一锅级联策略为手性含氯胺类化合物绿色合成提供新路径
华东理工大学教授郑高伟团队设计了一种有机小分子催化与酶催化相融合的一锅级联策略，为手性β-氯代胺和氮杂环丙烷的可控合成提供了一条高效、绿色、可调控的新路径，展现了有机小分子催化与酶催化协同在手性分子构建中的独特优势。相关研究成果近日发表于《美国化学会志》。手性β-氯代胺和氮杂环丙烷是药物合成及精细化学品制备中的关键手性砌块，具有重要应用价值。氯原子的引入可显著改善目标分子的理化性质和生物活性，而手性有机氯化物更是理想的“关键”中间体。然而，如何从简单起始原料出发，通过高效高对映选择性的催化方法直接不对称合成这类化合物，一直是合成领域的难题。针对上述挑战，研究团队通过有机催化α-氯化反应，将易得的醛类原料原位转化为外消旋的α-氯代醛中间体，再利用亚胺还原酶介导的动态动力学拆分，高效构筑光学纯度优异的β-氯代胺。该方法在温和反应条件下，能够以高收率和优异的对映选择性转化多种底物，获得广泛的β-氯胺类产物。此外，该级联体系展现出独特的......阅读全文
一锅级联策略为手性含氯胺类化合物绿色合成提供新路径
华东理工大学教授郑高伟团队设计了一种有机小分子催化与酶催化相融合的一锅级联策略，为手性β-氯代胺和氮杂环丙烷的可控合成提供了一条高效、绿色、可调控的新路径，展现了有机小分子催化与酶催化协同在手性分子构建中的独特优势。相关研究成果近日发表于《美国化学会志》。手性β-氯代胺和氮杂环丙烷是药物合成及精细化
新成果助力手性胺类和醚类化合物高效合成
《中国科学报》记者从武汉大学获悉，该校化学与分子科学学院陈才友教授的研究成果“铜催化氧亲核试剂的立体汇聚烷基化”日前在《自然》在线发表。C-O键广泛地存在于包括药物、生物活性分子和材料分子等有机化合物中，因而C-O键的高效构建在有机合成中极为重要。在药物合成中，杂原子的烷/芳基化是使用率最高的反应，
新成果助力手性胺类和醚类化合物高效合成
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/4/497769.shtm《中国科学报》记者从武汉大学获悉，该校化学与分子科学学院陈才友教授的研究成果“铜催化氧亲核试剂的立体汇聚烷基化”日前在《自然》在线发表。 ?Cu/噁唑啉催化的立体汇聚C-O
绿色行约为绿色发展提供新路径
近日，《人民日报》刊出了由美团外卖、中国烹饪协会、中华环境保护基金会与数十家餐饮外卖品牌共同发起的“绿色外卖行业公约（绿色十条）”，号召“行业绿色发展，顾客绿色消费，共创绿色生活”。这一绿色倡议从行业发展着眼，从行业自律着手，为其他行业的绿色发展提供了一个新的参考路径。 这个餐饮外卖行业提出的
手性3取代四氢喹啉的化学酶法合成方面获进展
手性3-取代四氢喹啉是较多天然产物和生物活性分子的关键结构单元如抗凝血药物阿加曲班等，目前主要依靠化学法合成，但存在使用过渡金属、立体选择性不足等问题。开发高效、绿色不对称合成手性3-取代四氢喹啉的新方法具有重要应用价值。 中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱敦明、吴洽庆带领的生物催化与
手性拆分的胺类化合物
外消旋体与另一手性化合物作用生成非对映异构体混合物，利用非对映异构体的物理性质差异较大的特点，可以通过结晶的方法分离，这样的手性化合物称为拆分剂。对于胺类化合物，一般用手性酸拆分。常见的手性酸拆分剂有：酒石酸，苹果酸，樟脑酸，樟脑磺酸，双丙酮-L-古龙酸，扁桃酸，苯氧丙酸，氢化阿托酸及它们的衍生物等
大连化物所催化去外消旋化研究取得新进展
近日，中国科学院大连化学物理研究所手性合成研究组研究员周永贵领导的科研团队在催化去外消旋化研究工作中取得新进展，成功实现了以四氢异喹啉为核心骨架的二级胺、三级胺的催化去外消旋化。相关研究成果以Concise Redox Deracemization of Secondary and Tertia
“双开关协同调控”串联催化策略助力芳胺绿色高效合成
华东理工大学教授段学志、特聘研究员陈文尧，北京化工大学教授何静等，提出了“双开关协同调控”串联催化策略，系统性解决了多步串联反应中的常见问题，简化了传统芳胺生产流程，大幅降低了能耗与物耗，在工艺可持续性和经济性方面展现出明显优势，为绿色高效芳胺合成提供了新的设计理念和技术路径。相关研究近日发表于
前沿－|－多酶一锅法，解锁植物苯乙醇苷组合生物合成新路径
植物天然产物在药物研发中扮演着重要角色，其结构多样性和丰富的生物活性为药物发现提供了广阔的化学空间。苯乙醇苷作为一类重要的药源分子，具有抗炎、抗菌、抗氧化等多种生物活性，但其来源有限，限制了其应用。为解决这一问题，北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室叶敏/乔雪研究团队，利用安捷伦 ACT-UR
中国科大团队在手性胺合成领域取得进展
近日，中国科学技术大学合肥微尺度物质科学国家研究中心、化学与材料科学学院教授傅尧与特任副研究员陆熹在手性胺合成领域取得进展，开发镍氢催化烯酰胺不对称氢烷基化，实现温和条件手性脂肪胺模块化合成。2月26日，相关研究成果于以Catalytic asymmetric reductive hydroal
天津工生所ω转氨酶研究取得新进展
手性胺和非天然氨基酸被广泛应用于医药、精细化学品、化妆品、食品和农业等众多领域。ω-转氨酶能够拆分伯胺消旋体和催化前手性羰基底物的不对称加氨，催化条件温和，反应无需额外的辅酶循环，且具有较高的催化速率和立体选择性，有利于实现手性胺类化合物的绿色生产。 中国科学院天津工业生物技术研究所朱敦明研究
氯代芳烃不对称碳氢转化获进展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/11/512766.shtm 氯代芳烃是有机合成中最常用的化合物，发展该类分子的区域和对映选择性碳氢键活化能为手性芳烃分子的合成提供直接且具有吸引力的方法。然而，由于氯代芳烃与金属极弱的结合力，这一过程
华理团队开发新方法，精准构筑连续立体中心
华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室教授郑高伟、副教授陈琦，利用亚胺还原酶催化的动态动力学拆分-不对称还原胺化，实现了化合物连续立体中心的精准构筑，成功用于一系列双立体中心β-取代手性胺的高效精准合成。相关研究成果于近期发表于《德国应用化学》。具有多立体中心的化合物在医药、农业和材料化学等领域有
天津工生所利用丙酮酸脱羧酶实现分子内CC键合成
在有机合成反应中，分子内的立体选择性C-C键形成对于构建手性环化合物具有至关重要的作用，利用焦磷酸硫胺素（ThDP）依赖型酶实现这类反应鲜有报道。 中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱敦明、吴洽庆带领的生物催化与绿色化工团队研究发现，ThDP依赖型的丙酮酸脱羧酶ZmPDC具有催化脂肪链二醛
羟胺合成新路径！以空气和水为原料
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/4/521210.shtm羟胺是一种重要的化工中间体，在医药、农药、纺织、电子等精细化工领域都具有广泛应用。近日，中国科学技术大学教授曾杰、耿志刚研究团队另辟蹊径，设计出一种全新的、可持续的手段成功合成羟胺。他
ChemCatChem：工程化胺脱氢酶制备芳香族手性胺
近期，江南大学生物工程学院穆晓清副教授团队在利用胺脱氢酶制备芳香族手性胺药物中间体方面取得重要进展，研究成果“Iterative alanine scanning mutagenesis confers aromatic ketone specificity and activity of L-
兰州化物所不对称催化反应研究取得系列进展
一步构建六个手性中心的不对称催化反应 含有多个连续手性中心的结构单元常见于各种天然产物和人工合成的手性药物中，但由于异构体的数量随着手性中心的数目成指数上升，由此导致高选择性地合成单一异构体非常困难。这也是一直以来不对称催化研究领域最具挑战性的课题之一。 在国家自然科学基金和
大连化物所实现木质素基嘧啶衍生物的定向制备
近日，大连化物所催化与新材料研究中心（1500组）张涛院士、李昌志研究员等人发展了一种无过渡金属催化解聚酚型β-O-4木质素模型化合物定向制备嘧啶衍生物的新策略，为木质素高值化转化制备含氮杂环医药中间体开辟了新路径。 通过氮原子参与解聚木质素来获得高附加值含氮芳香化学品，是木质素高值化转化的新
手性β芳基乙胺合成新突破：开启制药工业新可能
近日，西安交通大学药学院科研团队在《自然－合成》 （Nature Synthesis, IF: 20.0）发表研究论文。西安交通大学药学院博士生任啸林为第一作者，西安交通大学药学院教授黄渊与重庆文理学院副教授刘松为共同通讯作者，西安交通大学为第一通讯单位。手性β-芳基乙胺骨架是内源性神经递质、生物活
天津工生所在胺脱氢酶合成手性胺醇化合物研究中取进展
手性胺醇化合物是合成较多重要药物的前体。目前，制备该类化合物主要通过传统化学法和生物酶拆分法，前者依赖重金属而后者转化率有待提高。经氨基酸脱氢酶（AADHs）定向进化而来的胺脱氢酶（AmDHs）能够以廉价的氨作为氨基供体，不对称还原胺化潜手性羟酮生成手性胺醇化合物，理论转化率可达100%，且副产
上海药物所新型手性配体设计及不对称催化研究取得突破
在金属催化的不对称反应研究中，手性配体是影响反应立体选择性的一个关键因素，因此设计结构简单、合成方便、催化选择性高的手性配体是不对称合成领域有机化学家们一直关注的一个课题。在过去的三十年里，虽然这方面的研究取得了很大的进展，发明了一些催化选择性优秀的手性配体，但大部分结构复杂、合成步骤冗长，发展
概述吗氯贝胺的合成方法
方法1：溴乙胺氢溴酸盐溶于水中和苯中，滴加5%氢氧化钠，分去水层，加入吡啶，在25℃滴加对氯苯甲酰氯。回流后放冷，抽滤，水洗，干燥，用苯重结晶，得酰胺产物，收率91.8%。该酰胺和吗啉及乙酸乙酯一起搅拌，加入水，用盐酸调至Ph值1～2。分去酯层，用乙酸乙酯提取2次，水层用10%氢氧化钠中和至Ph
芳烃硝基化合物催化加氢制备芳胺类化合物获发明ZL
“水-二氧化碳体系中芳烃硝基化合物催化加氢制备芳胺类化合物的方法”获国家发明ZL 4月29日，从中科院长春应用化学研究所绿色合成与催化研究组获悉，其发明的“H2O-CO2体系中芳烃硝基化合物催化加氢制备芳胺类化合物的方法”，获国家发明ZL授权。 芳胺类化合物是重要的化工原料和精细化工
“一锅法”，Cy5合成策略
近红外菁染料Cy5因光谱峰宽小、光稳定性强、背景吸收低等优点在分子示踪、生物成像等领域应用广泛。然而，包括Cy5在内的绝大多数荧光染料分子，主要被用作外源性有机分子，在活细胞内的原位合成受到合成条件（如空气、水、pH、温度、浓度、催化剂）和生物安全性等因素的极大限制。国内外近年来有机光化学研究的
研究实现木质素基嘧啶衍生物的定向制备
近日，中科院大连化学物理研究所张涛院士、研究员李昌志等人发展了一种无过渡金属催化解聚酚型β-O-4木质素模型化合物定向制备嘧啶衍生物的新策略，为木质素高值化转化制备含氮杂环医药中间体开辟了新路径。相关研究成果发表于《自然-通讯》。 通过氮原子参与解聚木质素来获得高附加值含氮芳香化学品，是木
成都生物所吲哚类化合物的不对称还原合作研究取得进展
反应过程 手性吲哚啉是天然产物和一些药物分子中普遍存在的主体骨架，因此对吲哚啉及其衍生物的高对映选择性合成方法研究一直是有机化学和药物化学研究的热点之一。直接对吲哚类化合物进行不对称催化还原是合成手性吲哚啉的一种最直接有效的方法，但适用于该方法的催化体系几乎全部为过渡金属催化剂
关于洛哌丁胺的含氯量检查介绍
取本品约15mg，精密称定，照氧瓶燃烧法（2010年版药典二部附录Ⅶ C）进行有机破坏，以1mol/L氢氧化钠溶液20ml为吸收液，俟燃烧完毕后，强力振摇15分钟，用少量水冲洗瓶塞及铂丝，洗液并入吸收液中，加溴酚蓝指示液1滴，用稀硝酸调节至溶液变为黄色后，再加稀硝酸1ml、乙醇20ml与1%二苯
我国学者在氮手性领域研究取得进展
在国家自然科学基金（批准号：22425011、22231004、22271135）资助下，南方科技大学谭斌团队在氮手性领域研究取得进展，相关成果以“不对称有机催化控制三角锥形氮中心手性（Controlling pyramidal nitrogen chirality by asymmetric
新策略为聚烯烃废弃塑料高效回收提供思路
华东理工大学教授李艳课题组与南昌航空大学教授邹建平合作，在废弃聚烯烃塑料催化转化领域取得新进展，设计得到的催化剂对不同类型的聚烯烃及后消费塑料等多种底物表现出广泛的适用，为沸石基催化剂的结构调控以及聚烯烃废弃塑料的高效回收提供了新的思路。相关研究成果近日发表于《美国化学会志》。随着全球塑料消费持续增
新策略为聚烯烃废弃塑料高效回收提供思路
华东理工大学教授李艳课题组与南昌航空大学教授邹建平合作，在废弃聚烯烃塑料催化转化领域取得新进展，设计得到的催化剂对不同类型的聚烯烃及后消费塑料等多种底物表现出广泛的适用，为沸石基催化剂的结构调控以及聚烯烃废弃塑料的高效回收提供了新的思路。相关研究成果近日发表于《美国化学会志》。随着全球塑料消费持续增