每8名男性就有1人患病：双通路联用为耐药前列腺癌找到新弱点
约八分之一的男性在一生中的某个阶段会被确诊罹患前列腺癌。许多患者能够长期存活，但前列腺癌有时会扩散至身体其他部位，演变为转移性肿瘤。在美国，它已是男性癌症相关死亡的第二大原因。 多数前列腺肿瘤初期形态近似前列腺腺体，并表达与腺体细胞相关的基因；其生长通常还依赖雄激素（如睾酮等男性激素）。正因这种依赖，雄激素受体抑制剂成为转移性前列腺癌治疗的中流砥柱——这类药物起初疗效良好，但几乎所有患者最终都会产生耐药。 耐药肿瘤如何逃过治疗？部分肿瘤会激活替代性的生物学通路，重塑自身细胞身份。在此过程中，癌细胞丧失一部分腺体特征，并开始获得其他细胞身份。科学家将这一过程称为"转分化"。 发表于《JCI Insight》的一项新研究中，密歇根大学的研究者识别出两条可同时靶向的通路，用以治疗已经发生这种转变的前列腺肿瘤。他们相信该策略的意义或超越前列腺癌本身，希望类似方法也能对抗同样会经历转分化的肺癌、胰腺癌等。 早前研究已将TP53与RB1两......阅读全文
每8名男性就有1人患病：双通路联用为耐药前列腺癌找到新弱点
约八分之一的男性在一生中的某个阶段会被确诊罹患前列腺癌。许多患者能够长期存活，但前列腺癌有时会扩散至身体其他部位，演变为转移性肿瘤。在美国，它已是男性癌症相关死亡的第二大原因。 多数前列腺肿瘤初期形态近似前列腺腺体，并表达与腺体细胞相关的基因；其生长通常还依赖雄激素（如睾酮等男性激素）。正因这种依
新型RORγ抑制剂克服前列腺癌临床耐药性问题
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院许永课题组针对前列腺癌临床耐药研发出新型RORγ抑制剂XY101。该研究成果在线发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry上。 在全球范围内，前列腺癌（PC）是男性中第二大最常见的癌症类型，仅次于肺癌。据估计，在2
百人许永团队合成多种前列腺癌溴结构域蛋白
近日，中科院广州生物医药与健康研究院许永研究员团队在抗前列腺癌药物研究领域取得重要进展，研究成果发表于美国化学会旗下《药物化学杂志》上。 前列腺癌（PCa）是男性最常见的恶性肿瘤之一，占全球肿瘤发病率第二位。临床上前期主要采用雄激素剥夺疗法（ADT）治疗前列腺癌，然而几乎所有患者最终都会发展为
Nature－Medicine：我国前列腺癌精准医学研究获突破
中国复旦大学遗传工程国家重点实验室王陈继课题组与美国梅奥医学中心黄浩杰团队、第二军医大学孙颖浩团队合作，在前列腺癌精准医学领域取得重要研究成果。相关研究成果日前在线发表于《自然—医学》。 前列腺癌是目前全世界男性第二大癌症。前列腺癌发生发展的遗传因素复杂多样，存在显著的肿瘤异质性，不同患者的肿
我国前列腺癌精准医学研究获突破
中国复旦大学遗传工程国家重点实验室王陈继课题组与美国梅奥医学中心黄浩杰团队、第二军医大学孙颖浩团队合作，在前列腺癌精准医学领域取得重要研究成果。相关研究成果日前在线发表于《自然—医学》。 前列腺癌是目前全世界男性第二大癌症。前列腺癌发生发展的遗传因素复杂多样，存在显著的肿瘤异质性，不同患者的肿
Nature子刊：癌细胞为何产生耐药性？
最近，来自澳大利亚Walter and Eliza Hall研究所、墨尔本大学和清华大学等处的研究人员，发现了一类新的抗癌药是如何杀死癌细胞的，这一发现有助于解释“肿瘤细胞是如何对化疗产生耐药性的”。 研究人员研究了一类称为BET抑制剂的抗癌药物，这类抗癌药被认为是很有前途的新药，可用于治疗白
《Science》子刊：KRAS突变型肺癌或喜迎MEK抑制剂联合用药
大约30％的癌症存在KRAS的活化突变，其通过称为MAPK的信号传导途径触发肿瘤发生与进展。虽然目前还没有直接针对KRAS的药物成功，但已经开发出针对MEK的靶向治疗。已知MEK是KRAS在癌症中促进MAPK级联反应的下游蛋白之一，因此针对MEK的靶向治疗理论上可抑制KRAS突变型肺癌，但实际效
研究揭示HDAC抑制剂实体瘤治疗失败机制及联合用药方案
靶向肿瘤表观遗传修饰是当前分子靶向抗肿瘤药物研发的重要方向。组蛋白去乙酰化酶（Histone Deacetylase，HDAC）抑制剂特异作用于组蛋白乙酰化调控过程，因在多种亚型血液肿瘤的临床治疗中取得突破率先获批上市，是靶向肿瘤表观遗传修饰的分子靶向药物的成功范例。在血液系统肿瘤临床获益的同时
汤森路透：靶向药物在三阴乳腺癌模型上显示有效
2016年1月6日《自然》（Nature）杂志在线发表的一项研究称，抑制bromodomain和extraterminal motif（BET）蛋白BRD4可以使三阴乳腺癌（TNBC）异种移植模型肿瘤消退。 如果这个结果能够在临床上复制，那么BET抑制剂有可能成为首个用于TNBC的靶向治疗药物
科学家建立DNA甲基化抑制剂高灵敏筛选体系
中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员孔祥谦团队，联合美国约翰霍普金斯大学教授Stephen Baylin团队、重庆医科大学教授郭祖奉团队，成功揭示了DNA甲基化维持蛋白UHRF1和DNMT1的“高阈值效应”，并据此建立了高灵敏度细胞水平筛选体系，为DNA甲基化干预药物研发提供新支撑。3月26
中国科学家8月参与发表多篇Nature文章
8月中国学者参与的多项研究在Nature杂志及其重要子刊上发表，其中包括m6A修饰在T细胞介导的病理机制中的体内生物学功能，beta2肾上腺素受体复合物结构，以及SPOP基因突变对药物耐药性发展的影响。 在分子生物学的中心法则中，遗传信息从DNA、RNA流向蛋白。基因组DNA和组蛋白上都存在可
研究开发新的3βHSD1抑制剂HEAL116改善前列腺癌ARPI耐药性
6月26日，中国科学院分子细胞科学卓越创新中心李振斐研究组联合中国科学院上海药物研究所/国科大杭州高等研究院胡有洪研究组、刘佳研究组，复旦大学任若冰研究组，在《美国国家科学院院刊》（PNAS）上发表了题为Fine structural design of 3βHSD1 inhibitors for
一种强效双BET/HDAC抑制剂能有效治疗胰腺癌
胰腺癌是人类最具侵袭性和致命性的恶性肿瘤之一，预后极差，因此迫切需要更有效的治疗手段来治疗胰腺癌。 为了开发针对胰腺癌的有效新药物，近日来自美国亚利桑那大学的Wang Wei课题组提出了一种新的、有效的治疗策略，即使用小分子抑制剂同时针对溴域和额外末端结构域蛋白(BET蛋白)和组蛋白去乙酰化酶
Can－Res：联合CK2抑制剂和免疫检查点抑制剂消除多种肿瘤
根据一项最近由美国费城威斯达研究所发表在《Cancer Research》上的研究，联合一种新型的酪蛋白激酶2（Casein kinase 2，CK2）抑制剂和一种免疫检查点抑制剂可以显著增强两种抑制剂的抗癌效应。 免疫检查点抑制剂已经被批准用于治疗几种癌症，包括一些肺癌和结肠癌，但是并不是所
新型抗白血病药物耐药机制研究
转录基因的表观调控在肿瘤等疾病的发展过程中起着重要作用。其中，核小体组蛋白赖氨酸N-端残基的乙酰化，对遗传表观基因的调控尤为重要。乙酰化赖氨酸存在于近两千个蛋白质中，参与了许多细胞变化过程。Bromodomains是包含110个氨基酸的蛋白质功能结构域，可选择性识别组蛋白末端乙酰赖氨酸位点，参与
癌症对KRAS抑制剂产生耐药性怎么办？
近来，靶向先前认为“不可成药”靶标的KRAS以及KRAS-G12C突变体抑制剂掀起一片研发热潮。然而，KRAS抑制剂并不是一劳永逸的“灵丹妙药”。癌症的耐药性是癌症治疗的一大难题。临床中经常可以遇到肿瘤组织在靶向疗法后明显变小，但不久又重新恶化的现象。安进最新的临床试验结果也表明接受KRAS-G
双巨头启动PDL1抑制剂联合FGFR4抑制剂的临床试验
日前，基石药业（CStone Pharmaceuticals）和Blueprint Medicines公司共同宣布，启动其PD-L1抑制剂CS1001与fisogatinib联合治疗局部晚期和转移性肝细胞癌（HCC）患者的1b/2期临床试验，评估靶向治疗和癌症免疫疗法联合，在局部晚期和转移性HC
耐药性HER2阳性乳腺癌的新疗法
耐药性是癌症研究领域的一个重大问题。即使一种治疗方法最开始时起作用，肿瘤总是能找到方法规避治疗。最近，北卡罗来纳大学（UCN）医学院和Lineberger综合癌症中心的研究人员，使用HER2阳性乳腺癌亚型的人类细胞系，详细阐述了耐药性出现的惊人方式，以及如何在它发生之前打败它。 相关研究发表在
PCSK9－抑制剂及－CETP－抑制剂
新兴治疗药物将再次振兴血脂异常治疗药物的市场，据新的研究称，目前血脂异常治疗药物受制于主导产品的ZL到期。新型前蛋白转化酶枯草溶菌素 9（PCSK9）抑制剂与胆固醇酯转移蛋白 （CETP） 抑制剂将在 2013-2023 年后半程**血脂异常药物市场出现显著增长，Decision Res
PNAS：新型组合性疗法有望治疗多种人类癌症
近日，一项刊登在国际杂志Proceedings of the National Academy of Sciences上的研究报告中，来自马里兰大学医学院等机构的科学家们通过寻找杀灭癌细胞的新方法，鉴别出了一种能破坏癌细胞的新型通路，相关研究发现有望为目前市场上已有的抗癌药物更广泛的使用铺平道路
化学抑制剂
纯硫酸锌在空气中久贮不变黄，置于干燥空气中失去水而成白色粉末。有多种水合物：在0－39℃范围内与水相平衡的稳定水合物为七水硫酸锌，39－60℃内为6水硫酸锌，60－100℃内则为一水硫酸锌。当加热到280℃时各种水合物完全失去结晶水，680℃时分解为硫酸氧锌，750℃以上进一步分解，zui后在930
PRRP抑制剂
PARP抑制剂是一种能够影响癌细胞的自我复制方式的医学用剂。PARP可以使乳腺癌药物有效地发挥作用，这种药物还可以治疗卵巢癌、前列腺癌以及胰腺癌等拥有相同“流氓基因”的遗传性癌症。 PARP抑制剂对于其他病症的抑制作用还在不断的研究当中，使用时需谨慎注意其可能存在的毒性。 抗癌药物 英国纽
概述血管紧张素转化酶抑制剂的临床用药原则
ACEI是作为血管扩张药的抗高血压药，可降低外周阻力。它抑制血管紧张素转化酶（ACE），ACEI在血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ的过程起作用。血管紧张素Ⅱ刺激醛固酮的合成与分泌并通过有力的直接缩血管作用升高血压。ACE 与缓激肽原（激肽酶Ⅱ）是同一种物质，ACEI也可减少缓激肽的降解。（缓激肽直
PLoS－Pathog：蛋白酶体抑制剂有望治疗耐药疟疾
由哥伦比亚大学欧文医疗中心的David Fidock、Caroline Ng、Barbara Stokes和斯坦福大学医学院的Matthew Bogyo 以及他们的同事一起合作在《PLOS Pathogens》上发表了的最新研究：蛋白酶体抑制剂联合其他药物在治疗耐多药的疟疾方面具有潜力。 由原
罗氏联合强生展开PDL1抑制剂atezolizumab联合疗法研究
提到肿瘤免疫治疗，如果有人还不知道PD-1/PD-L1抑制剂，那简直是令人匪夷所思。这两年免疫检查点抑制剂已经发展得如火如荼，业内的竞争也已经进入白热化。目前PD-1抑制剂领域的领跑者为百时美和默沙东，二者的PD-1抑制剂已经在黑色素瘤中获批，在非小细胞肺癌等其它适应症的临床III期试验中也已经
Lynparza联合VEGFR抑制剂卵巢癌3期临床失败
迄今为止，阿斯利康和默沙东联手扩大Lynparza市场的策略大部分都是成功的。2019年12月底，该药获得美国FDA批准用于胰腺癌一线化疗后的维持疗法。这是Lynparza的适应症覆盖卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌后又一次拓展。但喜讯并没能接踵而至，当遇到让人担忧的队友时，Lynparza也会折戟。
转录抑制剂分类
转录抑制剂分为两大类。第一类抑制剂特异性地与DNA链结合,抑制模板的活性,使转录不能进行。这类抑制剂同时抑制DNA复制,例如:放线菌素D、纺锤菌素、远霉素、溴乙锭和黄曲霉素等。第二类抑制剂作用于RNA聚合酶,使RNA聚合酶的活性改变或丧失,从而抑制转录的进行。这类抑制剂只抑制转录,不影响复制,是研究
Adv－Therap：人工智能助力转移性前列腺癌治疗，疗效显著
联合化疗是癌症治疗之路上的一块里程碑，但是优化其疗效需要对药物的协同作用进行剂量和时间相关的调整，传统的基于实验的调整方法耗时又耗力，效率极低，阻碍了最佳联合疗法的发展。 为此，研究人员近日开发出了一种基于人工智能（AI）的平台——CURATE AI来完善并加速这个过程。在他们的研究中，研究人
Adv－Therap：人工智能助力转移性前列腺癌治疗，疗效显著
联合化疗是癌症治疗之路上的一块里程碑，但是优化其疗效需要对药物的协同作用进行剂量和时间相关的调整，传统的基于实验的调整方法耗时又耗力，效率极低，阻碍了最佳联合疗法的发展。 图片来源：Advanced Therapeutics 为此，研究人员近日开发出了一种基于人工智能（AI）的平台——CUR
Nature：全球白血病疗法集锦
科学家或开发出治疗急性髓性白血病的新方法 近日，发表在国际杂志Nature上的一项研究报告中，来自澳大利亚彼得-麦卡伦癌症中心(Peter MacCallum Cancer Centre)的研究人员通过研究揭示了急性髓性白血病抵御突破性疗法的分子机制，或为开发新型疗法来治疗急性髓性白血病提供一