血栓形成关键受体三维结构被揭示
中科院上海药物所赵强研究组与美国国立卫生研究院等机构合作，揭示了血栓形成过程中关键受体——嘌呤能受体P2Y12R的三维结构。5月1日，两篇独立的研究论文同时发表于《自然》杂志。据悉，这是中国科研人员极其罕见地在顶级学术期刊上“背靠背”同期发表科研论文，第一作者为药物所的张凯华和张进。 据介绍，嘌呤能受体P2Y12R是刺激血栓形成的重要因子。当前，市场上靶向该受体的药物年销售额可达数十亿美元。但由于迟迟未能“拍”到P2Y12R清晰可辨的三维“照片”，目前对其结构知之甚少。而此前研发的抗血栓药物均存在一定的不足甚至副作用，如第二代药物对1/3病人无效，第四代药物可能导致病人呼吸困难等。 此次研究人员解析了包括P2Y12R及其拮抗剂与激动剂在内的全套蛋白质分子三维结构，分辨率可精确到比纳米还小的长度单位“埃”。他们还对受体与加速或减缓血栓形成的药物分子之间的作用细节进行深入了解，并首次对不同药物分子可能的作用机理作出解释。 ......阅读全文
激素受体
中文名激素受体外文名hormone receptor定义激素受体：位于细胞表面或细胞内，结合特异激素并引发细胞发生生理生化反应的蛋白质。位 置细胞表面或细胞内作 用结合特异激素
什么β受体
受体：是存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子蛋白质，它能识别周围环境中某种微量化学物质，首选与之结合，随后产生相应的药理效应。传出神经系统的受体：可分为.胆碱受体和肾上腺素受体。其中肾上腺素受体是与NA或肾上腺素结合的受体，主要分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上。肾上腺素受体又分
研究发现糖尿病心血管并发症高发新机制
复旦大学基础医学院丁忠仁课题组首次揭示了糖尿病人血小板P2Y12受体高表达、异常激活的现象、机制、反向激动剂的治疗学优势，不但为糖尿病高发心脑血管并发症的原因找到了一条新线索，也为抗血小板药物的研发、糖尿病患者心脑血管并发症的个体化药物治疗提供了新思路和新方向。相关研究成果日前在线发表于《循环》
药物治疗非ST段抬高的MI的简介
非ST段抬高心肌梗死的药物治疗中，经典的抗血栓药阿司匹林和肝素以及抗心肌缺血药硝酸酯类、β受体阻滞药和钙拮抗剂已成为常规用药。在无禁忌证的情况下，对所有患者均应考虑使用β受体阻滞药，高危患者优先选用静脉给药。β受体阻滞药口服治疗的目标心率在50～60次/min之间。对已经服用硝酸酯类和β受体阻滞
膜受体的激素受体的相关介绍
激素与受体结合后如何产生生物效应？20世纪60年代提出的第二信使假设认为,作为第一信使的激素分子与细胞膜受体结合后并不进入细胞。结合激素的受体能使位于膜上的腺苷酸环化酶活化,从而使ATP转成环（化）腺苷酸（cAMP）,后者称为第二信使,它能引发细胞内一系列生化反应而产生最终生物效应。例如,肾上腺
串联质谱法检测动物源性食品中β受体激动剂类药物残留
实验材料动物源性食品仪器、耗材TSQ Quantum三重四极杆串联质谱仪电喷雾电离源Surveyor AS自动进样器β-受体激动剂，又称为β-兴奋剂（β－agonists）是一类人工合成药物，主要用于防治人、兽支气管哮喘和支气管痉挛，在药学上称为β-肾上腺素兴奋剂。β-受体激动剂在体育比赛中可用于增
新的受体信号转导机制可能为药物研发提供新方向
在一项发表在《PLoS ONE》杂志上的研究中，科学家新发现的受体信号转导机制可能帮助我们更好的设计药物。新发现的一组蛋白alpha arrestins（抑制蛋白类）可能在细胞信号转导过程中发挥关键作用。 市场上的超过三分之一的药物是针对G蛋白偶联受体发挥作用的，G蛋白偶联受体主要控制细胞信号
血栓的形成机理
心、血管内膜损伤 ⑴内膜受到损伤时，内皮细胞发生变性、坏死脱落，内皮下的胶原纤维裸露，从而激活内源性凝血系统的Ⅻ因子，内源性凝血系统被激活。 ⑵损伤的内膜可以释放组织凝血因子，激活外源性凝血系统。 ⑶受损伤的内膜变粗糙，使血小板易于聚集，主要黏附于裸露的胶原纤维上。 血流改变 血流变慢
血栓弹力图概述
概述： 血栓弹力图是反映血液凝固动态变化的指标。它用物理方法模拟人体内环境下凝血、纤溶，实现凝血因子启动、血小板聚集、纤溶的动态监测，迅速判断患者是否存在高凝、低凝、纤溶亢进，并分析形成原因。血栓弹力图主要参数有血块形成速率（R，K，Angle），血块强度（MA），血块消融（LY30）。现已成为肝脏
脑血栓的介绍
脑血栓的后遗症中最多见的就是偏瘫。偏瘫指一侧肢体肌力减退、活动不利或完全不能活动。脑血栓病人偏瘫发生在脑部病变的对侧，如果是左侧的脑出血或脑梗死，引起的是右侧的偏瘫，反之亦然。偏瘫病人还常伴有同侧肢体的感觉障碍如冷热不知、疼痛不觉；有时还有同侧的视野缺损，表现为平视前方时看不到瘫痪侧的物品或人，
血栓的前世今生
近来天气转凉，各种老年疾病伴随着降温接踵而至。由于空气干燥，昼夜温差大，冬季成为血栓的高发季节。那到底什么是血栓呢？今天我们就讲一讲血栓的前世今生。 什么是血栓 在某些因素的作用下，活体的心脏或血管腔内，血液发生凝固或有沉积物形成的过程称为血栓形成，在此过程中形成的血凝块或沉积物称为血栓。 根据血栓
血栓弹力图介绍
概述： 血栓弹力图是反映血液凝固动态变化的指标。它用物理方法模拟人体内环境下凝血、纤溶，实现凝血因子启动、血小板聚集、纤溶的动态监测，迅速判断患者是否存在高凝、低凝、纤溶亢进，并分析形成原因。血栓弹力图主要参数有血块形成速率（R，K，Angle），血块强度（MA），血块消融（LY30）。现已成为肝脏
血栓性事件清晨高发的节律机制被发现
血栓性事件会导致心血管疾病和肿瘤等慢病发生，且具有清晨高发的特点，但现有认知不能完全阐释血栓事件清晨高发的原因。 近日，上海交通大学医学院附属仁济医院教授卜军团队在国际著名期刊《欧洲心脏杂志》上发表论文，发现了临床血栓性事件清晨高发的昼夜节律机制，为临床血栓性事件的发生提供了新的认知和干预靶点
Nature子刊：测定了血栓素A2受体结合的高分辨率三维结构
前列腺素在人体内发挥极为重要的生物学功能，介导细胞增殖、分化和凋亡等重要的生理活动。 中国科学院上海药物研究所在抗心血管疾病药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展——首次测定了血栓素A2受体TP分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构，揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制，为治疗心血管疾病
中科院发表最新Nature文章
来自中国科学院上海药物研究所、美国国立卫生研究院、南加州大学等机构的研究人员，在G蛋白偶联受体（GPCR）研究领域取得重大研究突破，揭示出了人类P2Y1受体的三维结构，发现了这一受体具有两个完全不同的配体结构位点。这些重要的研究成果发表在3月30日的《自然》（Nature）杂志上。 中国科学院
细胞膜受体的毒素受体的介绍
发现很多毒素也是通过与细胞膜上的受体相结合后才产生效应的。如霍乱毒素是霍乱弧菌产生的外毒素,分子量为84000,由A、B二种亚单位组成。A亚单位有两条肽链A1和A2,由一对二硫键联接。亚单位B与细胞膜上的受体相结合。亚单位A1则具有激活膜上腺苷酸环化酶的作用。 霍乱毒素的受体是一种神经节苷脂,
药物治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病
目的是缓解症状，减少心绞痛的发作及心肌梗死；延缓冠状动脉粥样硬化病变的发展，并减少冠心病死亡。规范药物治疗可以有效地降低冠心病患者的死亡率和再缺血事件的发生，并改善患者的临床症状。而对于部分血管病变严重甚至完全阻塞的病人，在药物治疗的基础上，血管再建治疗可进一步降低患者的死亡率。 （1）硝酸酯
药物治疗冠状动脉性心脏病的介绍
目的是缓解症状，减少心绞痛的发作及心肌梗死；延缓冠状动脉粥样硬化病变的发展，并减少冠心病死亡。规范药物治疗可以有效地降低冠心病患者的死亡率和再缺血事件的发生，并改善患者的临床症状。而对于部分血管病变严重甚至完全阻塞的病人，在药物治疗的基础上，血管再建治疗可进一步降低患者的死亡率。 （1）硝酸酯
科学家在抗血小板药物逆转剂研究方面取得进展
血栓性疾病严重威胁人类的生命健康，其发病率高居各种疾病之首，主要包括心肌梗塞、脑卒中、肺栓塞等。抗血小板药物是多种血栓性疾病长期防治的临床指南推荐的一线药物，与抗凝治疗相似，长期的抗血小板药物治疗势必会给病人带来严重出血风险，如皮下出血、消化道出血、颅内出血等，引起致死或致残等严重后果。针对抗
欧洲首个靶向IL17受体的银屑病药物Kyntheum获欧盟批准
阿英国制药巨头阿斯利康（AstraZeneca）与合作伙伴利奥制药（Leo Pharma）近日宣布，单抗类抗炎药Kyntheum（brodalumab）已获欧盟委员会（EC）批准，作为一种新的生物制剂，用于适合系统治疗（全身治疗）的中度至重度斑块型银屑病成人患者。 在美国，brodalumab
上海药物所首次揭示维甲酸X受体四聚体抑制机制
RXR的配体结合结构域在不同状态下采取的不同三维结构 维甲酸X受体(RXR)是核受体蛋白家族的核心成员。作为一种配体调节的转录因子，RXR参与了细胞发育和代谢调节等众多生理过程，被认为是治疗癌症和代谢性疾病的重要药物靶标。 2011年1月，国际重要学术期刊《生物
液质联用检测动物源性食品中β受体激动剂类药物残留
β-受体激动剂，又称为β-兴奋剂（β－agonists）是一类人工合成药物，主要用于防治人、兽支气管哮喘和支气管痉挛，在药学上称为β-肾上腺素兴奋剂。β-受体激动剂在体育比赛中可用于增强运动员、动物(如马)肌肉，提高运动成绩，国际奥委会将β-受体激动剂列为禁用药物。β-受体激动剂根据苯环取代基结构
上海药物所等揭示孤儿受体GPR119识别配体的分子机制
糖尿病、脂肪肝和肥胖症等代谢性疾病已成为影响人类健康的“杀手”之一。研究显示一些孤儿受体可能成为治疗这些疾病的重要靶点。GPR119又称葡萄糖依赖的促胰岛素受体（Glucose-dependent insulinotropic receptor），是G蛋白偶联受体（GPCR）超家族中的一种孤儿受
复旦大学学者发现糖尿病心血管并发症高发新机制
日前，复旦大学基础医学院丁忠仁课题组首次揭示了糖尿病人血小板P2Y12受体高表达、异常激活的现象、机制、反向激动剂的治疗学优势，不但为糖尿病高发心脑血管并发症的原因找到了一条新的重要线索，也为抗血小板药物的研发、糖尿病患者心脑血管并发症的个体化药物治疗提供了新思路和新方向。 相关研究成果以
关于老年心绞痛的间歇期治疗介绍
（1）治疗老年心绞痛—硝酸盐类：可用二硝酸异山梨醇（10mg，3/d）或5—单硝酸异山梨醇（40mg，1/d）。 （2）治疗老年心绞痛—β受体阻滞剂：β受体阻滞剂因抑制心肌收缩力，减慢心律，降压而降低心肌耗氧量，同时能促进血氧释放，改善缺血心肌的代谢。 （3）治疗老年心绞痛—钙拮抗剂：用硫氮
纳米抗体在医疗中的应用
纳米抗体被人们寄予厚望，因为它在许多疾病的治疗中都表现出了优异的应用价值和前景：研究表明，将纳米抗体与阴沟肠杆菌β内酰胺酶相结合，它能选择性地激活抗癌前体药物，有效地与结肠腺癌细胞上的癌胚抗原相结合，在原位杀伤肿瘤，且无毒副作用。纳米抗体还可以阻碍抗原和受体的连接反应，如 EGF-EGFR 纳米抗体
临床血栓性事件清晨高发－或有新的干预靶点
中新网上海3月15日电 (记者 陈静)中国的心内科专家研究发现了临床血栓性事件清晨高发的昼夜节律机制，为临床血栓性事件的发生提供了新的认知和干预靶点。上海交通大学医学院附属仁济医院心内科团队方面15日接受记者采访时介绍，血栓性事件是心血管疾病和肿瘤等慢病的共同危害。现有认知不能完全阐释血栓事件清晨高
激素核受体
中文名称激素核受体英文名称hormone nuclear receptor定 义细胞核内激素作用的靶分子。多为反式作用因子，当与相应的激素结合后，能与DNA的顺式作用元件结合，调节基因转录。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），激素与维生素（二级学科）
受体的功能
受体具有两方面的功能：第一个功能是识别自己特异的信号分子（配体），并且与之结合。正是通过受体与信号配体分子的识别，使得细胞能够充满无数生物分子的环境中，辨认和接收某一特定信号。第二个功能是把识别和接受的信号，准确无误地放大并传递到细胞内部，从而启动一系列胞内信号级联反应，最后导致特定的细胞生物效应。
受体的分类
根据受体在细胞中的位置，将其分为细胞表面受体和细胞内受体两大类。受体本身至少含有两个活性部位：一个是识别并结合配体的活性部位；另一个是负责产生应答反应的功能活性部位，这一部位只有在与配体结合形成二元复合物并变构后才能产生应答反应，由此启动一系列的生化反应，最终导致靶细胞产生生物效应。1.细胞膜受体大