默沙东宣布新型口服PCSK9抑制剂Enlicitide在III期临床试验中取得积极结果
默沙东公司近日公布了其新型口服PCSK9抑制剂Enlicitide在III期CORALreef Lipids试验中的积极结果。该试验表明，与安慰剂相比，Enlicitide能显著降低患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，并在非高密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和脂蛋白(a)等关键指标上也显示出显著下降。同时，Enlicitide展现出了良好的安全性，治疗组和对照组的不良事件及停药率相当。Enlicitide作为一种潜在的首创口服PCSK9抑制剂，其设计旨在通过与PCSK9结合并抑制其与LDL受体的相互作用，从而降低LDL-C水平。这一作用机制与目前获批的单克隆抗体类注射PCSK9抑制剂相同，但Enlicitide以每日口服的形式提供，为患者带来了新的治疗选择。默沙东研究实验室总裁Dean Y. Li博士表示，Enlicitide是第三个在III期试验中证明能显著降低LDL-C的药物，其口服形式有望改变LDL水平管理方式。该研究......阅读全文
默沙东宣布新型口服PCSK9抑制剂Enlicitide在III期临床试验中取得积极结果
默沙东公司近日公布了其新型口服PCSK9抑制剂Enlicitide在III期CORALreef Lipids试验中的积极结果。该试验表明，与安慰剂相比，Enlicitide能显著降低患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，并在非高密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和脂蛋白(a)等关键指标上也显示出显著
PCSK9－抑制剂及－CETP－抑制剂
新兴治疗药物将再次振兴血脂异常治疗药物的市场，据新的研究称，目前血脂异常治疗药物受制于主导产品的ZL到期。新型前蛋白转化酶枯草溶菌素 9（PCSK9）抑制剂与胆固醇酯转移蛋白 （CETP） 抑制剂将在 2013-2023 年后半程**血脂异常药物市场出现显著增长，Decision Res
【独家数评】PCSK9抑制剂的现状
PCSK9抑制剂是一类单抗药物，其靶标是一种名为前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）的蛋白，是目前降脂治疗研究的热点之一。PCSK9可调节低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，而LDL-C被公认为心血管疾病（CVD）的主要风险因子，故PCSK9抑制剂被认为对预防及治疗心血管疾病有显著疗效。PC
PCSK9抑制剂降脂获益8项要点
鉴于alirocumab与evolocumab可以明确的降低LDL-C,美国FDA内分泌及代谢药物咨询委员会在6月初开始考虑这类药物上市后的适应症，关于PCSK9抑制剂带来的LDL-C相关获益，医生需要谨记以下几点： 1.FDA批准这两种注射用PCSK9抑制剂是基于其明确的治疗优势：a
安进、赛诺菲因PCSK9抑制剂互掐
2014年10月20日，在研发新一类降脂药物——PCSK9抑制剂竞赛中，赛诺菲和合作伙伴Regeneron制药已与竞争对手安进（Amgen）齐头并进，该领域再掀波澜！ 近日，安进（Amgen）在美国特拉华地方法院起诉赛诺菲（Sanofi）和RegeneronZL侵权，称其PCSK9单抗药物al
PCSK9抑制剂上市，他汀类药物还有戏吗？
近日，美国安进制药公布了依伏库单抗（Evolocumab）治疗心脏疾病的关键III期临床试验数据，表明依伏库单抗联合他汀类药物能够显着降低患者的冠状动脉粥样硬化症。依伏库单抗是PCSK9抑制剂，商品名Repatha。新型降胆固醇药物PCSK9抑制剂在西方市场风声水起，倍受追捧。国外业绩如何还未见
PCSK9抑制剂不能取代他汀降胆固醇作用
近期先后公布的多项临床试验初步论证了PCSK9抑制剂的降胆固醇作用，结果表明此类药物降低LDL-C的幅度可髙达50%以上。这一降幅相当于大中剂量的强效他汀。与此同时，现有研究也显示此类药物具有良好的安全性与耐受性。至此，PCSK9抑制剂已经具备了作为优秀降胆固醇药物的基本条件。然而，在血脂异常干
PCSK9抑制剂：两项新的Alirocumab试验取得阳性结果
赛诺菲和再生元宣布，ODYSSEY CHOICE I和CHOICE II 3期试验使用Alirocumab每月1次治疗高胆固醇血症患者，均达到了主要疗效终点。在两项试验中，24周时与安慰剂相比PCSK9抑制剂Alirocumab均可降低LDL-C水平。 ODYSSEY CHOICE I试验
安进PCSK9抑制剂evolocumab－III期显著改善HoFH血脂水平
安进（Amgen）近日公布了实验性降胆固醇药物evolocumab（AMG145）III期TESLA研究新的详细数据。该研究调查了evolocumab用于纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）的治疗。数据显示，当添加至一种稳定剂量他汀类方案及其他降脂药时，在研究的第12周，与安慰剂相比，evolo
阿斯利康与Dogma协议：全球首个口服小分子PCSK9抑制剂！
近日，阿斯利康（AstraZeneca）与Dogma Therapeutics宣布达成一项协议，获得了后者的临床前口服PCSK9抑制剂项目。阿斯利康的目标是将该项目推进到血脂紊乱（dyslipidaemia，血液中血脂异常）和家族性高胆固醇血症（一种导致高胆固醇的常见遗传病）的临床开发。 阿斯
默沙东收购IOmet，酝酿IDO/TDO抑制剂肿瘤免疫新疗法
近日，默沙东以未披露价格收购了英国药企IOmet，将其旗下一款在研IDO/TDO抑制剂收入囊中，扩充了自身的肿瘤免疫资产。 作为免疫检查点抑制剂领域的先驱，默沙东的PD-1抑制剂Keytruda已经获得FDA批准，用于晚期黑色素瘤治疗，并且在非小细胞肺癌、霍奇金淋巴瘤等肿瘤中均表现出色。P
降脂重大里程碑！全球首个PCSK9抑制剂Repatha获批！
生物技术巨头安进（Amgen）近日在监管方面收获重大里程碑，该公司研发的PCSK9抑制剂Repatha（evolocumab）喜获欧盟批准，标志着全球首个新一代PCSK9抑制剂类降脂药成功诞生！不过，赛诺菲的PCSK9抑制剂Praluent极有可能在本周五获得FDA批准，成为美国市场中首个新一
FDA严查PCSK9抑制剂的安全性－制药巨头恐将纷纷受挫
3月10日报道称，FDA将严查降胆固醇新药alirocumab，以评估其对神经认知的影响。此此举将首先让Regeneron和赛诺菲受到冲击。 药物alirocumab是Regeneron和赛诺菲联合开发的重磅药物，根据德意志银行2013年9月在一份报告中预测，赛诺菲和Reg
安进PCSK9抑制剂Repatha儿科3b期研究达主要终点
2020年8月27-29日，欧洲肝病学会（EASL）年会暨数字化国际肝脏大会（DILC）以线上会议形式隆重召开，这是EASL首次以“数字化会议”模式召开的年度盛会，吸引来自世界各地的科学和医学专家了解肝脏研究的最新进展，并交流临床经验。 8月29日，安进公布降胆固醇药物Repatha（中文商品
未来5年最畅销的降血脂药物TOP10
高血脂症更准确的说法应该是血脂代谢紊乱，血液中的胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白异常升高，而高密度脂蛋白异常降低，血脂紊乱是引发动脉粥样硬化、冠心病等心血管疾病的主要原因之一，降血脂药可有效预防心血管疾病。未来5年降血脂药物的市场将是改朝换代的时期：传统的他汀类降血脂药物份额逐渐萎缩，新型的PCS
赛诺菲－/－再生元胆固醇药物－Alirocumab－每月给药一次也亦...
赛诺菲 / 再生元胆固醇药物 Alirocumab 每月给药一次也亦有疗效 来自赛诺菲与再生元的一款试验药物 Alirocumab 被发现即使在每四周给药一次而非每两周给药一次时也能有效降低“坏”胆固醇。这款药物属于一种新类型注射剂药物，它可阻断一种自然产生的蛋白质 PCSK9,而 PCS
安进的Repatha成为第一个获批的PCSK9抑制剂
安进针对4000多名患者对Repatha展开后期研究，以证明Repatha像预期那样能够抑制PCSK9蛋白，该蛋白会使低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的生成率增加，其中LDL-C可使血管阻塞，是导致心血管疾病的主要因子，也是心脏病的头号祸首。目前大部分患者利用市场上廉价的他汀类药物并不能充分控制
默沙东PD1抑制剂单药一线治疗NSCLC疗效显著
默沙东KEYNOTE-042三期临床研究结果在美国临床肿瘤学会（ASCO）年会的全体大会上正式发布，该关键研究旨在评估默沙东PD-1抑制剂作为单药一线方案治疗无EGFR或ALK基因突变的局部晚期或转移性鳞状或非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）的相关疗效。研究结果如下：默沙东PD-1抑制剂相比含铂类药物
2014Q3值得关注的3个新药研发进展
进入2014年第3季度，有3个新药的研发进展尤其值得关注，包括赛诺菲/Regeneron新型降脂药alirocumab治疗高胆固醇血症III期研究的一线结果， Synageva公司sebelipase alfa治疗溶酶体酸性脂肪酶缺乏症的III期研究一线结果，以及诺和诺德/强生联合开发lirag
膀胱癌患者福音－默沙东重磅PD1抑制剂获FDA优先评审资格
日前，默沙东（MSD）宣布，美国FDA肿瘤学药物咨询委员会（Oncologic Drugs Advisory Committee, ODAC）以9:4的投票结果，支持其重磅PD-1抑制剂Keytruda治疗特定高风险非肌肉浸润性膀胱癌（NMIBC）患者。Keytruda治疗高风险NMIBC患者的
烟酸或可降低PCSK9水平
最新发现显示，烟酸与PCSK9水平降低存在关联。研究人员写道，这种关联可以帮助解释烟酸降低低密度脂蛋白（LDL）的原因，可以抵消与其他降脂治疗相关的PCSK9增长。对文章进行了编译整理，与大家分享。 PCSK9是一种与肝脏中LDL受体结合的分泌蛋白酶，可促进受体降解和LDL水平升高。之前的
PCSK9单抗ZL之争，安进胜出，赛诺菲/再生元败诉
2014年10月，安进（Amgen）在美国特拉华地方法院起诉赛诺菲（Sanofi）和RegeneronZL侵权，称其PCSK9单抗药物alirocumab侵犯了安进有关PCSK9单抗的3个美国ZL（ZL号：8563698、8829165、8859741），这些ZL描述并声明了对“前蛋白转化酶枯草
国内首款PCSK9单抗即将上市－进口审评耗时不足1年
最新消息，近日，安进生物依洛尤单抗注射液（Evolovumab）在国内的进口上市申请已经审批完毕，推测该产品在国内获批上市。该品种的上市申请于2017年10月获得了CDE承办受理，2017年12月被纳入到优先审评程序，进口审评耗时不足1年，若该药物此次顺利获批，这将是国内首款获批上市的PCSK9
默沙东遭遇罕见失败！
肿瘤免疫治疗巨头默沙东（Merck & Co）近日公布了Keytruda（可瑞达，通用名:pembrolizumab，帕博利珠单抗）联合化疗一线治疗广泛期非小细胞肺癌（ES-SCLC）III期KEYNOTE-604研究（NCT03066778）的结果。 该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照试验，
降胆固醇治疗即将进入“后他汀时代”
降胆固醇治疗即将进入后他汀时代？不会，在可预见的将来，降胆固醇药物的格局不会发生大的改变。所谓“后他汀时代”只是虚幻，三足鼎立的局面也不会出现，他汀一枝独秀的现状仍将持续。2015年美国ACC年会即将召开，此间预期将公布关于PCSK9抑制剂的OSLER研究的一些新数据。今天接受一家媒体采访，请我结合
关于高脂血症的－前沿治疗介绍
微粒体总胆固醇（TC）转移蛋白抑制剂（如lomitapide）、ApoB100合成抑制剂（例如mipomersen）、前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9（PCSK9）抑制剂等新型调脂药的研究有望增加调脂药种类。 其中，前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9（PCSK9）抑制剂，其降LDL-C作用极为显著，可达
辉瑞PCSK9项目意外终止，谁是最大赢家？
辉瑞11月1日意外宣布终止热门降脂药PCSK9单抗bococizumab的开发，理由是bococizumab在降低LDL-C的作用强度上没有达到预期，而且相比其他PCSK9抑制剂有较高的免疫原性和注射部位不良反应。这个消息也引发了连锁反应，造成大家对PSCK9这类新药项目的质疑。 PCSK9（
血脂管理：PCSK9单抗现状与前景
低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）主要通过肝细胞表面的低密度脂蛋白受体（LDLR）清除。前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）是由肝脏合成的蛋白酶，释放入血后与LDLR结合，引导后者进入肝细胞后至溶酶体降解，从而减少肝细胞表面的LDLR数量，使血浆LDL-C水平升高。PCSK9功能缺失型突变患
－默沙东退出RNAi研究领域
尽管最近罗氏公司、赛诺菲两个制药巨头宣布重返RNAi疗法研究领域，默沙东公司却做出相反的决定，宣布撤出这一研究领域。公司最近宣布将相关的 Sirna公司以1亿7千5百万美元的价格出售给Alnylam公司。这也是默沙东公司宣布进行研发部门重组后的又一个大动作。 公司于2006年以
Repatha在HIV感染者中显著降低LDLC！
安进（Amgen）近日公布了PCSK9抑制剂类新型降胆固醇药物Repatha（瑞百安®，通用名：通用名：依洛尤单抗，evolocumab）IIIb期BEIJERINCK研究的阳性结果。结果显示，在接受最大耐受剂量降脂疗法但LDL-C仍无法充分控制的HIV阳性（HIV+）患者中，Repatha可安