青岛能源所解析抗真菌药物米卡芬净前体合成机制
棘白菌素类抗真菌药物是治疗深部真菌感染的一线临床用药。其中米卡芬净因存在天然磺酰化修饰而具有较好的水溶性优势。棘腔孢霉发酵生产的环脂肽类天然产物FR901379是米卡芬净工业生产的前体化合物，其发酵效率低使得米卡芬净生产成本较高，限制了米卡芬净的市场应用。解析FR901379生物合成机制、开展工业菌株理性改造是提高生产效率的重要研究方向。近日，中国科学院青岛生物能源与过程研究所吕雪峰团队解析了FR901379的完整生物合成途径和调控机制，并阐明了磺酰化形成机制；基于此，通过代谢工程改造显著提高了工业菌株的发酵性能，并基于磺酰化模块创制了水溶性提高数千倍的新型磺酰化棘白菌素类化合物。 科研团队对FR901379合成基因簇进行生物信息学预测，通过基因敲除进行了系统验证并提出FR901379环脂肽骨架的生物合成途径，包括非天然氨基酸底物合成模块、环脂肽骨架组装模块和后修饰模块（图2）。然而，研究在核心基因簇mcf中始......阅读全文
健友股份注射用米卡芬净获批
9月29日，健友股份(16.64 +0.79%,诊股)发布公告称于近日收到美国食品药品监督管理局（以下简称“美国FDA”）签发的注射用米卡芬净，50mg/瓶和100mg/瓶（ANDA号：215381）批准信。 注射用米卡芬净50mg/瓶和100mg/瓶的参比制剂，由ASTELLASPHARMA
青岛能源所解析抗真菌药物米卡芬净前体合成机制
棘白菌素类抗真菌药物是治疗深部真菌感染的一线临床用药。其中米卡芬净因存在天然磺酰化修饰而具有较好的水溶性优势。棘腔孢霉发酵生产的环脂肽类天然产物FR901379是米卡芬净工业生产的前体化合物，其发酵效率低使得米卡芬净生产成本较高，限制了米卡芬净的市场应用。解析FR901379生物合成机制、开展工
青岛能源所解析抗真菌药物米卡芬净前体合成机制
棘白菌素类抗真菌药物是治疗深部真菌感染的一线临床用药。其中，米卡芬净因存在天然磺酰化修饰而具有较好的水溶性优势。棘腔孢霉发酵生产的环脂肽类天然产物FR901379是米卡芬净工业生产的前体化合物，其发酵效率低使得米卡芬净生产成本较高，限制了米卡芬净的市场应用。解析FR901379生物合成机制、开展
注射用醋酸卡泊芬净的简介
注射用醋酸卡泊芬净，处方药。 注射用醋酸卡泊芬净针对成人患者和儿童患者（三个月及三个月以上）可用于经验性治疗中性粒细胞减少、伴发热病人的可疑真菌感染以及治疗对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病。卡泊芬净对曲霉菌属（包括烟曲霉菌、黄曲霉菌、黑曲霉菌、构巢曲霉菌、土曲霉菌和白曲霉菌）和念珠菌属
使用注射用醋酸卡泊芬净的注意点
注射用醋酸卡泊芬净使用过程中有出现过敏反应的报道。如果出现过敏症状，应停止使用本品治疗并进行适当的处理。已报告的可能由组胺介导的不良反应，包括皮疹、面部肿胀、血管性水肿、瘙痒、温暖感或支气管痉挛，可能需要停止使用注射用醋酸卡泊芬净治疗和/或进行适当的处理。 已在健康的成人受试者和成人患者中评价
简述注射用醋酸卡泊芬净的体外活性
注射用醋酸卡泊芬净对曲霉菌属（包括烟曲霉菌、黄曲霉菌、黑曲霉菌、构巢曲霉菌、土曲霉菌和白曲霉菌）和念珠菌属（包括白色念珠菌、都柏林念珠菌、光滑念珠菌、吉利蒙念珠菌、乳酒念珠菌、克鲁斯念珠菌、溶脂念珠菌、葡萄牙念珠菌、近平滑念珠菌、皱褶念珠菌和热带念珠菌）具有体外活性。根据临床和实验室标准协会（C
关于注射用醋酸卡泊芬净的用法用量介绍
1、成人患者一般建议 用于治疗成人患者（18岁及18岁以上的），输注液须大约1小时的时间经静脉缓慢地输注。 2、经验性治疗 第一天单次70mg负荷剂量，随后每天单次50mg。疗程取决于病人的临床反应。经验治疗需要持续至病人的中性粒细胞恢复正常。确诊真菌感染的病人需要至少14天的疗程；在中性
简述注射用醋酸卡泊芬净的药理作用
醋酸卡泊芬净是一种由Glarea Lozoyensis发酵产物合成而来的半合成脂肽(echinocandin)化合物。醋酸卡泊芬净能仰制许多丝状真菌和酵母菌细胞壁的一种基本成份---β(1，3)-D-葡聚糖的合成。哺乳类动物的细胞中不存在P(1,3) -D-葡聚糖。 体外药理学研究显示，卡泊芬
关于注射用醋酸卡泊芬净的药品信息介绍
【通用名称】注射用醋酸卡泊芬净 【商品名称】赛斯®（Cancidas®） 【英文名称】Caspofungin Acetate for lnjection 【主要成分】注射用醋酸卡泊芬净主要成份为醋酸卡泊芬净 【注射用醋酸卡泊芬净的规格】(1)50mg；(2)70mg （以卡泊芬净计）
米卡芬净钠全球第二个获批上市的棘白菌素类抗真菌药物
6月18日，华东医药公告，近日，公司全资子公司中美华东收到国家药监局核准签发的关于注射用米卡芬净钠(50mg)的《药品注册证书》。 米卡芬净钠是美国感染病学会（IDSA）念珠菌病临床实践指南（2016 版）推荐一线用药，是继卡泊芬净之后全球第二个获批上市的棘白菌素类抗真菌药物，可用于血液病
不同人群使用注射用醋酸卡泊芬净的注意
一、【孕妇及哺乳期妇女用药】： 1、孕妇 目前尚无有关妊娠妇女使用卡泊芬净的临床资料。在大鼠中，当给母鼠每天5mg /kg的中毒剂量时，卡泊芬净导致了胎鼠体重下降，并使头颅和躯干不完全骨化的发生率上升。另外，在此剂量下，大鼠中颈肋的发生率升高。动物试验发现，卡泊芬净 能穿过胎盘屏障。 除非
概述注射用醋酸卡泊芬净的药物相互作用
体外试验显示，醋酸卡泊芬净对于细胞色素P450(CYP)系统中的任何一种酶都不抑制。在临床研究中，卡泊芬净不会诱导改变其它药物经CYP3A4代谢。卡泊芬净不是P-糖蛋白的底物。对细胞色素P450而言，卡泊芬净是一种不良的底物。 在两项临床研究中发现，环孢霉素(4mg/kg一次给药或3mg/kg
注射用醋酸卡泊芬净的药代动力学
单剂量注射用醋酸卡泊芬净经1小时静脉输注后,其血浆浓度下降呈多相性。输注后立即出现-个短时间的α相。接着出现一个半衰期为9至11小时的β相。另外还会出现一个半衰期为40-50小时的γ。影响卡泊芬净血浆清除的主要机制是药物分布而不是排出或生物转化。大约75%放射性标记剂量的药物得到回收:其中有41
简述注射用醋酸卡泊芬净的成分和适应症
1、注射用醋酸卡泊芬净的主要成分：本品主要成份为醋酸卡泊芬净化学名称：1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羟基-L-鸟氨酸]-5-[(3R)-3-羟基-L-鸟氨酸]肺白菌素B0 二乙酸盐 [2] 分子式：C52H88N10O15
注射用醋酸卡泊芬净对侵袭性曲霉菌病的功效
在一项开放、无对照组的研究中，对患有肺部或肺部以外侵袭性曲霉菌病(IA)的病人（年龄：18岁至80岁）进行了使用本品的安全性、耐受性和疗效的研究。这些病人是对其它抗真菌治疗无效(采用其它疗法病情继续发展或没有改善），或者是不能耐受(肾脏毒性、与药物输注有关的反应或其它急性反应）的病人。患肺部曲霉
硫酸阿米卡星
性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末;几乎无臭本品在水中极易溶解,在甲醇、丙酮或乙醚中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为76°至+84°。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,加水溶解
注射用醋酸卡泊芬净对发热伴中性粒细胞减少病的治疗
共1111名持续发热伴中性粒细胞减少病人入组的一项临床试验使用的治疗药为注射用醋酸卡泊芬净（用药方式为首剂70mg负荷剂量，随后每日1次50mg）或两性霉素B脂质体（用药方式为3.0mg/kg/天）。合适入选的病人接受了恶性肿瘤的化疗或造血干细胞移植，都是抗生素治疗无效的中性粒细胞减少者（持续9
棘白菌素rezafungin一线治疗念珠菌病疗效优于卡泊芬净
Cidara Therapeutics是一家专注于开发包括免疫疗法在内的新型抗感染药物的生物技术公司。近日，该公司公布了先导抗真菌药rezafungin II期临床研究STRIVE的积极顶线结果。该研究的B部分（Part B）中，每周一次（qw）静脉给药rezafungin与每日一次（qd）静脉
度米芬的检查方法
酸度取本品0.20g,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7.0。溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液(通则0902第法)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。非季铵类
不同肺念珠菌病的抗真菌药物选择介绍
1.原发性肺念珠菌病: ①病情稳定者给予氟康唑400mg,1次/d,静脉滴注,病情改善后改为口服。亦可使用伊曲康唑(200mg,2次/d,第1、2天,以后200mg/d),静脉滴注。曾经应用三唑类预防治疗的患者可以选择棘白菌素类,如卡泊芬净(首剂70mg,以后50mg/d)或者米卡芬净(100
研究发现真菌异质性耐药导致突破性血流感染
接收器官移植的患者长期处于免疫缺陷状态，易发生包括侵袭性真菌感染在内的各种重症感染，需要持续使用抗细菌、抗真菌等药物来预防感染。即便有药物保护，患者在用药期间也时常发生突破性感染，目前这类感染的发生机制尚不明确，难以快速找到有效的用药方案。因此，亟需通过高质量的临床数据和实验数据解析其病因，开发新型
度米芬的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品10mg,加水10m溶解后,加曙红钠指示液0.5ml,再加水100ml,即显桃红色(2)取本品,置80℃千燥1小时,红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集299图)一致。(3)取本品1%水溶液10ml,加稀硝酸0.5ml,即生成白色沉淀,滤过,沉淀加乙醇即溶解;滤液显溴化物的鉴别反应(
度米芬滴丸的检查方法
应符合丸剂项下有关的各项规定(通则0108)。
度米芬的基本性状
本品为白色至微黄色片状结晶;无臭或微带特臭;振摇水溶液,则发生泡沫。本品在乙醇中极易溶解,在水中易溶,在丙酮中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点取本品,80℃减压干燥5小时后,立即依法测定(通则0612),熔点为108~118℃。
度米芬的鉴别方法
(1)取本品10mg,加水10m溶解后,加曙红钠指示液0.5ml,再加水100ml,即显桃红色(2)取本品,置80℃千燥1小时,红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集299图)一致。(3)取本品1%水溶液10ml,加稀硝酸0.5ml,即生成白色沉淀,滤过,沉淀加乙醇即溶解;滤液显溴化物的鉴别反应(通则
度米芬的含量测定方法
取本品2.0g,精密称定,置100ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,精密量取25ml,置分液漏斗中,加三氯甲烷25ml与氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)10ml,精密加新制的5%碘化钾溶液10ml,振摇,静置使分层,分取水层用三氯甲烷振摇洗涤3次,每次10ml,弃去三氯甲烷层,水层移入250ml具
度米芬的鉴别方法
(1)取本品10mg,加水10m溶解后,加曙红钠指示液0.5ml,再加水100ml,即显桃红色。(2)取本品,置80℃千燥1小时,红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集299图)一致。(3)取本品1%水溶液10ml,加稀硝酸0.5ml,即生成白色沉淀,滤过,沉淀加乙醇即溶解;滤液显溴化物的鉴别反应(通
度米芬的基本性状
本品为白色至微黄色片状结晶;无臭或微带特臭;振摇水溶液,则发生泡沫。本品在乙醇中极易溶解,在水中易溶,在丙酮中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点取本品,80℃减压干燥5小时后,立即依法测定(通则0612),熔点为108~118℃。
研究发现真菌异质性耐药导致突破性血流感染
接收器官移植的患者长期处于免疫缺陷状态，易发生包括侵袭性真菌感染在内的各种重症感染，需要持续使用抗细菌、抗真菌等药物来预防感染。即便有药物保护，患者在用药期间也时常发生突破性感染，目前这类感染的发生机制尚不明确，难以快速找到有效的用药方案。因此，亟需通过高质量的临床数据和实验数据解析其病因，开发新型
阿米卡星的检查方法
碱度取本品0.10g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为9.5~11.5溶液的澄清度与颜色取本品5份,各0.60g,分别加0.5mol/L硫酸溶液5ml使溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色2号标准比色液