钯催化不对称去对称化分子内芳基CO偶联反应研究获进展
氧芳基化片段广泛存在于具有重要生物活性的芳基醚、氧杂芳环等天然产物或小分子药物结构中。通过过渡金属如Pd、Cu等催化的芳基C-O偶联反应是构建O-芳基化产物的重要方法。但由于芳基C-O偶联反应在SP2杂化的碳原子与O之间成键，不能直接产生碳手性中心。因此对过渡金属催化的不对称芳基C-O偶联反应研究极为缺乏。 中科院广州生物医药与健康研究院蔡倩研究组采用不对称去对称化的方法，首次高光学选择性的实现了钯催化的分子内芳基C-O偶联反应。在Pd(OAc)2及螺环双膦配体的作用下，(2-碘苄基)1，3-丙二醇类化合物通过分子内的去对称化C-O偶联反应，可以较好收率及高光学选择性得到偶联产物。这也是首次通过去对称化C-O偶联的方法，实现碳手性中心的构建。相关成果已经发表在《有机快报》(Org.Lett. 2013, 15, 6022-6025)。 该项目由国家自然科学基金、中科院“百人计划”和南开大学元素有机国家重点实验......阅读全文
钯催化不对称去对称化分子内芳基CO偶联反应研究获进展
氧芳基化片段广泛存在于具有重要生物活性的芳基醚、氧杂芳环等天然产物或小分子药物结构中。通过过渡金属如Pd、Cu等催化的芳基C-O偶联反应是构建O-芳基化产物的重要方法。但由于芳基C-O偶联反应在SP2杂化的碳原子与O之间成键，不能直接产生碳手性中心。因此对过渡金属催化的不对称芳基C-O偶联反应研
新催化体系实现芳基烯烃的不对称氢氟化
近日，中国科学院成都生物研究所天然产物研究中心廖建研究员团队发展了一个有效的催化体系，实现了芳基烯烃的不对称氢氟化，合成了系列手性苄基氟化合物，包括实现天然产物的后期手性氟化修饰，并通过低温核磁共振技术，对反应机理进行系统深入的研究。相关研究成果发表于国际期刊ACS Catalysis，论文第一作者
成都生物所用不对称催化构建手性偕二芳基甲基硼酸酯
手性有机硼化合物是重要的蛋白酶抑制剂，也是重要的有机合成试剂。手性二苄基硼酸酯是一类新颖的合成砌块，可用于构建具有生物活性的偕二芳基或三芳基甲基化合物。传统合成该砌块的方法依赖于使用当量的手性底物或手性试剂；迄今为止，利用催化不对称策略合成手性二苄基硼酸酯仍是一个挑战性的课题。 中国科学院成都
研究实现催化不对称构建手性γ,γ偕二芳基羰基化合物
手性谐二芳基骨架在众多天然产物、药物以及生物活性化合物中广泛存在。目前已有多种方法实现该类骨架的构建。其中铑催化的芳基硼酸对缺电子烯烃的不对称1,4-共轭加成是构建手性谐二芳基化合物最为直接有效的途径，但如何实现高对映选择性构建手性γ,γ-偕二芳基骨架一直是一个挑战性的课题。 中国科学院成都生
不对称自由基碳—硫交叉偶联反应领域获新进展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/12/514604.shtm
祝介平教授Angew：轴手性3芳基吡咯的催化不对称构建
近日，瑞士洛桑联邦理工学院祝介平教授报道了第一例轴手性3-芳基吡咯的催化不对称合成。相关工作发表在Angew. Chem. Int. Ed.（10.1002/anie.201812654）上。 轴手性联芳基化合物存在于许多重要的天然产物和药物中，并且是许多配体和催化剂的核心骨架。虽然已经有许多
吲哚衍生物不对称异戊烯基化去芳构化反应研究中获进展
异戊烯基化（prenylation）是生物体内的一个重要过程，很多具有生理活性的天然产物都具有异戊基烯基基团，例如青蒿素、紫杉醇、胆固醇等萜类化合物。除此以外，异戊烯基也可以在酶的催化作用下镶嵌在吲哚等小分子代谢物上，得到一些具有异戊烯基取代的吡咯并吲哚啉结构的生物碱。但是该过程新产生的手性中心
尺寸不对称偶联策略助力可逆氧电催化
安徽理工大学材料科学与工程学院教授张雷团队在电催化材料的设计合成与性能调控领域取得重要进展，提出了一种简单的“化学蚀刻/原位捕获”合成策略，制备了具有尺寸不对称Co单原子和金属Co纳米粒子组成的独特双壳层碳基纳米盒，并证明这种材料可以适用于可充电锌空气电池的空气阴极。相关研究成果近日发表于《化学
芳基醛氧化酶的概念
中文名称芳基-醛氧化酶英文名称aryl-aldehyde oxidase定 义编号：EC 1.2.3.9。作用于苯甲醛、香草醛和一些其他芳香醛，使它们被一分子的氧氧化成对应的酸，而水分子转变为过氧化氢的酶。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
广州生物院在铜催化不对称CO偶联反应研究中取得进展
中国科学院广州生物医药与健康研究院蔡倩课题组在铜催化不对称C-O偶联反应研究中取得新进展，相关成果已于6月8日在《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed. 2015. DOI: 10.1002/anie.201503882)上在线发表。 苯并2,3-二氢呋喃等氧杂芳环是许多天
西北大学栾新军课题组Angew：[2+2+1]螺环化反应
钯催化下，通过C-H芳基化实现芳基碘化物与芳基卤化物定向交叉偶联，是合成非对称联芳基化合物的常用方法。但是，芳基碘化物存在自身偶联弊端，常常导致合成效率降低。近日，西北大学栾新军教授课题组在Angew发表论文，提出了一种避免芳基碘化物产生自偶联的方案，首先芳基碘化物在Pd(0)催化下实现炔烃的定
新策略助力烯烃不对称多组分偶联反应
华东理工大学化学与分子工程学院、费林加诺贝尔奖科学家联合研究中心教授陈宜峰课题组在烯烃的不对称多组分偶联反应方面取得新进展。相关研究在线发表于《美国化学会志》。近年来，过渡金属催化的不对称偶联反应已经成为了构建各类Csp3立体中心最为直接有效的策略之一，并被广泛用于天然产物和药物分子的合成中。然而，
新策略助力烯烃不对称多组分偶联反应
华东理工大学化学与分子工程学院、费林加诺贝尔奖科学家联合研究中心教授陈宜峰课题组在烯烃的不对称多组分偶联反应方面取得新进展。相关研究在线发表于《美国化学会志》。近年来，过渡金属催化的不对称偶联反应已经成为了构建各类Csp3立体中心最为直接有效的策略之一，并被广泛用于天然产物和药物分子的合成中。然而，
广州生物院高光学选择性实现铜催化Ullmann－CN偶联反应
铜催化的Ullmann类偶联反应是构建芳基碳杂键最为经典以及重要的方法之一,在有机合成以及药物研发中应用极为广泛。但在Ullmann类偶联反应中获得光学选择性是一个显著的挑战。在这类偶联反应一百多年的历史中，仅有一例催化的不对称反应报道。 中科院广州生物医药与健康研究院蔡倩博士课题组与南京
铜催化不对称去对称化分子内Ullmann－CN偶联反应研究取得进展
铜催化的Ullmann类偶联反应是构建芳基碳杂键最为经典以及重要的方法之一，在有机合成以及药物研发中应用极为广泛。但在Ullmann类偶联反应中获得光学选择性是一个显著的挑战。在这类偶联反应一百多年的历史中，仅有一例催化的不对称反应报道。 中科院广州生物院蔡倩博士课题组与南京大
手性联芳基类天然产物的高效合成取得新进展
手性联芳基类天然产物在自然界中存在很多,而且富有生理活性。例如，科鲁普钩枝藤碱A (Korupensamine A)和它的轴手性异构体科鲁普钩枝藤碱B (Korupensamine B)均表现出很显著的抗疟性，而它们的二聚体米歇尔胺B (Michellamine B) 则对HIV-1和H
动态动力学不对称酮加成反应有了新进展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/2/494076.shtm 手性是自然界的基本属性。发展手性分子的高效精准合成方法对于生命科学、材料科学和新药研究等领域均具有十分重要的意义。含两个连续手性中心的叔醇广泛存在于药物和生物活性天然产物分子中，
立体专一性的碳(sp2)碳(sp3)偶联反应研究获进展
发展立体选择性或专一性的偶联反应实现手性分子的高效构建是当今有机化学领域中的重要研究方向。近年来，过渡金属催化立体选择性或专一性的偶联反应有了较快的发展，但仍然存在过渡金属催化剂用量大、手性控制不佳等局限。传统的SN2反应也是实现立体专一性碳(sp2)-碳(sp3)间偶联的重要手段，但由于采用高
兰州化物所羰基炔烃不对称还原偶联研究取得进展
过渡金属催化的还原偶联反应是以亲电试剂为原料构建新的碳-碳键的简单直接的方法。近年来，不饱和π键之间的不对称还原偶联反应得到了较大发展，其中，炔烃作为一种简单易得的原料受到了广泛关注。在金属铑或镍催化下，1,3-二炔、1,3-烯炔等炔烃在还原剂存在下可与醛发生不对称还原偶联制备手性烯丙醇化合物。
电化学促进的不对称氧化偶联反应新进展
有机电化学合成利用电能驱动反应，不需要额外的化学氧化剂或还原剂，是绿色的合成技术。同时，电化学合成还具有电流、电位可调可控的优势。因此，电化学合成不仅在无机化合物的工业合成中有着广泛的应用，在有机化合物的制备中也有很多应用。然而，传统有机电化学反应往往是通过自由基中间体，对化学选择性、区域选择性
不对称三核位点偶联策略助力可逆氧电催化
安徽理工大学材料科学与工程学院教授张雷团队在电催化材料的设计、合成及性能调控领域取得了重要进展。张雷提出了一种创新策略，构建了含有铁单原子、铁团簇与镍单原子的非对称三核位点。通过成分和尺寸的不对称耦合设计，成功制备出铁团簇-铁单原子-镍单原子@氮掺杂碳类手风琴状多级结构，并证实该材料可用于可充电锌空
上海有机所在免疫抑制剂的高效合成研究中取得进展
Dalesconol A和B是南京大学教授谭仁祥从螳螂肠道真菌Daldinia Eschscholzii中首先分离出来的、具有强免疫抑制作用的聚酮类天然产物，在抑制小鼠脾细胞增殖中表现出与环孢素A相当的抗免疫活性，而且Dalesconol A和B的细胞毒性则更小。有趣的是天然的Dalescono
上海有机所在免疫抑制剂的高效合成研究中取得进展
Dalesconol A和B是南京大学教授谭仁祥从螳螂肠道真菌Daldinia Eschscholzii中首先分离出来的、具有强免疫抑制作用的聚酮类天然产物，在抑制小鼠脾细胞增殖中表现出与环孢素A相当的抗免疫活性，而且Dalesconol A和B的细胞毒性则更小。有趣的是天然的Dalescono
中科院在免疫抑制剂的高效合成研究中取得进展
Dalesconol A和B是南京大学教授谭仁祥从螳螂肠道真菌Daldinia Eschscholzii中首先分离出来的、具有强免疫抑制作用的聚酮类天然产物，在抑制小鼠脾细胞增殖中表现出与环孢素A相当的抗免疫活性，而且Dalesconol A和B的细胞毒性则更小。有趣的是天然的Dalescono
N芳基吡唑衍生物的连续合成
吡唑在许多药物中是关键的药效基团。1969年从链霉菌中分离出的吡唑衍生物（1）具有广谱抗病毒活性。多种重磅药物塞来昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批准的肺癌药物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亚结构。Figure 1具有吡唑结构
铜催化不对称CN偶联反应构建全碳四级手性中心研究获进展
中国科学院广州生物医药与健康研究院蔡倩博士课题组在铜催化不对称C-N偶联反应构建全碳四级手性中心研究中取得重要进展，相关成果已于2014年7月15日在《德国应用化学》上在线发表(Angew. Chem. Int. Ed. 2014. DOI： 10.1002/ange.201405575)。
广州生物院铜催化光学选择性N芳基化反应研究获进展
官能化的芳胺或者杂芳基胺结构是许多天然产物、药物分子以及材料分子等的关键片段。由于其重要性，这类化合物的合成也受到了广泛关注。过渡金属催化芳基卤化物与胺类化合物的偶联反应是合成芳基胺化合物的重要方法。由于这类反应化学键的形成是在sp2杂化的芳基碳和氮原子之间，不具备“直接”生成碳手性中心的条件。
“女娲”教授石枫:轴手性芳基吡咯并吲哚骨架的设计与构建
导语：基于吲哚的轴手性骨架是一类性质独特的手性杂环骨架，所以催化不对称构建该类骨架已经成为一个重要的研究领域。然而，该领域的研究仍处于起步阶段，面临着一系列挑战性问题，例如：设计与构建新型基于吲哚的轴手性骨架、探索该类骨架在手性催化剂和配体等方面的应用。近日，江苏师范大学石枫课题组设计了一类新型的基
林国强院士与冯陈国课题组实现烯酮和亚胺不对称烯基化
近日，中国科学院上海有机所林国强院士和上海中医药大学冯陈国课题组通过芳基至乙烯基的1,4-铑迁移实现了烯酮和亚胺的不对称烯基化，该成果发表在近期Angew. Chem. Int. Ed.上（DOI:10.1002/anie.201813585）。 铑催化的有机硼试剂与缺电子双键的对映选择性加成
苯并呋喃催化不对称去芳构化反应研究中获进展
手性物质广泛存在于生物、制药、材料等领域中，其发展很大程度上依赖于不对称合成方法学的发展。催化不对称去芳构化（CADA）反应能够简单高效地将平面芳香化合物转化成结构复杂的手性分子，是获得结构多样性手性化合物的新策略。此外，四氢呋喃并苯并呋喃（tetrahydrofurobenzofuran）结构