入抑郁大脑

为氯胺酮抗抑郁“路线”完成新“拼图”

因为临床上意外发现氯胺酮具有快速抗抑郁效果,让科学家看到了研发高效抗抑郁药物的希望。而氯胺酮的“前半生”是麻醉剂或毒品“K粉”,它带给人类最大的挑战在于能否准确把握氯胺酮抗抑郁的核心机制。8月9日,《科学》刊发浙江大学医学院脑科学与脑医学学院教授胡海岚团队最新研究成果。他们发现,氯胺酮在进入抑郁大脑

中药抗抑郁:传统医学焕发新生

  近几年,一些演艺明星接连因为抑郁症离世,唤起人们对这种疾病的重视。同时,也让一些之前对抑郁症不了解的人,开始正视这个问题。   据世界卫生组织在今年4月发布的关于抑郁症的实况报告,目前全球至少有3.5亿名抑郁症患者,自杀也成为15—29岁年龄组人群的第二大死亡原因。显然,抑郁症已成为全球性严重的

为氯胺酮抗抑郁“路线”完成新“拼图”

■本报记者 崔雪芹 通讯员 周炜因为临床上意外发现氯胺酮具有快速抗抑郁效果,让科学家看到了研发高效抗抑郁药物的希望。而氯胺酮的“前半生”是麻醉剂或毒品“K粉”,它带给人类最大的挑战在于能否准确把握氯胺酮抗抑郁的核心机制。8月9日,《科学》刊发浙江大学医学院脑科学与脑医学学院教授胡海岚团队最新研究成果

电针抗抑郁研究的模型探讨(二)

结 果2.1 电针对 NE毒性实验小鼠死亡率的影响表 1 各组 NE毒性实验小鼠死亡率的比较 (%)组  别     n  死亡率(%)空白组    10    20%百优解组  10    70%*电针组    10    40%与空白组比较:*P< 0.05。表 1结果表明,给予亚致死量的NE,

科学家用磁铁抵抗抑郁

  2017年,抑郁发生率和抗抑郁药物的使用率皆居高不下,其中约1/3的患者在接受治疗后却未见效,对他们来说,经颅磁刺激(TMS)——用强有力的磁铁非入侵性地刺激大脑细胞的疗法——或许是一种可行的选择。  实际上,TMS并非新疗法,美国食药监局在2008年就批准了该疗法。其中新颖的地方是该疗法安全性

人工智能预测抗抑郁药疗效

  人工智能可以通过人们的脑电波,预测抗抑郁药物是否可能对他们有帮助。这项技术可能为给精神疾病开处方药物提供一种新方法。脑电图显示了大脑活动的特定模式,可以用来训练机器学习算法。图片来源:Phanie/Alamy  抗抑郁药并不是对所有抑郁症患者都有效,对此,科学家尚未明确原因。“在精神病学中有一个

快速抗抑郁治疗的新机制

  如果吃一颗小药丸就能让心情马上好起来,这无疑是抑郁症患者的福音。近日,北京大学第六医院院长陆林教授介绍了课题组发表在英国《分子精神病学》杂志的最新研究成果,论文题目是“死亡相关蛋白激酶1与谷氨酸受体2B亚基的解偶联能产生快速抗抑郁样效应”。该研究创新性地提出了基于谷氨酸受体的快速抗抑郁作用新理论

孕妇服用抗抑郁药易影响后代健康

  在美国大约有15%的女性在怀孕期间会受到焦虑症和抑郁症的困扰,而且很多都会选择服用抗抑郁药。然而鲜为人知的是,怀孕早期接触这些药物,是如何对后代成年后的健康状况发生影响的。此类问题的研究有着很重要的意义,因为在美国5%的婴儿会在母亲怀孕期间接触到抗抑郁药。  现在,加州大学洛杉矶分校团队利用小鼠

研究显示部分抗抑郁药或关联痴呆

英国一项研究显示,长期服用阿米替林和帕罗西汀等部分常见抗胆碱能类抗抑郁药物可能关联痴呆。研究人员尚未确定二者存在因果关系,建议医生开药时谨慎选择药物。 这项研究由东英吉利大学主导,以全科医生为4万多名65岁以上痴呆症患者和将近28.4万名没有痴呆症的患者所写病历为素材,查阅这些患者最近20

美咨询小组推荐氯胺酮抗抑郁药物

  近日,在美国食品药品监督管理局(FDA)召开的一次会议上,一个独立咨询小组以14票赞成、2票反对的结果,推荐一种名为艾氯胺酮的化合物用于治疗抑郁症。如果FDA批准该药物,可能会增加目前正在开发的其他以氯胺酮为灵感的治疗药物的机会。但是,艾氯胺酮在改善情绪方面的整体效果及其被滥用的可能性仍存在疑问

快速抗抑郁药物开发方面取得进展

长期以来,氯胺酮的抗抑郁机制一直被置于NMDA受体拮抗的理论框架下进行解释——即通过阻断NMDA受体,引发下游谷氨酸能突触功能增强与神经可塑性重建。然而,随着临床与临床前证据的不断积累,以细胞膜受体为中心的经典范式逐渐显现出其解释力的局限。值得注意的是,作为一类典型的精神活性物质,氯胺酮在穿越血脑屏

银耳提取物抗抑郁活性研究(一)

摘要:目的研究银耳提取物对大鼠抗抑郁活性的影响·方法采用雄性Wistar大鼠(体重180 - 220 g)建立慢性应激抑郁症大鼠模型,建模成功大鼠随机分为4组,分别为模型组(生理盐水2.0 ml/kg),银耳提取物低剂量组((0. 5 g / kg) ,银耳提取物中剂量组(1.0 g/kg)

-康恩贝抗抑郁新药获批生产

  据国家食药监局网站最新信息,康恩贝3.1类新药草酸艾司西酞普兰片已获批生产。该药是目前全球广为应用的抗抑郁一线药物,去年国内销售总额超过1亿元。康恩贝此次精神类新药获批生产,可丰富公司的现有产品线,对未来业绩产生积极作用。   康恩贝是现代中药的龙头企业之一,在心脑血管系统用药和泌尿系统用药两

我国研究团队提出快速抗抑郁新策略

  10日,记者从合肥综合性国家科学中心大健康研究院获悉,该院曹灿、王春玉团队联合中国科学技术大学薛天团队、天津医科大学陈贺团队等,提出一种快速抗抑郁新策略,并设计出候选化合物TMU4142,该化合物在动物实验中呈现显著的快速抗抑郁效果,且无明显副作用,为研发新一代快速抗抑郁药物提供了新思路。相关成

银耳提取物抗抑郁活性研究(二)

1.4.4蔗糖水消耗实验给药结束后,大鼠适应性的饮用1%的蔗糖溶液3d后饮用正常饮用水1 d,测试前2h,单笼饲养大鼠,正常摄食,分别为大鼠供应1%蔗糖溶液和自来水,此过程需要保持各试验组蔗糖水的位置均衡。1h后,测定液体饮用量。蔗糖水偏爱度1%蔗糖水的消耗量占总消耗量的百分比。1.4.5悬尾实

耶鲁团队发现潜在抗抑郁症药物

  抑郁症在美国每年大概会造成830亿美元的财产损失和医疗支出。因此如何治疗这种精神疾病成为学术界和生物技术企业所关注的焦点。然而现有的一些药物可能会使患者产生用药依赖从而威胁患者的健康。来自耶鲁大学医药学院的Dr. Gerard Sanacora最近发现一种潜在的谷氨酸类药物分子有望成为新

抗抑郁药物的副作用有哪些?

  胃肠道不适:包括恶心、呕吐、腹泻等症状。  心血管系统异常:可能出现头晕、心慌等症状,严重时可能会引起血压下降。  神经系统异常:如头晕、头痛,甚至精神萎靡。  肝肾功能损伤:长期服用可能对肝肾功能造成影响,需要定期检查。  过敏反应:个别患者可能对药物成分过敏,出现皮疹、瘙痒等症状。  性功能