青岛能源所解析抗真菌药物米卡芬净前体合成机制

棘白菌素类抗真菌药物是治疗深部真菌感染的一线临床用药。其中,米卡芬净因存在天然磺酰化修饰而具有较好的水溶性优势。棘腔孢霉发酵生产的环脂肽类天然产物FR901379是米卡芬净工业生产的前体化合物,其发酵效率低使得米卡芬净生产成本较高,限制了米卡芬净的市场应用。解析FR901379生物合成机制、开展工业菌株理性改造是提高生产效率的重要研究方向。近日,中国科学院青岛生物能源与过程研究所吕雪峰团队解析了FR901379的完整生物合成途径和调控机制,并阐明了磺酰化形成机制;基于此,通过代谢工程改造显著提高了工业菌株的发酵性能,并基于磺酰化模块创制了水溶性提高数千倍的新型磺酰化棘白菌素类化合物。 科研团队对FR901379合成基因簇进行生物信息学预测,通过基因敲除进行了系统验证并提出FR901379环脂肽骨架的生物合成途径,包括非天然氨基酸底物合成模块、环脂肽骨架组装模块和后修饰模块(图2)。然而,研究在核心基因簇mcf中......阅读全文

青岛能源所解析抗真菌药物米卡芬净前体合成机制

  棘白菌素类抗真菌药物是治疗深部真菌感染的一线临床用药。其中米卡芬净因存在天然磺酰化修饰而具有较好的水溶性优势。棘腔孢霉发酵生产的环脂肽类天然产物FR901379是米卡芬净工业生产的前体化合物,其发酵效率低使得米卡芬净生产成本较高,限制了米卡芬净的市场应用。解析FR901379生物合成机制、开展工

青岛能源所解析抗真菌药物米卡芬净前体合成机制

  棘白菌素类抗真菌药物是治疗深部真菌感染的一线临床用药。其中,米卡芬净因存在天然磺酰化修饰而具有较好的水溶性优势。棘腔孢霉发酵生产的环脂肽类天然产物FR901379是米卡芬净工业生产的前体化合物,其发酵效率低使得米卡芬净生产成本较高,限制了米卡芬净的市场应用。解析FR901379生物合成机制、开展

健友股份注射用米卡芬净获批

  9月29日,健友股份(16.64 +0.79%,诊股)发布公告称于近日收到美国食品药品监督管理局(以下简称“美国FDA”)签发的注射用米卡芬净,50mg/瓶和100mg/瓶(ANDA号:215381)批准信。  注射用米卡芬净50mg/瓶和100mg/瓶的参比制剂,由ASTELLASPHARMA

米卡芬净钠全球第二个获批上市的棘白菌素类抗真菌药物

    6月18日,华东医药公告,近日,公司全资子公司中美华东收到国家药监局核准签发的关于注射用米卡芬净钠(50mg)的《药品注册证书》。  米卡芬净钠是美国感染病学会(IDSA)念珠菌病临床实践指南(2016 版)推荐一线用药,是继卡泊芬净之后全球第二个获批上市的棘白菌素类抗真菌药物,可用于血液病

不同肺念珠菌病的抗真菌药物选择介绍

  1.原发性肺念珠菌病:  ①病情稳定者给予氟康唑400mg,1次/d,静脉滴注,病情改善后改为口服。亦可使用伊曲康唑(200mg,2次/d,第1、2天,以后200mg/d),静脉滴注。曾经应用三唑类预防治疗的患者可以选择棘白菌素类,如卡泊芬净(首剂70mg,以后50mg/d)或者米卡芬净(100

常用抗真菌药物的应用及不良反应

在临床工作中,由于认识水平的提高,不断会碰到各种真菌感染,有些浅表真菌感染,外用药物就可以解决问题。外用药使用方便、副作用小。而深部真菌病,大多需要全身用药(口服或静脉用药)。抗真菌药物主要包括以下几大类:多烯类,如两性霉素B及其含脂复合制剂;唑类,分咪唑类和三唑类,如酮康唑、氟康唑等;嘧啶类

Nat-Commun:药物brilacidin与抗真菌药联合可对抗超级真菌

  在一项新的研究中,来自巴西圣保罗大学的研究人员发现用于治疗从细菌性皮肤感染到COVID-19等多种疾病的新药物brilacidin与市场上的两类抗真菌药联合使用时,可杀死耐药真菌菌株。相关研究结果近期发表在Nature Communications期刊上,论文标题为“A host defense

棘白菌素rezafungin一线治疗念珠菌病疗效优于卡泊芬净

  Cidara Therapeutics是一家专注于开发包括免疫疗法在内的新型抗感染药物的生物技术公司。近日,该公司公布了先导抗真菌药rezafungin II期临床研究STRIVE的积极顶线结果。该研究的B部分(Part B)中,每周一次(qw)静脉给药rezafungin与每日一次(qd)静脉

肺念珠菌病概论

肺念珠菌病是念珠菌属引起的急性、亚急性或慢性支气管、肺部感染,多为院内感染。临床分为支气管炎型、肺炎型和过敏型。【诊断要点】见三级诊断标准。1.症状:咳嗽、咳白色粘液痰或脓痰、咯血、气急等。2.体征:检查口腔、咽部可见覆盖点状白膜,肺部可闻干、湿性啰音。3.辅助检查:胸片可见小片状或斑点状阴影,部分

肺念珠菌病的治疗方法介绍

  (1)支气管念珠菌病 氟康唑,也可选用伊曲康唑;若鉴定为耐氟康唑非白念珠菌可选用伏立康唑口服、棘白菌素类或两性霉素B静脉给药。疗程持续至症状消失或合格痰标本真菌培养连续2次阴性。  (2)原发性念珠菌肺炎 ①病情稳定者给予氟康唑静脉滴注,病情改善后改用口服;②病情不稳定者给予氟康唑联合5-氟胞嘧

硫酸阿米卡星

性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末;几乎无臭本品在水中极易溶解,在甲醇、丙酮或乙醚中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为76°至+84°。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,加水溶解

度米芬的检查方法

酸度取本品0.20g,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7.0。溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液(通则0902第法)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。非季铵类

国内创新药喜讯频传-为患者生命安全保驾护航

  近期,国内创新药领域又传出很多利好消息,比如豪森药业棘白菌素类抗真菌药物恒森(注射用米卡芬净纳)成功上市;恒瑞PD-L1单抗SHR-1316将进入临床3期;再鼎医药则乐上市、卵巢癌新药尼拉帕利大陆报上市;君实PD-1获批等。  豪森药业恒森成功上市  近日,豪森药业棘白菌素类抗真菌药物恒森(注射

度米芬的基本性状

本品为白色至微黄色片状结晶;无臭或微带特臭;振摇水溶液,则发生泡沫。本品在乙醇中极易溶解,在水中易溶,在丙酮中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点取本品,80℃减压干燥5小时后,立即依法测定(通则0612),熔点为108~118℃。

度米芬的基本性状

本品为白色至微黄色片状结晶;无臭或微带特臭;振摇水溶液,则发生泡沫。本品在乙醇中极易溶解,在水中易溶,在丙酮中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点取本品,80℃减压干燥5小时后,立即依法测定(通则0612),熔点为108~118℃。

度米芬的鉴别方法

(1)取本品10mg,加水10m溶解后,加曙红钠指示液0.5ml,再加水100ml,即显桃红色。(2)取本品,置80℃千燥1小时,红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集299图)一致。(3)取本品1%水溶液10ml,加稀硝酸0.5ml,即生成白色沉淀,滤过,沉淀加乙醇即溶解;滤液显溴化物的鉴别反应(通

度米芬的鉴别方法

(1)取本品10mg,加水10m溶解后,加曙红钠指示液0.5ml,再加水100ml,即显桃红色(2)取本品,置80℃千燥1小时,红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集299图)一致。(3)取本品1%水溶液10ml,加稀硝酸0.5ml,即生成白色沉淀,滤过,沉淀加乙醇即溶解;滤液显溴化物的鉴别反应(通则

度米芬的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品10mg,加水10m溶解后,加曙红钠指示液0.5ml,再加水100ml,即显桃红色(2)取本品,置80℃千燥1小时,红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集299图)一致。(3)取本品1%水溶液10ml,加稀硝酸0.5ml,即生成白色沉淀,滤过,沉淀加乙醇即溶解;滤液显溴化物的鉴别反应(

度米芬滴丸的检查方法

应符合丸剂项下有关的各项规定(通则0108)。

度米芬的含量测定方法

取本品2.0g,精密称定,置100ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,精密量取25ml,置分液漏斗中,加三氯甲烷25ml与氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)10ml,精密加新制的5%碘化钾溶液10ml,振摇,静置使分层,分取水层用三氯甲烷振摇洗涤3次,每次10ml,弃去三氯甲烷层,水层移入250ml具

长梗木霉感染引起的腹膜炎病例报道

木霉属真菌是一类常见的植物腐生菌和木腐菌,一直被认为是污染菌。木霉引起侵袭性感染的报道越来越多,免疫功能低下患者的侵袭性感染的报告尤为多见。长梗木霉是引起侵袭性真菌感染较为常见的菌种。本研究将分析1例长梗木霉感染引起的侵袭性腹膜炎病例。病例资料患者女,64岁,因下肢浮肿12年、腹痛1周入院。入院诊断

阿米卡星的杂质类型

质AHH2N、HOHOHHINC2H4aN5O13585.61 4-O-(3-氨基-3-脱氧-α-D吡喃葡萄糖基)-6-O-(6-氨基-6脱氧-α-D吡喃葡萄糖基)-1-N-[(2S)-4-氨基-2-羟基-丁酰氧基]2-脱氧-L链霉胺杂质BNHNH2H OHOHHNHOH - NH C26H50N6

阿米卡星的检查方法

碱度取本品0.10g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为9.5~11.5溶液的澄清度与颜色取本品5份,各0.60g,分别加0.5mol/L硫酸溶液5ml使溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色2号标准比色液

度米芬的类别及贮藏方法

类别消毒防腐药。贮藏遮光,密封保存。制剂度米芬滴丸

度米芬的性状鉴别检查方法

性状本品为白色至微黄色片状结晶;无臭或微带特臭;振摇水溶液,则发生泡沫。本品在乙醇中极易溶解,在水中易溶,在丙酮中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点取本品,80℃减压干燥5小时后,立即依法测定(通则0612),熔点为108~118℃。鉴别(1)取本品10mg,加水10m溶解后,加曙红钠指示液0.5ml,再

度米芬滴丸的基本性状

本品为白色至微黄色滴丸。

度米芬滴丸的鉴别方法

(1)取本品,照度米芬项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

度米芬滴丸的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品,照度米芬项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查应符合丸剂项下有关的各项规定(通则0108)。

度米芬滴丸的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20粒,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含度米芬0.8mg的溶液,必要时滤过。对照品溶液取度米芬对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1m1中含0.8mg的溶液色谱条件用磺化交联的苯乙烯-二乙烯基共聚物为填充剂;以甲醇0.

曲霉菌病的诊断和治疗要点简析

曲霉菌病是由吸入曲霉菌孢子引起的机会性感染,曲霉菌孢子侵入血管,可引起组织出血性坏死和梗死,临床上常表现为哮喘、肺炎、鼻窦炎病的相关症状,或表现为快速进展性疾病。诊断除了依据临床表现外,还有赖于影像学、组织病理学、标本染色和培养等手段。在治疗上,主要使用伏立康唑、两性霉素B或其脂质体、卡泊芬净、伊曲