研究发现BRD4BD2抑制剂有望用于治疗急性髓系白血病
中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员许永团队与沈阳药科大学教授赵临襄团队合作，研究发现首个BRD4 BD2选择性抑制剂，可作为抗急性髓系白血病的候选药物。相关成果近日发表于《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）。化合物XY221选择性靶向BRD4 BD2的“后羿射日”模式图。研究团队供图BET家族成员BRD4是肿瘤发生发展的重要调控因子。第一代PanBET抑制剂临床上出现了剂量依赖的毒副作用，临床推进受限。第二代BET BD2抑制剂通过提升BD2选择性获得了更高的安全性，目前已进入临床用于治疗急性髓系白血病和骨髓纤维瘤。但是，目前所有已报道的BET BD2抑制剂对BRD4同家族每成员BRD2、BRD3和BRDT的BD2结构域均不具备选择性。因此，BRD4 BD2亚型选择性抑制剂的开发是进一步明确疗效和提高临床安全性的前沿方向。该研究在国家重点研发计划、国家自然科学基金青年基金等项目的......阅读全文
酶的抑制剂分类介绍
酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能够用透析，超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合，引起酶活性暂时性丧失，其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞
脲酶抑制剂的作用机制
1 脲酶的性质脲酶又称尿素酶，其系统命名为尿素酰胺水解酶（urea amidohydrolase），是由微生物产生的一类酶蛋白。其相对分子量为12 000～13 000，广泛存在于土壤、豆类籽实以及动物消化道内。当pH值6.0～8.0时活性最高，失活温度为70℃；有水存在时，脲酶能将尿素分解为氨和二
信息素抑制剂的定义
中文名称信息素抑制剂英文名称pheromone inhibitor定 义阻扰昆虫向信息素作定向运动或其他行为反应的物质。应用学科昆虫学（一级学科），昆虫行为与信息化学（二级学科）
转录抑制剂的功能介绍
转录能被一些特异性的抑制剂抑制，有些抑制剂是治疗某些疾病的药物，有的则是研究转录机理的重要试剂。按照作用机理的不同，转录抑制剂分为两大类。第一类抑制剂特异性地与DNA链结合，抑制模板的活性，使转录不能进行。这类抑制剂同时抑制DNA复制，例如：放线菌素D、纺锤菌素、远霉素、溴乙锭和黄曲霉素等。第二类抑
抑制剂的发现和研究
新药是漫长的药物开发过程的产物，xxx步通常是发现新的酶抑制剂。过去，发现这些新抑制剂的xxx方法是反复试验：针对目标酶筛选庞大的化合物文库，并希望能出现一些有用的线索。这种蛮力方法仍然是成功的，甚至通过组合化学方法得以扩展，该组合化学方法可快速产生大量新型化合物和高通量筛选技术，以快速筛选这些庞大
Nature：全球白血病疗法集锦
科学家或开发出治疗急性髓性白血病的新方法 近日，发表在国际杂志Nature上的一项研究报告中，来自澳大利亚彼得-麦卡伦癌症中心(Peter MacCallum Cancer Centre)的研究人员通过研究揭示了急性髓性白血病抵御突破性疗法的分子机制，或为开发新型疗法来治疗急性髓性白血病提供一
溴结构域蛋白9选择性抑制剂研究获进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院许永团队针对溴结构域家族蛋白抑制剂选择性难题，报道了一种在急性髓系白血病治疗中具有显著疗效的溴结构域蛋白9（BRD9）选择性抑制剂Y22073，为急性髓系白血病精准治疗提供了新的解决方案。溴结构域蛋白9（BRD9）是哺乳动物SWI/SNF染色质重塑复合物家族中
－Nature破解癌细胞不死之谜
BRD4抑制剂是当前进入临床试验评估的最有前景的癌症治疗新药之一。在发表于《自然》（Nature）杂志上的一项研究中，来自奥地利分子病理学研究所(IMP)和维也纳Boehringer Ingelheim生物制药公司的一个研究人员小组，揭示出了白血病可以逃避BRD4致命抑制效应的机制。了解这一适应
如何诊断慢性白血病？
1. 慢性粒细胞白血病 根据脾大，典型的外周血白细胞计数增高，以晚幼粒和杆状核细胞为主，嗜酸、嗜碱性粒细胞绝对计数增高，NAP积分降低，伴有Ph染色体和/或BCR-ABL基因阳性可诊断。 2.慢性淋巴细胞性白血病 （1）淋巴细胞≥5×109/L且至少持续3个月，具有CLL免疫表型特征；
儿童如何预防白血病？
避免接触有害物质：如化学品、辐射等，尤其是孕妇在怀孕期间更要注意避免接触这些物质。 均衡饮食：保证孩子摄入足够的营养，多吃新鲜蔬菜水果，减少高脂肪、高糖分的食物摄入。 加强锻炼：适当的体育锻炼可以增强孩子的体质，提高免疫力。 定期体检：定期带孩子进行身体检查，及时发现问题并进行治疗。 避
急性白血病分型
一、急性非淋巴细胞白血病（ANLL） 1、微小分化急性髓系白血病（M0型） 骨髓有核细胞增生程度较轻，原始细胞大于30%，可达90%以上，核圆形，核仁明显。胞质小，嗜碱性，无颗粒，无Auer小体。 2、急性原始粒细胞白血病未分化型（M1） 骨髓增生极度活跃或明
白血病的相关症状
症状 1.发热 发热的主要原因是感染，可表现各种热型，常见于呼吸道、泌尿系、肛周等，往往感染灶不明显，严重者可致败血症。一般而言，中性粒细胞小于 1.0×109/L时感染机会中度增加，小于0.5×109/L时感染机会显著增加，当小于0.1×109/L时几乎都有严重感染。由于粒细胞的趋化、游走
白血病分型（Leukemia）
白血病是造血系统的一种恶性疾病。其特征为一种或几种血细胞成分的自发性、进行性异常增殖，具有质和量改变的异常白细胞（白血病细胞）在骨髓和其他器官的广泛浸润，导致正常血细胞进行性减少，临床以贫血、出血、发热、白血病细胞浸润为主要表现。 分类 一、按自然病程及细胞的成熟度分类 （一）急性
白血病有哪些症状？
全身发热：白血病患者常出现反复无常的全身发热，这种发热可能与感染有关，感染源可能来自身体各个部位。 全身感染：由于白血病会导致人体免疫系统下降，患者容易受到各种细菌感染，尤其是真菌和衣原体感染。 器官性出血：白血病患者可能会出现身体部位的出血，如皮肤、口腔、鼻腔等，严重时还可能出现脏器内出血
白血病免疫学
白血病免疫学第一节 白血病细胞的抗原及相应抗体白血病细胞的免疫学检查主要是检测白血病细胞的免疫表型。即用特异的抗体检测白细胞的核、浆或膜上的抗原。是MIC分类中不可缺少的一部分。白血病细胞的抗原可以分为两类：一类是正常细胞系所具有的抗原，它在正常细胞分化发育过程中出现或消失；另一类是与细
靶向作用白血病干细胞或有望根治预后较差的白血病
一项刊登在国际杂志Cancer Cell上的研究报告中，来自澳大利亚儿童癌症研究所等机构的科学家们通过研究发现了一种新型改进型的方法来治疗急性髓性白血病（AML， acute myeloid leukaemia）。 与急性淋巴细胞白血病（ALL，一种最常见的儿童癌症）不同的是，急性髓性白血病非
白血病复发的根源并不在于白血病干细胞
长期以来，癌症研究人员一直认为急性髓性白血病（AML）的复发是由于一群处于休眠状态并且可能免受靶向分裂细胞的化疗影响的白血病干细胞（LSC）。图片来自Cancer Cell, doi:10.1016/j.ccell.2018.08.007。 然而，在一项新的研究中，加拿大麦克马斯特大学的Mic
合肥研究院研发出新一代B细胞肿瘤抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组、刘青松课题组研发出新一代针对B细胞肿瘤的高选择性酯质激酶PI3KD抑制剂——PI3KD-IN-015。该研究成果以Characterization of selective and potent PI3Kδ inhibitor (
氨肽酶抑制剂的功能介绍
细胞表面酶属于肽链端解酶和脂酶，它们的作用比肽链内切酶强，与免疫功能、炎症反应、肿瘤发生、病毒感染等有密切关系。在哺乳动物细胞表面有氨肽酶A、氨肽酶B、磷酸化酶及脂酶等，它可水解含有N-末端精氨酸或赖氨酸。抑氨肽酶A素、抑氨肽酶B素、碱性磷酸化酶抑制剂及抑脂酶素属于氨肽酶抑制剂，这些酶抑制剂都与免疫
酶抑制剂的作用机制介绍
酶抑制剂是指特异性作用于酶的某些基团，降低酶的活性甚至使酶完全丧失活性的物质。是很多外来化合物产生毒作用的机理。可分为：①不可逆性抑制，抑制剂与酶活性中心的必需基团结合，这种结合不能用稀释或透析等简单的方法来解除。如有机磷农药与胆碱酶活性中心的丝氨酸羟基结合，一些重金属离子与多种酶活性中心半胱氨酸残
研究发现结核菌抑制剂
在世界卫生组织的支持下，由我国科学家主导、印度等多个国家科研人员参与的合作团队，日前发现了一种能够抑制结核分枝杆菌生长的化合物。相关研究成果发表在美国《公共科学图书馆―综合》上。中国科学院院士、卫生部部长陈竺向这一合作项目的组织者、国家新药筛选中心主任王明伟发来了贺词。 在我国和其他许
神经氨酸酶的抑制剂介绍
神经氨酸酶是流感治疗药物的作用靶点之一，自从人类了解该酶的作用之后，便开始了针对该酶抑制剂的研究，已经有两种神经氨酸酶抑制剂上市，一种进入三期临床研究。在研的神经氨酸酶抑制剂根据结构可以分为唾液酸类似物、苯甲酸衍生物、环己烯衍生物、环戊烷衍生物、吡咯烷衍生物以及天然提取物六大类。这四大类抑制剂均以神
酶抑制剂的特性和特点
酶抑制剂是一种分子结合于酶并降低它的活性。通过与酶的活性位点结合，抑制剂降低了底物与酶的相容性，从而抑制了酶-底物复合物的形成，阻止了反应的催化作用，并减少了（有时为零）反应。可以说，随着酶抑制剂浓度的增加，酶活性的速率降低，因此，产物的产生量与抑制剂分子的浓度成反比。由于阻断酶的活性可以杀死病原体
什么是PDE5抑制剂
能抑制PDE5酶活性的化合物就是PDE5抑制剂。PDE是磷酸二酯酶，具有水解细胞内第二信使（cAMP或cGMP）的功能，从而终结这些第二信使所传导的生化作用。PDE4和5是研究的热点，没有记错的话PDE5抑制剂可以用于治疗ED
整合酶抑制剂的研究开发
由默克科学家们开发的艾滋病病毒1型（HIV-1）整合酶抑制剂，2003年3月在美国和比利时开始进入临床I期研究，对象为未曾感染HIV的志愿者。临床I期研究是人体实验的最初阶段，主要目的是评估研究药物的安全性、耐受性及药代动力学（血液中药物代谢水平）。据美国默克公司感染性疾病与疫苗临床研究部副总裁Je
DNA合成抑制剂的功能介绍
硫唑嘌呤( azathioprine，AZA)1960年人们发现6-巯基嘌呤能延缓皮肤移植的排斥反应。在随后的几年中，人们陆续发现硫唑嘌呤能延缓器官移植排斥，包括人肾移植排斥反应。AZA代谢成活性产物6-巯基嘌呤能抑制嘌呤生物合成而抑制DNA、RNA以及蛋白合成，抑制淋巴细胞增殖反应。AZA因其非选
蛋白酶抑制剂的功能
蛋白酶抑制剂(protease inhibitor)从广义上指与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使酶蛋白变性的物质。从放线菌发酵液中分离到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑弹性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等，能分别抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白酶、
酶抑制剂的概念和作用
酶抑制剂是一种分子结合于酶并降低它的活性。通过与酶的活性位点结合，抑制剂降低了底物与酶的相容性，从而抑制了酶-底物复合物的形成，阻止了反应的催化作用，并减少了（有时为零）反应。可以说，随着酶抑制剂浓度的增加，酶活性的速率降低，因此，产物的产生量与抑制剂分子的浓度成反比。由于阻断酶的活性可以杀死病原体
常用的免疫抑制剂
常用的免疫抑制剂主要有五类：（1）糖皮质激素类，如可的松和强的松；（2）微生物代谢产物，如环孢菌素和藤霉素等；（3）抗代谢物，如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等；（4）多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体，如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等；（5）烷化剂类，如环磷酰胺等。
什么是细胞因子抑制剂？
细胞因子抑制剂通常是指具有以下四种特征之一的一类异质性药物。药物通过以下方式抑制细胞因子合成，减少产生细胞因子的细胞数量，而不影响细胞生存能力。